1、藥物化學形成性考核冊答案藥物化學作業11-5章一、藥品名稱及主要用途題號藥品名稱主要臨床用途教材頁碼備注1氯胺酮靜脈全麻8胺及氨勿混淆2氟烷吸入性全麻7見小黃本22 ,29頁3 利多卡因局部麻醉154地西泮鎮靜、催眠25參見小黃本第17頁5奮乃靜抗精神病356艾司唑侖鎮靜、催眠277卡馬西平抗癲癇30構造式以教材為準,見小黃本第11頁8氟哌啶醇抗精神病359阿司匹林解熱、鎮痛、消炎4310吡羅昔康風濕、類風濕5211萘普生鎮痛、抗風濕52見小黃本23,30頁12鹽酸哌替啶麻醉性鎮痛61構造式中包含鹽酸, 見小黃本23,30頁13嗎啡麻醉性鎮痛55構造式以教材為準,見小黃本23,30頁14噴他佐

2、辛鎮痛6215鹽酸美沙酮鎮痛、戒毒62構造式中包含鹽酸二、藥物的化學構造式及化學名稱1構造式：參見教材第13頁。參見?藥物化學期末復習指導?即小黃本第18頁化學名：4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽2構造式：參見教材第21頁。化學名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3構造式：參見教材第31頁。化學名：2-丙基戊酸鈉4構造式：參見教材第34頁。化學名：二甲基-2-氯-10吩噻嗪-10-丙胺5構造式：參見教材第44頁。化學名：4-羥基苯基乙酰胺6構造式：參見教材第52頁。化學名：2-4-異丁基苯基丙酸7構造式：參見教材第51頁。化學名：2-2,6-二氯苯基氨基苯乙酸

3、鈉三、分解產物1產物構造式參見教材第13頁。2產物構造式參見教材第22頁。參見?藥物化學期末復習指導?即小黃本第13頁3產物構造式參見教材第25頁。4產物構造式參見教材第36頁。5產物構造式參見教材第43頁。參見?藥物化學期末復習指導?即小黃本第19頁6吲哚美辛強酸或強堿的水解產物為：對氯苯甲酸5-甲氧基-2-甲基-1吲哚-3-乙酸請大家參照教材第50頁吲哚美辛構造式，畫出上述產物的構造四、選擇題題號答案教材頁碼備注題號答案教材頁碼備注1C79D522A910B623B1411C634D3112A575C3113C136A2614D557B4015B358D36五、填充題1在生產、貯存過程中引

4、進或產生的藥物以外的其他化學物質，包括由于分子手性的存在而產生的非治療活性的光學異構體。參見教材第3頁2全身麻醉藥 局部麻醉藥參見教材第6頁3芳伯胺參見教材第13頁4抗心律時常參見教材第5頁5巴比妥酸 解離常數 脂溶性參見教材第20頁6苯基丁酰尿 粉針參見教材第22頁7吩噻嗪類 噻噸類 丁酰苯類 苯酰胺類參見教材第31、32、33頁,見小黃本第28,32頁8花生四烯酸環氧合 前列腺素參見教材第39頁,見小黃本第28,32頁93，5-吡唑烷二酮類 鄰氨基苯甲酸類 吲哚乙酸類 芳基烷酸類參見教材第46、47、48頁10心血管系統參見教材第44頁11保泰松參見教材第46頁12強 外消旋體參見教材第5

5、2頁13嗎啡喃類 苯嗎啡類 哌啶類 氨基酮類參見教材第58頁14 5 左旋體參見教材第55頁15嗎啡 鎮咳藥參見教材第56頁簡答題以下為答題要點1是指在生產、貯存過程中引進或產生的藥物以外的其他化學物質，包括由于分子手性的存在而產生的非治療活性的光學異構體。在不影響療效、不產生毒副作用的原那么下，便于制造、貯存和生產，允許存在一定限量的某些雜質。參見教材第3頁2參見教材第12頁。注意注明反響條件。3其水溶液放置易分解，產生苯基丁酰尿沉淀而失效。因此，其注射劑不能預先配置進展加熱滅菌，須做成粉針劑。相關反響式參見教材第22頁。4地西泮和奧沙西泮遇酸和堿易發生水解，分別生成2-甲氨基-5-氯二苯酮

