西藥學專業一-2025執業藥師考試《藥學專業知識一》模擬試卷1單選題（共110題，共110分）(1.)含有奧磺酸鈉的眼用膜劑中聚乙烯醇的作用是A.增塑劑B.成膜劑C.脫模劑（江南博哥）D.抑菌劑E.調節滲透壓正確答案：B參考解析：本題考查眼用制劑的典型處方分析。含有奧磺酸鈉的眼用膜劑中奧磺酸鈉是主藥，聚乙烯醇是成膜劑，甘油是增塑劑，液狀石蠟是脫模劑。故本題答案應選B。(2.)閾劑量是指()A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應的劑量D.引起50％最大效應的劑量E.引起等效反應的相對劑量正確答案：C參考解析：本題考查藥物的量-效關系。閾劑量指化學物質引起受試對象中的少數個體出現某種最輕微的異常改變所需要的最低劑量，又稱為最小有作用劑量。(3.)效價強度是指()A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應的劑量D.引起50％最大效應的劑量E.引起等效反應的相對劑量正確答案：E參考解析：本題考查藥物的量-效關系。效價強度（patency）是能引起等效反應（一般采用50%效應量）的相對劑量或濃度。效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，其值越小則強度越大。(4.)半數有效量是指()A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應的劑量D.引起50％最大效應的劑量E.引起等效反應的相對劑量正確答案：D參考解析：本題考查藥物的量-效關系。臨床上允許使用的最大治療量稱極量。常用量是指臨床常用的有效劑量范圍，既可獲得良好的療效而又較安全的量；常用量一般大于最小有效量，小于極量。閾劑量指化學物質引起受試對象中的少數個體出現某種最輕微的異常改變所需要的最低劑量，又稱為最小有作用劑量。效價強度是指產生一定效應所需要的藥物劑量大小，劑量愈小表示效價強度愈大。半數有效量是指引起50％陽性反應（質反應）或50％最大效應（量反應）的濃度或劑量。(5.)中國藥典對藥品質量標準中含量(效價)限度的說法，錯誤的是()A.原料藥的含量限度是指有效物質所占的百分比B.制劑含量限度一般用含量占標示量的百分率表示C.制劑效價限度一般用效價占標示量的百分率表示D.抗生素效價限度一般用重量單位（mg）表示E.原料藥含量測定的百分比一般是指重量的百分比正確答案：D參考解析：本題考查的是《中國藥典》的含量（效價）規定。原料藥含量限度均用有效物質所占的百分數（％）表示，一般是指重量百分數。抗生素或生化藥品，其含量限度用效價單位表示。制劑含量限度一般采用含量（化學藥）或效價（抗生素、生化藥品）占標示量的百分率表示。(6.)受體與配體結合形成的復合物可以被另一種配體置換，體現的受體性質是A.可逆性B.選擇性C.特異性D.飽和性E.靈敏性正確答案：A參考解析：本題考查的是對受體特性的理解。受體與配體所形成的復合物可以解離，也可被另一種特異性配體所置換。這屬于可逆性。(7.)關于輸液（靜脈注射用大容量注射液）的說法，錯誤的是A.注射劑內不應含有任何活的微生物B.為避免輸液貯存過程中滋生微生物，輸液中應該添加適宜的抑菌劑C.滲透壓應為等滲或偏高滲D.不溶性微粒檢查結果應符合規定E.pH應盡可能與血液的pH相近正確答案：B參考解析：本題考查的是輸液的質量要求。B選項，輸液通常包裝于玻璃或塑料的輸液瓶或袋中，不含防腐劑或抑菌劑。(8.)有關順鉑的敘述，錯誤的是A.抑制DNA復制B.易溶于水，注射給藥C.屬于金屬配合物D.有嚴重的腸道毒性E.有嚴重腎毒性正確答案：B參考解析：本題考查的是金屬鉑配合物。作用機理是使腫瘤細胞DNA復制停止。順鉑的水溶性差，且僅能注射給藥并伴有嚴重的腎臟、胃腸道毒性、耳毒性及神經毒性，B選項錯誤。(9.)短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環的二萜類化合物，屬于有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素的抗腫瘤藥是A.紫杉醇B.多西他賽C.依托泊苷D.羥喜樹堿E.長春新堿正確答案：A參考解析：本題考查的是天然的抗腫瘤藥的結構特征與作用。短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的一個具有紫杉烯環的二萜類化合物是紫杉醇，是有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素，臨床用于乳腺癌治療。(10.)1，8位以氧原子環合形成嗎啉環，結構中具有手性中心，藥用左旋體的是A.環丙沙星B.諾氟沙星C.依諾沙星D.左氧氟沙星E.洛美沙星正確答案：D參考解析：本題考查的是喹諾酮類藥物。左氧氟沙星是將喹諾酮1位和8位成環得到含有手性嗎啉環的藥物，藥用左旋體；左旋體的抗菌作用大于右旋異構體8～128倍。(11.)下列制劑屬于均相液體藥劑的是A.普通乳劑B.納米乳劑C.溶膠劑D.高分子溶液E.混懸劑正確答案：D參考解析：本題考查液體制劑分類、特點與一般質量要求。根據藥物的分散狀態，液體制劑可分為均相分散系統、非均相分散系統。在均相分散系統中藥物以分子或離子狀態分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；在非均相分散系統中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。故本題答案應選D。(12.)將青霉素鉀制成粉針劑的目的是A.免除微生物污染B.防止水解C.防止氧化分解D.攜帶方便E.易于保存正確答案：B參考解析：本題考查的是注射用無菌粉末的臨床應用。適用于水溶液中不穩定的藥物，特別是對濕熱十分敏感的抗生素類藥物（如青霉素G、先鋒霉素類）及酶（如胰蛋白酶、輔酶A等）或血漿等生物制品，一般藥劑學穩定化技術較難得到滿意的注射劑產品時，可考慮制成固體形態的注射劑。(13.)下列關于藥物干擾神經沖動傳遞的敘述中，錯誤的是A.麻黃堿通過促進單胺類神經遞質釋放而引起神經毒性B.利血平可耗竭去甲腎上腺素和多巴胺等遞質而致精神抑郁C.氯丙嗪阻斷黑質紋狀體的多巴胺受體從而產生錐體外系功能障礙D.孕期吸煙者所生的孩子出現注意力缺陷和認知障礙系煙堿對神經系統的毒性所致E.異煙肼對外周神經系統有毒性作用而較少影響中樞神經系統正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用機制。麻黃堿通過促進單胺類神經遞質釋放而引起神經毒性。利血平可引起精神抑郁，主要因干擾遞質儲存，耗竭去甲腎上腺素和多巴胺遞質而導致精神抑郁。抗精神失常藥氯丙嗪，阻斷中腦皮質通路和中腦邊緣系統通路的多巴胺受體，產生抗精神病作用，而阻斷黑質紋狀體通路的多巴胺受體會產生錐體外系功能障礙。短期大量攝人煙堿后，對煙堿受體的作用表現出雙相性，開始導致煙堿受體興奮，興奮過度會引起神經節和中樞神經的麻痹。表現為早期的惡心、心率加快、中樞興奮，之后會出現明顯的心率減慢、血壓降低，還可以出現意識紊亂和昏迷。常見煙堿對神經系統的毒性表現在懷孕期間吸煙女性所生的孩子會出現注意力缺陷和認知障礙。異煙肼對神經系統的毒性作用可以表現在中樞和外周。(14.)關于藥典的說法，錯誤的是A.藥典是記載國家藥品標準的主要形式B.《中國藥典》二部不收載化學藥品的用法與用量C.《美國藥典》與《美國國家處方集》合并出版.英文縮寫為USP—NFD.《日本藥典》不收載原料藥通則E.《歐洲藥典》第一卷收載有制劑通則但不收載制劑正確答案：D參考解析：本題考查的是各國藥典的基本信息。《中國藥典》二部分為兩部分，第一部分收載化學藥品、抗生素、生化藥品及各類藥物制劑（列于原料藥之后）；第二部分收載放射性藥物制劑。