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文檔簡介

1、三七的藥理作用一、對血液和造血系統(tǒng)的作用1、三七具有良好的止血功效,能明顯縮短出血和凝血時刻。研究說明,三七的止血成份要緊為三七素(Dencichine )。原理:三七素能促使血小板聚集、變形,釋放ADP(二磷酸腺甘)、血小板因子田(因子III, 凝血酶原酶)和鈣離子等物質而達到止血作用。據(jù)報導,用參三七注射液、三七粉醫(yī)治胃潰瘍、十二指腸球部潰瘍出血及慢 性胃炎等消化道出血,治愈率在 92.0%以上。以三七粉醫(yī)治支氣管擴張、肺結核 及肺膿月中歸并咯血患者,用藥5日,完全止血者達80%Z上。利用三七醫(yī)治各類 外傷出血、各類內血癥在臨床上已取得普遍應用。2、三七能增進各類血細胞割裂生長、 增加數(shù)量

2、,增進骨髓細胞增殖和釋放進程, 增加骨髓紅細胞的數(shù)量和活性,達到增進造血的功能。實驗發(fā)覺,三七能明顯提高失血性貧血病理模型(大鼠和家兔)的血紅細胞 數(shù)量,對失血性貧血具有較好的醫(yī)治作用。三七總皂甘除提高白鼠外周血中白細胞總數(shù)外,還能顯著提高巨噬細胞吞噬率,提高血液中淋巴細胞的百分比。原理:三七能增進骨髓粒細胞系統(tǒng)、血紅蛋白及各類紅細胞升高和增殖,具 有明顯的造血功能。PNS可誘導造血細胞 GATA -1和GATA -2轉錄調控蛋白合 成增加,并增高其與上游調控區(qū)的啟動子和增強子結合的活性從而調控造血細 胞增殖,分化相關基因的表達。3.三七具有活血化瘀、去瘀生新的明顯療效。實驗顯示,三七總皂音能

3、顯著抑制實驗性動脈粥樣硬化家兔的主動脈內膜斑 塊形成。柏麗撻疤痕研究中心發(fā)覺,其中三七粉加醋醫(yī)治疤痕疙瘩,經幾萬人試 用后紛紛反映成效不錯,確實是“活血化瘀、去瘀生新”那個原理。三七能抑制血小板聚集,降低血液黏度,具有活血作用。具作用機理是:三七能提高血小板內CAMP勺含量,減少血栓素A2 ( TXA 2 ) 的生成,從而抑制鈣 離子,5-HT等促血小板聚集的活性物質釋放,發(fā)揮抗血小板聚集作用。已證明 活血成份要緊以Rg1為代表的三醇型皂普(PTS)的作用。二、對心血管系統(tǒng)的作用中醫(yī)以三七作為活血化瘀藥物醫(yī)治冠心病、心絞痛取得顯著療效。血液粘度 太高是冠心病、心絞痛、腦出血等血液系統(tǒng)疾病的要緊

4、本源。三七具有抑制血小 板聚集、增進纖維蛋白溶酶的活性,降低血液粘度,增進血栓溶解,改善血液流 動的作用。實驗說明,三七總昔有活血作用,能夠擴張心臟血管,增加冠脈流量,抑制 血栓形成,抗血小板聚集,并能夠溶解已形成的血栓,增加營養(yǎng)性心肌血流量。 同時,三七也能夠降低動脈壓,略減心率,使心臟工作量減低,從而明顯減少心 肌的耗氧量,可用于醫(yī)治心肌缺血、心絞痛及休克。實驗證明,三七總皂甘對多種實驗性心律失常模型均有必然程度的對抗作 用。云南中醫(yī)學院利用三七(經常使用藥用部份)生三七粉醫(yī)治高血壓、冠心病、 腦動脈硬化等伴有血脂及膽固醇增高的患者,取得良好成效。服用方式很簡單: 每次生三七粉1克,日服2

