1、精選ppt1抗菌藥物分類及特點精選ppt2213 主要內容精選ppt3什么是抗菌藥物抗菌藥物是指具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括抗生素和人工合成藥物(磺胺類、咪唑類、硝基咪唑類、喹諾酮類)。抗生素+人工合成藥物=抗菌藥物【抗生素是由各種微生物（包括細菌、真菌、放線菌屬）產生的、能抑制其他微生物生長并最終消滅它們的物質。包括天然和人工半合成】精選ppt4抗生素與抗菌藥物是從屬關系抗菌藥物抗生素精選ppt5干擾細胞壁合成損傷胞質膜抑制細菌蛋白質合成影響核酸代謝根據作用機制分類青霉素、頭孢菌素、磷霉素、萬古霉素、卡泊芬凈等屬殺菌劑氨基糖苷類、多烯類及咪唑類抗真菌藥、多粘菌素，屬殺菌劑大環內酯類（抑菌劑

2、），利奈唑胺，四環素及氨基糖苷（殺菌劑）磺胺類（抑菌劑）、喹諾酮類（殺菌劑）、利福平（殺菌劑）精選ppt6根據藥物來源分類精選ppt7內酰胺類精選ppt8青霉素類u天然青霉素天然青霉素： 青霉素G對G+菌的作用最強大，比半合成青霉素均強，無明顯毒性，但其抗菌譜窄、目前耐藥率已極高（易被青霉素酶水解）。u半合成青霉素半合成青霉素： 1.耐酸可口服：青霉素V窄譜、易耐藥。 2.耐酶耐酸：甲氧西林、苯唑西林、雙氯西林窄譜，限用于產青霉素酶并對甲氧西林敏感的葡萄球菌感染(MSSA)。 3.氨基青霉素：阿莫西林、氨芐西林廣譜，對不產酶G+作用強，對腸桿菌科細菌也有抗菌作用，對產酶G+菌及綠膿桿菌無效。

3、4.抗綠膿桿菌青霉素：阿洛西林、美洛西林、哌拉西林廣譜，對不產酶G+作用減弱，對腸桿菌科細菌作用增強，對綠膿桿菌有效，對產酶G+菌無效。 5.主要作用于G-桿菌青霉素類：美西林窄譜，對腸桿菌科細菌有良好抗菌作用，對G+菌、銅綠假單胞菌和擬桿菌屬多無抗菌活性精選ppt9頭孢菌素u抗菌作用強，屬繁殖期殺菌劑，與靜止期殺菌劑（氨基糖苷類）有協同作用。u組織分布好，部分品種可透過血腦屏障，適用于各系統器官感染。u毒性低，一般能安全用于小兒、老人和孕婦。u耐青霉素酶，多數頭孢菌素對內酰胺酶比青霉素類穩定。u過敏反應發生率低。u對腸球菌和脆弱類桿菌的作用甚微。精選ppt10頭孢菌素第第1代頭孢菌素代頭孢菌

4、素頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定。 優點： 抗G+球菌（包括產青霉素酶MSSA）和某些G-菌所致感染。 不足：可被G-桿菌內酰胺酶所破壞，對多數G-抗菌活性差第第2代頭孢菌素代頭孢菌素頭孢呋辛（酯）、頭孢克洛、頭孢替安 優點：抗G-桿菌、G+球菌均強 不足：對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌等抗菌活性差。能透過CNS精選ppt11頭孢菌素第第3代頭孢菌素代頭孢菌素頭孢哌酮、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢地嗪、 頭孢噻 肟 優點：對各種G-桿菌作用突出，毒性低，對內酰胺酶穩定。 不足：對G+球菌、厭氧菌的作用不理想。頭孢噻肟對腸桿菌科細菌的作用最強，但對綠膿桿菌的作用較差。頭孢他啶對綠膿桿菌、沙雷菌屬作用最強

5、。頭孢哌酮對綠膿桿菌、沙雷菌屬的作用僅次于頭孢他啶，對其它G-菌的作用不如其它第三代品種；對內酰胺酶不穩定，適用于肝膽系統感染及腎功能不全者感染。但有出血傾向，難以透過血腦屏障。 頭孢曲松40%的藥物自膽汁排泄，易于透過血腦屏障，更適用于肝膽系統與CNS細菌感染，半衰期長。頭孢地嗪作用與頭孢噻肟相似，對綠膿桿菌作用差，但有免疫調節作用，半衰期長。精選ppt12頭孢菌素第第3代頭孢菌素的比較代頭孢菌素的比較品種 抗腸桿菌科 抗綠膿等 耐酶 排泄 其它頭孢噻肟 + + 耐 腎 肝內代謝頭孢哌酮 + + 不耐 肝膽 出血傾向,難入CSF頭孢曲松 + + 耐 腎肝膽 T1/2長，易入CSF頭孢他啶 +

