M膽堿受體阻斷藥

N膽堿受體阻斷藥M膽堿受體阻斷藥01是一類能與膽堿受體結(jié)合，但不興奮受體，即阻斷乙酰膽堿或膽堿受體激動(dòng)藥與受體的結(jié)合，而產(chǎn)生抗膽堿作用的膽堿受體阻斷劑。（AnticholinergicDrugs）抗膽堿藥抗膽堿藥類別藥物M受體阻斷藥非選擇性阻斷藥阿托品東莨菪堿山莨菪堿

M1-R阻斷藥哌侖西平

M2-R阻斷藥達(dá)非那新N受體阻斷藥

N1-R阻斷藥美加明

N2-R阻斷藥琥珀膽堿筒箭毒堿依受體選擇性不同分為兩類天然生物堿：Atropine阿托品（消旋莨菪堿）、東莨菪堿山莨菪堿654654-2（常用）人工合成、半合成品：后馬托品、托吡卡胺、哌侖西平、普魯本辛

第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥曼陀羅顛茄茶花曼佗羅莨菪天仙子藥理作用及臨床應(yīng)用

阻斷M受體1.興奮心臟

用于:a.竇性心動(dòng)過(guò)緩

b.房室傳導(dǎo)阻滯2.松弛內(nèi)臟平滑肌（解除平滑肌痙攣）胃＞膀＞膽＞腎

用于:a.胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀

b.膽絞痛、腎絞痛需與鎮(zhèn)痛藥合用

c.小兒遺尿癥

一阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)阿托品3.抑制腺體分泌：汗唾＞淚支用于:a.嚴(yán)重盜汗、流涎癥

b.全麻前給藥4.對(duì)眼的作用（升高眼壓）擴(kuò)、升、調(diào)用于:a.虹膜睫狀體炎

b.眼底檢查（因作用時(shí)間長(zhǎng)而多用代用品—后馬托品）

c.驗(yàn)光配鏡（多兒童用）一阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)阿托品阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)5.擴(kuò)張血管：大劑量應(yīng)用引起血管擴(kuò)張

用于:感染性休克6興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)7.解救有機(jī)磷酸酯類中毒

a.M-R阻斷藥阿托品

b.膽堿酯酶復(fù)活藥解磷定(氯、碘)不良反應(yīng)

①治療量---副作用皮膚干燥，口干。視物模糊潮紅、心悸排尿困難、便秘②過(guò)大劑量---毒性反應(yīng)上述癥狀+中樞興奮，興奮過(guò)度轉(zhuǎn)入抑制昏迷，血壓下降，呼吸抑制阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)禁忌癥青光眼前列腺肥大老年人、心動(dòng)過(guò)速慎用

常用于胃腸絞痛、中毒性休克。東莨菪堿(Scopolamine)

（中樞抑制）

主要用于中藥麻醉，震顫麻痹癥，麻醉前給藥、暈動(dòng)癥妊娠及放射病所致的嘔吐。山莨菪堿(Anisodamine654—2)熟悉阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)阿山阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)東鎮(zhèn)靜催眠興奮、弱興奮中樞弱似阿托品見(jiàn)上心血管強(qiáng)弱散瞳等眼強(qiáng)弱分泌腺體似阿托品弱松弛平滑肌東莨菪堿654-2atropine阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)東山阿麻醉前用藥暈動(dòng)病震顫麻痹胃腸絞痛感染性休克有機(jī)磷中毒胃腸絞痛眼科用藥心律失常感染性休克有機(jī)磷中毒麻醉前用藥應(yīng)用阿托品類生物堿(顛茄生物堿類)阿托品的合成替代品02第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥由于阿托品等生理作用廣泛，常引起口干、視力模糊、心悸等不良反應(yīng)。對(duì)阿托品化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造的目的:提高選擇性,縮短作用時(shí)間。主要藥物：擴(kuò)瞳藥─后馬托品、托品酰胺二阿托品的合成替代品胃腸解痙藥─溴丙胺太林（普魯本辛）M1受體阻斷劑─哌侖西平散瞳作用時(shí)間縮短，視力易于恢復(fù)，用于眼科散瞳。二阿托品的合成替代品（一）合成擴(kuò)瞳藥