6、和2-苯甲酰基-4-氯苯胺，后者含有芳伯胺基，經重氮化后和-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物，而前者無此反響，可供鑒別。反響式參見?藥物化學期末指導?小黃本第15頁。5按化學構造分類：1吩噻嗪類，如氯丙嗪；2噻噸類，如氯普噻噸；3丁酰苯類，如氟哌啶醇；4苯酰胺類，如舒必利；5二苯并氮雜卓類，如氯氮平。參見教材第31、32、33、34頁,見小黃本第14頁6答題要點：（1） 抑制花生四烯酸環氧合酶，使前列腺素合成減少（2） 前列腺素是：a 致熱物質 b 弱的致痛作用痛覺增敏 c炎癥介質參見教材第39頁7答題要點： 阿司匹林 水楊酸雜質 易被氧化呈色 撲熱息痛 對氨基酚 易被氧化呈色參見教材第43、4

7、4頁8可分為以下5類13，5-吡唑烷二酮類，如保泰松；2鄰氨基苯甲酸類，如氯酚那酸；3吲哚乙酸類 ，如吲哚美辛；4芳基烷酸類，如布洛芬；51,2苯并噻嗪類，如吡羅昔康參見教材第46、47、48頁91分子中具有一個平坦的芳環構造，及受體的平坦部位通過范德華力相互作用；2有一個堿性中心，并在生理條件下大局部電離為陽離子，及受體外表的陰離子以靜電引力相結合；3堿性中心和平坦的芳環處在同一平面上，而烴基局部凸出于平面的前方，正好和受體的凹槽相適應。參見教材第64頁10解熱鎮痛藥的作用部位主要在外周，只對頭痛、牙痛、神經痛、關節痛、肌肉痛等慢性疼痛有良好的作用，而對創傷性劇痛和內臟絞痛等急性銳痛無效，而

8、且這類藥物產生耐受性及成癮性依賴性。麻醉性鎮痛藥作用于中樞神經系統的阿片受體，一般用于嚴重創傷或燒傷等急性銳痛，但副作用較嚴重，反復應用后易產生耐受性、成癮性及呼吸抑制等。藥物化學作業26-9章一、藥品名稱及主要臨床用途題號藥品名稱主要臨床用途教材頁碼備注1咖啡因中樞興奮69見小黃本23,30頁2吡拉西坦改善腦功能、促智703 氫氯噻嗪利尿、降壓74見小黃本23,30頁4依他尼酸利尿，治療心衰、水腫755賽庚啶抗過敏816奧美拉唑抗潰瘍927雷尼替丁抗潰瘍90見小黃本11,17頁8異丙腎上腺素抗休克、支氣管哮喘、及心博驟停1019麻黃堿支氣管哮喘、過敏性反響低血壓及鼻塞10310沙丁胺醇支氣管

9、哮喘10411氫溴酸山莨菪堿解痙、抗休克、鎮靜、有機磷中毒、暈動病115/11712毛果蕓香堿青光眼108二、藥物的化學構造式及化學名稱1 構造式：參見教材第83頁化學名：N，二甲基-2-二苯甲氧基乙胺鹽酸鹽2 構造式：參見教材第88頁化學名：-4-氯苯基，二甲基-2-吡啶丙胺馬來酸鹽3 構造式：參見教材第102頁化學名：4-2-氨基乙基-1，2-苯二酚鹽酸鹽4 構造式：參見教材第104頁化學名：2-叔丁胺基甲基-4-氨基-3，5-二氯苯甲醇鹽酸鹽5 構造式：參見教材第121頁化學名：1-環己基-1-苯基-3-1-哌啶丙醇鹽酸鹽三、分解產物1 產物構造式參見教材第69頁。2 產物構造式參見教材

10、第70，71頁。3 產物構造式參見教材第74頁。4 產物構造式參見教材第75頁。5 產物構造式參見教材第83頁。參見?藥物化學期末復習指導?即小黃本第13頁6 產物構造式參見教材第100頁。7 產物構造式參見教材第109頁。8 產物構造式參見教材第116頁。9 產物構造式參見教材第126頁。四、選擇題題號答案教材頁碼備注題號答案教材頁碼備注1B678D812A679C1033C7310D1054A7111A1085D8012A1266A9213B1217C79五、填充題1主要興奮大腦皮層的藥物 興奮延髓呼吸中樞的藥物 促進大腦功能恢復的藥物相關內容見教材第66頁2黃嘌呤N甲基取代 咖啡因>

