www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins二苯乙烯類Stilbenes二苯乙烯類是指結構中含有1,2-二苯乙烯基團的化合物。這類化合物在自然界中廣泛存在，如植物中廣泛存在的白藜蘆醇和白皮杉醇和來源于虎杖中的虎杖苷都屬于二苯乙烯類。二苯乙烯類具有多種藥理活性，如最受關注的白藜蘆醇，具有抗氧化、抗炎、保護心臟和抗癌的作用；虎杖苷具有抗炎作用，可以誘導氧化應激；從藍莓和囊狀紫檀中分離得到的紫檀茋具有對抗多種自由基的作用，如抗氧化、抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗肥胖活性。Cat.No.:HY-16561()白藜蘆醇Resveratrol

OH Cat.No.:HY-13518 白皮杉醇Piceatannol

Cat.No.:HY-N0120A虎杖苷Polydatin

來源：葡萄等來源：掌葉大黃等來源：虎杖等天然多酚，具有抗氧化、抗炎、和抗腫瘤Syk抑制劑；誘導細胞凋亡、抗炎活性G6PD抑制劑；誘導氧化和內質網應激活性；作用靶點廣泛Cat.No.:HY-N0828紫檀茋Pterostilbene來源：藍莓等ROS等自由基抑制劑；抗氧化、神經保護、抗腫瘤活性

Cat.No.:HY-N0318Cat.No.:HY-N2486HO丹酚酸A脫氧土大黃苷OOSalvianolicacidADesoxyrhaponticin來源：丹參等來源：波葉大黃等MMP-9抑制劑；脂肪酸合成酶(FASN)抑制劑；通過抗炎作用來保護血腦屏障誘導癌細胞凋亡OCat.No.:HY-N2146OHOCat.No.:HY-N0619康普瑞汀桑皮苷AOCombretastatinA4MulberrosideA

Cat.No.:HY-N2229 HO丹葉大黃素Rhapontigenin

來源：非洲矮柳樹等來源：桑白皮等來源：胡盧巴等Microtubule抑制劑；抑制NALP3、TNFα等多靶點；選擇性細胞色素P4501A1抑制劑；抗腫瘤血管生成活性抗炎、降血脂、腎臟白虎等活性降血脂、心血管保護等活性17MCEMasterofBioactiveMolecules天然產物NaturalProducts天然產物研究概況天然產物，主要包括來源于動物、植物及海洋生物和微生物體內分離出來的生物二次代謝產物，以及生物體內源性生理活性化合物。1806年，德國藥劑師Sertuener從罌粟中首次分離出單體嗎啡（Morphine），這意味著現代天然藥物化學這一分支開始形成。此后關于天然產物的研究越來越深入，從提取分離到結構鑒定，再到藥理活性的研究等；天然產物也因具有多樣的結構和廣泛的藥理活性，而成為新藥研發的重要來源。從20世紀80年代開始，由于組合化學（CombinatorialChemistry）和高通量篩選（HighThroughputScreening,HTS）等新技術手段的發明和利用，使得人們認為從天然資源中尋找新藥是一項費時費力的工作，而新技術則能在短時間內高效的找到藥物先導結構或候選藥物。然而實際效果卻不如預期，到目前為止通過這條途徑發現的新化學實體藥物只有FDA于2005年批準用于治療腎細胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。據報道，從1981年至2019年，33.6%的基于小分子的藥物來源于天然產物或者天然產物的衍生物[1]。并且天然產物的來源也在不斷拓展：近年來，科研工作者從海洋生物中發現了許多結構新穎的化合物，有些已經進入臨床研究。S/NM,217(15.7%)S,464(33.3%)S*,65(4.7%)S*/NM,207(14.8%)N,71(5.1%)NB,14(1%)ND,356(27.5%)1981-2019年被批準的藥物來源[1]

