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文檔簡介
西藥學專業一-2025執業藥師考試《藥學專業知識一》名師預測卷5單選題(共110題,共110分)(1.)結構中不含咪唑環的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑是A.福辛普利B.氯沙坦C.(江南博哥)賴諾普利D.纈沙坦E.厄貝沙坦正確答案:D參考解析:本題考查纈沙坦的結構特征和作用。只有纈沙坦結構中不含咪唑環,其余沙坦均有,A、C為ACE抑制劑。故本題答案應選D。(2.)關于肺部吸收的描述不正確的是A.肺部給藥吸收迅速B.肺部給藥不受肝臟首過效應的影響C.藥物的脂溶性、脂水分配系數和分子量大小影響藥物的吸收D.脂溶性藥物易吸收,水溶性藥物吸收較慢E.分子量的大小對吸收無影響正確答案:E參考解析:本題考查藥物的非胃腸道吸收。肺部給藥吸收迅速,而且吸收后不受肝臟首過效應影響,其吸收過程為被動擴散過程;藥物的脂溶性、脂水分配系數和分子量大小影響藥物吸收,脂溶性藥物易吸收、水溶性藥物吸收較慢;分子量小于1000的藥物吸收快,大分子藥物吸收相對較慢。故本題答案應選E。(3.)不屬于葡萄糖醛酸結合反應的類型是A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化正確答案:E參考解析:本題考查藥物發生的第Ⅱ相生物轉化反應的規律中葡萄糖醛酸結合反應的類型。屬于葡萄糖醛酸結合反應的有四種類型:O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化,沒有P-葡萄糖醛苷化。故本題答案應選E。(4.)屬于嘌呤類抗代謝的抗腫瘤藥物是A.米托蒽醌B.紫杉醇C.巰嘌呤D.卡鉑E.甲氨蝶呤正確答案:C參考解析:本題考查本組藥物的結構類型及特征。米托蒽醌為醌類,紫杉醇為環烯二萜類,甲氨蝶呤為葉酸類,卡鉑為金屬配合物類。故本題答案應選C。(5.)用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是A.奧司他韋B.金剛乙胺C.膦甲酸鈉D.利巴韋林E.沙奎那韋正確答案:A參考解析:本題考查奧司他韋的臨床應用及作用。用于治療甲型H7N9流感的首選藥物是奧司他韋,為流感病毒的神經氨酸酶抑制劑。金剛乙胺為抗A型的流感病毒藥物;利巴韋林為廣譜抗病毒藥,對流行性感冒、甲型肝炎、皰疹、麻疹及腮腺炎等有較好的療效;膦甲酸鈉為單純皰疹病毒治療藥;沙奎那韋為蛋白酶抑制劑,用于抗艾滋病治療。故本題答案應選A。(6.)屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥物是A.多西他賽B.氟他胺C.伊馬替尼D.依托泊苷E.羥基喜樹堿正確答案:C參考解析:靶向抗腫瘤藥多為酪氨酸激酶抑制劑,主要有伊馬替尼(Imatinib),在體內外均可在細胞水平上抑制“費城染色體”的Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病患者的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。答案選C(7.)需要進行溶化性檢查的劑型是()A.氣霧劑B.顆粒劑C.膠囊劑D.軟膏劑E.膜劑正確答案:B參考解析:本組題考查固體制劑分類、特點與質量要求。顆粒劑的質量檢查項目有:①顆粒劑一般不能通過一號篩與能通過五號篩顆粒及粉末總和不得過15%。②除另有規定外,中藥顆粒劑中一般水分含量不得過8.0%。③一般化學藥品和生物制品顆粒劑照干燥失重測定法測定于105°C干燥至恒重,含糖顆粒應在80°C減壓干燥,減失重量不得超過2.0%。④除混懸顆粒以及己規定檢查溶出度或釋放度的顆粒劑可不進行溶化性檢查外,可溶性顆粒劑應全部溶化或輕微渾濁,泡騰顆粒劑5分鐘內顆粒均應完全分散或溶解在水中,均不得有異物,中藥顆粒還不得有焦屑。(8.)需要進行崩解時限檢查的劑型是()A.氣霧劑B.顆粒劑C.膠囊劑D.軟膏劑E.膜劑正確答案:C參考解析:本組題考查固體制劑分類、特點與質量要求。膠囊劑按藥典規定需檢查外觀、水分、裝量差異、崩解時限等;顆粒劑質量檢查項目包括粒度、水分、干燥失重、溶化性、裝量和裝量差異、微生物限度。顆粒劑需進行溶化性檢查,并且干燥失重不超過2.0%,片劑、膠囊劑須進行崩解時限檢查。(9.)干燥失重不得超過2.0%的劑型是()A.氣霧劑B.顆粒劑C.膠囊劑D.軟膏劑E.膜劑正確答案:B參考解析:本組題考查固體制劑分類、特點與質量要求。膠囊劑按藥典規定需檢查外觀、水分、裝量差異、崩解時限等;顆粒劑質量檢查項目包括粒度、水分、干燥失重、溶化性、裝量和裝量差異、微生物限度。顆粒劑需進行溶化性檢查,并且干燥失重不超過2.0%,片劑、膠囊劑須進行崩解時限檢查。(10.)能夠避免藥物受胃腸液及酶的破壞而迅速起效的片劑是A.腸溶片B.分散片C.泡騰片D.舌下片E.緩釋片正確答案:D參考解析:此題考查口腔黏膜給藥制劑的特點。口腔黏膜給藥制劑系指通過口腔黏膜吸收發揮局部或全身治療作用的制劑。舌下片:系指置于舌下能迅速溶化,藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑,如硝酸甘油舌下片。(11.)在氣霧劑的處方中,可作為乳化劑的輔料是()A.HFA-227B.丙二醇C.吐溫80D.蜂蠟E.維生素C正確答案:C參考解析:本組題考查氣霧劑拋射劑與附加劑的種類。氣霧劑的拋射劑包括氫氟烷烴、碳氫化合物和壓縮氣體,HFA-227(七氟丙烷)為氫氟烷烴類。潛溶劑為提高難溶性藥物的溶解度常使用的混合溶劑,常與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。吐溫80為表面活性劑,作為制備乳劑型氣霧劑的乳化劑。(12.)在氣霧劑的處方中,可作為潛溶劑的輔料是()A.HFA-227B.丙二醇C.吐溫80D.蜂蠟E.維生素C正確答案:B參考解析:本組題考查氣霧劑拋射劑與附加劑的種類。氣霧劑的拋射劑包括氫氟烷烴、碳氫化合物和壓縮氣體,HFA-227(七氟丙烷)為氫氟烷烴類。潛溶劑為提高難溶性藥物的溶解度常使用的混合溶劑,常與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。吐溫80為表面活性劑,作為制備乳劑型氣霧劑的乳化劑。(13.)在氣霧劑的處方中,可作為拋射劑的輔料是()A.HFA-227B.丙二醇C.吐溫80D.蜂蠟E.維生素C正確答案:A參考解析:本組題考查氣霧劑拋射劑與附加劑的種類。氣霧劑的拋射劑包括氫氟烷烴、碳氫化合物和壓縮氣體,HFA-227(七氟丙烷)為氫氟烷烴類。潛溶劑為提高難溶性藥物的溶解度常使用的混合溶劑,常與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。吐溫80為表面活性劑,作為制備乳劑型氣霧劑的乳化劑。(14.)逆濃度梯度的是()A.主動轉運B.促進擴散C.吞噬D.膜動轉運E.被動轉運正確答案:A參考解析:本組題考查藥物跨膜的轉運。藥物跨膜轉運分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。其中主動轉運有如下特點:1)逆濃度梯度轉運;2)需要消耗機體能量;3)轉運速度與載體量有關;4)可與結構類似的物質發生競爭現象;5)受抑制劑的影響;6)具有結構特異性;7)主動轉運還有部位特異性。(15.)需要載體,不需要消耗能量的是()A.主動轉運B.促進擴散C.吞噬D.膜動轉運E.被動轉運正確答案:B參考解析:本組題考查藥物跨膜的轉運。藥物跨膜轉運分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。載體轉運有主動轉運和易化擴散兩種方式。