1、沈陽藥科大學繼續教育學院 藥物化學 期末考試試卷B答案（2017 /2018學年第一學期）姓名 學號 班級 成績 一、單項選擇題（共15題，每小題2分，共30分）18位氟原子存在，可產生較強光毒性的喹諾酮類抗生素是( C )A. 鹽酸環丙沙星 B. 鹽酸諾氟沙星 C. 司帕沙星 D. 鹽酸左氧氟沙星2鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥( D )A. 去甲腎上腺素重攝取抑制劑 B. 單胺氧化酶抑制劑C. 5-羥色胺受體抑制劑D. 5-羥色胺再攝取抑制劑3鹽酸嗎啡溶液，遇甲醛硫酸試液呈( B )A.綠色 B.藍紫色 C.棕色 D.紅色4氯丙嗪屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結構類型( B )A. 乙二胺類

2、B. 哌嗪類 C. 丙胺類 D. 三環類5根據臨床應用,心血管系統藥物可分為哪幾類( C )A.降血脂藥、強心藥、鎮痛藥、抗心律失常藥B.抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、利尿藥C.降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強心藥D.降血脂藥、抗潰瘍藥、抗心律失常藥、抗組胺藥6西咪替丁主要用于治療( A )A.十二指腸球部潰瘍 B.過敏性皮炎 C.結膜炎 D.麻疹7. 臨床上使用的布洛芬為何種異構體( D )A. 左旋體 B. 右旋體 C. 內消旋體 D. 外消旋體8. 抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于( A )A. 亞硝基脲類烷化劑 B. 氮芥類烷化劑C. 嘧啶類抗代謝物 D. 嘌呤類抗代謝物9.

3、 半合成青霉素的重要原料是 ( B )A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亞砜10. 可以口服的雌激素類藥物是 ( B )A. 雌三醇 B. 炔雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇 11、生物烷化劑在臨床用作( A )A. 抗腫瘤藥 B. 抗癲癇藥C. 抗病毒藥 D. 解熱鎮痛藥12、環磷酰胺的毒性較小的原因是( B )A. 抗瘤譜廣B. 在正常組織中，經酶代謝生成無毒的代謝物C. 在體內的代謝速度很快D. 在腫瘤組織中的代謝速度快13、麻黃堿具有四個光學異構體，其中( A )的活性最強，為臨床主要藥用異構體。A. 麻黃堿（1R, 2S） B. 麻黃堿（1R, 2R） C. 麻

4、黃堿（1S, 2S） D. 麻黃堿（1S, 2R）14、下列藥物中哪個藥物的代謝物具有抗炎作用( B )A. 雙氯酚酸鈉 B. 塞利西布 C. 保泰松 D. 阿司匹林15、下列藥物中不含有咪唑基團的是( D )A. 息斯敏 B. 奧美拉唑C. 西咪替丁 D. 6-MP（巰基嘌呤）二、指出下列藥物的名稱和基本藥理作用（共10題，每題2分，共20分）1、2、辛伐他丁：調血脂藥鹽酸嗎啡：鎮痛藥3、4、鹽酸哌替啶：鎮痛藥馬來酸氯苯那敏；治療過敏、蕁麻疹、皮炎等5、6、硝苯地平；鈣通道抑制劑，擴張冠狀動脈氯沙坦；治療高血壓和充血性心力衰竭 7、 8、西米替丁；抗潰瘍藥布洛芬；非甾體抗炎藥，治療風濕9、1

5、0、環磷酰胺；抗腫瘤藥雌二醇；甾體雌激素藥物三、多項選擇題（共2題，每題3分，共6分）1、藥物作用的生物靶點包括( ABCE )A. 受體 B. 核酸 C. 離子通道 D. 核糖E. 酶2、半合成-內酰胺類藥物的基本原料有( BCD )。A. 5-APA B. 6-APAC. 7-ACA D. 7-ADCAE. 7-ABA 四、填空題（共8題10空，每空1分，共10分）1嗎啡的氧化產物有 雙嗎啡 和 N-氧化嗎啡 。2. H2受體拮抗劑臨床用作 抑制胃酸分泌，治療胃和十二指腸潰瘍 。3. 貝諾酯為前體藥物，在體內可以轉化為 阿司匹林 和 撲熱息痛 。4. 脂肪氮芥的烷化作用是基于 雙分子親核

6、取代反應。5. 6-APA的全稱是 6-氨基青霉素烷酸 。 6. 克拉維酸為 -內酰胺 酶抑制劑類抗生素。7. 磺胺類藥物的基本結構母核為 對氨基苯磺酰胺 。8. 喹諾酮類藥物的藥效結構是 含4-喹諾酮基本結構 。五、簡答題（共5題，每題4分，共20分） 1、代謝拮抗：所謂代謝拮抗（Metabolic Antagonism）就是設計與生物體內基本代謝物的結構有某種程度相似的化合物，使之競爭性地與特定的酶相作用，干擾基本代謝物的被利用，從而干擾生物大分子的合成；或以偽代謝物的身份摻入生物大分子的合成中，形成偽生物大分子，導致致死合成（Lethal Synthesis），從而影響細胞的生長。代謝拮

7、抗概念以廣泛用于抗菌、抗瘧以及抗腫瘤藥物的設計中。2、生物電子等排體：生物電子等排體指生物學意義上的具有相似的物理及化學性質的基團或取代基所產生的大致相似、相關或相反的生物活性的一種物質。3、前藥：前藥也稱前體藥物、藥物前體、前驅藥物等，是指藥物經過化學結構修飾后得到的在體外無活性或活性較小、在體內經酶或非酶的轉化釋放出活性藥物而發揮藥效的化合物。4、軟藥：容易代謝失活的藥物，使藥物在完成治療作用后，按預先設定的代謝途徑和可以控制的速率分解、失活并迅速排出體外，從而避免藥物的蓄積毒性，這類藥物被稱為軟藥。5、 抗菌增效劑：抗菌增效劑（Antibacterial Synerists）是一類與某類

8、抗菌藥物配伍使用時，以特定的機制增強該類抗菌藥物活性的藥物。抗菌增效劑的類型不同，其增效原理亦各不相同。六、問答題（共2題，每題7分，共14分）1、結構如下的化合物將具有什么臨床用途和可能的毒副反應？若將氮上取代的甲基換成異丙基，又將如何？答：氮上取代基的變化主要影響擬腎上腺素藥物對受體和受體的選擇性。當氮上甲基取代時，即腎上腺素，對受體和受體均有激動作用，作用廣泛而復雜，當某種作用成為治療作用時，其他作用就可能成為輔助作用或毒副作用。腎上腺素具有興奮心臟，使心收縮力加強，心率加快，心輸出量增加，收縮血管，升高血壓，舒張支氣管平滑肌等主要作用。臨床主要用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。不良反應一般有心悸、不安、面色蒼白、頭痛、震顫等。將甲基換作異丙基即為異丙腎上腺素，為非選擇性受體激動劑，對受體幾無作用，對心臟的1受體和血管、支氣管、胃腸道等平滑肌的2受體均有激動作用，臨床用于支氣管哮喘、房室傳導阻滯、休克、心搏驟停，常見不良反應有心悸、頭痛、皮膚潮紅等。2、 簡述二氫吡啶類藥物的構效關系。答：3、5位取代脂基不同，為手性中心，酯