《美國藥典》（USP）與《美國國家處方集》（NF）合并出版，縮寫為USP—NF。USP收載有原料藥和制劑的標準；NF則收載藥用輔料和食品補充劑。《歐洲藥典（Ph．Eur．或EP）第1卷收載凡例與通則，EP不收載（化學藥物）制劑，但收載有（化學藥物）制劑通則。《日本藥典》（JP）收載內容包括：凡例、原料藥通則、制劑通則、通用試驗法及其操作與設備、標準正文、紅外光譜集、紫外一可見光譜集、一般信息（指導原則）、附錄（原子量表），故選項D錯誤。(15.)下列有關喹諾酮類抗菌藥構效關系的描述錯誤的是A.吡啶酮酸環是抗菌作用必需的基本藥效基團B.3位羧基和4位羰基為抗菌活性不可缺少的部分C.8位與1位以氧烷基成環，使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元雜環，抗菌活性均增加正確答案：C參考解析：本題考查喹諾酮類抗菌藥的構效關系的相關知識。喹諾酮類藥物的構效關系總結以下：①吡啶酮酸的A環是抗菌作用必需的基本藥效基團，變化較小；②B環可作較大改變，可以是合并的苯環、吡啶環、嘧啶環等；③3位羧基COOH和4位羰基為抗菌活性不可缺少的藥效基團；④1位取代基為烴基或環烴基活性較佳，其中以乙基或與乙基體積相近的氟乙基或環丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，雖對活性略有影響，但可提高吸收能力或組織分布選擇性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特別有助于對DNA回旋酶的親和性，改善了對細胞的通透性；⑦7位引入五元或六元環，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成環，可使活性增加。故本題答案應選C。(16.)關于滴丸劑的敘述，不正確的是A.用固體分散技術制成的滴丸吸收迅速，生物利用度高B.刺激性強的藥物可以制成滴丸劑C.主藥體積小的藥物可以制成滴丸劑D.液體藥物不可制成固體的滴丸劑E.滴丸劑不僅可以口服，還可外用正確答案：D參考解析：滴丸技術適合刺激性強、主藥體積小和液體的藥物，不僅可以口服給藥，還可局部用藥。滴加劑的特點及臨床應用為常考的內容。(17.)下列敘述中與地爾硫不符的是A.屬于苯硫氮類鈣通道阻滯藥B.分子結構中有兩個手性碳原子，臨床使用（2S，3S）-異構體C.口服吸收完全，且無首關效應D.體內主要代謝途徑為脫乙酰基、N-脫甲基和O-脫甲基E.臨床用于治療冠心病中各型心絞痛，也有減緩心率的作用正確答案：C參考解析：本題考查的是地爾硫的結構特征、代謝、臨床用途。地爾硫口服吸收迅速完全，但有較高的首關效應，導致生物利用度下降，大約為25％～60％左右。(18.)治療糖尿病的胰島素除了靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑是A.皮下注射B.植入劑C.口服D.肌內注射E.肺黏膜給藥正確答案：A參考解析：本題考查的是皮下注射的特點和臨床應用。藥物皮下注射的吸收較肌內注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢。一些需延長作用時間的藥物可采用皮下注射，如治療糖尿病的胰島素。(19.)加入非競爭性拮抗藥后，可使激動藥的量一效曲線A.最大效應不變B.最大效應降低C.最大效應升高D.增加激動藥的劑量，可以使量一效曲線最大效應恢復到原來水平E.減小激動藥的劑量，可以使量一效曲線最大效應恢復到原來水平正確答案：B參考解析：本題考查的是對非競爭性拮抗藥的理解。加入非競爭性拮抗藥后，最大效應降低。非競爭性拮抗藥的特點為增加激動藥的劑量也不能使量一效曲線的最大強度達到原來水平。(20.)關于散劑的臨床應用說法錯誤的是A.服用散劑后應多飲水B.服用后0.5小時內不可進食C.服用劑量過大時應分次服用以免引起嗆咳D.服用不便的中藥散劑可加蜂蜜調和送服或裝入膠囊吞服E.溫胃止痛的散劑直接吞服以延長藥物在胃內的滯留時間正確答案：A參考解析：本題考查的是口服散劑的臨床應用。散劑服藥后不宜過多飲水，以免藥物過度稀釋導致藥效差。內服散劑應溫水送服，服用后半小時內不可進食，服用劑量過大時應分次服用以免引起嗆咳；服用不便的中藥散劑可加蜂蜜調和送服或裝入膠囊吞服。對于溫胃止痛的散劑不需用水送服，應直接吞服以利于延長藥物在胃內的滯留時間。(21.)下列關于pA2的描述，正確的是A.在拮抗藥存在時，若2倍濃度的激動藥所產生的效應恰好等于未加入拮抗藥時激動藥的效應，則所加入的拮抗藥的摩爾濃度的對數稱為pA2值B.pA2為親和力指數C.拮抗藥的pA2值越大，其拮抗作用越弱D.pA2值的大小反映競爭性拮抗藥對其激動藥的拮抗強度E.非競爭性拮抗藥與受體的親和力可用拮抗參數pA2表示正確答案：D參考解析：本題考查的是對pA2的理解。在拮抗藥存在時，若2倍濃度的激動藥所產生的效應恰好等于未加入拮抗藥時激動藥的效應，則所加入的拮抗藥的摩爾濃度的負對數稱為pA2值。pA2為拮抗參數。pA2值的大小反映的是競爭性拮抗藥對其激動藥的拮抗強度。藥物的pA2值越大，其拮抗作用越強。(22.)分子中存在具有活性的17位17β-羧酸酯，水解成17β-羧酸則不具活性，可吸人給藥治療哮喘，避免產生全身性作用的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是糖皮質激素類藥物。提示藥物具有17位β一羧酸酯，是17β一羧酸與硫醇形成的硫醇酯，水解后生成17β一羧酸則不具活性，D選項符合要求。(23.)下列關于部分激動藥描述正確的是A.對受體的親和力很低B.對受體的內在活性α=0C.對受體的內在活性α=1D.部分激動藥與完全激動藥合用，部分激動藥加大劑量可因為占據受體而出現拮抗完全激動藥的效應E.嗎啡是部分激動藥正確答案：D參考解析：本題考查的是對部分激動藥的理解。部分激動藥雖與受體有較強的親和力，但內在活性不強（α<1），量一效曲線高度較低，即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應，卻因占領受體而拮抗激動藥的部分藥理效應。而嗎啡是完全激動藥。(24.)下列關于藥物對心血管的毒性作用，敘述錯誤的是A.許多用于心血管疾病治療的藥物，本身就具有心血管毒性B.鈣通道阻滯藥的過度負性頻率作用會惡化心力衰竭C.鈣通道阻滯藥的過度負性傳導作用會導致心臟停搏D.治療心律失常的藥物可以引起新的更嚴重的心律失常E.三環類抗抑郁癥藥對K+通道有阻滯作用，對心臟也會產生毒性作用正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用及機制。許多治療心血管疾病的藥物，本身就有心血管毒性，因其主要藥效學效應（影響心肌細胞內離子的穩定或干擾心肌離子通道）的過分表現所致。一些阻滯Ca2+通道藥物，發揮治療高血壓、心絞痛、心律失常、心力衰竭和心肌病等疾病的作用，也會出現心臟方面的毒性，如，其負性肌力作用會惡化心力衰竭、其過度的負性頻率和負性傳導作用會導致心動過緩或心臟停搏。任何影響心肌細胞內離子的穩定或干擾心肌離子通道的藥物都可以產生心臟毒性，主要表現為各種心律失常，故治療心律失常的藥物有時可引起新的更嚴重的心律失常，甚至是致命的。三環類抗抑郁藥對K+通道有阻滯作用，因此對心臟也會產生毒性作用。(25.)具有如下結構的藥物的藥名是A.索他洛爾B.胺碘酮C.伊布利特D.多非利特E.卡維地洛正確答案：B參考解析：本題考查的是胺碘酮的結構特征。胺碘酮是唯一結構中含有碘原子的藥物。(26.)地西泮注射液與5％葡萄糖、0.9％氯化鈉或0.167mol／L乳酸鈉注射液配伍時，易析出沉淀，是由于A.溶劑組成改變B.pH的改變C.直接反應D.鹽析作用E.成分的純度正確答案：A參考解析：本題考查的是注射劑配伍變化的主要原因。