1、 第第1 1節節 傳出神經系統的遞質與受體傳出神經系統的遞質與受體 一、傳出神經分類一、傳出神經分類 二、傳出神經系統的遞質二、傳出神經系統的遞質 三、傳出神經系統的受體三、傳出神經系統的受體 第第2 2節節 傳出神經系統藥物作用方式與分類傳出神經系統藥物作用方式與分類 一、傳出神經系統藥物的作用方式一、傳出神經系統藥物的作用方式 二、傳出神經系統藥物分類二、傳出神經系統藥物分類撫州醫學分院藥理教研室撫州醫學分院藥理教研室-吳小玲吳小玲一、傳出神經分類一、傳出神經分類 （一）傳出神經按解剖學分類：（一）傳出神經按解剖學分類：NE能能N中樞神經系統中樞神經系統自主神經自主神經交感交感N副交感副交

2、感N運動運動N效應器效應器膽堿能膽堿能N腺體等腺體等心肌、平滑肌、心肌、平滑肌、骨骼肌骨骼肌神經節神經節神經節神經節傳出傳出神經神經系統系統自主神經自主神經運動神經運動神經交感神經交感神經副交感神經副交感神經 紅色：紅色：NA能神經能神經 虛線：節后纖維虛線：節后纖維 藍色：藍色：Ach能神經能神經 實線：節前纖維實線：節前纖維神經纖維：神經纖維：植植物物神神經經系系統統分分布布示示意意圖圖（二）傳出神經按遞質分類（二）傳出神經按遞質分類 1. 膽堿能神經膽堿能神經v概念：興奮時其末梢釋放乙酰膽堿（概念：興奮時其末梢釋放乙酰膽堿（Ach）的神經。）的神經。v包括：包括：運動神經；運動神經； 交

3、感和副交感神經的節前纖維；交感和副交感神經的節前纖維； 副交感神經的節后纖維；副交感神經的節后纖維； 極少數交感神經的節后纖維，如支配汗腺、極少數交感神經的節后纖維，如支配汗腺、豎毛肌的神經和某些豎毛肌的神經和某些 骨骼肌的血管舒張神經；骨骼肌的血管舒張神經； 支配腎上腺的內臟大神經。支配腎上腺的內臟大神經。 2. 去甲腎上腺素能神經去甲腎上腺素能神經v概念：末梢釋放去甲腎上腺素（概念：末梢釋放去甲腎上腺素（NA）的神經。）的神經。v絕大多數交感神經節后纖維屬之（圖）。絕大多數交感神經節后纖維屬之（圖）。一、傳出神經分類一、傳出神經分類 （一）傳出神經按解剖學分類：（一）傳出神經按解剖學分類：

4、NE能能N中樞神經系統中樞神經系統自主神經自主神經交感交感N副交感副交感N運動運動N效應器效應器膽堿能膽堿能N腺體等腺體等心肌、平滑肌、心肌、平滑肌、骨骼肌骨骼肌神經節神經節神經節神經節傳出傳出神經神經系統系統自主神經自主神經運動神經運動神經交感神經交感神經副交感神經副交感神經傳出神經系統突觸結構傳出神經系統突觸結構二、傳出神經系統的遞質二、傳出神經系統的遞質v傳出神經遞質分為：傳出神經遞質分為：（一）乙酰膽堿（一）乙酰膽堿（二）去甲腎上腺素（二）去甲腎上腺素Ach的合成、釋放、消除的合成、釋放、消除去甲腎上腺素的合成、釋放、消除去甲腎上腺素的合成、釋放、消除vNA的合成：的合成： 酪氨酸羥化

5、酶酪氨酸羥化酶 多巴脫羧酶多巴脫羧酶酪氨酸酪氨酸 多巴多巴 多巴胺（進入囊泡）多巴胺（進入囊泡） 多巴胺多巴胺 -羥化酶羥化酶 NA（并與（并與ATP和嗜鉻顆粒蛋白結和嗜鉻顆粒蛋白結合，貯存于囊泡中。）合，貯存于囊泡中。）去甲腎上腺素去甲腎上腺素v合合成成與與代代謝謝 2R激動藥激動藥 2R拮抗藥拮抗藥 R拮抗藥拮抗藥嗪由觸突前膜主動攝取，由觸突前膜主動攝取，占占75%90%也稱也稱N攝攝取。取。心肌、血管、平滑肌心肌、血管、平滑肌也可攝取，也稱非也可攝取，也稱非N攝攝取，以后被取，以后被COMT和和MAO破壞。破壞。胞裂外排胞裂外排 2R激動藥激動藥 2R拮抗藥拮抗藥 R拮抗藥拮抗藥三、傳出