5、次,溫開水送服,1個月為1個療程。抗心肌缺血:三七總皂普可顯著改善冠脈結扎致家兔急性心肌缺血心電圖縮 警惕肌梗死面積。對大鼠的心肌缺血一再灌注損傷有很強的愛惜作用,它能抑 制內核因子的活化,減少I- CAM-1表達及中性粒細胞浸潤從而起到心肌愛惜作 用。降血壓作用衛(wèi):PNSfg擴張血管產生降壓作用尤以降低舒張壓作用明顯。目 前以為其作用機制為:PNS*鈣通道阻滯劑具有阻斷去甲腎上腺素所致的鈣離子 內流作用。抗心律失常作用:三七對多種實驗性心律失常有對抗作用。三七二醇普 (PDS)、三七三醇普(PTS)、PNS寸烏頭堿、Bacl2等。誘發(fā)的大鼠心率失常, 對結扎大鼠冠脈誘發(fā)的心率失常均有明顯的對

6、抗作用。PNS PTS PDS抗心律失常作用機理包括:降低自律性,減慢傳導,延長動作電位時程(APD)和有效不該期(ERP),防折返興奮,阻滯慢鈣通道使慢內向電流(Isi)峰值顯著降低對腦組織的愛惜作用:PNS靜脈注射可明顯擴張麻醉小鼠軟腦膜微血管加速 血流速度增加局部血流量,三七抗腦缺血作用除與擴張腦血管增加局部血流量 有關外,尚與延緩缺血組織 ATP的分解,改善能量代謝和抑制脂質過氧化提高 腦組織中SOD活性二青除氧自由基等作用有關。據(jù)報導三七總皂普對大鼠局灶 性腦缺血具有明顯的愛惜作用,機制可能是上調HS970( 一種腦缺血相關蛋白)和下調轉鐵蛋白并愛惜血腦屏障。三、對神經系統(tǒng)的作用研究

7、說明,三七中既含有原人參二醇型皂甘,也含有原人參三醇型皂甘,其 中:原人參二醇型皂甘具有中樞神經抑制作用; 原人參三醇型皂甘具有中樞神經 興奮作用。臨床應用證明,三七地上部份(三七花、葉、莖)對中樞神經有抑制作用, 表現(xiàn)為鎮(zhèn)定、安寧與改善睡眠等功用,三七葉總皂甘鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)定作用超級明顯; 三七地下部份(三七根)能興奮中樞神經,提高腦力和體力,表現(xiàn)出抗疲勞性。鎮(zhèn)定作用:PNS具有明顯的中樞抑制作用能顯著減少小鼠的自發(fā)活動延長 硫責妥鈉的睡眠時刻與戊巴比妥鈉有協(xié)同作用能對抗咖啡因、苯丙胺引發(fā)的中 樞興奮作用嘆鎮(zhèn)痛作用:三七為醫(yī)治跌打損傷的經常使用藥,有確切的鎮(zhèn)痛作用對小鼠 扭體法、熱板法及大鼠光輻射

8、甩尾法等多種疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用PNS是一種阿片膚樣受體興奮劑不具成癮的副作用。鎮(zhèn)痛有效成份為人參二醇皂普。增智作用:三七皂普G-Rbl和G-Rgl能顯著增強小鼠的學習和經歷能力。 對亞硝酸鈉及40%.醇造成的小鼠經歷不良均有不同程度的對抗作用。四、抗炎癥作用藥理實驗說明,三七對急性炎癥引發(fā)的毛細血管通透性增加、炎性滲出、組 織水月中、白細胞游走和后期肉芽組織增生均有明顯的抑制作用。抗炎作用機理為既有直接炕炎作用,也有通過興奮垂體-腎上腺皮質系統(tǒng)間發(fā)揮抗炎作用。柏麗撻疤痕研究中心專門提示大伙兒注意,云南白藥的成份要緊確實是三 七,其對外傷的“活血化瘀、去瘀生新”良好成效與三七的抗炎有關。 可是也

