抗癲癇藥第二節第二章中樞神經系統藥物重點難點重點：1.苯妥英鈉類藥理特點及不良反應。2.各型癲癇的用藥選擇。難點：1.癲癇的分型。2.苯妥英鈉類化學穩定性及鑒別、藥理特點及不良反應。第二節抗癲癇藥1.癲癇概述

2.苯妥英鈉3.其他抗癲癇藥基本結構化學穩定性鑒別藥理作用及適應證不良反應及注意事項內容提要第二節抗癲癇藥癲癇（epilepsy）是由多種原因引起的大腦神經元異常放電并向周圍腦組織擴散所引起的短暫中樞神經系統失常為特征的慢性腦部疾病。臨床上表現為：突然發作、反復發作的運動、感覺、意識、自主神經、精神等方面的異常癲癇概況第二節抗癲癇藥癲癇概況【病理】大腦功能失調綜合征大腦局部病灶神經元興奮性過高。產生陣發性放電。向周圍擴散。是一種常見的發作性神經癥狀。具有突發性、暫時性和反復發作的特點。第二節抗癲癇藥部分性發作：1、單純部分性發作（局限性發作）成人多見2、復雜部分性發作（精神運動性發作）3、自主神經性發作（間腦性發作）全身性發作：1、強直陣攣發作（大發作）2、失神發作（小發作）小兒多見3、肌陣攣發作癲癇持續狀態癲癇發作的分類第二節抗癲癇藥治療策略：各種抗癲癇藥對各型發作效果不同，應

用時應根據發作類型選擇適當藥物或合并用藥從電生理學觀點看，抗癲癇藥的作用方式有兩種：直接抑制病灶神經元的異常高頻放電作用于病灶周圍正常組織，防止病灶異常放電的擴散合理應用抗癲癇藥，約80%的癲癇患者癥狀能得到穩定控制抗癲癇藥物作用機制第二節抗癲癇藥【常用藥物】

苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平、丙戊酸鈉等苯妥英鈉本品為白色粉末；無臭，味苦；微有引濕性；mp.292~299℃。易溶于水，溶于乙醇，幾乎不溶于氯仿或乙醚。苯妥英鈉第二節抗癲癇藥

鈉鹽具有吸濕性空氣中易吸收CO2，析出苯妥英水溶液呈堿性苯妥英的pKa8.3（H2CO3

pKa6.35)苯妥英鈉具有吸濕性和酸性：化學穩定性第二節抗癲癇藥粉針劑；密封保存；現配現用

與堿加熱，分解產生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨氣。（可供鑒別）苯妥英鈉具有環狀酰脲結構化學穩定性第二節抗癲癇藥分析：苯妥英鈉水溶液呈堿性，放置過程中可吸收空氣中的二氧化碳，析出苯妥英，使溶液混濁。

某護士在上午配制完苯妥英鈉注射液后，沒有馬上使用，下午發現配制好的注射液變混濁，試分析此現象。案例分析第二節抗癲癇藥藥理作用及適應癥【藥理作用】抗癲癇通過降低神經細胞膜對Na+的通透性產生膜穩定作用，阻止癲癇病灶的異常放電向周圍正常腦組織擴散；抗外周神經痛對神經細胞膜的穩定作用可使疼痛減輕，減少發作次數抗心律失常能夠縮短動作電位間期及有效不應期，還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房心室的異位節律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。第二節抗癲癇藥藥理作用及適應癥【適應癥】抗癲癇：

大發作首選對精神運動性發作和局限性發作次之小發作無效靜脈注射可治療癲癇持續狀態抗外周神經痛三叉神經痛和舌咽神經痛。抗心律失常強心苷中毒所致的室性心律失常。第二節抗癲癇藥1.局部刺激

口服可引起惡心、嘔吐；靜注可引起靜脈炎。2.牙齦增生

多見于青少年。3.毒性反應

可致眼球震顫、復視、眩暈、共濟失調，嚴重者可出現語言障礙，精神錯亂，甚至昏迷。4.血液系統反應

久服可致葉酸吸收與代謝障礙，引起巨幼細胞貧血，宜補充甲酰四氫葉酸治療。5.粒細胞缺乏、血小板減少、再障、肝損害等。6.肝藥酶誘導作用。不良反應第二節抗癲癇藥具有肝藥酶誘導作用，可與其他藥物產生相互作用（保泰松、雙香豆素、避孕藥、糖皮質激素等）

加速維生素D代謝。靜脈注射過快可致心律失常、心臟抑制和血壓下降。致畸作用用藥注意事項第二節抗癲癇藥抗癲癇藥物應用原則【其他常用的抗癲癇藥】見書P51卡馬西平、丙戌酸鈉、撲米酮、乙琥胺第二節抗癲癇藥【應用原則】1、大發作：首選苯妥英鈉和卡馬西平，次選苯巴比妥、