1、注射用奧美拉唑鈉說明書【藥品名稱】通用名：注射用奧美拉唑鈉曾用名：商品名：英文名：Omeprazole Sodium for Injection漢語拼音：Zhusheyong Aomeilazuona本品主要成分奧美拉唑鈉，其化學名稱為：5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3, 5- 二甲基-2-毗啶基）-甲基-亞磺?；?-1H-苯并咪唑鈉鹽一水合物。其結(jié)構(gòu)式為：OCHaOCHaNa分子式：C H NNaO SH O 17 18332分子量：385.41【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末，專用溶劑為無色的透明液體。【藥理毒理】本品為胃壁細胞質(zhì)子泵抑制劑，能特異性地抑制壁細胞頂端膜構(gòu)成的分泌性 微管和

2、胞漿內(nèi)的管狀泡上的H+、K+-ATP酶，從而有效地抑制胃酸的分泌。由于 H+、K+-ATP酶是壁細胞泌酸的最后一個過程，故本品抑酸能力強大。它不僅能非 競爭性抑制促胃液素、組胺、膽堿及食物、刺激迷走神經(jīng)等引起的胃酸分泌，而 且能抑制不受膽堿或H2受體阻斷劑影響的部分基礎胃酸分泌，對H2受體拮抗劑 不能抑制的由二丁基環(huán)腺苷酸（DCAMP）刺激引起的胃酸分泌也有強而持久的抑 制作用。本品對胃蛋白酶分泌也有抑制作用，對胃黏膜血流量改變不明顯，也不 影響體溫、胃腔溫度、動脈血壓、靜脈血紅蛋白、動脈氧分壓、二氧化碳分壓及 動脈血pH。【藥代動力學】靜脈注射本品后，體內(nèi)分布在肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等

3、組織，分布 容積為0.190.48L/kg,與細胞外液體積相當。T1/為0.51小時，慢性肝病 患者為3小時。本品主要在肝臟中經(jīng)細胞色素P450代謝，代謝產(chǎn)物主要為硫醚、 颯和羥基衍生物。對胃酸的分泌無作用，代謝完全，僅少數(shù)以原形排泄。約有 80%的代謝物經(jīng)腎排出，部分(1823%)隨糞便排出。有腸肝循環(huán)過程，血漿蛋 白結(jié)合率高，達95%左右。腎衰患者對本品的清除無明顯變化，肝功能受損者清 除半衰期可有延長。【適應癥】主要用于：消化性潰瘍出血、吻合口潰瘍出血。應激狀態(tài)時并發(fā)的急性 胃黏膜損害，和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷；亦常用于預防重癥疾 病(如腦出血、嚴重創(chuàng)傷等)胃手術(shù)后預防再出血

4、等；全身麻醉或大手術(shù)后以 及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎?！居梅ㄓ昧俊快o脈注射。一次40mg，每日12次。臨用前將10ml專用溶劑注入凍十粉小 瓶內(nèi)，禁止用其它溶劑溶解。本品溶解后必須在2小時內(nèi)使用，推注時間不少于 20分鐘?！静涣挤磻颗伎梢娪幸贿^性的輕度惡心、腹瀉、腹痛、感覺異常、頭暈或頭痛等，但不 影響治療?！窘砂Y】對本品過敏者禁用。【注意事項】本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應用本品時不宜同時再服用其 它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量 長期應用(卓-艾綜合征例外)。因本品能顯著升高胃內(nèi)pH，可能影響許多藥物的吸收。腎功能受損者不須調(diào)

5、整劑量；肝功能受損者需要酌情減量。治療胃潰瘍時應排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。動物實驗中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃ECL-細胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】盡管動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品對妊娠期和哺乳期有不良作用，或?qū)μ河卸拘曰?致畸作用，但建議妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用?！緝和盟帯績和褂帽酒缝o滴的經(jīng)驗有限?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊邿o需調(diào)整劑量。【藥物相互作用】（1）本品可延長地西泮、苯妥英鈉及其他經(jīng)肝氧代謝藥物的藥效，如本品 與苯妥英鈉合用，則需小心監(jiān)測病情，且苯妥英鈉應酌情減量。（2）與經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝的藥物（如華法林）可能有相互作用?！舅幬镞^量】臨床試驗中，本品靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg，并未出 現(xiàn)劑