9、同 時說明,云南白藥不能祛疤,因為祛疤的是多味科學配方。三七對大鼠蛋清性用醛性右旋糖醉致足蹈月中脹及棉球肉芽腫等多種急慢性 炎癥模型都具有明顯的抑制作用,能降低毛細血管通透性期顯抑制巴豆油所致 小鼠耳廓炎癥還能增進創(chuàng)傷組織修復。五、對免疫系統(tǒng)的作用三七多糖是增進免疫的有效成份,三七的兩種多糖均能促經巨噬細胞的功 能。三七總昔也能提高血液中白細胞總數(shù)及淋巴細胞百分比,增進造血干細胞的增生,還能在必然程度上提高體液免疫抗體的生成。藥理實驗發(fā)覺,三七總皂昔可顯著提高小鼠的巨噬細胞的吞噬率和吞噬指 數(shù),提高外圍血中白細胞總數(shù),減少白細胞的移動指數(shù);三七水煎劑或三七多糖 對小鼠體內抗原結合細胞的生成具有

10、明顯的增進作用; 三七皂昔在體外對人體淋 巴細胞的有絲割裂有增進作用。以上結果說明,三七確實具有必然的免疫調劑作 用。六、保肝作用三七具有抗肝損傷作用。PNS對Ccl4肝損傷小鼠可顯著降低血清谷內轉氨 酶(ALT)。據(jù)報導三七能明顯改善酒精引發(fā)的肝組織的脂肪變和炎癥程度減輕肝 組織損傷。三七也具有抗肝纖維化作用使二甲基亞硝胺中毒大鼠肝細胞變性壞死 減少,肝細胞間膠原纖維減少。七、調劑血糖的作用三七對糖代謝有雙向調劑作用。三七皂普 C1能降低四氧嚓唆糖尿病小鼠血 糖作用呈量效關系并能拮抗胰高血糖素的升血糖作用而 PNS那么有協(xié)同胰高血 糖素的升血糖作用具有自動雙向調劑血糖的功能。八、降血脂抗動脈

11、粥樣硬化作用研究證明:三七粉能使動脈粥樣硬化(AS)的主動脈內膜的脂質斑塊顯著減少動脈壁受損輕同時血清甘油三醋(TG)、總膽固醇(TC)明顯下降要緊機制是三 七對血管滑膩肌細胞增殖有抑制作用。九、三七的抗腫瘤作用最近幾年來,國內外學者對三七的抗月中瘤(癌)作用研究取得了可喜的進展。 研究說明,三七中含有三七皂甘、B -欖香烯、微量元素硒等抗癌活性物質;三 七皂音120ug/ml濃度的Rb1能使培育的月中瘤細胞 92%;至U抑制,三七皂昔 Rd 的抑制率那么為79%三七皂甘Rh1對培育的肝癌細胞有明顯的抑制作用;三七 皂昔Rh2具有較強的抗月中瘤活性,并能誘導癌細胞逆轉成非癌細胞。三七具有多靶點

12、抗腫瘤作用,能夠直接殺傷和抑制月中瘤細胞生長六參皂普 RHI對離體肝癌細胞有抑制作用六參皂普RHZ可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生長研究說明:三七皂普在與刀豆球蛋白(ConA )或植物血凝素(PHA )同時存在 時其誘導的小鼠脾細胞具有較強的抗瘤活性河能是PNS增加被激活的免疫細胞的殺傷能力從而使細胞抗瘤活性增強。另外,三七皂甘和三七多糖能增強機體免疫功能,對醫(yī)治癌癥有必然的輔助 作用。十、對脊髓損傷后的愛惜作用龍在云等的研究說明用 PNS醫(yī)治后的大鼠具脊髓血流量明顯較生理鹽水對 照組增加脊髓感覺誘發(fā)電位(SEP)暗藏時明顯較NS組縮短說明PNS能明顯改 善損傷脊髓的微循環(huán),愛惜脊髓的神經傳導