含有非水溶劑的制劑與輸液配伍，由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與5％葡萄糖、0.9％氯化鈉或0.167mol／L乳酸鈉注射液配伍時，易析出沉淀。由于地西泮水溶性較差，其注射劑中含有丙二醇和乙醇。(27.)有關具有以下結構藥物的說法，錯誤的是A.該藥物是甲氧氯普胺，是第一個用于臨床的促胃腸動力藥B.是中樞性和外周性多巴胺D2受體阻斷藥C.該結構與普魯卡因相似，為苯甲酰胺的類似物D.有中樞神經系統的副作用（錐體外系反應）E.該藥臨床用于局部麻醉正確答案：E參考解析：本題考查的是甲氧氯普胺的結構、作用機制及臨床用途。雖然甲氧氯普胺的結構與普魯卡因胺類似，均為苯甲酰胺的類似物，但無局部麻醉和抗心律失常的作用，其臨床用于促胃腸動力。(28.)藥物化學的研究對象是A.中藥飲片B.化學藥物C.中成藥D.中藥材E.生物藥物正確答案：B參考解析：本題考查藥學專業分支學科和研究內容。“藥物化學”是一門發現與發明新藥、合成化學藥物、闡明藥物化學性質、研究藥物分子與機體細胞（生物大分子）之間相互作用規律的綜合性學科。藥物化學的研究對象是合成化學藥物，中藥飲片、中成藥、中藥材和生物藥物均不是其研究對象。故本題答案應選B。(29.)細胞外的K+及細胞內的Na+可通過Na+，K+-ATP酶逆濃度差跨膜轉運，這種過程稱為A.膜動轉運B.簡單擴散C.主動轉運D.濾過E.易化擴散正確答案：C參考解析：本題考查的是主動轉運特點。一些生命必需物質（如K+、Na+、Ⅰ-、單糖、氨基酸、水溶性維生素）等通過主動轉運吸收。(30.)屬于前藥，在體內轉化為噴昔洛韋發揮藥效的是A.更昔洛韋B.泛昔洛韋C.阿昔洛韋D.拉米夫定E.奧司他韋正確答案：B參考解析：本題考查的是抗病毒藥。泛昔洛韋是噴昔洛韋6一脫氧衍生物的二乙酰基酯，是噴昔洛韋的前體藥物。(31.)硫酸阿托品注射液中氯化鈉的作用是【處方】硫酸阿托品5g氯化鈉85g0.1mol／L鹽酸溶液適量注射用水加至l0000mlA.等滲調節劑B.乳化劑C.pH調節劑D.保濕劑E.增稠劑正確答案：A參考解析：本題考查的是注射液處方分析。硫酸阿托品是抗膽堿藥，處方中氯化鈉除維持注射液等滲外，亦可防止硫酸阿托品水解。(32.)下列敘述錯誤的是A.劑型是為適應治療或預防的需要而制成的藥物的應用形式B.制劑是為適應治療或預防的需要而制成的藥物應用形式的具體品種C.片劑、膠囊劑、注射劑等為常見的制劑D.維生素c注射液、紅霉素片等稱為制劑E.凡按醫師處方，專門為某一病人調制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物劑型、制劑、方劑的概念。適合于疾病的診斷、治療或預防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型，如片劑、膠囊劑、注射劑等。藥物制劑系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規格并具有一定質量標準的具體品種，簡稱制劑。凡按醫師處方，專門為某一病人調制的并確切指明具體用法、用量的藥劑稱為方劑。為常考的內容。(33.)對環丙沙星進行結構修飾，5位和8位分別引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其對金葡萄球菌的抑制活性比類似物環丙沙星強l6倍。司帕沙星藥效提高的主要影響因素是A.立體效應B.電荷效應C.空間位阻效應D.代謝E.解離正確答案：B參考解析：本題考查的是電荷分布對藥效的影響。喹諾酮類抗菌藥的作用靶點是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，當羰基的氧電荷密度增加時，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結合。喹諾酮藥物司帕沙星，其對金葡萄球菌的抑制活性比類似物環丙沙星強16倍。原因是5位氨基是給電子基團，通過共軛效應增加了4位羰基氧上的電荷密度，使司帕沙星與DNA回旋酶的結合作用增強而增加了對酶的抑制作用。(34.)結構中不含有硫的四碳鏈，有哌啶甲苯結構，無拮抗雄激素作用的H2受體拮抗劑是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.羅沙替丁E.尼扎替丁正確答案：D參考解析：H2受體拮抗劑結構由三部分構成：五元的芳雜環，極性的平面結構，以及連接含S的四碳鏈結構。如西咪替丁為咪唑環、極性基團為氰基；雷尼替丁為呋喃環、極性基團為硝基等。但只有羅沙替丁以哌啶甲苯環代替五元芳雜環、以含O的二碳鏈代替含S的四碳鏈。(35.)下圖為拮抗藥的量一效關系曲線圖。虛線代表單用激動藥的量一效曲線，實線代表拮抗藥存在時激動藥的量一效曲線圖。E代表效應強度，C代表藥物濃度。下列描述正確的是A.該拮抗藥因使激動藥量一效曲線最大效應下降，所以為競爭性拮抗藥B.該拮抗藥因使激動藥量一效曲線最大效應下降，所以為非競爭性拮抗藥C.該拮抗藥繼續增加劑量，激動藥量一效曲線最大效應會增加D.該拮抗藥繼續增加劑量，激動藥量一效曲線最大效應不變E.該拮抗藥的拮抗參數用pA2表示正確答案：B參考解析：本題考查的是對非競爭性拮抗藥的理解。非競爭性拮抗藥的特點為增加激動藥的劑量也不能使量一效曲線的最大強度達到原來水平，能使Emax下降。該拮抗藥因使激動藥量一效曲線最大效應下降，所以為非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗藥拮抗參數用pA2表示。(36.)注射劑在灌封后都需要進行滅菌，對于穩定性較好的藥物，最常采用方法是A.干熱滅菌法B.濕熱滅菌法C.流通蒸汽滅菌法D.輻射滅菌法E.過濾除菌法正確答案：B參考解析：本題考查注射劑的滅菌方法。B選項，注射劑在灌封后都需要進行滅菌，注射劑從配制到滅菌通常不超過12小時，必須盡快完成以減少細菌繁殖。目前大都采用濕熱滅菌法。(37.)關于高分子溶液的錯誤表述是A.高分子水溶液可帶正電荷，也可帶負電荷B.高分子溶液是黏稠性流動液體，黏稠性大小與高分子的分子量有關C.高分子溶液加入大量電解質可使高分子化合物凝結而沉淀D.高分子溶液的凝膠現象與溫度無關E.高分子溶液加入脫水劑，可因脫水而析出沉淀正確答案：D參考解析：本考點為口服制劑與臨床應用中高分子溶液劑的特點。高分子溶液劑的特點為：①荷電性：溶液中的高分子化合物會因解離而帶電，有的帶正電，有的帶負電，有時電荷會受pH的影響。因為在溶液中帶電荷，所以有電泳現象，用電泳法可測得高分子化合物所帶電荷的種類。②滲透壓：高分子溶液的滲透壓較高，大小與濃度有關。③黏度：高分子溶液是黏稠性流體，黏稠與高分子化合物的分子量有關。④高分子的聚結特性：高分子化合物中的大量親水基，能與水形成牢固的水化膜，阻滯高分子的凝聚，使高分子化合物保持在穩定狀態。當溶液中加入電解質、脫水劑時水化膜發生變化，出現聚集沉淀。⑤膠凝性：一些高分子水溶液，如明膠水溶液，在溫熱條件下呈黏稠流動的液體，當溫度降低時則形成網狀結構，成為不流動的半固體稱為凝膠，這個過程稱為膠凝，凝膠失去水分形成干燥固體，稱為干膠。⑥高分子溶液的陳化現象：高分子溶液在放置過程中也會自發地聚集而沉淀，稱為陳化現象。陳化現象受光線、空氣、鹽類、pH、絮凝劑（如枸櫞酸鈉）、射線等因素的影響。(38.)屬于G一蛋白偶聯受體的是A.5一HT受體B.胰島素受體C.GABA受體受體D.N膽堿受體E.甲狀腺激素受體正確答案：A參考解析：本題考查的是對受體種類和性質的理解。5一HT受體屬于G一蛋白偶聯受體。而胰島素受體屬于酪氨酸蛋白激酶受體。甲狀腺激素受體屬于細胞核受體。N型乙酰膽堿受體和GABA受體屬于配體門控離子通道受體。(39.)屬于棘白菌素類抗真菌藥的是A.