6、 + 耐 腎 免疫缺陷者感染第第4代頭孢菌素代頭孢菌素頭孢吡肟、頭孢匹羅優點：對-內酰胺酶比3代頭孢菌素更穩定，對G-菌作用更強，對G+球菌作用增強，不足：對 MRSA 和厭氧菌作用仍不理想；對ESBLs 仍不穩定。精選ppt13頭孢菌素抗菌活性和酶穩定性的比較頭孢菌素抗菌活性和酶穩定性的比較* 部分對銅綠假單胞菌有良好的抗菌活性（腎毒性一代比一代低，前三代對 G+一代比一代弱，對 G-一代比一代強，四代對 G+、G-都強，三四代可以透過腦脊液。）頭孢菌素分類抗菌活性抗菌活性對對-內酰胺酶的穩定性內酰胺酶的穩定性對對G+菌菌對對G菌菌金葡菌金葡菌G桿菌桿菌第第1代代+第第2代代+第第3代代+

7、+ *第第4代代+ +*+精選ppt14其他其他內酰胺類內酰胺類頭霉素類（類二代）頭霉素類（類二代） 頭孢西丁、頭孢西丁、頭孢美唑頭孢美唑 、頭孢米諾、頭孢米諾 特點：特點：對對內酰胺酶非常穩定，抗厭氧菌，內酰胺酶非常穩定，抗厭氧菌，對脆弱類桿菌活對脆弱類桿菌活性差。性差。氧頭孢烯類（類三代）氧頭孢烯類（類三代）拉氧頭孢拉氧頭孢 特點：特點：抗厭氧菌，對脆弱類桿菌有效，抗厭氧菌，對脆弱類桿菌有效，不宜用于銅綠假單胞菌感不宜用于銅綠假單胞菌感染，影響凝血功能。染，影響凝血功能。單環類單環類氨曲南氨曲南 特點：特點：抗銅綠假單胞菌等抗銅綠假單胞菌等G G- -桿菌，窄譜，耐酶，桿菌，窄譜，耐酶，對

8、厭氧菌、不動對厭氧菌、不動桿菌活性差。桿菌活性差。精選ppt15其他其他內酰胺類內酰胺類碳青霉素烯類碳青霉素烯類亞胺培南亞胺培南/ /西司他丁西司他丁（泰能）、美羅（泰能）、美羅培南（美平）、比阿培南培南（美平）、比阿培南(安信安信) 特點：特點：抗菌譜極廣，抗菌作用強抗菌譜極廣，抗菌作用強，對，對G+與與G-菌、需氧菌與厭氧菌、需氧菌與厭氧菌均具有良好作用，但最大的特點為菌均具有良好作用，但最大的特點為對對ESBLs穩定穩定，適用于多重耐，適用于多重耐藥或產超廣譜藥或產超廣譜內酰胺酶的菌株引起的嚴重感染、混合感染和免內酰胺酶的菌株引起的嚴重感染、混合感染和免疫缺陷者感染。疫缺陷者感染。 不足

9、：對不足：對MRSAMRSA、屎腸球菌、洋蔥假單胞菌及嗜麥芽窄食單胞菌、屎腸球菌、洋蔥假單胞菌及嗜麥芽窄食單胞菌效差。效差。 精選ppt16內酰胺酶抑制劑和內酰胺酶抑制劑和內酰胺類復方制劑內酰胺類復方制劑內酰胺酶抑制劑內酰胺酶抑制劑克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦克拉維酸、舒巴坦、他唑巴坦 特點：特點：對質粒介導的內酰胺酶有強大抑制作用 不足：不足：對超廣譜內酰胺酶（ESBLS）效果差(產ESBLs細菌以腸桿菌科最多，假單胞菌相對較少，G+菌不會產生。)替卡西林/ 阿莫西林 / 氨芐西林 + 克拉維酸頭孢派酮 / 氨芐西林 / 替卡西林/ 阿莫西林 + 舒巴坦哌拉西林+他唑巴坦精選ppt17大環內酯