后馬托品、托吡卡胺------眼底檢查和成人驗(yàn)光配鏡

（二）合成解痙藥丙胺太林

------胃腸解痙藥β1-R—心臟興奮β腎上腺素受體（β-R）β2-R—骨骼肌血管

擴(kuò)張冠脈血管支氣管平滑肌松弛

突觸前膜—正反饋調(diào)節(jié)NA釋放總結(jié)------------1

激：毛抗：新、有機(jī)擬阻M阻:阿、山、東N阻：膽擬膽激抗MN：AchM:毛--眼---縮降調(diào)-----青虹阿1可逆：新--骨---肌腹尿肌松心速2難逆：有機(jī)（阿、氯、碘托品解救）擬膽激阻膽阿山東M阻心平腺眼抗休克解有機(jī)胃絞抗感毒麻、暈、抗帕除極化型肌松藥01第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）

除極化型肌松藥N2受體阻斷藥（琥珀膽堿）非去極化型肌松藥（筒箭毒堿）N膽堿受體阻斷藥（SuccinylcholineChloride）穩(wěn)定性

含酯鍵，易發(fā)生水解反應(yīng)。本藥水溶液呈酸性，忌與呈堿性的硫噴妥鈉配伍。

N膽堿受體阻斷藥氯化琥珀膽堿在制備其注射液時(shí)應(yīng)采取哪些防水解的措施①調(diào)節(jié)最適宜pH為5.0②在4oC冷藏③用丙二醇作溶劑④1%NaCl作穩(wěn)定劑藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)

琥珀膽堿進(jìn)入血循環(huán)后迅速被血漿及肝的假性膽堿酯酶水解，故作用持續(xù)時(shí)間短暫，僅有2％～5％的琥珀膽堿以原形自腎排出。N膽堿受體阻斷藥膽堿酯酶分為真性膽堿酯酶和假性膽堿酯酶。前者主要存在于膽堿能神經(jīng)末梢、突觸間隙，特別是在運(yùn)動(dòng)神經(jīng)終板突觸后膜的皺褶中聚集較多，也存在于膽堿能神經(jīng)元內(nèi)和紅細(xì)胞中。主要作用是水解乙酰膽堿，對(duì)乙酰膽堿的特異性高，水解作用強(qiáng)。假性膽堿酯酶廣泛存在于神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞、血漿、肝、胃腸中，對(duì)乙酰膽堿的特異性較低，可水解其他膽堿酯類，例如琥珀膽堿。作用與應(yīng)用1.肌肉松弛松弛順序依次為眼瞼肌、顏面部肌肉、頸部肌、上肢肌、下肢肌、軀干肌、肋間肌和膈肌肌力恢復(fù)的順序與上述肌松順序相反2.靜脈滴注作為外科麻醉輔助藥3.靜脈注射用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡和食管鏡檢查(內(nèi)鏡檢查)等短時(shí)操作N膽堿受體阻斷藥因有強(qiáng)烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可繼硫噴妥鈉靜脈注射后給本藥不良反應(yīng)呼吸肌麻痹（松弛）肌肉酸痛血鉀升高（骨骼肌持久除極化，大量K+外流）眼內(nèi)壓升高（房水流出不暢）嚴(yán)重肝功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良和電解質(zhì)紊亂者慎用N膽堿受體阻斷藥藥物相互作用

氨基糖苷類抗生素和多肽類抗生素在大劑量應(yīng)用時(shí)，也有肌肉松弛作用，與本藥合用則

易致呼吸麻痹，應(yīng)慎用。劑型及規(guī)格①1ml：50mg②2ml：100mg

N膽堿受體阻斷藥非除極化型肌松藥02第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥N膽堿受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥（神經(jīng)節(jié)阻斷藥）

除極化型肌松藥N2受體阻斷藥