N：天然產物NB：來自于植物的天然產物ND：來自于天然產物，經過半合成修飾的NM:天然產物類似物（模擬物）S：全合成藥物，通過對現有藥物的隨機篩選或修飾發現S*：全合成藥物，但藥效基團來自天然產物天然產物在藥物發展中的地位和作用天然產物在藥物的發展一直占據著重要的地位，有不少天然產物被開發成藥物：1785年，WilliamWithering發表了他用具有強心作用的毛地黃提取物（也被稱作洋地黃）治療心臟病患者的著作，這個成果引導了地高辛的發現，如今地高辛在臨床上已被用于治療心律失常和充血性心力衰竭。References: [1]JNatProd.2020,83(3):770-803.www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins1806年，FreidrichSerturner從罌粟花中分離得到嗎啡，這項研究使嗎啡被開發成一種劑量可控的麻醉藥。隨著對嗎啡藥理學的研究不斷深入，不同亞型的阿片受體被發現，內啡肽和腦啡肽的信號通路也為人們熟知。1928年，AlexanderFleming在青霉菌中發現了青霉素，正是這一意外發現開啟了青霉素用于治療感染性疾病的新篇章，此后越來越多的抗生素被發現和應用。2015年，屠呦呦因青蒿素的研究成果獲得諾貝爾生理學或醫學獎，這無疑是天然產物開發成藥物的又一顯著成果。除此之外，天然產物在抗癌藥物領域一直活躍，如來源于紫杉的紫杉醇及其衍生物，來源于長春花的長春新堿和長春花堿，來源于中國喜樹的喜樹堿及其類似物等。相比于合成化合物而言，天然產物有著不可替代的優勢：①植物和其他生物代謝產生的活性物質本身就是為了防衛或具有其他生理功能；②很多天然產物的化學結構是如此復雜，以至于難以或者不可能用人工合成的方式去獲得；③大多數天然產物具有天然生成的手性，比起沒有手性的大部分合成化合物更具有類藥性；④以上特性說明天然產物本來就是生物體“設計”出來與生物大分子/藥物靶標（酶、蛋白質等）作用的，它們具有天然的親和作用力，以及參與生物體內各種生理過程的“天然”可行性；⑤天然產物還有助于人們發現新的藥物作用機制。這些因素都決定著天然產物在參與生命生理過程中所具有的無可比擬的優勢，賦予了天然產物在新藥研發中不可替代的重要地位，天然產物是發現候選藥物和藥物先導結構的重要來源。天然產物的應用領域新藥研發領域天然產物由于其多樣的結構和優秀的生物活性，一直是藥物先導化合物的重要來源，在新藥的研發中具有十分重要的作用。從天然產物開發出來的新藥并不少見，如青霉素、青蒿素、紫杉醇等；由天然產物開發得到的類似物也是藥物的重要來源，如藥物Rosuvastatin就是由天然產物Mevastatin開發得到[2]。據統計，僅2018年，中國學者在OrgLett(IF=6.000)和JNatProd(IF=4.053)上發表了123個新穎骨架化合物和712個新化合物，這些新化合物在抗腫瘤、抗炎、抗菌和神經保護等方面表現出良好的活性[3]，數量巨大的天然產物的發現為其進一步的開發利用提供了物質基礎。美妝護膚行業近年來，成分天然的護膚品和化妝品越來越受到人們的青睞，使得天然產物在美妝護膚品行業具有廣泛的應用前景。如植物多糖具有保濕[4]、防曬、抗氧化[5]和抗衰老的作用；植物三萜具有消炎鎮痛、抑菌、抗過敏等作用[6]。食品和保健品天然色素為天然產物在食品中的應用之一，因其基本無副作用，安全性高而得到廣泛應用。近年來主打天然成分的保健品越來越多，比如辣木富含蛋白質、維生素A、必需氨基酸、抗氧化劑等成分，具有抗炎抗氧化等多種藥理活性[7]，因而成為保健品開發的重要來源之一。References:[2]NatChem.2016Jun;8(6):531-41.[3]ActaPharmaceuticaSinica,2019,54(8):1333-1347.[4]CarbohydratePolymers,2002,49(2):139-144.[5]CarbohydratePolymers,2018,183:91-101.[6]Molecules,2020,25(17):3773.[7]Nutrients,2018,10(3):343.MCEMasterofBioactiveMoleculesMCE的天然產物OurAdvantages來源豐富，結構多樣MCE的天然產物來源于成百上千種植物、動物和幾百種微生物：植物來源包括人參、甘草、黃芪等幾百種植物；動物來源的包括蟾蜍、斑蝥、麝等；微生物來源包括多種細菌和真菌。天然產物結構類型幾乎覆蓋天然產物所有結構類型：包含黃酮、生物堿和醌類等數十種結構分類。其他(Others)，14%二苯乙烯類（Stilbenes），1%醌類（Quinones），2%抗生素(Antibiotics)，4%糖類（Saccharides），4%甾體類（Steroids），5%酚類（Phenols），5%苯丙素類（Phenylpropanoids），7%

NaturalProducts

萜類（Terpenoids），17%酮、醛、酸（Ketones,Aldehydes,Acids)17%生物堿（Alkaloids），12%黃酮（Flavonoids），12%產品數量多，更新速度快MCE目前可提供8,000+天然產物，并持續上新，滿足您的科研需求。嚴格的質量管理體系經ISO9001質量管理體系認證，擁有專業的質量研究團隊，具有豐富的質量分析和質量檢測經驗，配備數百臺先進的檢測設備，保障每個產品的高品質、高純度。全球頂級期刊引用產品活性經各國科學家實驗驗證，被包括全球頂級期刊（Nature,Science,Cell···）及制藥專利在內的科研文獻引用超數萬次。www.MedChemEInhibitors?ScreeningLibraries?Proteins文獻引用PublicationsCitingUseofMCEProductsNature.2023Apr;616(7957):563-573.Science.2022Dec2;378(6623):eabo5503.Nature.2023Apr;616(7956):348-356.Science.2022Nov18;378(6621):eabq7361.Nature.2023Apr;616(7956):357-364.Science.2022Oct14;378(6616):eabq0132.Nature.2023Apr;616(7958):806-813.Science.2022Jul8;377(6602):eabg9302.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Science.2022Mar18;375(6586):1254-1261.Nature.2023Mar;615(7952):526-534.Science.2021Nov26;374(6571):1099-1106.Nature.2023Mar;615(7951):349-357.Cell.2023Apr27;186(9):1895-1911.e21.Nature.2023Mar;615(7950):127-133.Cell.2023Feb16;186(4):850-863.e16.Nature.2023Mar;615(7950):158-167.Cell.2023Feb16;186(4):803-820.e25.Nature.2023Mar;615(7952):490-498.Cell.2023Feb2;186(3):591-606.e23.Nature.2023Feb;614(7947):326-333.Cell.2023Mar30;186(7):1352-1368.e18.Nature.2023Jan;613(7942):187-194.Cell.2023Mar2;186(5):1026-1038.e20.Nature.2023Jan;613(7942):120-129.Cell.2023Jan31;S0092-8674(22)01629-4.Nature.2022Dec;612(7940):555-563.Cell.2023Jan5;S0092-8674(22)01538-0.MCEMasterofBioactiveMolecules合作伙伴MCEGlobalPartnersOptimalSolutionsforDrugLeadDiscovery天然產物 藥物先導物的優選方案Inhibitors ? ScreeningLibraries ? Proteinswww.MedChem