11、;茶堿>可可堿相關內容見教材第67頁3特臭的硫化氫 乙酸鉛相關內容見教材第76頁4磺酰胺類 苯并噻嗪類 苯氧乙酸類 甾類相關內容見教材第71、72、73頁5H1 H2 H2 H1相關內容見教材第77頁，參見?藥物化學期末復習指導?即小黃本第28、32頁6氨基醚類 嗜睡和中樞抑制作用相關內容見教材第79頁7乙二胺類 氨基醚類 丙胺類 三環類相關內容見教材第78頁8撲爾敏 高 外消旋體相關內容見教材第84頁9咪唑類 呋喃類 噻唑類相關內容見教材第86頁10硫化氫 醋酸鉛相關內容見教材第91頁11單胺氧化酶 兒茶酚甲基轉移酶 醛氧化酶 醛復原酶相關內容見教材第96頁12腎上腺紅 多聚物相關內容

12、見教材第100頁13-麻黃堿1R，2S相關內容見教材第103頁14膽堿受體沖動藥 膽堿酯酶抑制劑相關內容見教材第106頁15瓦特雷相關內容見教材第116頁六、簡答題以下為答題要點11磺酰胺類，如呋塞米；2苯并噻嗪類，如氫氯噻嗪；3苯氧乙酸類，如依他尼酸；4 甾類，如螺內酯；5其它類，如山梨醇、氨苯喋啶相關內容見教材第71、72、73、75、76頁2咖啡因可以和有機酸或有機酸的堿金屬鹽如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、枸櫞酸鈉形成復鹽而增加在水中的溶解度。如苯甲酸鈉咖啡因的水溶性較咖啡因增大，可制成注射劑。相關內容見教材第69頁31乙二胺類，如西替利嗪；2 氨基醚類，如鹽酸苯海拉明；3丙胺類 ，如氯苯那敏；

13、4 三環類，如賽庚啶；5哌啶類，如阿司咪唑。相關內容見教材第78-82頁4苯海拉明的主要副反響為嗜睡和中樞抑制。為了克制這一缺點，將其及中樞興奮藥結合成鹽使用，稱為茶苯海明，為常用的抗暈動藥。相關內容見教材第79頁，參見?藥物化學期末復習指導?即小黃本第15頁51苯環上的羥基使作用增強，腎上腺素的苯環有羥基，而麻黃堿無；2側鏈氨基的碳原子上引入甲基后位阻增大，減慢氧化酶的代謝，可以延長作用時間。麻黃素側鏈的甲基使其作用更持久。相關內容見教材第99頁6因氧橋增強脂溶性，構造中6、7位有氧橋的東莨菪堿、樟柳堿中樞作用增強；同時，樟柳堿和山莨菪堿構造中的羥基使分子的極性增加，從而減弱中樞作用。綜合考

14、慮，中樞作用從強至弱依次為：東莨菪堿、阿托品、樟柳堿、山莨菪堿。71對受體的選擇性差，產生較大的副反響；2極性大，通透性差，生物利用度低；3化學穩定性差，易被體內酯酶水解，作用時間短。綜上所述，無論內源性，還是外源性的乙酰膽堿均無臨床應用價值。 藥物化學作業310-12章參考答案 一、藥物名稱及主要臨床用途 題號 藥品名稱 主要臨床用途 教材頁碼 備注 1 氨力農 心力衰竭 150 2 硝酸異山梨醇酯 抗心絞痛 129 3 地爾硫卓 降壓、心律失常、心絞痛 133 藥名以教材為準 4 哌唑嗪 降壓、心衰 138 5 非諾貝特 降血脂 142 6 普萘洛爾 降壓、心絞痛、心律失常 14

15、7 7 磺胺甲惡唑 抗菌 157 藥名以教材為準 8 環丙沙星 廣譜抗菌 162 9 阿昔洛韋 抗病毒 173 10 氟康唑 抗真菌 169 11 阿莫西林 抗菌 182 12 頭孢噻肟鈉 抗菌 186 13 氯霉素 抗菌 197 二、藥物的化學構造式及化學名稱 1構造式： 參見教材第129頁。 化學名：三硝酸甘油酯 2構造式： 參見教材第131頁。 化學名：1，4-二氫-2，6-二甲基-4-3-硝基苯基-3，5-吡啶二甲酸甲乙酯 3構造式： 參見教材第137頁。 化學名：1-2S-3-巰基-2-甲基丙酰脯氨酸 4構造式： 參見教材第141頁。 化學名：2-4-氯苯氧基-2-甲基丙酸乙酯 5構