易化擴散又稱中介轉運,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下,由膜的高濃度一側向低濃度一側轉運的過程。易化擴散具有載體轉運的各種特征:對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制;也有飽和現象。與主動轉運不同之處在于:易化擴散不消耗能量,而且是順濃度梯度轉運,載體轉運的速率大大超過被動擴散。核苷類藥物水溶性大,被動轉運速度慢,主要依靠轉運蛋白促進擴散方式跨膜轉運。(16.)不需要載體,不需要能量的是()A.主動轉運B.促進擴散C.吞噬D.膜動轉運E.被動轉運正確答案:E參考解析:本組題考查藥物跨膜的轉運。藥物跨膜轉運分為被動轉運、載體轉運和膜動轉運。被動轉運是物質從高濃度區域向低濃度區域的轉運。轉運速度與膜兩側的濃度差成正比,轉運過程不需要載體,不消耗能量。(17.)苯巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是()A.降低介電常數使注射液穩定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強度使藥物穩定E.防止藥物聚合正確答案:A參考解析:本組題考查增加藥物穩定性的方法。苯巴比妥鈉注射液用介電常數低的溶劑,例如丙二醇(60%)可使注射液穩定性提高。(18.)青霉素G鉀制成粉針劑的目的是()A.降低介電常數使注射液穩定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強度使藥物穩定E.防止藥物聚合正確答案:B參考解析:本組題考查增加藥物穩定性的方法。青霉素和頭孢菌素類:這類藥物的分子中存在著不穩定的β-內酰胺環,在H+或OH-影響下,易裂環失效。氨芐西林在中性和酸性溶液中的水解產物為α-氨芐青霉酰胺酸。氨芐西林在水溶液中最穩定的pH為5.8,pH6.6時,t1/2為39天。本品只宜制成固體劑型(注射用無菌粉末)。(19.)可使藥物分子酸性顯著增加的基團是A.羥基B.烴基C.氨基D.羧基E.鹵素正確答案:D參考解析:本題考查藥物的典型官能團(酸性基團)對生物活性的影響。屬于酸性基團的是羧基、磺酸基、酚羥基及巰基等,故本題答案應選D。(20.)兒童和老人慎用影響水、鹽代謝及酸堿平衡的藥物屬于何種因素()A.年齡B.藥物因素C.給藥方法D.性別E.用藥者的病理狀況正確答案:A參考解析:年齡嬰幼兒,尤其是新生兒與早產兒,機體各器官功能都處在發育時期,各種生理功能尚未充分發育,對藥物反應敏感性較高。比如,新生兒肝臟葡萄糖醛酸結合能力尚未發育,應用氯霉素可導致灰嬰綜合征。(21.)哌唑嗪具有A.耐受性B.耐藥性C.致敏性D.首劑現象E.生理依賴性正確答案:D參考解析:本組題考查影響藥物作用的因素。哌唑嗪是α受體阻斷劑,具有首劑現象,首次給藥會發生嚴重的直立性低血壓等不良反應,首次使用劑量減半。故本組題答案應選D。(22.)反復使用麻黃堿會產生A.耐受性B.耐藥性C.致敏性D.首劑現象E.生理依賴性正確答案:A參考解析:本組題考查影響藥物作用的因素。哌唑嗪是α受體阻斷劑,具有首劑現象,首次給藥會發生嚴重的直立性低血壓等不良反應,首次使用劑量減半。故本組題答案應選D。(23.)反復使用嗎啡會出現A.耐受性B.耐藥性C.致敏性D.首劑現象E.生理依賴性正確答案:E參考解析:本組題考查影響藥物作用的因素。哌唑嗪是α受體阻斷劑,具有首劑現象,首次給藥會發生嚴重的直立性低血壓等不良反應,首次使用劑量減半。故本組題答案應選D。(24.)反復使用抗生素,細菌會出現A.耐受性B.耐藥性C.致敏性D.首劑現象E.生理依賴性正確答案:B參考解析:本組題考查影響藥物作用的因素。哌唑嗪是α受體阻斷劑,具有首劑現象,首次給藥會發生嚴重的直立性低血壓等不良反應,首次使用劑量減半。故本組題答案應選D。(25.)滅菌與無菌制劑不包括A.注射劑B.植入劑C.沖洗劑D.噴霧劑E.用于外傷、燒傷用的軟膏劑正確答案:D參考解析:滅菌:系指用物理或化學等方法殺滅或除去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽孢的手段;滅菌法系指殺滅或除去所有致病和非致病微生物繁殖體和芽孢的方法或技術;滅菌制劑系指采用某一物理、化學方法殺滅或除去所有活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑。無菌:系指在任一指定物體、介質或環境中,不得存在任何活的微生物;無菌操作法系指在整個操作過程中利用或控制一定條件,使產品避免被微生物污染的一種操作方法或技術;無菌制劑系指采用某一無菌操作方法或技術制備的不含任何活的微生物繁殖體和芽孢的一類藥物制劑。(26.)藥物被機體吸收后,在體內酶及體液環境作用下發生的化學結構的轉化為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除正確答案:C參考解析:本題考查藥物的分布、代謝、排泄。代謝,又稱生物轉化,是指藥物被機體吸收后,在體內酶及體液環境作用下發生的化學結構的轉化。(27.)藥物吸收后,由循環系統運送至體內各臟器組織的過程為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除正確答案:B參考解析:本題考查藥物的分布、代謝、排泄。分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后,由循環系統運送至體內各臟器組織(包括靶組織)中的過程。(28.)體內原形藥物或其代謝產物排出體外的過程為A.吸收B.分布C.代謝D.排泄E.消除正確答案:D參考解析:本題考查藥物的分布、代謝、排泄。排泄是指體內原形藥物或其代謝物排出體外的過程;藥物的代謝與排泄統稱為消除。(29.)藥物非特異性作用的特點是A.與機體免疫系統有關B.主要與藥物基因有關C.與藥物的化學結構有關D.主要與藥物作用的載體有關E.與藥物本身的理化性質有關正確答案:E參考解析:本題考查藥物的作用機制。有些藥物并無特異性作用機制,而主要與理化性質有關。如消毒防腐藥對蛋白質有變性作用,因此只能用于體外殺菌或防腐,不能內服。另外,還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性,產生中和反應或調節血液酸堿平衡,如碳酸氫鈉、氯化銨等,還有些藥物補充機體缺乏的物質,如維生素、多種微量元素等。(30.)單室模型靜脈注射血藥濃度隨時間變化的公式是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本組題考查單室模型的藥動學方程。單室靜脈注射的藥動學方(31.)單室模型靜脈滴注血藥濃度隨時間變化的公式是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本組題考查單室模型的藥動學方程。單室靜脈注射的藥動學方(32.)藥物和生物大分子作用時,不可逆的結合形式有A.范德華力B.共價鍵C.氫鍵D.偶極-偶極相互作用力E.電荷轉移復合物正確答案:B參考解析:本題考查藥物與生物大分子相互作用的結合形式。鍵合特性中,藥物通常通過范德華力、氫鍵、硫水鍵、電荷轉移復合物、靜電引力和共價鍵等形式與受體結合,其中除了共價鍵為不可逆之外,其余形式均為可逆的結合形式。故本題答案應選B。(33.)下列關于房室模型的說法不正確的是A.房室模型是最常用的藥物動力學模型B.房室模型的劃分是隨意的C.房室模型分為單室模型、雙室模型和多室模型D.房室模型是用數學方法模擬藥物體內過程而建立起來的數學模型E.房室模型中同一房室內各部分的藥物處于動態平衡正確答案:B參考解析:本題考查房室模型。