1、2022-2023年藥物制劑期末復習-藥物設(shè)計學（藥物制劑）考前模擬押題密卷一（有答案）一.綜合考核題庫(共35題)1.前藥的特征描述不符的是（ 難度：1)A、原藥與載體一般以共價鍵鏈接B、應(yīng)無活性或活性低于母藥C、在體內(nèi)不被代謝，以原型發(fā)揮活性D、載體分子無毒性E、在體內(nèi)產(chǎn)生母藥的速率屬快速動力學過程正確答案:C2.me too 藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）正確答案:錯誤3.（）和打分，這一步是虛擬篩選的核心步驟（ 難度：1）正確答案:對接4.-C=C、-C=N進行生物電子等排是（ ）價原子或基團的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:B5.下列可作為氫鍵受體的酰胺鍵

2、的電子等排體有（，難度：3）A、氟代乙烯B、亞甲基醚C、亞甲基酮D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D6.廣義的電子等排體是指具有相同數(shù)目（ ）的不同分子或基團（ 難度：1）正確答案:價電子7.硝苯地平的作用靶點為（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細胞核正確答案:B8.下列哪個結(jié)構(gòu)不屬于蛋白質(zhì)的二級結(jié)構(gòu)（ 難度：1)A、-螺旋B、-折疊C、-轉(zhuǎn)角D、無規(guī)則卷曲E、亞基正確答案:E9.狹義的電子等排體是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基團（ 難度：3）正確答案:原子數(shù)電子總數(shù)電子排列狀態(tài)10.在11-位有一個羥基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕

3、酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對正確答案:A11.下列哪個不屬于電子等排體交換的結(jié)果（ 難度：1)A、藥效強度發(fā)生變化B、由激動劑變?yōu)檗卓箘〤、由拮抗劑變?yōu)榧觿〥、不發(fā)生改變E、藥代動力學發(fā)生改善正確答案:D12.四氮唑可以作為（ ）的可交換基團。（ 難度：3）正確答案:羧基或-COOH13.非經(jīng)典的生物電子等排體包括（ ）、（ ）、（ ）（ 難度：2）正確答案:環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)可交換的基團基團反轉(zhuǎn)14.藥物-藥物相互作用屬于類藥性中（ 難度：1)A、理化性質(zhì)B、拓撲結(jié)構(gòu)特征C、藥代動力學性質(zhì)D、毒性特征E、任何一項正確答案:D15.類藥性不包括（ 難度：1)A、色譜特征B、理化性質(zhì)C

4、、拓撲結(jié)構(gòu)特征D、藥代動力學性質(zhì)E、毒性特征正確答案:A16.下列哪一類藥物適用于Lipinski法（ 難度：5)A、抗生素B、抗真菌C、維生素D、強心苷E、解熱鎮(zhèn)痛正確答案:E17.（）是指，將已知有生物活性的分子連接載體基團，使之成為沒有活性的藥物，然后在體內(nèi)經(jīng)酶促代謝釋放出母藥以發(fā)揮其治療作用。（ 難度：1)A、硬藥設(shè)計B、軟藥設(shè)計C、前藥設(shè)計D、孿藥設(shè)計E、活性代謝產(chǎn)物正確答案:C18.碳和硅的生物電子等排是（）價原子或基團的交換（ 難度：1)A、一B、二C、三D、四E、五正確答案:D19.hERG通道阻滯劑的共性結(jié)構(gòu)特征不包括（ 難度：2)A、一個堿性氮原子B、親脂性較強C、Clog

5、P3.7D、缺乏陰離子基團E、logS-1正確答案:E20.與雌二醇互為環(huán)與非環(huán)生物電子等排體的是（ ）己烯雌酚（ 難度：4）正確答案:反式21.下列哪個選項屬于電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團B、兩個分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學性質(zhì)正確答案:B22.帶電荷的基團與受體結(jié)合強于非極性基團，極性基結(jié)合的貢獻強于非極性基團。（難度：1）正確答案:正確23.可旋轉(zhuǎn)鍵數(shù)屬于類藥性中（ 難度：1)A、理化性質(zhì)B、拓撲結(jié)構(gòu)特征C、藥代動力學性質(zhì)D、毒性特征E、任何

6、一項正確答案:B24.分子對接軟件中，（ ）是德國國家信息技術(shù)中心生物信息學算法和科學計算研究室發(fā)展的分子對接方法。（ 難度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正確答案:B25.為了提高候選藥物的主動轉(zhuǎn)運效率，可在分子中引入與（）相似的結(jié)構(gòu)片段。（ 難度：2）正確答案:底物26.藥物設(shè)計所需知識要點為（ 難度：4)A、理論化學B、電子工程C、信息科學D、醫(yī)用生物學E、以上都不對正確答案:D27.泰諾（ 難度：1)A、藥品通用名B、INN名稱C、化學名D、商品名E、以上都不對正確答案:D28.藥物代謝性相互作用中，由酶的抑制引起的占（ 難度：3)

7、A、0.07B、0.23C、0.7D、0.6E、0.4正確答案:C29.在計算機輔助藥物分子設(shè)計中應(yīng)用最為廣泛的小分子三維數(shù)據(jù)之一，劍橋結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫，其縮寫為()（ 難度：1）正確答案:CSD30.以下哪個是藥物解離度與生物活性間最合理的關(guān)系（ 難度：1)A、合適的解離度，有最大的活性B、增加解離度，離子濃度增加，活性增強C、增加解離度，不利于吸收，活性下降D、增加解離度，有利于吸收，活性增強E、以上都不對正確答案:A31.下列藥物中，不屬于前藥的是（ 難度：1)A、青霉素B、阿德福韋酯C、地匹福林D、三醋汀E、氯霉素棕櫚酸酯正確答案:A32.藥物與血漿蛋白結(jié)合可提高藥物的分布容積、肝臟代謝等。（難度：1）正確答案:錯誤33.軟藥與前藥最大的不同是，前者本身具有