1、阿司匹林的臨床應用神經內科1ppt課件阿司匹林的臨床應用神經內科1ppt課件一、作用機制：血小板聚集和抑制的作用方式血管受損破裂（止血栓子）斑塊破裂（白色栓子）花生四烯酸血小板激活阿司匹林 抑制環氧化酶（cox-1）PGG2和PGH2 PGE2 、 PGI2 、 TXA2（血栓素A2）血小板聚集阿司匹林抑制cox-1使PGI2 、 TXA2等不能生成，從而抑制血小板聚集2ppt課件一、作用機制：血小板聚集和抑制的作用方式血管受損破裂（止血栓這是一種不可逆反應，因此血小板被阿司匹林抑制后其聚集功能不能恢復，直到新生血小板進入血循環。血小板壽命910天，每天更新10%，所以服用阿司匹林后直到停藥后

2、5天，血小板才能恢復其止血作用。3ppt課件這是一種不可逆反應，因此血小板被阿司匹林抑制后其聚集功能不能二、藥動學阿司匹林服用后3040分鐘達血漿峰值，1h后出現抑制血小板聚集作用，生物利用度為4050%。腸溶片在服用34h后達血漿峰值，如需達速效可嚼碎服用。4ppt課件二、藥動學阿司匹林服用后3040分鐘達血漿峰值，1h后出現阿司匹林抵抗或稱無效，但原因不明，可能有外源性TXA2作用于血小板，如單核細胞、巨噬細胞，也有環氧化酶。5ppt課件阿司匹林抵抗或稱無效，但原因不明，可能有外源性TXA2作用于三、臨床檢測1.血小板聚集試驗：用花生四烯酸作為誘聚劑，檢測阿司匹林作用。2.TXB2測定：T

3、XB2為TXA2的代謝產物，測定TXB2來觀察阿司匹林的作用。6ppt課件三、臨床檢測1.血小板聚集試驗：用花生四烯酸作為誘聚劑，檢測四、劑量以下為美國提出的各種疾病最低的有效阿司匹林劑量：有高心血管危險的人 75mg/d高血壓 75mg/d穩定型心絞痛 75mg/d不穩定型心絞痛 75mg/dTIA和缺血性腦卒中 50mg/d急性心梗 160mg/d急性缺血性腦卒中 160mg/d7ppt課件四、劑量以下為美國提出的各種疾病最低的有效阿司匹林劑量：有30mg即可機制血小板聚集，但不充分；應用75160mg/d可充分抑制血小板聚集；1500mg未見療效提高；劑量與療效無依賴關系。8ppt課件3

4、0mg即可機制血小板聚集，但不充分；8ppt課件五、禁忌癥出血性疾病（血友病、血小板無力癥、血小板減少性紫癜）、尿毒癥、胃潰瘍、新鮮手術創面。 （李家增. 抗血小板藥的臨床應用. 中國處方藥，2005，6：2225.）9ppt課件五、禁忌癥出血性疾病（血友病、血小板無力癥、血小板減少性紫癜六、不良反應1.消化系統：惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛、胃腸道出血。2.血液系統：凝血酶原減少、出血傾向增加、貧血、血小板減少、粒細胞減少。3.中樞神經系統：可逆性耳鳴、聽力下降、頭暈頭痛、精神障礙。10ppt課件六、不良反應1.消化系統：惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛、胃腸4.肝功能損害：大多為可逆性。5.呼

5、吸系統：哮喘、肺水腫、鼻息肉。6.泌尿系統：腎功能不全。11ppt課件4.肝功能損害：大多為可逆性。11ppt課件7.內分泌系統/代謝： 小劑量可抑制血漿皮質激素濃度，升高胰島 素濃度。 中大劑量可降低糖尿病患者的血糖。 大劑量可抑制膽固醇濃度。 抑制膠原酶延緩創傷愈合。8.過敏反應（藥物臨床信息參考.四川科技出版社.2004，Vol 2：992994.）12ppt課件7.內分泌系統/代謝：12ppt課件七、出血處理輸血小板懸液13ppt課件七、出血處理輸血小板懸液13ppt課件八、有關長期服用阿司匹林引起消化道出血和腦出血的研究14ppt課件八、有關長期服用阿司匹林引起消化道出血和腦出血的研

