單選題（共110題，共110分）1.若測得某一級降解的藥物在25℃時，k為0.02108/h，則其有效期為A.50hB.20hC.5hD.2hE.0.5h【答案】C【解析】本題考查的是藥品有效期的計算。有效期是藥物降解10％所需要的時間。t0.9=0.1054/k=0．1054/0．02108=5h。2.諾氟沙星注射劑與氨芐西林注射劑配伍會發生沉淀，是由于A.溶劑組成改變B.pH的改變C.直接反應D.反應時間E.成分的純度【答案】B【解析】本題考查的是注射劑配伍變化的主要原因。pH的變化可引起沉淀析出與變色。如新生霉素與5％葡萄糖，諾氟沙星與氨芐西林配伍會發生沉淀。3.當藥物的非極性鏈部分與生物大分子中非極性鏈部分產生相互作用，這種作用力稱為A.共價鍵B.氫鍵C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用【答案】E【解析】本題考查的是化學鍵的定義。疏水性相互作用:當藥物結構中非極性鏈部分和生物大分子中非極性鏈部分相互作用時，由于相互之間親脂能力比較相近，結合比較緊密導致兩者周圍圍繞的能量較高的水分子層破壞，形成無序狀態的水分子結構，導致體系的能量降低。多數藥物分子中的烷基、苯基等非極性基團均易與作用靶點形成疏水鍵。4.含有氫鍵鍵合的極性藥效團二氨基硝基乙烯結構，反式體有效的H2受體阻斷藥抗劑類抗潰瘍藥是A.雷尼替丁B.西咪替丁C.法莫替丁D.奧美拉唑E.雷貝拉唑【答案】A【解析】本題考查的是H2受體阻斷藥的構效關系。H2受體阻斷藥有兩個關鍵藥效基團：具堿性的芳環結構和平面的極性基團。受體上谷氨酸殘基陰離子作為堿性芳環的共同的受點，而平面極性基團可能與受體發生氫鍵鍵合的相互作用，一般是咪脲基團。雷尼替丁的平面極性基團是二氨基硝基乙烯結構，為反式結構；西咪替丁是氰基胍結構；法莫替丁是N一甲基磺酰脒結構。5.在體內需要肝、腎兩次羥基化代謝才具有活性的藥物是A.維生素D3B.阿法骨化醇C.骨化三醇D.阿侖膦酸鈉E.雷洛昔芬【答案】A【解析】本題考查的是骨質疏松治療藥物的特點。維生素D3本身無活性，需要肝臟、腎臟兩次羥基化代謝成骨化三醇有活性。阿法骨化醇在肝臟經一次羥基化代謝成骨化三醇有活性。6.下列對布洛芬的描述，正確的是A.R一異構體和S一異構體的藥理作用相同B.R一異構體的抗炎作用強于S一異構體C.腸道內停留時間越長，R一異構體越多D.在體內R一異構體可轉變成S一異構體E.在體內S一異構體可轉變成R一異構體【答案】D【解析】本題考查的是布洛芬的結構特征與作用。布洛芬屬于芳基丙酸類，含一個手性中心，S一異構體活性大，R一異構體活性小，臨床上用外消旋體，因為布洛芬在體內無活性的R一異構體能自動轉化為活性的S一異構體，在胃腸道停留時間越長，轉化S一異構體越多。7.下列屬于量反應的有A.體溫升高或降低B.驚厥與否C.睡眠與否D.存活與死亡E.正確與錯誤【答案】A【解析】本題考查的是對量反應的理解。量反應為藥理效應的強弱呈連續性量的變化，可用數量或最大反應的百分率表示。體溫變化屬于量反應。而質反應為藥理效應不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續性量的變化，而為反應的性質變化。一般以陽性或陰性、全或無的方式表示。驚厥與否、睡眠與否、存活與死亡、正確與錯誤都屬于質反應。8.布洛芬藥物名稱的命名屬于A.商品名B.拉丁名C.化學名D.通俗名E.通用名【答案】E【解析】本題考查常見的藥物命名。藥物的名稱包括藥物的通用名、化學名和商品名。布洛芬化學名稱：2-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸，又名異丁苯丙酸，異丁洛芬等，是解熱鎮痛藥。通用名是指有活性的物質，而不是最終的藥品，是藥典中使用的名稱，是所有文獻、資料、教材以及藥品說明書中標明有效成分的名稱；化學名是根據其化學結構式來進行命名的；商品名通常是針對藥物的最終產品，即劑量和劑型已確定的含有一種或多種藥物活性成分的藥品，可以進行注冊和申請專利保護，選用時不能暗示藥物的療效和用途，且應簡易順口；藥品的命名不包括拉丁名、通俗名。故本題答案應選E。9.結構中含有3，5-二羥基戊酸結構，屬于洛伐他汀半合成的衍生物為（試卷下載于宜試卷網：，最新試卷實時共享平臺。）A.阿托伐他汀B.氟伐他汀C.瑞舒伐他汀D.辛伐他汀E.普伐他汀【答案】E【解析】本題考查的是HMG—CoA還原酶抑制藥的來源、結構、作用機制。普伐他汀屬于洛伐他汀的半合成產物，其內酯環開環形成了3，5-二羥基戊酸結構。10.有關藥物作用的選擇性，描述正確的是A.藥物作用的選擇性有高低之分B.藥物的特異性與效應的選擇性一定平行C.選擇性低的藥物一般副作用較少D.在復雜病因或診斷未明時要使用選擇性高的藥物E.選擇性一般是相對的，與藥物劑量無關【答案】A【解析】本題考查的是藥物選擇性的特點。藥物作用的選擇性有高低之分。有些藥物可影響機體多種功能，則選擇性低，有些藥物只影響機體的一種功能，則選擇性高。而藥物特異性與選擇性不一定平行。如阿托品特異性地阻斷M膽堿受體，作用特異性強，但阿托品藥理效應的選擇性并不高，其對心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞都有影響。