10、類及林可霉素類n大環內酯類大環內酯類紅霉素、紅霉素、阿齊霉素阿齊霉素、克拉霉素、克拉霉素 特點：主要對特點：主要對G+球菌、衣支原體、軍團菌球菌、衣支原體、軍團菌抗菌活性強，抗菌活性強， 阿奇霉素對某些阿奇霉素對某些G-菌如流感桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的作菌如流感桿菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的作用增強，對厭氧球菌、脆弱類桿菌等以及支原體、衣原體的作用也用增強，對厭氧球菌、脆弱類桿菌等以及支原體、衣原體的作用也優于紅霉素；優于紅霉素；口服吸收好，組織內濃度高；半衰期較長口服吸收好，組織內濃度高；半衰期較長。 克拉霉素可用于克拉霉素可用于Hp感染。感染。n林可霉素類林可霉素類林可霉素、林可霉素、克

11、林霉素克林霉素 特點：用于葡萄球菌等特點：用于葡萄球菌等G+球菌感染和厭氧菌球菌感染和厭氧菌感染。感染。 克林霉素的體外抗菌活性比林可霉素強克林霉素的體外抗菌活性比林可霉素強 48倍倍精選ppt18氨基糖苷類氨基糖苷類鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、異帕米星阿米卡星、奈替米星、異帕米星等。 特點特點：對需氧：對需氧G-G-桿菌桿菌（如銅綠、大腸埃希菌等），（如銅綠、大腸埃希菌等），金黃色葡萄球金黃色葡萄球菌菌（包括（包括MRSAMRSA）敏感。）敏感。 不足：對不足：對G-G-球菌及其他革蘭陽性菌不敏感，球菌及其他革蘭陽性菌不敏感，細菌對不同品種之間有細菌對不同品種之間有部分或

12、完全性交叉耐藥，有耳毒性、腎毒性。部分或完全性交叉耐藥，有耳毒性、腎毒性。鏈霉素 結核、波浪熱及某些心內膜炎慶大霉素 G-桿菌感染妥布霉素 抗銅綠假單胞菌阿米卡星 對耐慶大、妥布霉素的細菌有效奈替米星 抗菌活性與慶大相似，抗銅綠假單胞菌略差， 但耳、毒性較低 精選ppt19糖肽類多肽類多肽類萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧萬古霉素、去甲萬古霉素、替考拉寧 特點：特點： 對各種對各種G+球菌及桿菌球菌及桿菌強大抗菌作用，主要用于強大抗菌作用，主要用于MRSA、MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）及腸球菌、艱難梭菌的嚴重感（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）及腸球菌、艱難梭菌的嚴重感染染。 不足：有明確的不足

13、：有明確的耳毒性，腎毒性耳毒性，腎毒性、紅人綜合征、血栓性靜脈炎、紅人綜合征、血栓性靜脈炎。隨著純度的提高，其毒性已減低，但腎功能不全者、老年人應慎。隨著純度的提高，其毒性已減低，但腎功能不全者、老年人應慎用，新生兒與早產兒不宜選用。（替考拉寧的耳腎毒性較小，適用用，新生兒與早產兒不宜選用。（替考拉寧的耳腎毒性較小，適用于不能耐受萬古霉素的患者。）于不能耐受萬古霉素的患者。）多粘菌素多粘菌素多粘菌素多粘菌素B、E。 特點：特點：僅限于僅限于G桿菌桿菌，作用強、不易產生耐藥，作用強、不易產生耐藥 不足：腎毒性突出，還可導致神經毒性。不足：腎毒性突出，還可導致神經毒性。精選ppt20四環素類天然：

14、四環素、土霉素 半合成：多西環素(強力霉素)、米諾環素(抗菌活性最強) ，替加環素 特點：與細菌和蛋白體30S亞基結合，抑制蛋白質合成 ，廣譜，幾乎覆蓋所有常見致病菌。 不足：不良反應多，胃腸道、二重感染、對骨、牙生長影響、肝、腎損害、藥熱、變態反應 （替加環素是米諾環素的衍生物：適應癥包括18歲及18歲以上的復雜皮膚和皮膚結構感染或者復雜腹腔內感染患者的治療，新適應癥社區和醫院獲得性肺炎，正在審批過程中。 但是綠膿桿菌、變形桿菌對其耐藥）。 精選ppt21氯霉素 特點：特點：抗菌譜廣，抗菌作用強，因不良反應嚴重，現僅用于傷寒、副傷寒、立克次體感染及其他藥物效果差的腦膜炎。作用于核糖體核蛋白質