泊沙康唑B.卡泊芬凈C.萘替芬D.氟胞嘧啶E.兩性霉素B正確答案：B參考解析：本題考查的是抗真菌藥分類。多烯類抗真菌藥多為抗生素，藥名詞根“素”，常見的有制霉菌素A1、那他霉素、兩性霉素B、哈霉素和曲古霉素。唑類抗真菌藥的名字都帶有“康唑”詞根。烯丙胺類抗真菌藥的名字都帶有“芬”詞根。棘白菌素類抗真菌藥的名字帶有“芬凈”詞根。(40.)下列軟膏劑處方中分別作用保濕劑和防腐劑的是【處方】硬脂醇220g十二烷基硫酸鈉15g白凡士林250g羥苯丙酯0．15g丙二醇120g蒸餾水加至1000gA.蒸餾水和硬脂醇B.蒸餾水和羥苯丙酯C.丙二醇和羥苯丙酯D.白凡士林和羥苯丙酯E.十二烷基硫酸鈉和丙二醇正確答案：C參考解析：本題考查的是軟膏劑常用的附加劑。軟膏劑可根據需要加入抗氧劑、防腐劑、保濕劑、透皮促進劑等附加劑。丙二醇一般作為保濕劑；羥苯丙酯為防腐劑。(41.)下列術語中不與紅外分光光度法相關的是A.特征峰B.自旋C.特征區D.指紋區E.相關峰正確答案：B參考解析：紅外分光光度法:利用紅外吸收光譜對物質進行鑒別的方法稱為紅外分光光度法。藥物的紅外吸收光譜具有人指紋一樣的特征專屬性，常用于藥物的鑒別。其紅外吸收光譜中的吸收峰可分為官能團區和指紋區。典型化學基團具有紅外特征吸收峰（簡稱特征峰）。這些與某一特定基團相應的一組（多個）特征峰，因該基團存在而存在，相互依存，又相互佐證，互稱為相關峰。(42.)利多卡因在體內的代謝反應如下，其發生的第Ⅰ相生物轉化反應是A.O-脫烷基化B.N-脫烷基化C.N-氧化D.C-環氧化E.S-氧化正確答案：B參考解析：本題考查的是代謝類型。通過結構式對比分析藥物代謝類型，利多卡因N原子上乙基脫去，故屬于Ⅳ一脫烷基代謝。(43.)屬于神經氨酸酶抑制藥，用于治療流行性感冒的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是抗病毒藥物的結構特征與作用。奧司他韋是神經氨酸酶抑制劑抗病毒藥物。利巴韋林屬于非核苷類廣譜抗病毒藥物。金剛烷胺結構為一種對稱的飽和三環癸烷，形成穩定的剛性籠狀結構，抑制病毒穿入宿主細胞，抑制病毒蛋白加工和RNA的合成，干擾病毒的脫殼和成熟病毒的顆粒釋放，從而抑制了病毒的增殖，同時還能阻斷病毒的裝配，不能形成完整的病毒。對A型流感效果好。齊多夫定具有疊氮基的脫氧胸腺嘧啶核苷結構，為抗逆轉錄酶的艾滋病藥物。阿昔洛韋屬于開環的鳥嘌呤核苷結構，作用于病毒DNA，為各種皰疹病毒感染的首選藥。(44.)患者因失眠睡前服用苯巴比妥鈉100mg，第二天上午呈現宿醉現象，這屬于A.副作用B.繼發反應C.后遺反應D.停藥反應E.變態反應正確答案：C參考解析：后遺效應是指在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應。后遺效應可為短暫的或是持久的。如服用苯二氮類鎮靜催眠藥物后，在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現象。(45.)患者因肺炎需注射青霉素，結果皮試反應呈強陽性，這屬于藥物的A.副作用B.繼發反應C.后遺反應D.停藥反應E.變態反應正確答案：E參考解析：變態反應是指機體受藥物刺激所發生異常的免疫反應，引起機體生理功能障礙或組織損傷，又稱為過敏反應，某些藥物如抗生素、磺胺類、碘、阿司匹林等低分子化學物質，具有半抗原性質，能與高分子載體蛋白結合成完全抗原。(46.)長期使用四環素等藥物患者發生口腔鵝口瘡屬于A.副作用B.繼發反應C.后遺反應D.停藥反應E.變態反應正確答案：B參考解析：繼發性反應是由于藥物的治療作用所引起的不良后果。不是藥物本身的效應，而是藥物主要作用的間接結果。若長期應用廣譜抗生素如四環素，由于許多敏感的菌株被抑制，而使腸道內菌群間的相對平衡狀態遭到破壞，以至于一些不敏感的細菌如耐藥性的葡萄球菌大量繁殖，則可引起葡萄球菌偽膜性腸炎;或使白色念珠菌等真菌大量繁殖，引起白色念珠菌等的繼發性感染，此稱二重感染。(47.)與藥物的治療目的無關且難以避免的是A.副作用B.繼發反應C.后遺反應D.停藥反應E.變態反應正確答案：A參考解析：副作用是指在藥物按正常用法用量使用時，出現的與治療目的無關的不適反應。副作用是藥物固有的藥理作用所產生的，由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的，副作用一般反應較輕微，多數可以恢復。(48.)體內乙酰化代謝產生毒性代謝物乙酰亞胺醌，誘發肝毒性的藥物是A.布洛芬B.舒林酸C.對乙酰氨基酚D.青蒿素E.艾瑞昔布正確答案：C參考解析：本題考查的是解熱鎮痛藥及非甾體抗炎藥結構特征與作用；對乙酰氨基酚是苯胺類，體內乙酰化代謝物乙酰亞胺醌誘發肝毒性。(49.)體內甲基亞砜還原成甲硫基化合物顯示生物活性的藥物是A.布洛芬B.舒林酸C.對乙酰氨基酚D.青蒿素E.艾瑞昔布正確答案：B參考解析：本題考查的是解熱鎮痛藥及非甾體抗炎藥結構特征與作用；抗瘧藥中青蒿素結構特征。舒林酸為芳基乙酸類酸性前藥，體內甲基亞砜結構還原成甲硫醚發揮作用。(50.)我國科學家從黃花蒿中提取到的倍半萜內酯結構的抗瘧疾藥物是A.布洛芬B.舒林酸C.對乙酰氨基酚D.青蒿素E.艾瑞昔布正確答案：D參考解析：本題考查的是解熱鎮痛藥及非甾體抗炎藥結構特征與作用；抗瘧藥中青蒿素結構特征。青蒿素是我國科學家從黃花蒿中提取的倍半萜內酯抗瘧藥，被國際公認的天然藥物。(51.)我國科學家根據“適度抑制”原理設計的抗炎藥，在消除炎癥的同時，維持PGI2和TXA2之間功能的平衡，降低心血管事件的風險，該藥物是A.布洛芬B.舒林酸C.對乙酰氨基酚D.青蒿素E.艾瑞昔布正確答案：E參考解析：本題考查的是解熱鎮痛藥及非甾體抗炎藥結構特征與作用；抗瘧藥中青蒿素結構特征。布洛芬屬于芳基丙酸類抗炎藥，體內無效的R一（一）一異構體自動轉化為活性的S一（+）一異構體發揮作用。舒林酸為芳基乙酸類酸性前藥，體內甲基亞砜結構還原成甲硫醚發揮作用。對乙酰氨基酚是苯胺類，體內乙酰化代謝物乙酰亞胺醌誘發肝毒性。青蒿素是我國科學家從黃花蒿中提取的倍半萜內酯抗瘧藥，被國際公認的天然藥物。艾瑞昔布是我國科學家根據“適度抑制”理念設計的選擇性環氧合酶一2抑制劑，但對環氧合酶一1也具有抑制作用，兩者的抑制作用達到平衡，即可減少胃腸道毒性，又能防止昔布類藥物誘發的血栓事件風險。(52.)屬于單環類β內酰類的是()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：B參考解析：氨曲南是全合成單環β-內酰胺抗生素。(53.)口服吸收差，與氨芐西林以1:1形式以次甲基相連，得到舒他西林的是()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：D參考解析：將氨芐西林與舒巴坦以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結構的前體藥物，稱為舒他西林。(54.)常與磺胺甲噁唑合用，增強磺胺類抗菌活性的藥物()A.甲氧芐啶B.氨曲南C.亞胺培南D.舒巴坦E.丙磺舒正確答案：A參考解析：當磺胺類藥物和抗菌增效劑甲氧芐啶一起使用時，磺胺類藥物能阻斷二氫葉酸的合成，而甲氧芐啶又能阻斷二氫葉酸還原成四氫葉酸。二者合用，可產生協同抗菌作用。(55.)司帕沙星由于喹啉酮環5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基與DNA螺旋酶的結合，抗金黃色葡萄球菌活性比環丙沙星強16倍，這種情況屬于A.幾何異構（順反異構）對藥物活性的影響B.構象異構對藥物活性的影響C.手性結構對藥物活性的影響D.理化性質對藥物活性的影響E.