1、第六章 解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥一、單項選擇題1下列藥物中哪個藥物不溶于NaHC03溶液中（）A. 布洛芬B.阿斯匹林C.雙氯芬酸D.萘普生E.萘丁美酮2下列環氧酶抑制劑，哪個對胃腸道的副作用較小（）A.布洛芬B.雙氯芬酸C.塞利西布D.萘普生E.酮洛芬3下列非甾體抗炎藥物中，哪個藥物的代謝物用做抗炎藥（）A.布洛芬B.雙氯芬酸C.塞利西布D.萘普生E.保泰松4下列非甾體抗炎藥物中哪個體外無活性（）A.萘普酮B.雙氯芬酸C.塞利西布D.萘普生E.阿斯匹林5臨床上使用的布洛芬為何種異構體（）A.左旋體B.右旋體C.內消旋體D.外消旋體E.30%的左旋體和70%的右旋體混合物6設計吲哚美辛的化學結

2、構是依于（）A.組胺B.5-羥色胺D.賴氨酸E.組胺酸7芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是（）A.中樞興奮B.抗癲癇D.抗病毒E.消炎鎮痛8. 下列哪種性質與布洛芬符合（）A.在酸性或堿性條件下均易水解C可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉水溶液中E在空氣中放置可被氧化，顏色逐漸變黃至深棕色9. 對乙酰氨基酚的哪一個代謝物可導致肝壞死（C.慢反應物質C降血脂A葡萄糖醛酸結合物DN-乙酰基亞胺醌10.下列哪一個說法是正確的（B硫酸酯結合物E谷胱甘肽結構物）B具有旋光性D易溶于水，味微苦）C氮氧化物A阿斯匹林的胃腸道反應主要是酸性基團造成的B制成阿斯匹林的酯類前藥能基本胃腸道的副反應G阿斯匹林主要抑制 COX-1

3、DQOX-2抑制劑能避免胃腸道副反應EQOX-2在炎癥細胞的活性很低11. 下列哪個藥物不溶于是NaHCO3溶液（）A 布洛芬D .萘普生12.具有下列化學結構的藥物B.對乙酰氨基酚C.雙氯芬酸A .阿斯匹林D .對乙酰氨基酚B .安乃近E .貝諾酯C .吲哚美辛13.下列非甾體抗炎藥物中哪個藥物具有1 , 2-苯并噻嗪的結構（)A .吡羅昔康B .吲哚美辛C.羥布宗D .分布分E .非諾洛芬14.下面列舉的藥物中哪個藥物可溶于水（)A .吲哚美辛B.吡羅昔康C.安乃近D .布洛芬E .羥布宗15.下列哪個藥物有酸性，但化學結構中不含羧基的是（)A .阿斯匹林B.吡羅昔康C.布洛芬D .吲哚美

4、辛E .雙氯芬酸16.化學結構如下列的藥物與下面哪個藥物的作用相似（O)rvc-CHCOOHCh 3A.苯巴比妥B.腎上腺素C.布洛芬D.依他尼酸E.苯海拉明17.下列哪個藥物具有解熱、消炎、鎮痛作用( )A.依他尼酸B.對氨基水楊酸C.抗壞血酸D.克拉維酸E.雙氯芬酸鈉18.下列哪個藥物僅具有解熱、鎮痛作用，不具有消炎抗風濕作用（)A.安乃近B.阿斯匹林C.對乙酰氨基酚D.萘普生E.吡羅昔康19.下列哪個藥物具有手性碳原子，臨床上用S- （ + ）-異構體（)A.安乃近D .羥布宗E .雙氯芬酸鈉B.吡羅昔康C.萘普生20.非甾體抗炎藥物作用（)A.艮內酰胺酶抑制劑B花生四烯酸環氧化酶抑制劑

5、C.二氫葉酸還原酶抑制劑DD-丙氨酸多肽轉移酶抑制劑E .磷酸二酯酶抑制劑21.芳基烷酸類藥物如布洛芬在臨床上的作用是（）A.中樞興奮B .利尿C.降壓D.消炎、鎮痛、解熱E .抗病毒22.下列哪個藥物屬于3, 5-吡唑烷二酮類（）A.安乃近B .羥布宗C.吡羅昔康D.甲芬那酸E .雙氯芬酸鈉23.中國藥典中米用下列哪種方法檢查阿司匹林中游離的水楊酸（)A .與三氯化鐵反應呈紫堇色B.檢查水溶液的酸性C.檢查NaC03中的不溶物D是否有醋酸味E .與乙醇在濃硫酸存在卜生成具有香味的化合物24.雙氯芬酸的化學名為（)A . 4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1 ,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺

