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文檔簡介

1、附錄常用抗感染藥物的分類 分 類 主要或代表性品種青霉素類:干擾細菌胞壁合成,對革蘭陽性球菌和革蘭陰性球菌、嗜血桿菌及多種致病螺旋體有抗菌活性。 青霉素G(penicillin G, PENG) 芐星青霉素(benzathine B;長效青霉素) 青霉素V(penicillin V)半合成耐青霉素酶類:具耐酸、耐酶的特點,對產酶金黃色葡萄球菌等細菌的抗菌活性強于青霉素類。 甲氧西林(methicillin ,MET;新青I) 苯唑西林(oxacillin ,OXA;新青II) 萘夫西林(nafcillin;新青III) 氯唑西林(cloxacillin)廣譜青霉素:對A組、B組溶血性鏈球菌、肺

2、炎鏈球菌和對青霉素敏感的金黃色葡萄球菌的作用比青霉素差,但對革蘭陰性菌、草綠色鏈球菌和腸球菌屬的作用比青霉素強。 雙氯西林(dicloxacillin) 氨芐西林(ampicillin ,AMP) 巴氨西林(bacampicillin) 阿莫西林(amoxicillin, AMX;阿莫仙)抗假單胞菌青霉素 羧芐西林(carbenicillin ,CAR) 替卡西林(ticarcillin, TIC;羥噻吩青霉素) 哌拉西林(piperacillin;氧哌嗪青霉素) 阿洛西林(azlocillin ,AZL;阿樂欣)主要作用于革蘭陰性桿菌青霉素 美洛西林(mezlocillin,MEZ;天林)

3、匹美西林(pivmecillinam) 替莫西林(temocillin)頭孢菌素類 I代頭孢:對多數革蘭陽性菌有抗菌活性(除腸球菌、MRSA和表皮葡萄球菌外),對革蘭陰性桿菌的療效較差。 頭孢噻吩(cefalothine;先鋒霉素頭孢菌素) 頭孢氨芐(cefalexin,先鋒霉素;頭孢力新) 頭孢羥氨芐(cefadroxil,CFR) 頭孢唑啉(cefazolin,CFZ ;先鋒霉素) 頭孢拉定(cefradine ,CRD;先鋒霉素;頭孢雷定)II代 頭孢:對革蘭陽性球菌的抗菌活性比代頭孢低,對革蘭陰性桿菌包括厭氧菌的抗菌活性比代頭孢菌素高。 頭孢呋辛(cefuroxime ,CXM;頭孢呋

4、肟;西力欣) 頭孢呋辛酯(cefuroxime axetil ,CXMA;新菌靈) 頭孢替安(cefotiam ,CTN) 頭孢替安酯(cefotiam hexetil) 頭孢克洛(cefaclor ,CEC;??虅? 頭孢丙烯(cefprozil,CPR) 氯碳頭孢(loracarbef) 頭孢孟多(cefamandole,FAM;頭孢羥唑) 頭孢尼西(cefonicid ,CID)III代頭孢:對革蘭陰性桿菌有很強的抗菌活性,對革蘭陽球桿菌的抗菌活性比代頭孢低。 頭孢噻肟(cefotaxime,CTX;凱福隆) 頭孢唑肟(ceftizoxime,ZOX) 頭孢克肟(cefixime ,CF

5、M) 頭孢甲肟(cefmenosime) 頭孢匹胺(cefpiramide) 頭孢曲松(ceftriaxone ,CRO ;頭孢三嗪) 頭孢地嗪(cefodizime;莫迪) 頭孢哌酮(cefoperazone,CFP;先鋒必) 頭孢他啶(ceftzaidime,CAZ;復達欣 ) 頭孢特侖酯(cefteram pivoxil) 頭孢他美酯(cefetamet picoxil,FET) 頭孢布坦(ceftibuten,CTB) 頭孢地尼(cefdinir,CDR) 頭孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil,CPD)代頭孢:對革蘭陰性桿菌的抗菌活性與III代頭孢相似,主要增強了對革蘭

6、陽球菌的抗菌活性。 頭孢吡肟(cefepime,FEP) 頭孢匹羅(cefpirome, CPO)-內酰胺酶抑制劑復合制劑: 滅活-內酰胺酶,增強抗菌活性。 氨芐西林/舒巴坦(ampicillin/sulbactam,AMP/S;優力新) 阿莫西林/舒巴坦(amoxicillin/sulbactam,AM/S;泰巴猛) 頭孢哌酮/舒巴坦(cefoperazone/sulbactam,SP/S;舒普深) 阿莫西林/克拉維酸(amoxicillin/clavulanicacid,AM/C;安美汀) 替芐西林/克拉維酸(ticarcillin/clavulanic acid,TIM;特美汀) 哌拉西