房室模型是經典的藥物動力學模型,將整個機體(人或動物)按動力學特性劃分為若干個獨立的房室,把這些房室串接起來構成的一種足以反映藥物動力學特征的模型,稱為房室模型。房室模型的劃分不是隨意的,它是由具有相近藥物轉運速率的器官、組織結合而成,同一房室內各部分的藥物處于動態平衡。故本題答案應選B。(34.)質反應中藥物的ED50是指藥物A.和50%受體結合的劑量B.引起50%動物陽性效應的劑量C.引起最大效能50%的劑量D.引起50%動物中毒的劑量E.達到50%有效血濃度的劑量正確答案:B參考解析:本題考查藥物的量-效關系。半數有效量是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。分別用半數有效劑量(ED50)及半數有效濃度(EC50)表示。如效應指標為驚厥或死亡,則分別稱為半數驚厥量或半數致死量。藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比,與ED50成反比。故本題答案應選B。(35.)在維生素C注射液中作為抗氧劑的是A.依地酸二鈉B.碳酸氫鈉C.亞硫酸氫鈉D.注射用水E.甘油正確答案:C參考解析:本組題考查注射劑典型處方分析。維生素C注射液中維生素C為主藥;碳酸氫鈉為pH調節劑,為了減少疼痛,增強本品的穩定性;依地酸二鈉為金屬離子絡合劑,亞硫酸氫鈉為抗氧劑,也是為了增加穩定性;注射用水為溶劑。(36.)在維生素C注射液中作為pH調節劑的是A.依地酸二鈉B.碳酸氫鈉C.亞硫酸氫鈉D.注射用水E.甘油正確答案:B參考解析:本組題考查注射劑典型處方分析。維生素C注射液中維生素C為主藥;碳酸氫鈉為pH調節劑,為了減少疼痛,增強本品的穩定性;依地酸二鈉為金屬離子絡合劑,亞硫酸氫鈉為抗氧劑,也是為了增加穩定性;注射用水為溶劑。(37.)在維生素C注射液中作為溶劑的是A.依地酸二鈉B.碳酸氫鈉C.亞硫酸氫鈉D.注射用水E.甘油正確答案:D參考解析:本組題考查注射劑典型處方分析。維生素C注射液中維生素C為主藥;碳酸氫鈉為pH調節劑,為了減少疼痛,增強本品的穩定性;依地酸二鈉為金屬離子絡合劑,亞硫酸氫鈉為抗氧劑,也是為了增加穩定性;注射用水為溶劑。(38.)反應競爭性拮抗藥對其受體激動藥的拮抗強度的是A.pD2B.pA2C.CmaxD.aE.tmax正確答案:B參考解析:本組題考查藥物的作用與受體。pA2是指激動藥ED50增加2個對數級所需要拮抗藥濃度的負對數,用以衡量拮抗藥的強度。pD2反映激動藥與受體親和力大小,pD2值越大表示激動藥與受體的親和力越大。a反映內在活性的大小,a=0,無內在活性;a<1,內在活性有限;a接近1,有較高的內在活性。Cmax是藥物峰濃度。tmax是達峰時間。(39.)以下對“停藥綜合征”的表述中,不正確的是A.又稱撤藥反應B.主要表現是“癥狀”反跳C.調整機體功能的藥物不容易出現此類反應D.長期連續使用某一藥物,驟然停藥,機體不適應此種變化E.系指驟然停用某種藥物而引起的不良反應正確答案:C參考解析:本題考查藥品不良反應的定義與分類。停藥反應是指長期服用某些藥物,機體對這些藥物產生了適應性,若突然停藥或減量過快易使機體的調節功能失調而發生功能紊亂,導致病情加重或臨床癥狀上的一系列反跳回升現象。停藥綜合征指長期連續使用某一藥物,驟然停藥,機體不適應此種變化,主要表現是“癥狀”反跳,不同藥物均有可能出現停藥綜合征。故本題答案應選C。(40.)制備5%碘的水溶液,通常可采用的方法是A.制成鹽類B.制成酯類C.加增溶劑D.加助溶劑E.采用復合溶劑正確答案:D參考解析:本題考查溶解度和溶出速度的影響因素。增加藥物溶解度的方法有:①制成鹽類;②加助溶劑;③改變溶劑或用潛溶劑;④加增溶劑增溶。其中加助溶劑是藥劑學中增加藥物溶解度的常用方法。碘在水中幾乎不溶解,欲配制碘的水溶液必須加碘化鉀,使碘在水中溶解度增大,碘化鉀即為助溶劑,所以制備5%碘水溶液,采用加助溶劑方法。故本題答案應選D。(41.)可作為栓劑吸收促進劑的是A.羥苯乙酯B.鯨蠟醇C.沒食子酸酯D.聚乙二醇6000E.聚山梨酯80正確答案:E參考解析:本題考查栓劑常用附加劑種類。栓劑吸收促進劑包括非離子型表面活性劑、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯類以及尿素、水楊酸鈉、苯甲酸鈉、羧甲基纖維素鈉、環糊精類衍生物等。故本題答案應選E。(42.)用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑的是A.純化水B.制藥用水C.注射用水D.滅菌蒸餾水E.滅菌注射用水正確答案:E參考解析:本題考查注射劑常用溶劑的特點。藥物配制過程中所用溶劑為制藥用水,其中純化水為原水經蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的供藥用的水,不含任何附加劑,注射用水為純化水經蒸餾所得的水,滅菌注射用水為注射用水經滅菌所得的水。純化水、注射用水、滅菌注射用水是常用的制藥用水。純化水可作為配制普通藥物制劑的溶劑或試驗用水,不得用于注射劑的配制。注射用水為配制注射劑用的溶劑。滅菌注射用水主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。故本題答案應選E。(43.)關于促進擴散的特點,說法不正確的是A.有飽和現象B.需要載體C.順濃度梯度轉運D.不消耗能量E.無結構特異性正確答案:E參考解析:本題考查藥物的跨膜轉運方式。促進擴散,又稱中介轉運或易化擴散,是指一些物質在細胞膜載體的幫助下由膜的高濃度一側向低濃度一側擴散或轉運的過程,其轉運的速率大大超過被動擴散;有飽和現象,透過速度符合米氏動力學方程,對轉運物質有結構特異性要求,可被結構類似物競爭性抑制。故本題答案應選E。(44.)藥物代謝反應的類型不包括A.取代反應B.還原反應C.氧化反應D.水解反應E.結合反應正確答案:A參考解析:本題考查藥物的代謝。藥物代謝反應分為兩個階段:第一階段是引入官能團的階段,通常是脂溶性藥物經氧化、還原、水解和異構化,引入羥基、氨基或羧基等極性基團;第二相反應是結合反應。故本題答案應選A。(45.)關于生物膜的說法不正確的是A.生物膜為液晶流動鑲嵌模型B.具有流動性C.結構不對稱D.無選擇性E.具有半透性正確答案:D參考解析:本題考查生物膜的結構與性質。生物膜的結構為液晶流動鑲嵌模型,其脂質雙分子層結構具有一定的流動性;膜的蛋白質、脂類及糖類分布不對稱,因此其結構不對稱;脂溶性藥物易透過,小分子水溶性物質可經含水微透過,故生物膜具有一定的通透性和選擇性。故本題答案應選D。(46.)影響藥物在體內分布的相關因素是A.血漿蛋白結合B.制劑類型C.給藥途徑D.解離度E.溶解度正確答案:A參考解析:本題考查影響藥物分布的因素。影響藥物分布的因素有:體內循環與血管透過性、血漿和組織結合與蓄積,而解離度、溶解度、制劑類型和給藥途徑均不影響這一過程。故本題答案應選A。(47.)阿托伐他汀是HMG-CoA還原酶抑制劑,其發揮此作用的必需藥效團是A.異丙基B.吡咯環C.氟苯基D.3,5-二羥基戊酸片段E.酰苯胺基正確答案:D參考解析:本題考查HMG-CoA還原酶抑制劑類調節血脂藥的藥效團(構效關系)。無論是對天然還是合成的HMG-CoA還原酶抑制劑分子中都含有3,5-二羥基羧酸藥效團,3,5-二羥基羧酸的5位羥基有時會和羧基形成內酯,該內酯須經水解后才能起效,可看作前體藥物。且3,5-二羥基的絕對構型對產生藥效有至關重要的作用。(48.)藥物劑型的分類方法不包括A.按形態分類B.按制法分類C.按分散系統分類D.按給藥途徑分類E.按藥物種類分類正確答案:E參考解析:本題考查劑型的分類。藥物劑型的分類方法包括:按形態學分類、按給藥途徑分類、按分散體系分類、按制法分類和按作用時間分類。劑型分類不包括按藥物種類分類。故本題答案應選E。(49.)