1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物化學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.青霉素類抗生素構(gòu)效關(guān)系包括哪些？正確答案:6位甲基化或甲氧基取代，活性降低。四元環(huán)駢合五元環(huán)是活性必需基團(tuán)。3位兩個甲基為活性非必須基團(tuán)。2、5、6三個位置的手性中心為活性必需基團(tuán)。2位羧基為活性必需基團(tuán)。6位進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，可產(chǎn)生各式各樣活性2.非甾類抗炎藥正確答案:抑制環(huán)氧合酶的活性，減少體內(nèi)從花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前體的一大類具有不同化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物，這些藥物都具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。其抗炎作用的機制與甾類抗炎藥如可的松不同。廣義的非甾類抗炎藥也包括解熱鎮(zhèn)

2、痛藥、抗痛風(fēng)藥。3.抗生素正確答案:微生物的次級代謝產(chǎn)物或合成類似物，在小劑量的情況下就能對各種病原微生物有抑制或殺滅作用，而對宿主不會產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用。4.下列哪一條不符合青霉素 G 的性質(zhì)A、在室溫pH4的條件下，重排生成青霉二酸B、在室溫pH4 的條件下，水解生成青酶烯C、在堿性條件下可以水解成青霉噻唑酸D、在青霉素酶催化下可水解成青霉噻唑酸E、在堿性條件下可水解成青霉噻唑酸，進(jìn)一步生成青霉醛和青霉胺正確答案:B5.對頭孢氨芐描述正確的是A、又名先鋒霉素IVB、耐-內(nèi)酰胺酶C、可口服D、對G+菌作用強E、對G-菌易產(chǎn)生耐藥性正確答案:C,D,E6.四環(huán)素不包括A、金霉素B、土霉素C、阿

3、奇霉素D、多西環(huán)素E、氯霉素正確答案:C,E7.氨曲南屬于哪類抗生素A、青霉素類B、頭孢菌素類C、單環(huán)-內(nèi)酰胺類D、-內(nèi)酰胺酶抑制劑E、碳青霉烯類正確答案:C8.西咪替丁抑制胃酸分泌的機制是A、阻斷H1受體B、阻斷H2受體C、保護(hù)胃粘膜D、阻斷M膽堿受體E、阻斷促胃泌素受體正確答案:B9.甲芬那酸屬于A、吡唑烷二酮類B、鄰氨基苯甲酸類C、吲哚乙酸類D、芳基乙酸類E、芳基丙酸類正確答案:B10.下列不屬于半合成抗生素的有A、青霉素鈉B、氨芐西林鈉C、頭飽噻吩鈉D、土霉素E、氯霉素正確答案:A,D11.下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系描述不正確的是（ ）A、2位上引入取代基后活性增加B、N-1位若為

4、脂肪烴基取代時，以乙基或與乙基體積相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好C、3位羧基和4位酮基時此類藥物與DNA回旋酶結(jié)合產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分D、在5位取代基中，以氨基取代最佳，其它基團(tuán)活性均減少E、在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴大正確答案:A12.ACE抑制劑類抗高血壓藥A、普羅帕酮B、美托洛爾C、雙嘧達(dá)莫D、阿司匹林E、依那普利正確答案:E13.抗結(jié)核藥物中代謝產(chǎn)物具有橘紅色的是（ ）A、異煙肼B、乙胺丁醇C、硫酸鏈霉素D、利福噴汀E、吡嗪酰胺正確答案:D14.下列利尿藥屬于碳酸苷酶抑制劑的是（ ）A、呋塞米B、螺內(nèi)酯C、氨苯蝶啶D、乙酰唑胺E、氫氯噻嗪