6、-1 ,1-二氧化物B . 2- （2, 6-二氯苯基）氨基苯乙酸C . a -甲基-4- （ 2-甲基丙基）苯乙酸D . 2-甲基-1- （4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E . N-（4-羥基苯基）乙酰胺、配比選擇【15】OHE.HO:一NHCOCH31阿斯匹林（）2吡羅昔康（）3甲芬那酸（）4對乙酰氨基酚（）5羥布宗（）【610】A. 4- 丁基-1-（ 4-羥基苯基）-2-苯基-3, 5-吡唑烷二酮B. 2-（2，3-二甲基苯基）氨基苯甲酸C. 2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸D. 4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯

7、并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物E.4-5- （ 4-甲基苯基）-3-三氟甲基-1H-吡咯-1-基苯磺酰胺6甲芬那酸的化學名（)7羥布宗的化學名（)8吡羅昔康的化學名（)9吲哚美辛的化學名（)10塞利西布的化學名（)【1115】CF3A.3SO2NH2B.OHC.E.CH3CHCH2ICH3ll.lbuprofen()12. Naproxen()13. Diclofe nac Sodium ()14. Piroxicam()15. Celebrex ()三、多項選擇題1.下列藥物中屬于 COX-2酶選擇性抑制劑的藥物有（A.B.CH3CH3OH2. 在下列水楊酸衍生物中哪些是水溶性的？（A

8、.ch3cooCOO°O宀 COO 嚴、 O 1GNH3CH(CH 2)4NH33NHCOCH 3B.NH11QNH 3CNHCH 2CHCOONH3E.FFOHCOOH四、問答題1. 簡述甲芬那酸、布洛芬、萘普生的合成2. 為什么臨床上使用的布洛芬為消旋體？3. 根據環氧酶的結構特點，如何能更好地設計出理想的非甾體抗炎藥物？4. 為什么將含苯胺類的非那西汀淘汰而保留了對乙酰氨基酚？5從現代科學的角度分析將阿斯匹林制成鈣鹽，是否能降低胃腸道的副作用？6 從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結果分析藥物的合成工藝的進展應向哪個方向發展？7從保泰松的代謝過程的研究中，說明如何從藥物代謝過程發現新藥

9、？五、案例學習1.張某是一名59歲的郵政局職員，在你的藥房買了Maalox (氫氧化鋁和氫氧化鎂的混合物)，以治療由于工作壓力引起的胃痛。這位健談的人告訴你，他從雜志中已經得知有關阿 斯匹林在抑制人們“中風和心臟病發作”方面的優點。他認為他的老板將會造成他患有中風 或心臟病，但他由于胃腸道的痛苦，而不能服用阿斯匹林。因此，“出于所有解熱鎮痛藥都相似”的道理，他一直在服用對乙酰氨基酚。(1) 阿斯匹林降低心血管疾病危險的作用機制是什么？(2) 阿斯匹林的哪個(些)官能團對這種作用機制起著關鍵性作用？(3) 你給這位病人的建議是什么？2沙某是一名你所在地的的商業管理大學系的體育愛好者，患有網球手肘

10、疼痛癥。自行服用了在藥房購買的對乙酰氨基酚數周。由于無效，他去看了醫生，這位醫生請你給出適當的非甾體抗炎藥(NSAID )。沙某抱怨他繁忙的日程表約藥物治療會帶來困難。他目前使用華 法令鉀來控制血栓栓塞的病癥，雖然他說采取這種藥物治療是完全遵守處方，但他承認服用OTC藥物的效果已不再理想。這里有幾個已知的3NSAID的結構。OoOch:ooh下面哪個答案是這種臨床情況下合理的治療方案？A 解釋了從醫院買到的乙酰氨基酚與從你的藥房買到的此種藥物是生物不等效。推薦病 菌人從你的藥店購買乙酰氨基酚，但需等幾個星期才能到貨。B 在考慮非諾洛芬和舒林酸的結構過后，推薦藥費更低，但可以產生相同的效果的阿斯 匹林，而不是使用價格高的 NSAID 藥