分子結構中的17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后,藥物活性喪失,也避免產生皮質激素全身作用的平喘藥是A.氨茶堿B.曲尼司特C.孟魯司特D.醋酸氟輕松E.丙酸氟替卡松正確答案:E參考解析:本題考查平喘藥的結構特征及體內代謝過程。該題從排除法即可答對,A為茶堿類平喘藥(磷酸二酯酶抑制劑);B、C為影響白三烯的平喘藥;醋酸氟輕松為外用皮質激素類藥物;丙酸氟替卡松為皮質激素類平喘藥,且17位含丙酸酯,故本題答案應選E。(50.)藥效學是研究A.藥物的臨床療效B.提高藥物療效的途徑C.機體如何對藥物處置D.如何改善藥物質量E.藥物對機體的作用及作用機制正確答案:E參考解析:本題考查藥物的基本作用。藥效學是研究藥物對機體的作用和作用機制,以及藥物劑量與效應之問關系的科學。藥效學既是藥物產生作用的理論基礎,也是臨床合理用藥的依據。故本題答案應選E。(51.)臨床上,治療藥物檢測常用的生物樣品是A.全血B.血漿C.唾液D.尿液E.糞便正確答案:B參考解析:血樣包括全血(wholeblood)、血漿(plasma)和血清(serum),它們是最為常用的體內樣品。血藥濃度監測,除特別說明是全血外,通常都是指血漿或血清中藥物濃度的測定。當藥物在體內達到穩定狀態時,血漿中藥物的濃度能夠反映藥物在靶器官的狀況。因而,血漿藥物濃度可作為體內藥物濃度的可靠指標。(52.)關于藥物的基本作用不正確的是A.藥物作用具有選擇性B.具有治療作用和不良反應兩重性C.使機體產生新的功能D.藥物作用與藥理效應通常是互相通用E.藥理效應是藥物作用的結果正確答案:C參考解析:本題考查藥物的基本作用。藥物作用是指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是動因。藥理效應是機體反應的具體表現,是藥物作用的結果,由于二者意義接近,通常藥理效應與藥物作用互相通用,但當二者并用時,應體現先后順序;多數藥物在一定的劑量范圍,對不同的組織和器官所引起的藥理效應和強度不同,稱作藥物作用的選擇性;藥物的作用具有治療作用和不良反應的兩重性。故本題答案應選C。(53.)根據磺酰脲類降糖藥的構效關系,當脲上取代基為甲基環己基時,甲基阻礙環己烷上的羥基化反應,因此具有高效、長效的降血糖作用。下列降糖藥中,具有上述結構特征的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查磺酰脲類降糖藥的構效關系。根據化學結構,格列本脲化學結構上的特點是在脲上取代基為甲基環己基,甲基處在環己烷的平伏鍵上,阻礙了像格列喹酮等其他藥物分子環己烷上的羥基化反應,因此具有高效、長效降血糖作用。故本題答案選E。(54.)當藥物對某些組織有特殊親和性時,這種藥物連續應用,該組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢,稱為A.分布B.蓄積C.排泄D.代謝E.生物轉化正確答案:B參考解析:本題考查影響分布的因素。當藥物對某些組織有特殊親和性時,該組織往往起到貯庫的作用,此時,藥物進入組織的速度大于從組織中解脫進入血液的速度,如藥物連續使用,該組織中藥物濃度有逐漸上升的趨勢,這種現象稱為蓄積。故本題答案應選B。(55.)具有兒茶酚胺結構的藥物極易被兒茶酚-0-甲基轉移酶(COMT)代謝發生反應。下列藥物中不發生COMT代謝反應的是()A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本題考查兒茶酚胺類藥物的代謝。兒茶酚胺的結構即鄰苯二酚,參與甲基化反應的基團有酚羥基、胺基、巰基等。甲基化反應具有區域選擇性,3位酚羥基易發生甲基化代謝反應,如腎上腺素、去甲腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺等。例如。腎上腺素經甲基化后生成3-O-甲基腎上腺素。非兒茶酚胺結構的藥物,一般不發生酚羥基的甲基化,如支氣管擴張藥特布他林含有兩個間位酚羥基不發生甲基化反應。沙丁醇胺不屬于兒茶酚胺類藥物,結構中有三個羥基,只有其中的酚羥基與硫酸結合形成硫酸酯化結合物。而腎上腺素、多巴酚丁胺、甲基多巴、異丙腎上腺素均含有兒茶酚胺結構,故本題答案應選D。(56.)艾司唑侖的化學結構式是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:本題考查艾司唑侖的化學結構式。艾司唑侖又名舒樂安定,這類苯并二氮革類鎮靜催眠藥的特點是在苯二氮草環1,2位上并合三唑環,從而增加該類藥物對代謝的穩定性,并提高其與受體的親和力。類似的有阿普唑侖(C)、三唑侖(E),B、D為其代謝產物。故本題答案應選A。(57.)以下屬于質反應的藥理效應指標有A.心率B.死亡C.體重D.尿量E.血壓正確答案:B參考解析:本題考查藥物的量-效關系。藥理效應按性質可分為量反應和質反應。藥理效應的強弱呈連續性量的變化,可用數或量或最大反應的百分率表示,稱為量反應。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等,研究對象為單一的生物個體。如果藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化,而為反應的性質變化,則稱之為質反應,一般以陽性或陰性、全或無的方式表示,如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等,研究對象為一個群體。故本題答案應選B。(58.)關于藥物量-效關系的說法,錯誤的是A.量-效關系是指在一定劑量范圍內,藥物的劑量與效應具有相關性B.量-效關系可用量-效曲線或濃度-效應曲線表示C.將藥物的劑量或濃度改用對數值作圖,則量-效曲線為直方雙曲線D.在動物試驗中,量-效曲線以給藥劑量為橫坐標E.在離體試驗中,量-效曲線以藥物濃度為橫坐標正確答案:C參考解析:本題考查藥物的劑量與效應關系。藥物劑量與效應關系簡稱量-效關系,是指在一定劑量范圍內,藥物的劑量(或濃度)增加或減少時,其效應隨之增強或減弱,兩者間有相關性。藥物量-效之間的函數關系可用曲線來表示。常以藥理效應強度為縱坐標,藥物劑量或濃度為橫坐標,進行作圖,得到直方雙曲線,無需改用對數值作圖。而將藥物濃度或劑量改用對數值作圖,則呈現典型的S形曲線,即量-效曲線。通常,在整體動物試驗,以給藥劑量表示;在離體實驗,則以藥物濃度表示。故本題答案應選C。(59.)臨床藥理研究不包括A.I期臨床試驗B.Ⅱ期臨床試驗C.Ⅲ期臨床試驗D.Ⅳ期臨床試驗E.動物實驗正確答案:E參考解析:本題考查藥學專業分支學科。臨床藥理研究即受試藥的臨床研究,應當符合《藥品臨床試驗質量管理規范(GCP)》的有關規定,試驗依次分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期,臨床試驗的受試者數應符合統計學要求,動物實驗不是其內容的一部分。所以本題答案選擇E。(60.)關于藥物物理化學性質的說法,錯誤的是A.阿倉膦酸鈉B.利塞膦酸鈉C.維生素D3D.阿法骨化醇E.骨化三醇正確答案:B參考解析:本題考查藥物物理化學性質與藥物的活性。弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低,易在胃中吸收;弱堿性藥物在腸道中容易吸收。藥物的脂水分配系數值(1gP)用于衡量藥物的脂溶性;在一般情況下,當藥物的脂溶性較低時,隨著脂溶性增大藥物的吸收性提高,當達到最大脂溶性后,再增大脂溶性則藥物的吸收性降低,吸收性和脂溶性呈近似于拋物線的變化規律。由于體內不同部位、pH的情況不同,會影響藥物的解離程度,故本題答案應選B。(61.)在體內經過兩次羥基化產生生物活性物質的藥物是A.阿倉膦酸鈉B.利塞膦酸鈉C.維生素D3D.