5、正確答案:D15.磺酰脲類口服降糖藥的成功開發(fā)源于（ ）A、反應(yīng)中間體中發(fā)現(xiàn)B、從磺胺類藥物的副作用研究而來C、藥物篩選D、從藥理模型中發(fā)現(xiàn)E、從天然產(chǎn)物中發(fā)現(xiàn)得到的啟發(fā)正確答案:B16.生物烷化劑與體內(nèi)生物大分子的結(jié)合方式是A、偶極與偶極B、離子鍵C、氫鍵D、共價鍵E、范德華力正確答案:D17.阿莫西林是屬于廣譜的半合成青霉素。正確答案:正確18.下列哪種敘述與膽堿受體激動劑不符A、乙酰膽堿的乙酰基部分為芳環(huán)或較大分子量的基團(tuán)時，轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A受體拮抗劑B、乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代，M樣作用大大增強，成為選擇性M受體激動劑C、Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久D、Bethanecho

6、l chloride的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)體E、中樞M受體激動劑是潛在的抗老年癡呆藥物正確答案:B19.乙酰唑胺結(jié)構(gòu)式中含有的雜環(huán)是（ ）A、咪唑B、嘧啶C、噻嗪D、噻唑E、噻二唑正確答案:E20.第四代喹諾酮類抗菌藥主要優(yōu)于三代的是（ ）A、抗革蘭陽性菌B、毒性小C、結(jié)構(gòu)式簡單D、代謝穩(wěn)定E、對酶的活性高正確答案:B21.影響巴比妥類藥物作用強弱和快慢的因素有A、5取代基碳的數(shù)目B、脂溶性C、5位取代基的氧化性質(zhì)D、pKaE、酰胺氮上是否含烴基取代正確答案:A,B,D,E22.易水解的藥物是A、對乙酰氨基酚B、布洛芬C、前兩者都是D、前兩者都不是E、地塞米松正確答案:A23.

7、氮芥類藥物的發(fā)現(xiàn)源于第一次世界大戰(zhàn)使用的毒氣A、氮氣B、芥子氣C、乙醚D、重氮鹽E、笑氣正確答案:B24.下列藥物中不用于胃潰瘍治療的是A、H2受體拮抗劑B、質(zhì)子泵抑制劑C、抗生素D、粘膜保護(hù)藥E、H1-受體拮抗劑正確答案:E25.下列屬于喹諾酮類藥物的毒性為（ ）A、過敏反應(yīng)B、與金屬離子絡(luò)合C、光毒性D、藥物相互反應(yīng)（與P450）E、有少數(shù)藥物還有中樞毒性（與GABA受體結(jié)合）、胃腸道反應(yīng)和心臟毒性正確答案:B,C,D,E26.設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于A、組胺B、5-羥色胺C、慢反應(yīng)物質(zhì)賴氨酸D、組胺酸E、苯并氨酸正確答案:B27.具有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥A、鹽酸地爾硫卓B、硝苯地平C

8、、鹽酸普萘洛爾D、硝酸異山梨醇酯E、鹽酸特拉哌唑嗪正確答案:D28.磺酰脲類藥物和其他弱酸性藥物同服，可能會使游離藥物濃度水平下降。正確答案:錯誤29.關(guān)于紅霉素描述正確的是A、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素B、只能口服C、酸性條件下不穩(wěn)定D、生物利用度高E、可溶于水正確答案:A,B,C30.N-脫烷基和氧化脫氨是胺類化合物氧化代謝過程的兩個不同方面，本質(zhì)上都是（ ）鍵的斷裂。正確答案:碳-氮31.多柔比星主要的結(jié)構(gòu)特點是A、五環(huán)稠和的內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)B、堿性糖肽結(jié)構(gòu)C、蒽環(huán)與柔性糖胺結(jié)構(gòu)D、多肽酯環(huán)結(jié)構(gòu)E、吲哚稠和的四環(huán)和五環(huán)結(jié)構(gòu)正確答案:C32.第一個應(yīng)用于臨床的磺酰脲類降血糖藥是（）?A、氨苯磺丁脲B、格列本脲C、瑞格列奈D、鹽酸二甲雙胍E、胰島素正確答案:A33.鎮(zhèn)痛藥物分子中至少應(yīng)具有的結(jié)構(gòu)和藥效基團(tuán)為A、一個氮原子的堿性中心B、苯環(huán)C、苯并咪唑環(huán)D、萘環(huán)E、哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)正確答案:A,B,E34.前體藥物正確答案:將一個