6、神經系統的受體三、傳出神經系統的受體v（一）膽堿受體（一）膽堿受體 指能選擇性地與指能選擇性地與Ach結結合的受體。合的受體。v（二）（二）腎上腺素受體腎上腺素受體 指能選擇性地與指能選擇性地與NA和腎上腺素和腎上腺素(adrenaline,AD)結合的結合的受體。受體。膽堿受體膽堿受體M-RN-R腎上腺素受腎上腺素受體體 -R-R（一）膽堿受體（一）膽堿受體v1、毒蕈堿型、毒蕈堿型R（M-R）：）：v指能選擇性被毒蕈堿（指能選擇性被毒蕈堿（muscarine）激動的膽堿）激動的膽堿R稱稱。v主要分布于副交感神經節后纖維所支配的效應器官主要分布于副交感神經節后纖維所支配的效應器官C膜上。按藥理

7、學特點，膜上。按藥理學特點，M-R分為：分為：vM1-R：主要分布于：主要分布于N組織、腺體組織、腺體C；vM2-R：主要分布于：主要分布于心臟組織心臟組織；vM3-R：主要分布于：主要分布于平滑肌、腺體平滑肌、腺體C；v 在交感神經節后纖維支配的汗腺和骨骼肌血管，也有在交感神經節后纖維支配的汗腺和骨骼肌血管，也有M受體分布。受體分布。vM受體激動表現為受體激動表現為心臟抑制心臟抑制、血管擴張血管擴張、內臟平滑肌內臟平滑肌收縮收縮、瞳孔縮小瞳孔縮小和和腺體分泌增多腺體分泌增多。稱為。稱為M效應。效應。vM-R屬屬G-蛋白偶聯蛋白偶聯R。2 2、煙堿型受體、煙堿型受體v煙堿型受體（煙堿型受體（N

8、-R）：）：v位于神經節和骨骼肌細胞位于神經節和骨骼肌細胞膜上的膽堿受體，能特異膜上的膽堿受體，能特異性地與煙堿結合并被激動，性地與煙堿結合并被激動，故稱為故稱為N膽堿受體。膽堿受體。vN-R屬離子通道屬離子通道R。N1-R：分布于：分布于神經節神經節。N2-R：分布于：分布于骨骼肌神經骨骼肌神經肌肉接頭肌肉接頭。（二）腎上腺素受體（二）腎上腺素受體v 腎上腺素受體腎上腺素受體 指能選擇性地與指能選擇性地與NA和和腎上腺素腎上腺素(AD)結合的受體?？煞譃閮深悾航Y合的受體。可分為兩類：v1、 腎上腺素受體（腎上腺素受體（ 受體）受體）v2、腎上腺素受體（腎上腺素受體（受體）受體） 受體受體v

9、1主要分布于血管、主要分布于血管、虹膜輻射肌、肝、胃虹膜輻射肌、肝、胃腸及膀胱括約肌等處。腸及膀胱括約肌等處。 v 1受體激動表現為受體激動表現為血血管收縮管收縮、瞳孔擴大瞳孔擴大、肝糖原分解肝糖原分解和和括約肌括約肌收縮收縮。v 2存在于去甲腎上腺存在于去甲腎上腺素能神經末梢突觸前素能神經末梢突觸前膜，激動時抑制神經膜，激動時抑制神經末梢釋放末梢釋放NA，對，對NA釋放起著負反饋調節釋放起著負反饋調節作用。作用。 1 受體（分布于突觸后膜）受體（分布于突觸后膜） 2 受體（分布于突觸前膜）受體（分布于突觸前膜） 2R激動激動藥藥 2R拮抗拮抗藥藥 R拮拮抗藥抗藥嗪由觸突前膜由觸突前膜主動攝取