13、功能。自由基和CeT也是引發(fā)脊髓繼發(fā)性損傷的重要因素,PNS 對脊髓的愛惜作用可能就在于其改善了組織的血液循 環(huán),清除自由基阻滯Cc2+內流從而避免或減輕脊髓的繼發(fā)性損傷。對腎臟的愛惜作用三七對甘油所致的兔急性腎小管壞死(ATN)有明顯愛惜作用其機制為衛(wèi) NS 通過改善微循環(huán)抑制脂質過氧化反映。愛惜腎臟抗氧化酶和ATP酶活性及減輕腎組織鈣超載有關。卜一、抗氧化,延緩抗衰老作用機體內脂質過氧化物(Lipid peroxide , LPO的異樣積存破壞生物膜的正 常功能,增進衰老和動脈粥樣硬化等各類疾病發(fā)生。實驗證明,三七粉用蒸儲水 調成糊漿,可使大鼠血液中LPO的含量明顯減少,腦組織中的LOP減

14、少最為顯著, 具有抗衰老作用。十二、對物質代謝的阻礙美籍華人朱其巖博士用三七粉在家兔上進行實驗,研究三七對體重增減及腸 道吸收的阻礙。結果說明,三七能降低三酸甘油脂的含量,對機體是有利的。研究說明,三七對人體物質代謝的阻礙是多方面的:三七皂甘對血糖的阻礙 取決于動物的狀態(tài)及機體血糖水平, 可升高或降低血糖,具有雙向平穩(wěn)調劑血糖 的作用。三七能阻礙血脂代謝,降低血脂水平,專門是三酸甘油酯含量明顯降低。三七可增進小鼠肝、腎、睪丸及血清中的蛋白質合成。三七對多種實驗動物 各器官組織的脫氧核糖核酸(DNA合成具有增進作用。三七花一、三七花中藥化學成份分析.皂昔類三七中的要緊有效成份是人參皂甘,總皂昔(

15、FNS)含量達12%,以人參皂昔 Rbl和Rgl為主。皂昔元為人參二醇和人參三醇,人參皂甘以達瑪番烷型、四 環(huán)三菇為主。包括 A型(Rbl、Rb2 Rc、Rd、Rh2), B 型(Re、Rgl、Rg2 Rh1) 及三七皂音R1-R6,并已分離出人參皂茂 Rb1、Rb2 Rc、Rd F2等。.黃酮類如三七黃酮B、三七黃酮甘(山奈酚-3-0-半乳糖-0-葡萄糖),柳皮素等,榔 皮素能增強心臟收縮,減少心臟搏動數(shù)。.揮發(fā)性三七花含有揮發(fā)油,是一類具有生物活性的成份,其中有 30多種化合物, 如倍半菇,脂肪酸、酯類、苯取代物、烷燒、銅等。臨床上有止咳平喘、祛痰發(fā) 汗、祛風解表、抗菌消炎等功效。二、主治

16、功效三七花其性味甘涼,具有清熱解毒、平肝明目、生津止渴、降壓、增強人體 免疫力之功效,適用于頭昏、目眩、耳鳴、失眠、高血壓、偏頭痛、急性咽炎等 癥。三七花可增進肝、腎、睪丸及血清中的蛋白質合成,對各器官組織的脫氧核 糖核酸(D N A)合成具有增進作用。.抗炎作用三七總皂昔的作用機制可能與三七總皂甘阻止炎細胞內游離鈣水平升高并 抑制灌流液中磷脂酶A2活性從而減少地諾前列酮得釋放有關。而三七花總皂甘 與三七總皂甘在化學成份上有相似的地方,發(fā)覺50 100mg kg-1三七花皂甘能明顯抑制多種致炎劑所致大鼠足腫脹和小鼠耳廓炎癥,有較強的抗炎活性;而 利用三七花皂昔f配制的溶液進行抗炎實驗,也發(fā)覺其