16、造式： 參見教材第157頁。 化學名：4-氨基2-嘧啶基苯磺酰胺 6構造式： 參見教材第165頁。 化學名：4-吡啶甲酰肼 7構造式： 參見教材第161頁。 化學名：1-乙基-6-氟-4-氧代-1，4-二氫-7-1-哌嗪基-3-喹啉羧酸 三、分解產物 1產物構造式參見教材第135頁 2產物構造式參見教材第187頁 3產物構造式參見教材第197頁 四、選擇題 題號 答案 教材頁碼 備注 題號 答案 教材頁碼 備注 1 B 130 9 C 161 2 D 129 10 A 158 3 C 131 11 B 166 4 A 138 12 C 195 5 B 142 13 C 179 6 C 147

17、14 A 191 7 A 141 15 C 189 8 B 172 五、填充題 1硝酸酯及亞硝酸酯類 鈣拮抗劑  -受體拮抗劑相關內容見教材第129頁 2煙酸類  苯氧乙酸類  羥甲戊二酰輔酶A復原酶抑制劑相關內容見教材第140-141頁 3二氫吡啶類  芳烷基胺類  苯并硫氮雜卓類相關內容見教材第130-132頁 4血管緊張素   抗高血壓相關內容見教材第137頁 5巰甲丙脯酸   血管緊張素轉化相關內容見教材第137頁 6磺胺  磺胺增效劑相關內容見教材第157頁 7代謝拮抗相關內容見教材第

18、150頁 8萘啶羧酸類  噌啉羧酸類  吡啶并嘧啶羧酸類  喹啉羧酸類相關內容見教材第159頁 9雷米封  抗結核病相關內容見教材第165頁 10抗病毒  抗腫瘤相關內容見教材第172頁 11丙氨酸多肽轉移酶   細胞壁相關內容見教材第175頁 12茚三酮相關內容見教材第181頁 13腎毒性  耳毒性相關內容見教材第191頁 14 4   1R，2R-或D-蘇阿糖相關內容見教材第197頁 六、簡答題以下為答題要點 11神經節阻斷藥，如美加明；2作用于神經末梢的藥物，如利舍平；3血管緊張素轉化酶抑

19、制劑，如卡托普利；4腎上腺素受體拮抗劑，如萘普洛爾；5利尿藥，如氫氯噻嗪；6鈣拮抗劑，如硝苯地平；7作用于中樞神經系統的藥物，如甲基多巴。相關內容見教材第133-139頁 21鈣拮抗劑：通過擴張外周血管或腦血管作用，主要用于心腦血管疾病的治療，如高血壓、心絞痛、心律失常及腦血栓、腦外傷后遺癥等。代表藥物有尼群地平、維拉帕米、地爾硫卓、桂利嗪等相關內容見教材第130-133頁。 2-受體阻斷劑：臨床主要用于預防、治療高血壓、心律失常、心絞痛及青光眼，品種有普萘洛爾、阿替洛爾、噻嗎洛爾、艾司洛爾等相關內容見教材第147-148頁。 3血管緊張素轉化酶抑制劑：可用于各種類型高血壓的治療，代表藥物有卡

20、托普利、依那普利。相關內容見教材第136頁 4羥甲戊二酰輔酶A抑制劑：主要用于預防、治療高血脂癥及冠心病，如辛伐他汀。相關內容見教材第142頁 313的差向異構，在光和熱的作用下異構化生成無效的3-異利舍平。 2氧化反響，在光和氧的作用下，被氧化成3-去氫利舍平及3，5-二烯利舍平。 3酯鍵水解，利舍平水溶液在酸堿條件下均可發生水解。相關內容見教材第135頁。 41及代謝物構造相似；2及特定酶競爭作用，干擾生物合成；3摻入生物分子，導致致死合成。相關內容見教材第156頁 51及均可影響四氫葉酸的合成；2抑制二氫葉酸合成酶；3抑制二氫葉酸復原酶；4通過雙重阻斷，兩者產生協同抗菌作用，可明顯增強藥

