緒論—第一章—緒論掌握

天然藥物化學的概念、研究內容；天然藥物中各類化學成分的基本知識熟悉

學習天然藥物化學的目的和意義；各類化合物的生物合成途徑了解

天然藥物化學的發展概況及其研究進展。學習目標一、天然藥物化學研究的內容二、天然藥物化學研究的意義和目的三、天然藥物化學研究的發展概況四、天然化合物的生物合成

五、天然藥物各類化學成分簡介學習引導

利血平利血平是什么類型化合物？此類化合物有什么特點呢天然藥物化學：是應用現代科學理論、方法與技術研究天然藥物中化學成分的學科。研究對象：天然藥物中有效成分或藥效物質基礎天然藥物來源：植物、動物、礦物、海洋藥物

一、天然藥物化學研究的內容研究的主要內容：天然藥物中有效成分或藥效物質基礎的結構類型、理化性質、提取分離方法、結構鑒定方法、檢識與分析方法，以及有效成分的生物轉化就代謝、化學結構修飾與改造等，同時也研究活性成分的構效關系，以及外界環境影響對有效成分影響的規律等內容。

天然藥物化學成分的闡述為天然藥物藥效物質基礎的進一步研究提供科學依據

一、天然藥物化學研究的內容天然藥物中防病治病的物質基礎---活性成分有效成分：天然藥物中的具有生物活性，能代表其臨床療效的的單體化合物，能用分子式、結構式表示，并具有一定的物理常數的。例：鹽酸小檗堿

一、天然藥物化學研究的內容有部位分：生物活性成分是幾種化合物的混合成分

一、天然藥物化學研究的內容人參總皂苷總生物堿總黃酮一、天然藥物化學研究的內容無效成分：無生物活性的物質多數情況下。如多糖、蛋白質、氨基酸、鞣質、樹脂、油脂等有效成分和無效成分的相對性：如豬苓多糖、香菇多糖具有抗腫瘤作用，五倍子鞣質收斂止血等二、天然藥物化學研究的意義和目的（一）探索天然藥物防病治病的機理結構療效毒性有效成分現代科學技術吸收分布代謝有效成分排泄作用原理研究二、天然藥物化學研究的意義和目的（一）探索天然藥物防病治病的機理發汗解表----α-松油醇宣肺平喘----麻黃堿、去甲麻黃堿利水消腫----偽麻黃堿二、天然藥物化學研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質量防病治病有效成分天然藥物存在與否

含量多少品種、產地、采收季節、加工辦法、貯存條件二、天然藥物化學研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質量二、天然藥物化學研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質量因此，只有研究了天然藥物的有效成分，才能通過含量測定的方法控制天然藥物及其制劑的質量二、天然藥物化學研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質量因此，只有研究了天然藥物的有效成分，才能通過含量測定的方法控制天然藥物及其制劑的質量二、天然藥物化學研究的意義和目的（二）控制天然藥物及其制劑質量建立生物活性成分質量標準規范同名異物、同物異名現象建立中藥指紋圖譜實現中藥質量標準規范化、國際化的重要手段二、天然藥物化學研究的意義和目的（三）改進藥物劑型、提高臨床療效

有效成分

現代化技術和手段傳統劑型現代劑型二、天然藥物化學研究的意義和目的（四）擴大藥源，促進新藥開發----尋找

三顆針

黃連（毛茛科）

黃柏

小檗堿二、天然藥物化學研究的意義和目的（四）擴大藥源，促進新藥開發----尋找

秋水仙堿秋水仙百合科植物麗江山慈菇的球莖二、天然藥物化學研究的意義和目的（四）擴大藥源，促進新藥開發----改造

青蒿素（水溶性小、半衰期短）

青蒿琥珀酸酯（可做注射劑、半衰期長、活性高）

二、天然藥物化學研究的意義和目的（五）為中藥炮制提供科學依據---控制炮制品的質量酒制清熱、消炎、活血化瘀密制炒炭醋制用于老年體弱的便秘用于體內出血活血化瘀作用顯著現代實驗技術和方法定性定量分析控制規格質量二、天然藥物化學研究的意義和目的（五）為中藥炮制提供科學依據---完善改進炮制方法和技術前后前后的化學成分，闡明了功效變化的原因的化生潤腸、解瘡毒熟補肝腎補肝腎三、天然藥物化學研究的發展概況國外：瑞典藥劑師：酒石鈣鹽酒石酸阿片------嗎啡（第一個天然活性成分）吐根堿、奎寧、馬錢子堿、咖啡因、阿托品、洋地黃毒苷等印度蘿芙木----利血平（降壓藥）長春花----長春堿、長春新堿(抗癌活性)三、天然藥物化學研究的發展概況國內：古代公元前2世紀，我國使用大麥發芽制造飴糖三、天然藥物化學研究的發展概況國內：晉代葛洪“丹砂燒之成水銀，積變又還成丹砂?！比?、天然藥物化學研究的發展概況國內：明代李時珍《本草綱目》中記述五倍子“看藥上長起長霜，藥則已成”為漆樹科植物鹽膚木.青麩楊.或紅麩楊葉上的蟲癭，主要由五倍子蚜寄生而形成。長霜即為沒食子酸結晶,這是世界上最早制得有機酸的記載三、天然藥物化學研究的發展概況國內：近代

二十年代：開始研究麻黃素，通過分離，制備及藥理研究，使麻黃堿成為世界性常用藥物。同時還對鬧羊花、莽草、延胡索等開展了一些研究工作。三十年代：進行了中藥延胡索、防己、貝母、陳皮、細辛、鉤吻、洋金花、除蟲菊、雷公藤、三七、廣地龍、柴胡中成分的分離工作。

四十年代：主要研究了常山的抗瘧有效成分，定出了常山生物堿的分子式、母核，并和國外學者共同研究取得一定成績。另對羊角拗、遠志、前胡、丹參、射干、使君子等也做了許多工作。三、天然藥物化學研究的發展概況國內：現代

五十年代以后，中醫藥事業得到迅速發展，發現了眾多具有生物活性的單體化合物。與現代科學技術的進步密不可分：現代分離技術：凝膠色譜、離子交換色譜、HPLC等色譜技術光譜技術：UV、IR、NMR、MS等活性檢測技術術：UV、IR、NMR、MS等活性檢測技術

多學科交叉運用：現代藥理學、毒理學、分子生物學、計算機化學、組合化學等四、天然化合物的生物合成

（一）一次代謝和二次代謝（二）生物合成途徑五、天然藥物各類化學成分簡介（一）糖類和苷類化合物（二）黃酮類化合物五、天然藥物各類化學成分簡介（三）醌類化合物（四）苯丙素類化合物五、天然藥物各類化學成分簡介（五）皂苷類化合物（六）強心苷類化合物