15、。 不良反應：不良反應： 可逆或不可逆的骨髓抑制，甚至致死性再障。 二重感染、過敏反應 早產兒及新生兒的“灰嬰綜合征”精選ppt22磺胺類磺胺類特點：特點：抗菌譜廣，對抗菌譜廣，對G+G+球菌和腸桿菌科細菌作用好，但目前耐藥率很球菌和腸桿菌科細菌作用好，但目前耐藥率很高，退居次要地位，但對某些感染效果顯著，如高，退居次要地位，但對某些感染效果顯著，如肺孢子菌肺孢子菌感染感染。1.1.口服易吸收：磺胺甲惡唑（口服易吸收：磺胺甲惡唑（SMZSMZ）全身感染，如肺孢子菌肺炎。全身感染，如肺孢子菌肺炎。2.2.口服不易吸收：柳氮磺吡啶（口服不易吸收：柳氮磺吡啶（SASPSASP）腸道感染，如潰瘍性結腸

16、腸道感染，如潰瘍性結腸炎。炎。3.3.局部使用：磺胺嘧啶銀局部使用：磺胺嘧啶銀眼科、皮膚感染。眼科、皮膚感染。精選ppt23喹諾酮類氟喹諾酮類，目前應用最廣的合成抗菌藥物不良反應多，抗菌譜窄，已基本停用精選ppt24氟喹諾酮類特點：特點：1.抗菌譜廣，對多數腸桿菌科具強大抗菌活性對多數腸桿菌科具強大抗菌活性，多數對球菌僅具中等活性；對厭氧菌作用差。 2.大多品種口服生物利用度高，組織分布好，可透入腦脊液，適用于前列腺、骨關節、CNS感染。不足：不足：胃腸道反應，精神癥狀，關節軟骨損害（兒童孕婦禁用）關節軟骨損害（兒童孕婦禁用），心臟傳導阻滯。n諾氟沙星的血藥濃度低，僅適用于敏感菌所致的腸道、尿

17、路感染。n環丙沙星對G-菌包括綠膿桿菌的作用較突出。n“呼吸喹諾酮呼吸喹諾酮”左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星：抗菌譜覆蓋耐青霉素肺炎球菌等耐藥菌、支原體、衣原體等胞內病原菌、厭氧菌等；不良反應輕；不易耐藥。精選ppt25硝基咪唑類甲硝唑、替硝唑、奧硝唑甲硝唑、替硝唑、奧硝唑特點：（1）對多種厭氧菌包括脆弱類桿菌、Hp具良好的抗菌作用，對所有的需氧菌無效。（2）對陰道毛滴蟲，梨形腸鞭毛蟲等原蟲具良好作用。（3）口服吸收好，直腸栓劑給藥在血中也可達有效濃度。組織分布好，在各種體液包括腦脊液、唾液中均達有效濃度。（4）不良反應以消化道為主，過敏、白細胞減少等。精選ppt

18、26抗真菌藥精選ppt27半合成抗真菌藥兩性霉素兩性霉素B脂質體脂質體： 屬多烯類抗真菌藥，對各種深部真菌感染的療效確切，不易產生耐藥，其腎毒性明顯較兩性霉素為低，組織濃度高。卡泊芬凈卡泊芬凈： 屬棘白菌素類抗真菌藥，對念珠菌屬、曲霉、某些雙相型真菌、卡氏肺孢子菌等均具良好作用，但隱球菌呈天然耐藥。通過抑制真菌細胞壁基本組分糖苷的合成酶，從而破壞胞壁結構完整性。半衰期910h，對腎功能不全者及輕度肝功能不全者不需調整劑量。 主要用于侵襲性曲霉病、念珠菌病等嚴重的深部真菌感染。精選ppt28咪唑類衍生物（合成）氟康唑氟康唑：抗真菌譜廣，口服吸收迅速而完全，血藥濃度高，組織分布好，可透過血腦屏障，對曲霉菌效力差。 主要用于：各種深部真菌感染（尤其念珠菌），也可用于免疫缺陷者的粘膜念珠菌感染。伊曲康唑伊曲康唑：抗真菌譜廣，口服血藥濃度低，與食物同服可增加吸收。組織內濃度比血藥濃度為高。 主要用于：組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病和曲霉等深部真菌感染，已用于隱