阿法骨化醇E.骨化三醇正確答案:C參考解析:本題考查調節骨代謝與形成的藥物。維生素D3須在肝臟和腎臟經兩次羥基化,先在肝臟轉化為骨化二醇[C25-(OH)-D3],然后再經腎臟代謝為骨化三醇[1,25-(OH)2-D3],才具有活性。由于老年人腎中1僅-羥化酶活性幾乎消失,無法將維生素D3活化,骨化二醇和骨化三醇現已開發為藥物使用,分別為阿法骨化醇和骨化三醇。阿法骨化醇穩定性較好,可在體內可進一步轉化為骨化三醇。故本題答案應選C。(62.)口服藥物的劑型對藥物的吸收有很大影響,下列劑型中,藥物吸收最慢的是A.溶液劑B.散劑C.膠囊劑D.包衣片E.混懸液正確答案:D參考解析:本題考查藥物劑型及給藥途徑對吸收的影響。一般而言,釋放藥物快,吸收也快。藥物的吸收程度和速度隨劑型的不同而不同。口服溶液型制劑藥物的吸收比口服其他制劑快而完全,生物利用度高,不存在崩解和溶出過程;混懸劑中的難溶性藥物在胃腸道中的吸收比溶液劑慢,但比膠囊劑、片劑、丸劑等固體制劑的吸收要好;膠囊劑藥物吸收優于片劑。所以口服劑型在胃腸道吸收順序為:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。故本題答案應選D。(63.)以下“WHO定義的藥品不良反應”的敘述中,關鍵的字句是A.任何有傷害的反應B.任何與用藥目的無關的反應C.在調節生理功能過程中出現D.人在接受正常劑量藥物時出現E.在預防、診斷、治療疾病過程中出現正確答案:D參考解析:本題考查藥品不良反應的定義與分類。世界衛生組織對藥品不良反應的定義是:為了預防、診斷、治療疾病或改變人體的生理功能,在正常用法、用量下服用藥物后機體所出現的非期望的有害反應。故本題答案應選D。(64.)固體分散體的特點不包括A.可使液態藥物固體化B.可延緩藥物的水解和氧化C.可掩蓋藥物的不良氣味和刺激性D.采用水溶性載體材料可達到緩釋作用E.可提高藥物的生物利用度正確答案:D參考解析:本題考查速釋技術與釋藥原理。固體分散體可增加難溶性藥物的溶解度和溶出速率,提高藥物生物利用度;利用載體的包蔽作用,增加藥物穩定性,所以可延緩藥物的水解和氧化;掩蓋藥物的不良臭味和刺激性;使液體藥物固體化。此外,采用難溶性載體材料可延緩或控制藥物釋放,采用水溶性載體材料一般是為了達到速釋作用。故本題答案應選D。(65.)單室模型藥物靜脈滴注的穩態血藥濃度主要取決于A.kB.t1/2C.k0D.CιE.V正確答案:C參考解析:本題考查單室模型靜脈滴注給藥的藥動學方程及參數。單室模型藥物藥物的消除速率常數k,以及表觀分布容積V是定值,因此穩態血藥濃度主要取決于靜脈滴注速率k0。故本題答案應選C。(66.)藥物與血漿蛋白結合后,藥物A.作用增強B.轉運加快C.排泄加快D.代謝加快E.暫時失去藥理活性正確答案:E參考解析:本題考查藥動學方面的藥物相互作用。藥物被吸收入血后,有一部分與血漿蛋白發生可逆性結合,稱結合型,另一部分為游離型。結合型藥物有以下特性:①不呈現藥理活性;②不能通過血腦屏障;③不被肝臟代謝滅活;④不被腎排泄。只有游離型藥物才能起藥物作用。藥物的血漿蛋白結合率各不相同。故本題答案應選E。(67.)完全激動藥的特點是A.既有親和力,又有內在活性B.與親和力和內在活性無關C.具有一定親和力但內在活性弱D.有親和力、無內在活性,與受體不可逆性結合E.有親和力、無內在活性,與激動藥競爭相同受體正確答案:A參考解析:本組題考查藥物的作用與受體。將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥,他們能與受體結合并激活受體而產生效應。根據親和力和內在活性,分為完全激動藥(對受體有很高的親和力和內在活性)和部分激動藥(對受體有很高的親和力,但內在活性不強。即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應,相反,卻可因它占領受體,而拮抗激動藥的部分生理效應)。由于激動藥與受體的結合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合,產生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變,這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結合而引起受體構型的改變,阻止激動藥與受體正常結合。(68.)部分激動藥的特點是A.既有親和力,又有內在活性B.與親和力和內在活性無關C.具有一定親和力但內在活性弱D.有親和力、無內在活性,與受體不可逆性結合E.有親和力、無內在活性,與激動藥競爭相同受體正確答案:C參考解析:本組題考查藥物的作用與受體。將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥,他們能與受體結合并激活受體而產生效應。根據親和力和內在活性,分為完全激動藥(對受體有很高的親和力和內在活性)和部分激動藥(對受體有很高的親和力,但內在活性不強。即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應,相反,卻可因它占領受體,而拮抗激動藥的部分生理效應)。由于激動藥與受體的結合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合,產生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變,這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結合而引起受體構型的改變,阻止激動藥與受體正常結合。(69.)競爭性拮抗藥的特點是A.既有親和力,又有內在活性B.與親和力和內在活性無關C.具有一定親和力但內在活性弱D.有親和力、無內在活性,與受體不可逆性結合E.有親和力、無內在活性,與激動藥競爭相同受體正確答案:E參考解析:本組題考查藥物的作用與受體。將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥,他們能與受體結合并激活受體而產生效應。根據親和力和內在活性,分為完全激動藥(對受體有很高的親和力和內在活性)和部分激動藥(對受體有很高的親和力,但內在活性不強。即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應,相反,卻可因它占領受體,而拮抗激動藥的部分生理效應)。由于激動藥與受體的結合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合,產生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變,這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結合而引起受體構型的改變,阻止激動藥與受體正常結合。(70.)非競爭性拮抗藥的特點是A.既有親和力,又有內在活性B.與親和力和內在活性無關C.具有一定親和力但內在活性弱D.有親和力、無內在活性,與受體不可逆性結合E.有親和力、無內在活性,與激動藥競爭相同受體正確答案:D參考解析:本組題考查藥物的作用與受體。將與受體既有親和力又有內在活性的藥物稱為激動藥,他們能與受體結合并激活受體而產生效應。根據親和力和內在活性,分為完全激動藥(對受體有很高的親和力和內在活性)和部分激動藥(對受體有很高的親和力,但內在活性不強。即使增加劑量,也不能達到完全激動藥的最大效應,相反,卻可因它占領受體,而拮抗激動藥的部分生理效應)。