7、林/三唑巴坦(piperacillin/tazobaceam,TZP;特治星)其他-內酰胺類碳青霉烯類 :新型單環-內酰胺類抗生素,抗菌譜廣,對多種質粒和染色體介導的-內酰胺酶穩定,易受體內腎脫氫酶(DHP-1)降解,半衰期短(僅1小時)。 亞胺培南/西司他丁(imipenem/cilastatin,IPM;泰能) 美羅培南(meropenem,MEM) 帕尼培南(panipenem;克倍寧)單酰胺類:非典型的-內酰胺類抗生素,抗菌譜窄,只對革蘭陰性桿菌有效,對革蘭陽性菌無抗菌活性,對厭氧菌的抗菌活性低,但對-內酰胺酶穩定。 氨曲南(szereonam,ATM) 肟莫南(oximonan) 替

8、格莫南(tigmonan) 卡蘆莫南(carumonam)頭霉素類: 頭孢西丁(cefoxitin,FOX;美福仙) 頭孢美唑(cefotetan) 頭孢替坦(cefotetan)氧頭孢烯類抗生素:抗菌譜廣,對對革蘭陰性菌抗菌活性強大,對-內酰胺酶穩定,血藥濃度維持時間長,但對機體凝血系統影響較大。 拉氧頭孢(moxalactam, latamoxref,MOX) 氟氧頭孢(flomoxef)氨基糖苷類抗生素:水溶性好,性質穩定,作用于細菌核糖體30S亞單位制蛋白質合成,破壞細菌細胞膜完整性,抗菌譜廣,與人血清蛋白結合率低,胃腸道吸收差,對腎和耳有毒性。 鏈霉素(streptomycin,SM

9、) 卡那霉素(kanamycin,KAN) 慶大霉素(gentamycin,GEN) 妥布霉素(tobramycin,TOB) 阿米卡星(amikacin AMK;丁胺卡那霉素) 奈替米星(netilmicin,NET) 依替米星(etimicin,ETI) 西梭霉素(sisomicin) 大觀霉素(spectinomycin,壯觀霉素) 核糖霉素(ribostamycin) 新霉素(neomycin) 異帕米星(isepamicin) 達地米星(dactimicin) 阿斯米星(astromicin) 地貝卡星(dibekacin)大環內酯類抗生素:抗菌譜窄,主要作用于革蘭陽性菌、革蘭陰性球

10、菌,抑制蛋白質合成,對支原體和衣原體有效,血藥濃度低,不易透過血腦屏障。14元環 紅霉素(erythromycin, ERY) 克拉霉素(clarithromycin,CLR) 羅紅霉素(roxithromycin,) 地紅霉素(dirithromycin,DTM)15元環 氟紅霉素(flurithromycin) 阿奇霉素(azithromycin,AZM)16元環 麥迪霉素(midecamycin) 螺旋霉素(spiramycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 交沙霉素(josamycin) 柱晶白霉素(leucomycin) 乙酰麥迪霉素(acetylmidecam

11、ycin) 吉他霉素(kitasamycin) 羅他霉素(rokitamycin)四環素類抗生素:抗菌譜廣,口服方便,但易產生耐藥 四環素(Tetracycline ,TEL) 多西環素(doxycycline,DOX;強力霉素) 米諾環素(minocycline) 美他環素 (metacycline)氯霉素類抗生素:性質穩定,抑制蛋白質合成,作用于細菌核糖體50S亞基。抗菌譜廣,口服吸收好,易透過血腦屏障,對人骨髓有抑制。 氯霉素(chloramphenicol,CHL) 甲砜霉素(thiamphenicol)林可霉素:作用于細菌核糖體50S亞基,抑制蛋白質合成。 林可霉素(lincomyc

12、in;氯潔霉素) 克林霉素(clindamycin;潔霉素)多肽類抗生素;抑制細菌細胞壁合成,對胞質RNA也有作用,不易產生耐藥,對人腎和神經系統有毒副作用。 萬古霉素(vancomycin ,VAN) 去甲萬古霉素(norvancomycin) 替考拉寧(teicoplanin;壁霉素) 阿克拉寧(actalanin) 雷莫拉寧(ramoplanin) 多粘菌素(polymyxin) 桿菌肽(bacitracin) 安福霉素(amfomycin)喹諾酮類:作用DNA旋轉酶,阻斷DNA復制I代 :抗菌譜窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。 萘啶酸(nalidixic Acid ,NAL)II