17、對急性炎癥和慢性炎癥均 有抑制作用。.鎮(zhèn)痛作用研究說明三七總皂甘對化學性和熱刺激性引發(fā)的疼痛均有明顯的鎮(zhèn)痛作用, 且三七總皂昔是一種阿片肽樣受體興奮劑,不具成癮的副作用。.鎮(zhèn)定作用三七地上部份對中樞神經有抑制作用, 三七花總皂昔也能明顯抑制小鼠的外 觀行為活動和自發(fā)活動,三七花總皂昔能顯著增強氯丙嗪對小鼠自發(fā)活動的抑制 作用,同時三七花總皂甘對戊四氮和士的寧驚厥無愛惜作用,說明三七花總皂甘對中樞神經系統(tǒng)具有抑制效能。一樣利用三七花水煎劑進行鎮(zhèn)定實驗,實驗結果 說明三七花可用于醫(yī)治頭昏、目眩和耳鳴。.活血化瘀的作用三七花中提取的總皂甘高、中、低劑量組均能明顯降低血瘀大鼠的全血比粘 度,降低其紅細

18、胞壓積,延長凝血酶原的時刻,降低纖維蛋白的數(shù)量,能夠有效 的預防血小板的聚集,避免血液粘度增加,從而起到預防血栓的作用。說明三七 花具有活血化瘀的臨床功效。.醫(yī)治心律失常作用三七總皂昔對幾種實驗性心律失常模型均有明顯對抗作用,三七二醇皂甘也有類似效應,提示其抗心律失常作用并非是通過競爭性阻斷腎上腺素U-受體或興奮M-膽堿受體所致,而是與心肌的直接抑制有關;三七二醇皂甘能降低離體大鼠右心房的自發(fā)頻率,對大鼠和家兔心電圖實驗,證明三七二醇皂甘有負性 頻率作用,負性傳導作用,其結果說明了三七二醇昔的抗心律失常作用。.清咽潤喉作用利用三七花含片(云南省文山縣金達利三七生物科技, 2003)進行清咽潤喉

19、 的人體試食實驗,消咽功效的總有效率為 80. 0%,說明三七花含片對咽痛、咽 癢、咽灼熱、干咳、多言加重、咽部異物感、咽干澀和咳痰不爽等病癥均有改善作用,對咽部充血、水月中和咽后壁濾泡增生等病癥也有必然療效。.護肝作用王彥武等進行了三七花含片對酒精性肝損傷愛惜作用的實驗研究,研究結果顯示,三七花含片可顯著降低酒精性肝損模型的大鼠肝組織中的丙二醛(MDA)及甘油三酯(TG)含量,提高肝組織還原型谷胱甘肽(GSH)含量,可減輕酒精性 肝損傷大鼠的肝組織脂肪變性,說明三七花含片對酒精性肝損傷具有愛惜作用。.抑制細胞增殖作用以去甲腎上腺素誘導的人主動脈血管滑膩肌細胞增殖和鈣超載為模型,發(fā)覺三七花總皂

20、甘各劑量組均能夠改善去甲腎上腺素誘導的人主動脈血管滑膩肌細 胞增殖的細胞活力,這也提示了三七花總皂甘對血管滑膩肌細胞增殖有抑制作 用,這一作用可能與降低細胞內鈣離子濃度有關。三、三七花產品三七花飲料:昆明市奧海特食物飲料廠生產的三七花茶飲料,在文山本地生產銷售的三七花冰茶等產品是以三七花為要緊原料 ,而制成的三七系列飲料。三七花還能夠開發(fā)成三七花速溶茶、三七花含片、三七花糕、三七花藕粉四、展望三七花作為藥品能夠 治病,作為食物能夠養(yǎng)生,作為保健品能夠保健,頗 具市場潛力。隨著對三七花研究的慢慢深切,必然會為新藥研發(fā)提供更堅實的理論基礎,同時也為三七花的可持續(xù)產業(yè)化進展道路指明了方向。三七莖葉一