由于激動藥與受體的結合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結合,產生競爭性抑制作用,可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變,這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固的結合,因而解離速度慢,或者與受體形成不可逆的結合而引起受體構型的改變,阻止激動藥與受體正常結合。(71.)注射用輔酶A的無菌凍干制劑中加入下列物質的作用是水解明膠A.調節pHB.填充劑C.調節滲透壓D.穩定劑E.抑菌劑正確答案:B參考解析:本組題考查注射用無菌粉末的典型處方分析。注射用輔酶A的無菌凍干制劑,輔酶A為白色或微黃色粉末,有吸濕性,易溶于水,不溶于丙酮、乙醚、乙醇,易被空氣、過氧化氫、碘、高錳酸鹽等氧化成無活性的二硫化物,故在制劑中加入半胱氨酸等作為穩定劑,用甘露醇、水解明膠等作為賦型劑,即填充劑。(72.)注射用輔酶A的無菌凍干制劑中加入下列物質的作用是甘露醇A.調節pHB.填充劑C.調節滲透壓D.穩定劑E.抑菌劑正確答案:B參考解析:本組題考查注射用無菌粉末的典型處方分析。注射用輔酶A的無菌凍干制劑,輔酶A為白色或微黃色粉末,有吸濕性,易溶于水,不溶于丙酮、乙醚、乙醇,易被空氣、過氧化氫、碘、高錳酸鹽等氧化成無活性的二硫化物,故在制劑中加入半胱氨酸等作為穩定劑,用甘露醇、水解明膠等作為賦型劑,即填充劑。(73.)注射用輔酶A的無菌凍干制劑中加入下列物質的作用是半胱氨酸A.調節pHB.填充劑C.調節滲透壓D.穩定劑E.抑菌劑正確答案:D參考解析:本組題考查注射用無菌粉末的典型處方分析。注射用輔酶A的無菌凍干制劑,輔酶A為白色或微黃色粉末,有吸濕性,易溶于水,不溶于丙酮、乙醚、乙醇,易被空氣、過氧化氫、碘、高錳酸鹽等氧化成無活性的二硫化物,故在制劑中加入半胱氨酸等作為穩定劑,用甘露醇、水解明膠等作為賦型劑,即填充劑。(74.)甲氧氯普胺口崩片中交聯聚維酮為A.崩解劑B.潤滑劑C.矯味劑D.填充劑E.黏合劑正確答案:A參考解析:本組題考查口崩片典型處方分析和特點。甲氧氯普胺為主藥,交聯聚維酮(PVPP)為崩解劑,微晶纖維素(MCC)為填充劑,甘露醇為填充劑,甘露醇兼有矯味作用,阿司帕坦為甜味劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。(75.)甲氧氯普胺口崩片中微晶纖維素為A.崩解劑B.潤滑劑C.矯味劑D.填充劑E.黏合劑正確答案:D參考解析:本組題考查口崩片典型處方分析和特點。甲氧氯普胺為主藥,交聯聚維酮(PVPP)為崩解劑,微晶纖維素(MCC)為填充劑,甘露醇為填充劑,甘露醇兼有矯味作用,阿司帕坦為甜味劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。(76.)甲氧氯普胺口崩片中阿司帕坦為A.崩解劑B.潤滑劑C.矯味劑D.填充劑E.黏合劑正確答案:C參考解析:本組題考查口崩片典型處方分析和特點。甲氧氯普胺為主藥,交聯聚維酮(PVPP)為崩解劑,微晶纖維素(MCC)為填充劑,甘露醇為填充劑,甘露醇兼有矯味作用,阿司帕坦為甜味劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。(77.)單室單劑量血管外給藥的藥動學方程為A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:C參考解析:本組題考查房室模型。單室單劑量血管外給藥的藥動學方程:(78.)單室單劑量血管外給藥的藥動學方程A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:A參考解析:單室單劑量靜脈注射給藥的藥動學方程為(79.)單室單劑量血管外給藥的藥動學方程是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:B參考解析:本組題考查房室模型。單室單劑量血管外給藥的藥動學方程:(80.)反映藥物內在活性大小的是A.pD2B.pA2C.CmaxD.aE.tmax正確答案:D參考解析:本組題考查藥物的作用與受體。pA2是指激動藥ED50增加2個對數級所需要拮抗藥濃度的負對數,用以衡量拮抗藥的強度。pD2反映激動藥與受體親和力大小,pD2值越大表示激動藥與受體的親和力越大。a反映內在活性的大小,a=0,無內在活性;a<1,內在活性有限;a接近1,有較高的內在活性。Cmax是藥物峰濃度。tmax是達峰時間。(81.)反映激動藥與受體的親和力大小的是A.pD2B.pA2C.CmaxD.aE.tmax正確答案:A參考解析:本組題考查藥物的作用與受體。pA2是指激動藥ED50增加2個對數級所需要拮抗藥濃度的負對數,用以衡量拮抗藥的強度。pD2反映激動藥與受體親和力大小,pD2值越大表示激動藥與受體的親和力越大。a反映內在活性的大小,a=0,無內在活性;a<1,內在活性有限;a接近1,有較高的內在活性。Cmax是藥物峰濃度。tmax是達峰時間。(82.)單位時間內胃內容物的排出量為A.腸-肝循環B.首過效應C.胃排空速率D.代謝E.吸收正確答案:C參考解析:本組題考查藥物的吸收。藥物從給藥部位向循環系統轉運的過程稱為吸收,單位時間內胃內容物的排出量為胃排空速率。(83.)藥物從給藥部位向循環系統轉運的過程為A.腸-肝循環B.首過效應C.胃排空速率D.代謝E.吸收正確答案:E參考解析:本組題考查藥物的吸收。藥物從給藥部位向循環系統轉運的過程稱為吸收,單位時間內胃內容物的排出量為胃排空速率。(84.)滲透泵型控釋制劑常用的半透膜材料是A.醋酸纖維素B.乙醇C.聚維酮D.氯化鈉E.1.5%CMC-Na溶液正確答案:A參考解析:本組題考查滲透泵型控釋片劑型的常用輔料。滲透泵型控釋制劑是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成,半透膜材料有醋酸纖維素等,推動劑(亦稱為促滲透聚等合物或助滲劑)有分子量為1萬~36萬的PVP等。滲透壓活性物質有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖和氯化鈉。(85.)滲透泵型控釋制劑的促滲聚合物是A.醋酸纖維素B.乙醇C.聚維酮D.氯化鈉E.1.5%CMC-Na溶液正確答案:C參考解析:本組題考查滲透泵型控釋片劑型的常用輔料。滲透泵型控釋制劑是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成,半透膜材料有醋酸纖維素等,推動劑(亦稱為促滲透聚等合物或助滲劑)有分子量為1萬~36萬的PVP等。滲透壓活性物質有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖和氯化鈉。(86.)滲透泵型控釋制劑的具有高滲透壓的滲透促進劑是A.醋酸纖維素B.乙醇C.聚維酮D.氯化鈉E.1.5%CMC-Na溶液正確答案:D參考解析:本組題考查滲透泵型控釋片劑型的常用輔料。滲透泵型控釋制劑是由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質和推動劑等組成,半透膜材料有醋酸纖維素等,推動劑(亦稱為促滲透聚等合物或助滲劑)有分子量為1萬~36萬的PVP等。滲透壓活性物質有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露糖和氯化鈉。(87.)麻醉用阿托品引起腹脹、尿潴留屬于何種因素A.年齡B.藥物因素C.給藥方法D.性別E.用藥者的病理狀況正確答案:B參考解析:本組題考查藥品不良反應發生的原因。藥品不良反應是在藥物與機體相互作用下出現的,其發生受許多因素影響。麻醉用阿托品引起腹脹、尿潴留,屬于藥物因素。一般來說,對于藥品的不良反應,女性較男性更為敏感,屬于性別因素。兒童和老人慎用影響水、鹽代謝及酸堿平衡的藥物,屬于年齡因素。