電荷分布對藥物活性的影響正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物立體結構、理化性質對藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密度增強，增加與靶點結合力,活性大于環丙沙星，屬于電荷分布改變對藥物活性影響。(56.)多巴胺的反式構象恰好可以與多巴胺受體相適應，藥效構象與優勢構象為同一構象，而多巴胺的扭曲式構象不能與多巴胺受體結合，無活性，這種情況屬于A.幾何異構（順反異構）對藥物活性的影響B.構象異構對藥物活性的影響C.手性結構對藥物活性的影響D.理化性質對藥物活性的影響E.電荷分布對藥物活性的影響正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物立體結構、理化性質對藥物活性的影響。司帕沙星5位氨基給電子使4一酮基一3一羧基上的電子密度增強，增加與靶點結合力,活性大于環丙沙星，屬于電荷分布改變對藥物活性影響。多巴胺與受體結合的構象正好是反式構象（優勢構象）屬于構象異構對藥物活性影響。(57.)結構中含有四氫異喹啉環的ACE抑制藥為A.喹那普利B.依那普利C.福辛普利D.賴諾普利E.貝那普利正確答案：A參考解析：本題考查的是ACE抑制藥的結構分類及代表藥物結構特征。喹那普利可看成依那普利結構中的脯氨酸被四氫異喹啉羧酸所替代的藥物。口服后在肝臟水解成具有活性的二酸型藥物喹那普利拉，而產生降壓作用。(58.)分子內含有賴氨酸結構，不屬于前藥的ACE抑制藥為A.喹那普利B.依那普利C.福辛普利D.賴諾普利E.貝那普利正確答案：D參考解析：本題考查的是ACE抑制藥的結構分類及代表藥物結構特征。結構中含有堿性的賴氨酸基團（R=CH2CH2CH2NH2）取代了經典的丙氨酸（R=CH3）殘基，且具有兩個沒有被酯化的羧基:是唯一的含游離雙羧酸的普利類藥物。(59.)既有第一信使特征，又具有第二信使特征的信使分子是A.神經遞質如乙酰膽堿+B.一氧化氮C.環磷酸腺苷（cAMP）D.生長因子E.鈣離子正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物作用信號的傳導。第一信使在細胞膜外，有藥物、神經遞質如乙酰膽堿、激素等。第二信使是第一信使作用于受體在細胞漿中產生的信息分子，鈣離子、廿碳烯酸類、一氧化氮（NO），其中一氧化氮還具有第一信使的特征。第三信使是指負責細胞核內外信息傳遞的物質，包括生長因子、轉化因子等。(60.)最早發現的第二信使是A.神經遞質如乙酰膽堿+B.一氧化氮C.環磷酸腺苷（cAMP）D.生長因子E.鈣離子正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物作用信號的傳導。第一信使在細胞膜外，有藥物、神經遞質如乙酰膽堿、激素等。第二信使是第一信使作用于受體在細胞漿中產生的信息分子，第一個發現的是環磷酸腺苷（cAMP），還有環磷酸鳥苷（cGMP）、二酰基甘油（DAG）和三磷酸肌醇酯（IP3）、鈣離子、廿碳烯酸類、一氧化氮（NO），其中一氧化氮還具有第一信使的特征。第三信使是指負責細胞核內外信息傳遞的物質，包括生長因子、轉化因子等。(61.)維生素A轉化為2，6一順式維生素A屬于A.水解B.氧化C.異構化D.聚合E.脫羧正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物制劑穩定性中藥物降解的途徑。①維生素A除了易氧化外，還可能發生幾何異構化，其活性形式是全反式，若轉化為2,6位順式異構體，其生理活性會降低。維生素A轉化為2，6一順式維生素A為異構化；②塞替派注射液以PEG400作為溶劑的目的是防止聚合。③其中易水解和易氧化的藥物為常考的內容，如鹽酸普魯卡因、青霉素、氯霉素的水解，腎上腺素、嗎啡、維生素A、維生素D、維生素C的氧化等。(62.)塞替派注射液以PEG400作為溶劑的目的是防止A.水解B.氧化C.異構化D.聚合E.脫羧正確答案：D參考解析：本題考查的是藥物制劑穩定性中藥物降解的途徑。①維生素A除了易氧化外，還可能發生幾何異構化，其活性形式是全反式，若轉化為2,6位順式異構體，其生理活性會降低。維生素A轉化為2，6一順式維生素A為異構化；②塞替派注射液以PEG400作為溶劑的目的是防止聚合。③其中易水解和易氧化的藥物為常考的內容，如鹽酸普魯卡因、青霉素、氯霉素的水解，腎上腺素、嗎啡、維生素A、維生素D、維生素C的氧化等。(63.)羅替戈汀長效混懸型注射劑中檸檬酸的作用是A.助懸劑B.螯合劑C.pH調節劑D.抗氧劑E.滲透壓調節劑正確答案：B參考解析：本題考查的是羅替戈汀混懸型注射劑的處方分析。(64.)羅替戈汀長效混懸型注射劑中磷酸二氫鈉的作用是A.助懸劑B.螯合劑C.pH調節劑D.抗氧劑E.滲透壓調節劑正確答案：C參考解析：本題考查的是羅替戈汀混懸型注射劑的處方分析。(65.)羅替戈汀長效混懸型注射劑中甘露醇的作用是A.助懸劑B.螯合劑C.pH調節劑D.抗氧劑E.滲透壓調節劑正確答案：E參考解析：本題考查的是羅替戈汀混懸型注射劑的處方分析。羅替戈汀為主藥，吐溫20為表面活性劑，用于保持懸浮液穩定性；PEG4000為助懸劑，用于增加分散介質的黏度；磷酸二氫鈉為pH調節劑；甘露醇為滲透壓調節劑；檸檬酸為螯合劑，用于提高注射劑穩定性。為常考的內容。(66.)新生霉素與5％葡萄糖輸液配伍時出現沉淀，其原因是A.pH改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.鹽析作用E.直接反應正確答案：A參考解析：本題考查的是注射劑的配伍變化。pH的改變：兩種藥物溶液中pH相差大，發生配伍變化的可能性也大。如新生霉素與5％葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會發生沉淀；磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉（鉀）、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。(67.)四環素類抗生素遇含鈣的輸液產生不溶性螯合物，其原因是A.pH改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.鹽析作用E.直接反應正確答案：E參考解析：本題考查的是注射劑的配伍變化。①pH的改變：兩種藥物溶液中pH相差大，發生配伍變化的可能性也大。如新生霉素與5％葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會發生沉淀；磺胺嘧啶鈉、谷氨酸鈉（鉀）、氨茶堿等堿性藥物可使腎上腺素變色。②離子作用：如乳酸根離子會加速氨芐西林鈉和青霉素G的水解。③溶劑組成改變：含非水溶劑的制劑與輸液配伍，由于溶劑的改變使藥物析出。如地西泮注射液與葡萄糖、氯化鈉或乳酸鈉注射液配伍時析出沉淀。④鹽析作用：膠體分散體系加到含有電解質的輸液中會因鹽析。如兩性霉素B注射液，只能加入5％葡萄糖注射液中靜脈滴注。如果在大量電解質的輸液中則能被電解質鹽析凝聚而產生沉淀。⑤直接反應：如四環素與含鈣鹽的輸液在中性或堿性下產生不溶性螯合物。為常考的內容。(68.)造成體內白三烯增多，導致支氣管痙攣誘發哮喘的藥物是A.嗎啡B.阿司匹林C.普萘洛爾D.毛果蕓香堿E.博來霉素正確答案：B參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。少數患者服用解熱鎮痛藥如阿司匹林、吲哚美辛等，可誘發哮喘，稱為“阿司匹.林性哮喘”,其發生原因是本類藥物抑制了花生四烯酸代謝過程中的環氧酶途徑，使前列腺素合成受阻，但不抑制脂氧酶途徑，從而造成脂氧酶途徑的代謝產物自三烯合成增多，導致支氣管痙攣引發哮喘。(69.)降低呼吸中樞對C02的敏感性以及抑制腦橋呼吸調整中樞，導致呼吸抑制的藥物是A.