21、效相關內容見教材第157頁。 61苯環為必需構造，含氮雜環可為吡啶、嘧啶；23位羧基及4位羰基為必需一基團；31位取代基乙基或環丙基最好；45位取代基氨基最正確；56位或6，8位氟取代活性增強；67位引入雜環活性增強，哌嗪基最好。相關內容見教材第161頁。 7(1)青霉素堿性條件下，-內酰胺開環生成青霉酸構造式見教材第178頁。 2稀酸溶液，室溫重排為青霉二酸構造式見教材第178頁。 3強酸加熱裂解為小分子青霉胺及青霉醛酸構造式見教材第178頁。 4在-內酰胺酶的作用開環生成青霉酸構造式見教材第17 藥物化學作業413章以后參考答案一、藥物名稱及主要臨床用途題號藥品名稱主要臨床用途教材頁碼備注

22、1塞替唑抗癌2072絲裂霉素C抗癌2163阿糖胞苷抗癌2134 美法侖抗癌2035炔雌醇月經紊亂、絕經綜合癥、功能性子宮出血2286地塞米松自身免疫性疾病、感染性疾病、休克等2362387苯丙酸諾龍慢性消耗性疾病、嚴重灼傷、手術前后等2318米非司酮人工流產、避孕2339維生素C壞血病、肝硬化、化學中毒、急性肝炎25325510維生素B1缺乏1引起的消化不良及腳氣病25125211環磷酰胺抗腫瘤205二、化學構造及化學名稱1構造式：參見教材第212頁。化學名：5-氟-2，41H，3H-嘧啶二酮2構造式：參見教材第220頁。化學名：Z-二氯二氨鉑3構造式：參見教材第207頁。化學名：1，3-雙-

23、2-氯乙基-1-亞硝基脲4構造式：參見教材第213頁。化學名：6-巰基嘌呤一水合物5構造式：參見教材第252頁。化學名：吡多醇、吡多醛、吡多胺6構造式：參見教材第227頁。化學名：雌甾1，3，510-三烯3，17-二醇7構造式：參見教材第233頁。化學名：孕甾-4-烯-3-20-二酮8構造式：參見教材第230頁。化學名：17-甲基-17-羥基雄甾-4-烯-3-酮三、分解產物1產物構造式參見教材第206頁。2產物構造式參見教材第214頁。3產物構造式參見教材第244頁。4產物構造式參見教材第251頁。5產物構造式參見教材第254頁。四、選擇題題號答案教材頁碼備注題號答案教材頁碼備注1D2017C

24、2282A2138D2333D2019A2384B20610B2385A21111A2476B23012B251五、填充題1氮介類 乙撐亞胺類 甲磺酸酯類 多元醇類 亞硝基脲參見教材第201頁。2烷基化局部 載體局部參見教材第201頁。3干擾腫瘤細胞核酸的合成參見教材第204頁。4丙烯醛 磷酰氮介 去甲氮介參見教材第206頁。5環己亞硝脲 亞硝基脲參見教材第208頁。6代謝拮抗 嘧啶拮抗物 嘌呤拮抗物 葉酸拮抗物參見教材第208頁。7蒽醌 骨髓抑制 心臟毒性參見教材第216頁。8雄甾烷類 雌甾烷類 孕甾烷參見教材第225頁。9孕酮 黃體酮缺乏引起的先兆性流產和習慣性流產參見教材第233頁。10

25、脂溶性 水溶性參見教材第245頁。11佝僂病、軟骨病參見教材第245頁。12共價鍵 非共價鍵 非共價鍵參見教材第262頁。六、簡答題以下為答題要點11烷化劑：具有活性基團，可及生物大分子通過共價鍵結合，能夠使失去活性，從而抑制腫瘤細胞生長的一類化合物。2主要類型：氮介類、乙撐亞胺類、甲磺酸酯及多元醇類、亞硝基脲類。參見教材第201頁21由烷基化及載體兩局部組成。2烷基化局部為抗腫瘤活性功能基；載體局部主要影響藥物的吸收、分布，會影響藥物的選擇性、活性及毒性。參見教材第201頁3環磷酰胺在體內通過正常的酶促反響轉化為無毒的代謝產物，但在腫瘤組織中由于缺乏正常代謝所需的酶，而生成氮介類似物產生抗腫瘤活性。因此環磷酰胺對正常組織的影響小，比氮介類的選擇性高，毒性較低。參見教材第206頁41嘧啶拮抗物，如氟脲嘧