一般人對阿司匹林的過敏反應不常見,但慢性支氣管炎患者對其過敏反應發生率卻高,屬于用藥者的病理狀況。(88.)一般來說,對于藥品的不良反應,女性較男性更為敏感屬于何種因素A.年齡B.藥物因素C.給藥方法D.性別E.用藥者的病理狀況正確答案:D參考解析:本組題考查藥品不良反應發生的原因。藥品不良反應是在藥物與機體相互作用下出現的,其發生受許多因素影響。麻醉用阿托品引起腹脹、尿潴留,屬于藥物因素。一般來說,對于藥品的不良反應,女性較男性更為敏感,屬于性別因素。兒童和老人慎用影響水、鹽代謝及酸堿平衡的藥物,屬于年齡因素。一般人對阿司匹林的過敏反應不常見,但慢性支氣管炎患者對其過敏反應發生率卻高,屬于用藥者的病理狀況。(89.)一般人對阿司匹林的過敏反應不常見,但慢性支氣管炎患者對其過敏反應發生率卻高屬于何種因素A.年齡B.藥物因素C.給藥方法D.性別E.用藥者的病理狀況正確答案:E參考解析:本組題考查藥品不良反應發生的原因。藥品不良反應是在藥物與機體相互作用下出現的,其發生受許多因素影響。麻醉用阿托品引起腹脹、尿潴留,屬于藥物因素。一般來說,對于藥品的不良反應,女性較男性更為敏感,屬于性別因素。兒童和老人慎用影響水、鹽代謝及酸堿平衡的藥物,屬于年齡因素。一般人對阿司匹林的過敏反應不常見,但慢性支氣管炎患者對其過敏反應發生率卻高,屬于用藥者的病理狀況。(90.)規定在20%左右的水中3分鐘內崩解的片劑是A.腸溶片B.分散片C.泡騰片D.舌下片E.緩釋片正確答案:B參考解析:本組題考查速釋制劑的特點與質量要求。舌下片指置于舌下能迅速融化,藥物經舌下黏膜吸收發揮全身作用的片劑,能夠避免藥物受胃腸液及酶的破壞而迅速起效。分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑,分散片中的藥物應是難溶性的,分散片可加水分散后口服.也可將分散片含于口中吮服或吞服。(91.)硫酸鋅滴眼劑中加入少量硼酸的目的是A.降低介電常數使注射液穩定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強度使藥物穩定E.防止藥物聚合正確答案:B參考解析:本組題考查制劑穩定化影響因素與穩定化方法。苯巴比妥鈉注射劑中加有60%丙二醇的目的是降低溶劑介電常數,使注射液穩定;硫酸鋅滴眼劑中,常加入少量的硼酸使溶液呈弱酸性,其作用是防止硫酸鋅水解;青霉素G鉀制成粉針劑的目的是防止青霉素水解。(92.)單室模型血管外給藥血藥濃度隨時間變化的公式是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D正確答案:D參考解析:本組題考查單室模型的藥動學方程。單室靜脈注射的藥動學方(93.)按藥理作用的關系分型的C型ADR是A.致癌B.毒性反應C.后遺效應D.過敏反應E.停藥綜合征正確答案:A參考解析:本組題考查藥品不良反應的定義與分類。A型不良反應包括副作用、毒性反應、后遺效應、首劑效應、繼發反應、停藥綜合征等;B型不良反應又分為遺傳藥理學不良反應和藥物變態反應。前者又稱特應性-特異質反應,后者即過敏反應。C型不良反應指與藥品本身藥理作用無關的異常反應,包括致畸、致癌、致突變等。(94.)按藥理作用的關系分型的B型ADR是A.致癌B.毒性反應C.后遺效應D.過敏反應E.停藥綜合征正確答案:D參考解析:本組題考查藥品不良反應的定義與分類。A型不良反應包括副作用、毒性反應、后遺效應、首劑效應、繼發反應、停藥綜合征等;B型不良反應又分為遺傳藥理學不良反應和藥物變態反應。前者又稱特應性-特異質反應,后者即過敏反應。C型不良反應指與藥品本身藥理作用無關的異常反應,包括致畸、致癌、致突變等。(95.)閾劑量是指A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應的劑量D.引起50%最大效應的劑量E.引起等效反應的相對計量正確答案:C參考解析:本組題考查藥物的量-效關系。臨床上允許使用的最大治療量稱極量。常用量是指臨床常用的有效劑量范圍,既可獲得良好的療效而又較安全的量;常用量一般大于最小有效量,小于極量。閾劑量指化學物質引起受試對象中的少數個體出現某種最輕微的異常改變所需要的最低劑量,又稱為最小有作用劑量。效價強度是指產生一定效應所需要的藥物劑量大小,劑量愈小表示效價強度愈大。半數有效量是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。(96.)效價強度是指A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應的劑量D.引起50%最大效應的劑量E.引起等效反應的相對計量正確答案:E參考解析:本組題考查藥物的量-效關系。臨床上允許使用的最大治療量稱極量。常用量是指臨床常用的有效劑量范圍,既可獲得良好的療效而又較安全的量;常用量一般大于最小有效量,小于極量。閾劑量指化學物質引起受試對象中的少數個體出現某種最輕微的異常改變所需要的最低劑量,又稱為最小有作用劑量。效價強度是指產生一定效應所需要的藥物劑量大小,劑量愈小表示效價強度愈大。半數有效量是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。(97.)半數有效量是指A.臨床常用的有效劑量B.安全用藥的最大劑量C.剛能引起藥理效應的劑量D.引起50%最大效應的劑量E.引起等效反應的相對計量正確答案:D參考解析:本組題考查藥物的量-效關系。臨床上允許使用的最大治療量稱極量。常用量是指臨床常用的有效劑量范圍,既可獲得良好的療效而又較安全的量;常用量一般大于最小有效量,小于極量。閾劑量指化學物質引起受試對象中的少數個體出現某種最輕微的異常改變所需要的最低劑量,又稱為最小有作用劑量。效價強度是指產生一定效應所需要的藥物劑量大小,劑量愈小表示效價強度愈大。半數有效量是指引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。(98.)注射后藥物經門靜脈進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度的是A.皮內注射B.鞘內注射C.腹腔注射D.皮下注射E.靜脈注射正確答案:C參考解析:本組題考查注射部位吸收的特點。皮下與皮內注射時由于皮下組織血管少,血流速度低,藥物吸收較肌內注射慢,甚至比口服慢,故需延長藥物作用時間時可采用皮下注射。皮內注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。鞘內注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內分布。腹腔注射后藥物經門靜脈首先進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。靜脈注射屬于血管內給藥,所以沒有吸收過程。(99.)可克服血腦屏障,使藥物向腦內分布的是A.皮內注射B.鞘內注射C.腹腔注射D.皮下注射E.靜脈注射正確答案:B參考解析:本組題考查注射部位吸收的特點。皮下與皮內注射時由于皮下組織血管少,血流速度低,藥物吸收較肌內注射慢,甚至比口服慢,故需延長藥物作用時間時可采用皮下注射。皮內注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。鞘內注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內分布。腹腔注射后藥物經門靜脈首先進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。靜脈注射屬于血管內給藥,所以沒有吸收過程。(100.)注射吸收差,只適用于診斷與過敏試驗的是A.皮內注射B.鞘內注射C.腹腔注射D.