21、、三七莖葉營養(yǎng)成份三七莖葉中的化學成份復雜,除含有人參皂昔Rb1、Rb3 Rc,三七葉皂甘XIII、IX、XVI三七皂昔Fa、Fc、Fe等14種化學成額外,還含有糖類、黃酮、 黃酮類化合物、果膠、色素、脂質、蛋白質等化學成份。另外三七莖葉中還富含 大量人體必需 Mg P、Ca Mn Na Fe、Zn、Se等。二、三七莖葉中皂昔單體的分離三七莖葉中的要緊活性成份與三七根及人參相似,也是達瑪烷型四環(huán)三菇皂甘。現(xiàn)己報導在三七莖葉中含有23種單體皂昔,別離為:人參皂昔 (Ginsenoside)Rb 1、Rb、Re Rh、F2、Rg、Rgl、Rd Rc、Mc F1、Rh,七葉膽 甘(Gypenosid

22、e)IX、XIII、XVII、三七皂音(Notogin - senoside)Fa、Fe、Fe、 R1、甘草素(Liquiritigenin)、芹糖甘草甘(Liquiritinapioside) 及胡蘿卜甘和Compound-K(C-K),其中人參皂昔 Rb1、Rb3 Rc,三七皂昔 Fc含量較高。近幾 年研究揭露,人參皂昔單體抗月中瘤生物活性的構效關系為:原人參二醇型原人參三醇型,而在三七莖葉中要緊含有原人參二醇型皂甘,幾乎不含原人參三醇型皂甘,這是與三七根的最大不同點之一。對三七莖葉總皂甘(提取、純化后制得)采納硅膠柱層析,反相制備高效液 相等一系列方式進行分離、純化,從中分離取得4個化合

23、物,通過理化性質分析 和波譜解析分離鑒定了全數(shù)的化合物,別離是人參皂昔-Rd( I )、人參皂昔-Re( n )、人參皂昔-Rg3(田)和人參皂昔-Rh2( IV)。三、三七莖葉提取物的藥理作用.對心血管系統(tǒng)的作用(1)抗心律失常作用三七葉總皂甘對多種實驗性心律失常都有對抗作用,抑制異內腎上腺素加速豚鼠右心房自發(fā)頻率的作用,使量效反映曲線右移;抑制大鼠主動脈螺旋條由高 K去極化和去甲腎上腺素30 mmo/L誘發(fā)收縮力增加的作用;拮抗受體操縱性鈣通道(ROC和電位依托性鈣通道(PD(J;對內Ca釋放和外Ca內流誘發(fā) 主動脈螺旋條的收縮有抑制作用。(2)抗心絞痛作用三七葉總皂甘及黃酮甘均能增加冠脈

24、血流量, 對抗心肌缺血,從而增加心肌 細胞的血氧供給; 擴張血管以降低外周阻力,降低血壓,是理想的擴冠藥物。.抗炎作用抗炎機理為 升高中性粒細胞內cAMP水平及月中瘤壞死因子和一氧化氮水 平,降低中性粒細胞內Ca2+的水平,從而抑制中性粒細胞功能; 可能與其 抑制花生四烯酸代謝限速酶 PLA 2活性,從而降低其炎性產物如 PEG 2等生成 有緊密關系;對緩激肽、5-羥色胺和組胺引發(fā)的毛細血管通透性增高有明顯 的抑制作用,這種作用對摘除腎上腺小鼠仍然有效,提示其抗炎作用不依托腎上 腺的存在,與垂體-腎上腺系統(tǒng)無關,可能是一種直接作用。.鎮(zhèn)定、鎮(zhèn)痛作用三七葉總皂甘給小鼠腹腔注射可使咖啡因對小鼠的運動興奮性減弱, 與戊巴 比妥鈉和氯丙嗪有明顯的協(xié)同作用, 延長硫噴妥納的睡眠時刻

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