13、代:抗菌譜窄,口服后少量吸收,毒性比I代小。 吡哌酸(pipemidic Acid ,PA) 諾氟沙星(norfloxacin ,NOR;氟哌酸)III代:抗菌譜廣,對革蘭陰性菌和陽性菌均有較好的抗菌活性,口服吸收好,體內分布廣,產生耐藥性低。 培氟沙星(pefloxacin, PFX) 那氟沙星(nadifloxacin) 羅素沙星(rosoxacin) 蘆氟沙星(rufloxacin) 依諾沙星(enoxacin,ENX;氟啶酸) 氧氟沙星(ofloxacin,OFX;氟嗪酸) 環丙沙星(ciprofloxacin, CIP;環丙氟哌酸) 洛美沙星(lomefloxacin LOM;羅氟酸

14、) 氟羅沙星(fleroxacin,FLX) 妥舒沙星(tosufloxacin)IV代:抗菌譜廣,對革蘭陰性菌和陽性菌均有更好的抗菌活性。 左氟沙星(levofloxacin, LEV) 司氟沙星(sparfloxacin,SPX) 克林沙星(clinafloxacin) 莫西沙星(moxifloxacin,MXF) 格帕沙星(grepafloxacin,GRX)磺胺類:抑制葉酸代謝,使用方便,價格低廉,抗菌譜廣,易透過血腦屏障 ,易產生耐藥和變態反應。 磺胺甲惡唑(sulfamethoxazole,SMZ) 磺胺嘧啶(sulfadiazine,SD) 磺胺甲氧嗪(sulfasalazine

15、 ,SMPZ;長效磺胺) 柳氮磺吡啶(sulfasalazine ,SASP) 復方磺胺甲惡唑(sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT;復方新諾明) 復方磺胺嘧啶(sulfadiazine-trimethoprin)甲硝基和替硝唑:用于治療原蟲和厭氧菌感染,抗厭氧菌的機制在于硝基被厭氧菌還原成細胞毒物質抑制細菌DNA合成,抗原蟲機制在于抑制原蟲氧化還原反應。 甲硝基(metronidazole;滅滴靈) 替硝唑(tinidazole)其他抗菌藥影響細胞壁早期合成 磷霉素(fosfomycin,phosphonomycin;復美欣)作用于核糖體 夫西地酸(fusidi

16、c acid,fusidin;褐霉素)抗分枝桿菌藥物抑制分枝菌酸(細胞壁成分)合成 異煙肼(isoniazid ,INH;雷米封)利福霉素類抗生素:性質穩定,抗菌譜廣,口服吸收好,對結核桿菌有高度抗菌活性,抑制核酸合成。 利福霉素SV(rifamycin SV) 利福平(rifampin,rifamoicin,RIP) 利福噴汀(rifapentine,rifapentin,RFP) 利福布汀(rifabutin,ansamycin,RFB)抑制核酸合成抑制蛋白質合成 乙胺丁醇(ethambutol ,EMB) 乙硫異煙胺(ethionemide ,Th1314) 丙硫異煙胺(protiona

17、mide ,Th1321) 卷曲霉素(capreomycin) 環絲氨酸(cycloserine) 氨苯砜(dapsone ,DDS)抗真菌藥物影響細胞膜通透性: 兩性霉素B(amphotericin B,AMB) 兩性霉素B脂質體(liposome amphotericibw B,AMBL) 兩性霉素B脂質復合體(amphotericin B lipid complex,ABLC) 兩性霉素B膠質散體(amphotericin B co-lloidal dispersion,ABCD)阻斷核酸合成;作用于細胞膜,改變其通透性。 氟胞嘧啶(fluorocytosine,5FC) 酮康唑(ket

18、oconazole, KTC) 克霉唑(clotrocytosine) 咪康唑(miconazole ,MIC) 益康唑(econazole, ECO)作用于細胞細胞膜,改變其通透性 氟康唑(fluconazole,FLC) 伊曲康唑(itraconazole,ITC)抑制核酸合成 灰黃霉素(griseofulvin)影響膜通透性 制霉菌素(nystatin, NYT) 克念菌素(cannitracin)抗病毒藥核苷類與胸苷競爭,滲入皰疹病毒 DNA導致編碼錯誤 碘苷(idoxuridine;IDUR)滲入皰疹病毒DNA,形成短DNA片斷和缺陷病毒蛋白 三氟胸苷(trifluridine, TFT,F3TdR)抑制DNA聚合酶 環胞苷(cyclocytidine)競爭抑制病毒DNA聚合酶和DNA合成 阿糖腺苷(vidaradine,ara-A)競爭抑制病毒DNA,聚合酶和DNA合成,脫磷分解為阿糖腺苷。水溶性較阿糖腺苷大400倍 阿糖腺苷單磷酸(arabinofuranosyl adenine monophosphate,ara-AMP)抑制肌苷單磷酸脫氫酶、RNA多聚酶,轉錄酶 利巴韋林(ribavirin,virazole,RBV;病毒唑)抑制DNA多聚酶和DNA合

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