嗎啡B.阿司匹林C.普萘洛爾D.毛果蕓香堿E.博來霉素正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物的毒性作用。阿司匹林不抑制脂氧酶活性，導致體內白三烯增多，誘發哮喘（也稱阿司匹林哮喘）。嗎啡等鎮痛藥降低呼吸中樞對C0：的敏感性以及抑制腦橋呼吸調整中樞，導致呼吸抑制。普萘洛爾是阻斷B：受體導致支氣管平滑肌收縮痙攣，誘發哮喘。毛果蕓香堿是激動M受體，導致支氣管痙攣誘發哮喘。博來霉素對肺上皮細胞和內皮細胞有直接的細胞毒作用，引起急性化學性肺炎，進而造成慢性肺纖維化，甚至呼吸衰竭，因此，使用博來霉素期間應定期檢查肺部情況，一旦發生肺部毒性，立即停藥，并用糖皮質激素治療。(70.)注射后藥物可直接輸入把器官，可用作區域性滴注的是A.皮內注射B.動脈內注射C.腹腔注射D.皮下注射E.鞘內注射正確答案：B參考解析：本組題考查注射部位吸收的特點。動脈內注射將藥物或診斷藥直接輸入靶組織或器官。如抗腫瘤藥經動脈作區域性滴注,用于腫瘤治療，可提高療效和降低毒性。(71.)普通注射微球，可被網狀內皮系統巨噬細胞所吞噬，注射方式為A.皮內注射B.動脈內注射C.腹腔注射D.皮下注射E.鞘內注射正確答案：C參考解析：本組題考查注射部位吸收和微球的特點。普通注射微球，1~15μm微球靜脈或腹腔注射后，可被網狀內皮系統巨噬細胞所吞噬。(72.)注射吸收差，只適用于診斷與過敏試驗的是A.皮內注射B.動脈內注射C.腹腔注射D.皮下注射E.鞘內注射正確答案：A參考解析：本組題考查注射部位吸收的特點。皮內注射吸收更差，只適用于診斷與過敏試驗。鞘內注射可克服血腦屏障，使藥物向腦內分布。(73.)藥物被機體吸收后，在體內酶及體液環境作用下發生的化學結構的轉化為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除正確答案：C參考解析：本題考查藥物的分布、代謝、排泄。代謝，又稱生物轉化，是指藥物被機體吸收后，在體內酶及體液環境作用下發生的化學結構的轉化。(74.)藥物吸收后，由循環系統運送至體內各臟器組織的過程為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除正確答案：B參考解析：本題考查藥物的分布、代謝、排泄。分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環系統運送至體內各臟器組織（包括靶組織）中的過程。(75.)體內原形藥物或其代謝產物排出體外的過程為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除正確答案：D參考解析：本題考查藥物的分布、代謝、排泄。排泄是指體內原形藥物或其代謝物排出體外的過程；藥物的代謝與排泄統稱為消除。(76.)需加入樹脂內壁涂層來增加化學穩定性，適用于具有稠度的乳膏或軟膏劑的包裝材料是A.玻璃藥包材B.塑料藥包材C.復合藥包材D.金屬藥包材E.紙質藥包材正確答案：D參考解析：本題考查的是常用藥品包裝材料。金屬藥包材的應用及注意事項：金屬作為藥包材使用主要有鋁箱、金屬軟管、噴霧罐等三種形式。其中金屬軟管是一種優良的包裝容器，它開啟方便，可分批取用內容物，易于控制給藥劑量，具有良好的重復密閉性能，并對藥品有充分的保護作用，未被擠出的內裝物被污染機會比其他包裝方式少得多。例如具有稠度的糊劑、凝膠、乳膏或軟膏，可以方便地裝入軟管里。金屬軟管比塑料軟管的阻隔性好，但取出部分內容物后金屬軟管變癟，外觀不如后者；同時金屬軟管還需加入樹脂內壁涂層來增加化學穩定性。(77.)具有質輕、耐腐蝕、力學性能高、便于封口和成本低等特點的包裝材料是A.玻璃藥包材B.塑料藥包材C.復合藥包材D.金屬藥包材E.紙質藥包材正確答案：B參考解析：本題考查的是常用藥品包裝材料。塑料藥包材塑料是可塑性高分子材料的簡稱，其由樹脂和化學助劑兩種主要成分組成。塑料和玻璃相比具有質輕、耐腐蝕、力學性能高、便于封口和成本低等特點，因而近年來被廣”泛用來包裝藥品。(78.)喹諾酮類合成抗菌藥環丙沙星的化學骨架是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本組題考查的是藥物的基本骨架結構。D是喹啉酮環，為喹諾酮類合成抗菌藥物的結構骨架，如環丙沙星等。(79.)磺胺類合成抗菌藥磺胺甲噁唑的化學骨架是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：本組題考查的是藥物的基本骨架結構。A是吩噻嗪環，為精神病治療藥物吩噻嗪類藥物的結構骨架，如氯丙嗪、奮乃靜等；B是芳氧丙醇胺結構，為β受體阻斷藥的結構骨架，如普萘洛爾、阿替洛爾等；C是孕甾烷母環，孕激素和皮質激素的結構骨架，如黃體酮、可的松等；D是喹啉酮環，為喹諾酮類合成抗菌藥物的結構骨架，如環丙沙星等；E是對氨基苯磺酰胺結構，為磺胺類合成抗菌藥物的結構骨架，如磺胺甲噁唑等。(80.)在治療疾病時，8：00時1次給予全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應少。這種時辰給藥適用于A.糖皮質激素類藥物B.胰島素C.抗腫瘤藥物D.平喘藥物E.抗高血壓藥物正確答案：A參考解析：本題考查的是時辰藥理學與藥物應用。糖皮質激素類藥物在治療疾病時，8：00時1次給予全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應少。(81.)在治療疾病時，采用日低夜高的給藥劑量更能有效控制病情。這種時辰給藥適用于A.糖皮質激素類藥物B.胰島素C.抗腫瘤藥物D.平喘藥物E.抗高血壓藥物正確答案：D參考解析：本題考查的是時辰藥理學與藥物應用。糖皮質激素類藥物在治療疾病時，8：00時1次給予全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應少。胰島素飯前皮下注射給藥，但早晨藥量給予多一些，提倡以尿鉀排泄節律恢復正常作為治療的指標。抗腫瘤藥物采用起伏式給藥物比階梯式和平均式給藥效果好。平喘藥物采用日低夜高的給藥劑量更能有效控制哮喘病人的夜間發作。抗高血壓藥物應能有效控制血壓的晝夜波動，拉貝洛爾早晨6點給藥，血壓、心率晝夜節律曲線平坦；硝苯地平明顯控制血壓的晝夜節律變化，不影響心率晝夜波動；維拉帕米控制血壓晝夜節律變動弱于硝苯地平，但能抑制心率晝夜的節律。(82.)為苯甲酰胺的類似物，第一個用于臨床的多巴胺D2受體阻斷藥，有中樞神經系統副作用（錐體外系癥狀）的促胃腸動力藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是促胃腸動力藥的結構特征與作用。甲氧氯普胺為苯甲酰胺類似物，抑制多巴胺D2受體，具有較強的中樞作用，為苯甲酰胺的類似物，第一個用于臨床的多巴胺D2受體阻斷藥，產生錐體外系副作用，但可以止吐。(83.)具有苯甲酰胺結構，克服了西沙必利的心臟副作用，選擇性拮抗中樞和外周的5一HT4受體，其代謝物4一氟芐基化合物具有5一HT3受體阻斷作用的促胃腸動力藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是促胃腸動力藥的結構特征與作用。甲氧氯普胺為苯甲酰胺類似物，抑制多巴胺D2受體，具有較強的中樞作用，產生錐體外系副作用，但可以止吐。多潘立酮有兩個咪唑環結構，為外周多巴胺D2受體阻斷藥，極性大，無中樞作用。西沙必利具有苯甲酰胺結構，抑制多巴胺D：受體和抑制乙酰膽堿活性，但心臟毒性大，已撤出市場。伊托必利具有苯甲酰胺結構，抑制多巴胺D2受體和抑制乙酰膽堿活性，幾乎無心臟毒性。莫沙必利是苯甲酰結構，本身抑制5一HT4受體，代謝物抑制5一HT3受體，無心臟毒性，其結構中含有氟原子取代，與題干內容相符。