皮下注射E.靜脈注射正確答案:A參考解析:本組題考查注射部位吸收的特點。皮下與皮內注射時由于皮下組織血管少,血流速度低,藥物吸收較肌內注射慢,甚至比口服慢,故需延長藥物作用時間時可采用皮下注射。皮內注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。鞘內注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內分布。腹腔注射后藥物經門靜脈首先進入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。靜脈注射屬于血管內給藥,所以沒有吸收過程。(101.)痤瘡涂膜劑【處方】沉降硫3.og硫酸鋅3.0g氯霉素2.0g樟腦醑25ml甘油10.0gPVA(05-88)2.0g乙醇適量蒸餾水加至100ml痤瘡涂膜劑處方中成膜材料為A.硫酸鋅B.樟腦醑C.甘油D.PVAE.乙醇正確答案:D參考解析:本組題考查低分子溶液劑特點與質量要求。涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑,常用的成膜材料有聚乙烯醇、乙基纖維素、聚乙烯醇縮甲乙醛和火棉膠等,制備工藝簡單,無需特殊機械設備,使用方便。但藥物涂布成膜使用溶劑需可揮發,即有機溶劑如乙醇等,也就是說處方組成由藥物、成膜材料和乙醇等組成。涂膜劑除另有規定外,應遮光或密閉貯存,在啟用后最多可使用4周。(102.)痤瘡涂膜劑【處方】沉降硫3.og硫酸鋅3.0g氯霉素2.0g樟腦醑25ml甘油10.0gPVA(05-88)2.0g乙醇適量蒸餾水加至100ml有關涂膜劑的不正確表述是A.是一種可涂布成膜的外用液體制劑B.使用方便C.處方由藥物、成膜材料和蒸餾水組成D.制備工藝簡單,無需特殊機械設備E.啟用后最多可使用4周正確答案:C參考解析:本組題考查低分子溶液劑特點與質量要求。涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中,涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑,常用的成膜材料有聚乙烯醇、乙基纖維素、聚乙烯醇縮甲乙醛和火棉膠等,制備工藝簡單,無需特殊機械設備,使用方便。但藥物涂布成膜使用溶劑需可揮發,即有機溶劑如乙醇等,也就是說處方組成由藥物、成膜材料和乙醇等組成。涂膜劑除另有規定外,應遮光或密閉貯存,在啟用后最多可使用4周。(103.)有一46歲婦女,近一月出現情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,悲觀厭世,睡眠障礙、乏力,食欲減退。根據病情表現,該婦女可能患有A.帕金森病B.焦慮障礙C.失眠癥D.抑郁癥E.自閉癥正確答案:D參考解析:本組題考查藥物的結構類型及結構特征和作用特點。根據病情表現,該婦女可能患有抑郁癥;可選用的治療藥物是阿米替林,阿米替林結構的母核是二苯并庚二烯。(104.)有一46歲婦女,近一月出現情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,悲觀厭世,睡眠障礙、乏力,食欲減退。根據診斷結果,可選用的治療藥物是A.丁螺環酮B.加蘭他敏C.阿米替林D.氯丙嗪E.地西泮正確答案:C參考解析:患有抑郁癥;可選用的治療藥物是阿米替林,阿米替林結構的母核是二苯并庚二烯。(105.)有一46歲婦女,近一月出現情緒低落、郁郁寡歡、愁眉苦臉,不愿和周圍人接觸交往,悲觀厭世,睡眠障礙、乏力,食欲減退。該藥的作用結構(母核)特征是A.含有吩噻嗪B.苯二氮革C.二苯并庚二烯D.二苯并氧雜?E.苯并呋喃正確答案:C參考解析:本組題考查藥物的結構類型及結構特征和作用特點。根據病情表現,該婦女可能患有抑郁癥;可選用的治療藥物是阿米替林,阿米替林結構的母核是二苯并庚二烯。(106.)在藥物劑型選擇與設計、臨床用藥方法確定等過程中,t1/2具有非常重要的意義。關于生物半衰期的說法不正確的是A.對于具零級動力學的藥物,藥物的t1/2不會因劑量發生改變B.生物半衰期是衡量藥物從體內消除快慢的指標C.對于具有線性動力學特征的藥物而言,t1/2是藥物的特征參數D.體內藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間,用t1/2表示E.同一藥物用于不同個體時,由于病理或生理狀況的不同,t1/2可能改變正確答案:A參考解析:本組題考查藥動學參數。生物半衰期簡稱半衰期,即體內藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間,藥物的生物半衰期與消除速度常數一樣可以衡量藥物消除速度的快慢。在一級動力學過程中,t1/2是藥物的特征參數,不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。但消除過程具零級動力學的藥物,其生物半衰期隨劑量的增加而增加,藥物在體內的消除速度取決于劑量的大小。靜脈滴注給藥達到坪濃度某一分數所需要的時間以n個t1/2表示,計算公式為:(107.)在藥物劑型選擇與設計、臨床用藥方法確定等過程中,t1/2具有非常重要的意義。靜脈滴注給藥達到穩態血藥濃度99%時。所需半衰期的個數為A.8B.6.64C.6D.4E.3.32正確答案:B參考解析:本組題考查藥動學參數。生物半衰期簡稱半衰期,即體內藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間,藥物的生物半衰期與消除速度常數一樣可以衡量藥物消除速度的快慢。在一級動力學過程中,t1/2是藥物的特征參數,不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。但消除過程具零級動力學的藥物,其生物半衰期隨劑量的增加而增加,藥物在體內的消除速度取決于劑量的大小。靜脈滴注給藥達到坪濃度某一分數所需要的時間以n個t1/2表示,計算公式為:(108.)給某患者靜脈注射某單室模型的藥物,初始劑量為1050mg,血藥濃度一時間方程為:1gC=-0.1356t+2.1726。消除速率常數為A.0.1356h-1B.0.2246h-1C.0.3123h-1D.0.6930h-1E.0.8202h-1正確答案:C參考解析:本組題考查單室模型靜脈注射藥動學參數的計算。求12h的血藥濃度,可將t=12代入上述方程式,即:1gC=-0.1355t+2.176=-0.1356×12+2.176=0.5512h的血藥濃度C=3.5481×9/ml(109.)給某患者靜脈注射某單室模型的藥物,初始劑量為1050mg,血藥濃度一時間方程為:1gC=-0.1356t+2.1726。該藥物的生物半衰期為A.1.22hB.2.22hC.322hD.4.22hE.5.22h正確答案:B參考解析:本組題考查單室模型靜脈注射藥動學參數的計算。求12h的血藥濃度,可將t=12代人上述方程式,即:1gC=-0.1355t+2.176=-0.1356×12+2.176=0.5512h的血藥濃度C=3.5481×9/ml(110.)給某患者靜脈注射某單室模型的藥物,初始劑量為1050mg,血藥濃度一時間方程為:1gC=-0.1356t+2.1726。12h的血藥濃度為A.80.35μg/mlB.58.81μg/mlC.43.04μg/mlD.6.61μg/mlE.3.548μg/ml正確答案:E參考解析:本組題考查單室模型靜脈注射藥動學參數的計算。求12h的血藥濃度,可將t=12代人上述方程式,即:1gC=-0.1355t+2.176=-0.1356×12+2.176=0.55
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