10、，主動攝取，占占75%90%也稱也稱N攝取。攝取。心肌、血管、心肌、血管、平滑肌也可平滑肌也可攝取，也稱攝取，也稱非非N攝取，攝取，以后被以后被COMT和和MAO破壞。破壞。胞裂外排胞裂外排v1受體：受體：位于心臟、脂肪組織上。位于心臟、脂肪組織上。v激動時表現為激動時表現為心臟興奮心臟興奮，脂肪分解脂肪分解。v2受體：受體：位于支氣管和血管平滑肌上等。位于支氣管和血管平滑肌上等。v激動時可使激動時可使平滑肌松弛，支氣管和血管擴張，平滑肌松弛，支氣管和血管擴張，糖原分解。糖原分解。v去甲腎上腺素神經末梢突觸前膜也有去甲腎上腺素神經末梢突觸前膜也有2受體分受體分布，對布，對NA釋放起著正反饋調節

11、作用。釋放起著正反饋調節作用。受體受體1受體受體2受體受體四、傳出神經的生理功能四、傳出神經的生理功能v 機體多數效應器官兼有腎上腺素受體和膽堿受體。受機體多數效應器官兼有腎上腺素受體和膽堿受體。受腎上腺素能神經和膽堿能神經的雙重支配。腎上腺素能神經和膽堿能神經的雙重支配。 、 型效應：型效應：v去甲腎上腺素能去甲腎上腺素能N（+）時，時，N末梢釋放末梢釋放NA，引起心臟（引起心臟（+），皮膚、），皮膚、粘膜和腹腔內臟血管收粘膜和腹腔內臟血管收縮，支氣管和胃腸平滑縮，支氣管和胃腸平滑肌舒張，瞳孔擴大，血肌舒張，瞳孔擴大，血糖升高等效應。糖升高等效應。v此常發生于勞作、危險此常發生于勞作、危險等

12、情況，稱機體應急反等情況，稱機體應急反應。應。 N、M型效應：型效應：v膽堿能神經（膽堿能神經（+）時，末梢釋放）時，末梢釋放Ach，在節前、節后纖維功，在節前、節后纖維功能有所不同：能有所不同：v當節后纖維（當節后纖維（+）時，大致產生與腎上腺素能）時，大致產生與腎上腺素能N（+）時相反）時相反的效應。如心臟抑制，平滑肌收縮，腺體分泌的效應。如心臟抑制，平滑肌收縮，腺體分泌等。等。v此常發生于靜息、睡眠等情況，有利于機體蓄積能量。此常發生于靜息、睡眠等情況，有利于機體蓄積能量。第第2 2節節 傳出神經系統藥物作用方式與分類傳出神經系統藥物作用方式與分類（一）直接作用于受體（一）直接作用于受體

13、v 傳出神經系統藥物能直接與膽堿受體或腎上腺傳出神經系統藥物能直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合。素受體結合。v結合后產生與遞質乙酰膽堿或去甲腎上腺素相似結合后產生與遞質乙酰膽堿或去甲腎上腺素相似的作用，就分別稱為的作用，就分別稱為擬膽堿藥或擬腎上腺素藥擬膽堿藥或擬腎上腺素藥；對受體面言，則稱對受體面言，則稱激動藥激動藥。v結合后不產生擬似遞質的作用，相反，卻能妨礙結合后不產生擬似遞質的作用，相反，卻能妨礙遞質與受體的結合，產生與遞質相反的作用，就遞質與受體的結合，產生與遞質相反的作用，就稱為稱為抗膽堿藥或抗腎上腺素藥?？鼓憠A藥或抗腎上腺素藥。對受體而言，可對受體而言，可稱為阻斷藥；對激動藥而言

14、，可稱稱為阻斷藥；對激動藥而言，可稱拮抗藥。拮抗藥。一、傳出神經系統藥物的作用方式一、傳出神經系統藥物的作用方式（二）影響遞質（二）影響遞質v1、影響遞質的生物合成、影響遞質的生物合成 ；v2、影響遞質釋放；、影響遞質釋放；v3、影響遞質生物轉化；、影響遞質生物轉化；v4、影響遞質的轉運和貯存、影響遞質的轉運和貯存二、傳出神經系統藥物分類二、傳出神經系統藥物分類v作用于傳出神經系統的藥物，可按其作用作用于傳出神經系統的藥物，可按其作用擬似神經遞質或拮抗神經遞質，分為：擬似神經遞質或拮抗神經遞質，分為：v（一）擬膽堿藥（一）擬膽堿藥v（二）抗膽堿藥（二）抗膽堿藥v（三）擬腎上腺素（三）擬腎上腺素v（四）抗腎上腺素藥（四）抗腎上腺素藥分類藥名最重要，每章抓住重點藥分類藥名最重要，每章抓住重點藥作用應用是關鍵，其它藥物比特點作用應用是關鍵，其