(84.)指制劑中藥物進人體循環的程度和速度的是A.胃排空B.生物利用度C.生物半衰期D.表觀分布容積E.腸一肝循環正確答案：B參考解析：本題考查的是腸一肝循環及生物利用度的概念。生物利用度是指藥物被吸收進人血液循環的速度與程度。有關概念為常考內容。(85.)隨膽汁排泄的藥物在腸道中被重新吸收，經門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環的現象稱為A.胃排空B.生物利用度C.生物半衰期D.表觀分布容積E.腸一肝循環正確答案：E參考解析：本題考查的是腸一肝循環及生物利用度的概念。胃內容物從胃幽門部排至小腸上部稱為胃排空。生物半衰期指體內藥量或血藥濃度降低一半所需要的時間。表觀分布容積是體內藥量與血藥濃度間的一個比例常數，用“V”表示，其單位通常是“體積”或“體積/千克體重”，如L、ml或L/kg、mL/kg。生物利用度是指藥物被吸收進人血液循環的速度與程度。腸一肝循環是指隨膽汁排入十二指腸的藥物或其代謝物，在腸道中重新被吸收，經門靜脈返回肝臟，重新進入血液循環的現象。有關概念為常考內容。(86.)具有酸性，可通過成酯增加脂溶性的基團是A.羧基B.巰基C.硫醚D.鹵原子E.酯鍵正確答案：A參考解析：本題考查的是藥物中的取代基對藥物活性的影響。羧基顯示酸性，極性大，成酯可減小酸性，增大脂溶性，易被吸收。(87.)阿苯達唑服用后在體內可被氧化成亞砜和砜類化合物，具有驅腸蟲作用。代謝前該基團是A.羧基B.巰基C.硫醚D.鹵原子E.酯鍵正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物中的取代基對藥物活性的影響。羧基顯示酸性，極性大，成酯可減小酸性，增大脂溶性。硫醚在體內氧化成亞砜，進一步氧化成砜，極性增大。鹵素原子具有親脂性，吸電性，引入藥物結構增大脂溶性，改變結構電荷分布。(88.)肝素過量引起出血，靜脈注射魚精蛋白注射液解救，屬于A.相加作用B.增強作用C.生理性拮抗D.藥理性拮抗E.化學性拮抗正確答案：E參考解析：本題考查的是藥物相互作用。魚精蛋白與肝素發生化學反應形成穩定的復合物，使肝素的抗凝作用迅速消失，屬于化學性拮抗。(89.)腎上腺素緩解組胺引起的血壓下降，甚至休克，屬于A.相加作用B.增強作用C.生理性拮抗D.藥理性拮抗E.化學性拮抗正確答案：C參考解析：本題考查的是藥物相互作用。魚精蛋白與肝素發生化學反應形成穩定的復合物，使肝素的抗凝作用迅速消失，屬于化學性拮抗。組胺作用于H1組胺受體，引起支氣管平滑肌收縮，使小動脈、小靜脈和毛細血管擴張，毛細血管通透性增加，引起血壓下降，甚至休克；腎上腺素作用于B腎上腺素受體使支氣管平滑肌松弛，小動脈、小靜脈和毛細血管前括約肌收縮，可迅速緩解休克，用于治療過敏性休克；組胺和腎上腺素合用則發揮生理性拮抗作用。(90.)屬于吡咯烷酮結構，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是鎮靜催眠藥的結構特征與作用。含吡咯烷酮結構，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的藥物是艾司佐匹克隆。用于入睡困難、夜間維持睡眠困難、早醒等不同類型的睡眠障礙。(91.)1，4一苯二氮結構并合三氮唑環，脂溶性大，國家按一類精神藥品管理的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：本題考查的是鎮靜催眠藥的結構特征與作用。1，4一苯二氮結構并合三氮唑環，脂溶性大，國家按一類精神藥品管理的藥物是三唑侖。(92.)屬于咪唑吡啶結構，口服吸收迅速的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是鎮靜催眠藥的結構特征與作用。含吡咯烷酮結構，以S一（+）上市，具有很好的短效催眠作用的藥物是艾司佐匹克隆。1，4一苯二氮結構并合三氮唑環，脂溶性大，國家按一類精神藥品管理的藥物是三唑侖。咪唑吡啶結構，口服吸收迅速的藥物是唑吡坦。奧沙西泮是地西泮的體內活性代謝物，極性大，更安全。依替唑侖是苯二氮類母環的苯環用噻吩環代替得到的藥物。(93.)羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑降低內源性膽固醇合成，臨床用于高膽固醇血癥。第一個天然的藥物是洛伐他汀，半合成得到辛伐他汀和普伐他汀，第一個全合成的是氟伐他汀。結構中的3，5一二羥基戊酸基團是藥效必需基團。該類藥物最嚴重不良反應是橫紋肌溶解癥，其中西立伐他汀毒性最大，已撤出市場。其他藥物是目前常用的血脂調節藥，根據膽固醇體內合成的晝夜節律，夜間合成增加，推薦睡前給藥。常用藥物的結構如下：基本結構骨架為嘧啶環的他汀類藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑他汀類藥物的結構特征與作用。(94.)羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑降低內源性膽固醇合成，臨床用于高膽固醇血癥。第一個天然的藥物是洛伐他汀，半合成得到辛伐他汀和普伐他汀，第一個全合成的是氟伐他汀。結構中的3，5一二羥基戊酸基團是藥效必需基團。該類藥物最嚴重不良反應是橫紋肌溶解癥，其中西立伐他汀毒性最大，已撤出市場。其他藥物是目前常用的血脂調節藥，根據膽固醇體內合成的晝夜節律，夜間合成增加，推薦睡前給藥。常用藥物的結構如下：基本結構骨架為六氫萘環，結構中含有的是3一羥基一δ一內酯環的結構片段，該結構片段在體內會快速水解為3，5一二羥基羧酸藥效團的他汀類藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：B參考解析：本題考查的是羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑他汀類藥物的結構特征與作用。洛伐他汀母環是六氫萘環，天然的前藥。辛伐他汀是洛伐他汀半合成的前藥，母環也是六氫萘環。氟伐他汀是第一個全合成的他汀類藥物，母環是吲哚環。阿托伐他汀母環是吡咯環，瑞舒伐他汀母環是嘧啶環。該類藥物必須藥效基團是3，5一二羥基戊酸，其中洛伐他汀、辛伐他汀是前體藥物。該類藥物主要毒性是橫紋肌溶解和肝毒性等。(95.)屬于碳頭孢類，具有廣譜和長效的特點，該藥物是A.頭孢哌酮B.頭孢曲松C.拉氧頭孢D.氯碳頭孢E.頭孢吡肟正確答案：D參考解析：本題考查的是頭孢菌素類藥物結果特征及作用。本品為碳頭孢結構，相當于頭孢克洛結構中的一S-被一CH2一取代得到的化合物，藥物的穩定性和對β-內酰胺酶的穩定性增加，具有廣譜和長效的特點。(96.)屬于氧頭孢類，具有耐酶且較少發生耐藥性的特點，該藥物是A.頭孢哌酮B.頭孢曲松C.拉氧頭孢D.氯碳頭孢E.頭孢吡肟正確答案：C參考解析：本題考查的是頭孢菌素類藥物結果特征及作用。頭孢哌酮是3位引入哌嗪酮酸結構得到，對銅綠假單胞菌高效的藥物；頭孢曲松是3位引入酸性的三嗪環得到，易透過血一腦屏障；拉氧頭孢屬于氧頭孢類，具有耐酶，較少發生耐藥性的特點；氯碳頭孢屬于碳頭孢類，具有廣譜和長效的特點；頭孢吡肟3位引入季銨基團，對細胞壁穿透能力強。(97.)具有硝酸酯結構，體內代謝物有活性的藥物為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：D參考解析：本題考查的是心血管系統疾病用藥重點藥物的結構特征與作用。認識硝酸酯結構可找到E結構。(98.)具有β一內酰胺結構，不能口服，有過敏反應的藥物為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：C參考解析：本題考查的是心血管系統疾病用藥重點藥物的結構特征與作用。