6、究14pp1. 復發性潰瘍出血的預防、治療：潰瘍愈合、幽門螺桿菌陰性后應用阿司匹林 的研究。 方法：氯吡格雷 75mg qd埃索美拉唑（左 旋奧美拉唑）安慰劑 阿司匹林 80mg qd埃索美拉唑 20mg Bid15ppt課件1. 復發性潰瘍出血的預防、治療：潰瘍愈合、幽門螺桿菌陰性后結果：復發性潰瘍出血和下消化道出血發生率的比較 出血發生率（95%CI）16ppt課件結果：復發性潰瘍出血和下消化道出血發生率的比較 結論： 既往有阿司匹林所致潰瘍出血史，且潰瘍已愈合的患者中阿司匹林加埃索美拉唑治療對復發性出血的預防作用優于氯吡格雷，本研究不支持當前有關對胃腸道嚴重不耐受阿司匹林者給予氯吡格雷治

7、療的建議。 （N.Engl J Med,2005;352,238.）17ppt課件結論：17ppt課件2. 腦出血芬蘭Saloheimo等研究發現腦出血患者發病前規律服用中等劑量阿司匹林是導致其死亡的獨立危險因素。發病后3個月內死亡 33%。18ppt課件2. 腦出血芬蘭Saloheimo等研究發現腦出血患者發病前規律服用阿司匹林（中位劑量250mg/d），發病后3個月內的死亡危險是未服用阿司匹林及華法林者的2.5倍。規律服用阿司匹林與發病后1周內血腫體積擴大顯著相關（P0.006）。 （Stroke, 2006, 37（1）: 129.）19ppt課件規律服用阿司匹林（中位劑量250mg/d

8、），發病后3個月內的提示:： 阿司匹林可使血腫擴大，是出血和預后不良的危險因素。ICH后4h內予重組活化因子（rFa）可有助于減少血腫的擴大，降低患者死亡率和改善功能。（N Engl J Med，2005，352（8）：777）20ppt課件提示:：20ppt課件3. 老年人用小劑量阿司匹林可能危險大于獲益：Nelson指出沒有明顯心血管病的70歲以上老年人、7074歲男性和女性1萬人均無急性冠脈綜合癥或卒中史，隨訪到死亡或100歲。21ppt課件3. 老年人用小劑量阿司匹林可能危險大于獲益：Nelson指預防性服用小劑量阿司匹林（BMJ, 2005, 330: 1306）22ppt課件預防性

9、服用小劑量阿司匹林（BMJ, 2005, 330: 14. 阿司匹林的劑量與出血的關系：192036例 （An J Cardiol，2005，95：1218.）23ppt課件4. 阿司匹林的劑量與出血的關系：192036例 5. 聯合用藥：阿司匹林和抗凝藥聯合應用顯著增加顱內出血率。A Kins在美國卒中學會第30屆卒中會議報道（2005）：24ppt課件5. 聯合用藥：阿司匹林和抗凝藥聯合應用顯著增加顱內出血率。應用希美拉群（Ximelagatran，新的凝血酶抑制劑）或華法林和阿司匹林合用的結果，認為聯合用藥并不比單用抗凝劑效果更好，并且腦出血明顯增加，前者為2.5%3.8%，后者為2.9%5.01。25ppt課件應用希美拉群（Ximelagatran，新的凝血酶抑制劑）或九、阿司匹林有降壓作用Idermida研究睡前服用阿司匹林（100 mg/d）有輕度降壓作用，血壓下降6.8 / 4.6 mmHg（p0.001）認為其有給藥時間依賴的血管緊張素抑制作用。（J Am Coll Cardiol, 2005, 46（6）: 975.） 26ppt課件九、阿司匹林有降壓作用Idermida研究睡前服用阿司匹林（十