認識β一內酰胺結構可找到C結構。(99.)具有二氫吡啶結構，不具有手性，與柚子同服，血藥濃度增高，有光催化的歧化反應的藥物A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：B參考解析：本題考查的是心血管系統疾病用藥重點藥物的結構特征與作用。認識二氫吡啶環可找到B結構。(100.)具有芳氧異丙醇胺結構，一個手性碳原子，用外消旋體，哮喘病人禁用的藥物為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是心血管系統疾病用藥重點藥物的結構特征與作用。認識硝酸酯結構可找到E結構，認識β一內酰胺結構可找到C結構，認識二氫吡啶環可找到B結構，認識芳氧丙醇胺結構可找到A結構，認識對氨基苯磺酰胺可找到D結構。(101.)臨床上常將藥物的有效治療濃度設定為穩態血藥濃度，但藥物接近穩態血藥濃度一般需要4～5個半衰期。若藥物的t1/2為4小時，達穩態的90％需要的時間是A.3.32小時B.6.64小時C.7小時D.10小時E.13.3小時正確答案：E參考解析：本題考查的是穩態血藥濃度與達穩態分數。達穩態的90％需3.32個半衰期，即需要的時間是3.32*4=13.3小時。(102.)臨床上常將藥物的有效治療濃度設定為穩態血藥濃度，但藥物接近穩態血藥濃度一般需要4～5個半衰期。下列哪項是單室模型靜脈滴注給藥血藥濃度與時間的關系式A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：B參考解析：本題考查的是藥動學不同房室模型血藥濃度與時間關系的公式。A選項是單室模型靜脈注射給藥；B選項是單室模型靜脈滴注給藥；C選項是單室模型血管外給藥；D選項是單室模型多劑量給藥；E選項是雙室模型血管外給藥的血藥濃度與時間的關系式。(103.)1，4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結構如下：1，4一二氫吡啶環是該類藥物的必須藥效團，且氮上不宜帶有取代基，2，6位為甲基取代，4位常為苯環，3，5位存在羧酸酯藥效基團，不同的羧酸酯結構體內代謝的速度和部位都有較大差別。該類藥物具有抗高血壓、抗心絞痛等作用，其代表藥物是硝苯地平。硝苯地平為對稱結構的二氫吡啶類藥物，口服后吸收迅速、完全。吞服、嚼碎服或舌下含服相對生物利用度基本無差異。該藥的結構是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案：A參考解析：本題考查的是l，4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的結構特征與作用。該類藥物具有1，4一二氫吡啶藥效母環，其中結構對稱無手性的藥物是硝苯地平。(104.)1，4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結構如下：1，4一二氫吡啶環是該類藥物的必須藥效團，且氮上不宜帶有取代基，2，6位為甲基取代，4位常為苯環，3，5位存在羧酸酯藥效基團，不同的羧酸酯結構體內代謝的速度和部位都有較大差別。該類藥物具有抗高血壓、抗心絞痛等作用，其代表藥物是硝苯地平。1，4一二氫吡啶環的2位甲基被2一氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯結構不同，因而4位碳原子為手性，臨床上以外消旋體和左旋體上市的藥物是A.硝苯地平B.氨氯地平C.尼莫地平D.尼群地平E.拉西地平正確答案：B參考解析：本題考查的是l，4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的結構特征與作用。氨氯地平與其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥不同，氨氯地平分子中的l，4一二氫吡啶環的2位甲基被2一氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的結構不同，因而4位碳原子具手性，可產生兩個光學異構體，臨床用其外消旋體和左旋體。(105.)1，4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結構如下：某老年患者長期患有高血壓，為了維持正常血壓，需長期服藥。由于長時間服藥出現了嚴重干咳副作用，建議的藥物是A.賴諾普利B.卡托普利C.福辛普利D.氯沙坦E.貝那普利正確答案：D參考解析：本題考查的是血管緊張素轉換酶抑制藥的副作用。該類具有干咳的副作用，而沙坦類藥物不具有此副作用。(106.)1，4一二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的基本結構如下：某老年患者長期患有高血壓，為了維持正常血壓，需長期服藥。可以選擇性擴張腦血管，治療偏頭痛的藥物為A.尼群地平B.硝苯地平C.氨氯地平D.非洛地平E.尼莫地平正確答案：E參考解析：本題考查的是尼莫地平的臨床用途。尼莫地平易透過血一腦屏障進入中樞，可選擇性擴張腦血管。(107.)鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物，其化學結構式如下臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時，常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應，解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。鹽酸多柔比星產生抗腫瘤活性的作用制劑是A.抑制DNA拓撲異構酶ⅡB.與DNA發生烷基化C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成D.抑制二氫葉酸還原酶E.干擾腫瘤細胞的有絲分裂正確答案：A參考解析：本題考查的是鹽酸多柔比星的藥物作用機制。多柔比星屬于蒽醌類抗生素，能夠抑制拓撲異構酶Ⅱ，影響DNA的結構和功能。(108.)鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物，其化學結構式如下臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時，常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應，解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性，產生這一毒副作用的原因可能是A.在體內發生脫甲基化反應B.在體內容易進一步氧化，生產的醛基代謝物具有較大毒性C.在體內發生醌環還原成半醌自由基，誘發脂質過氧反應D.在體內發生氨基糖開環反應，誘發脂質過氧反應E.在體內發生脫水反應，代謝物具有較大毒性正確答案：C參考解析：本題考查的是鹽酸多柔比星的藥物毒副作用。多柔比星的醌環被還原為半醌自由基，誘發了脂質過氧化反應，可能是引起心肌損傷的原因。(109.)鹽酸多柔比星，又稱阿霉素，是廣譜抗腫瘤藥物，其化學結構式如下臨床上，使用鹽酸多柔比星注射液時，常發生骨髓抑制和心臟毒性等嚴重不良反應，解決方法之一是將其制成脂質體制劑。鹽酸多柔比星脂質體注射液的輔料有PEG—DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。脂質體是一種具有多功能的藥物載體，不屬于其特點的是A.具有靶向性B.降低藥物毒性C.提高藥物穩定性D.組織相容性差E.具有長效性正確答案：D參考解析：本題考查的是脂質體。脂質體的特點包括靶向性和淋巴定向性、緩釋和長