選擇性低的藥物效應廣泛，一般副作用較多。在復雜病因或診斷未明時選用應選用選擇性低的藥物，如廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。選擇性一般是相對的，有時也與藥物劑量有關。如小劑量阿司匹林有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發揮解熱鎮痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。11.生物等效性研究中，藥物檢測常用的生物樣品是A.全血B.血漿C.唾液D.尿液E.糞便【答案】B【解析】本題考查的是生物等效性。關鍵詞“常用”。通常采集血液樣品。多數情況下檢測血漿或血清中的藥物或其代謝產物濃度。有時分析全血樣品。12.非線性動力學參數中兩個最重要的常數是A.K，VmB.Km，VmC.K，VD.K，CιE.Km，V【答案】B【解析】本題考查米氏方程及米氏過程的藥動學特征。非線性藥物動力學的米

在體內消除過程中理論上的最大消除速率；km為米氏常數，指藥物在體內的消除速度為Vm的一半時所對應的血藥濃度；兩者均是非線性藥動學過程的藥物動力學參數。故本題答案應選B。13.空氣中懸浮的顆粒、人們所謂的“霾”易于沉積在肺部是由于其粒徑為A.大于50μmB.10～50μmC.2～10μmD.2～3μmE.0.1～1μm【答案】D【解析】本題考查的是影響肺部藥物吸收的因素。肺部給藥時，藥物粒子大小影響藥物到達的部位，大于10μm的粒子沉積于氣管中，2～10μm的粒子可到達支氣管與細支氣管，2～3μm的粒子可到達肺泡。粒徑太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通過呼氣排出。PM2.5即是2.5μm左右的粒子。14.當藥物上的缺電子基團與受體上的供電子基團產生相互作用時，電子在兩者間可發生轉移，這種作用力被稱為A.電荷轉移復合物B.氫鍵C.離子一偶極和偶極一偶極相互作用D.范德華引力E.疏水性相互作用【答案】A【解析】本題考查的是化學鍵的定義。電荷轉移復合物發生在缺電子的電子接受體和富電子的電子供給體之間，當這兩種分子相結合時，電子將在電子供給體和電子接受體之間轉移形成電荷轉移復合物。這種復合物其實質是分子間的偶極-偶極相互作用。15.滴丸劑的特點不正確的是A.設備簡單、操作方便，工藝周期短、生產率高B.工藝條件不易控制C.基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化D.用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點E.發展了耳、眼科用藥新劑型【答案】B【解析】本題考查的是口服滴丸劑的特點。膜劑的特點包括：①設備簡單、操作方便，工藝周期短、生產率高；②工藝條件易于控制，質量穩定；③基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化；④用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點；⑤發展了耳、眼科用藥新劑型。16.片劑中加入過量的哪種輔料，很可能會造成片劑的崩解遲緩A.硬脂酸鎂B.聚乙二醇C.乳糖D.微晶纖維素E.十二烷基硫酸鈉【答案】A【解析】本題考查的是片劑制備時的常見問題及原因。硬脂酸鎂為疏水性強的潤滑劑，水分不易進入片劑，易造成片劑的崩解遲緩。17.在氫化可的松結構上，將6α、9α位引入氟原子，在16、17α位引入縮酮結構，并將21位羥基乙酯化后，全身副作用明顯，僅供外用的糖皮質激素類藥物是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】A【解析】本題考查的是糖皮質激素類藥物。C16位引入羥基并與C17位α一羥基一道制成丙酮的縮酮，備選項中符合條件的是A選項。A選項是醋酸氟輕松的結構式．該藥僅供外用。18.患者府用左氧氟沙星抗感染治療，醫師囑患者不要在太陽下暴曬，可能的原因是A.太陽光影響左氧氟沙星的療效B.容易曬黑C.輸注左氧氟沙星后，太陽光的照射可能會出現變態反應D.太陽光影響左氧氟沙星的代謝E.太陽光影響左氧氟沙星的分布【答案】C【解析】本題考查的是藥物的毒性作用機制。臨床上喹諾酮類抗菌藥導致光毒性反應的發生率較高，主要表現為在光照皮膚處出現紅腫、發熱、瘙癢及皰疹等癥狀。喹諾酮類的變態反應和藥物本身的結構有關，其基本母核之一萘啶酸本身就具有光敏作用。喹諾酮類的光毒性主要取決于其8位取代基，8位取代基為氟或氯原子，如左氧氟沙星、洛美沙星和司帕沙星．一般表現出較強的光毒性，而8位取代基為甲氧基時，如莫西沙星和加替沙星，則對紫外線的穩定性明顯增強，在治療條件下不存在光毒性。氟喹諾酮類藥物光毒性的產生與日光中紫外線過度照射有關。19.當一種藥物與另一種藥物合用時，其作用小于單用時的作用，此作用為A.相減作用B.抵消作用C.化學性拮抗D.生化性拮抗E.脫敏作用【答案】A【解析】本題考查藥效學方面的藥物相互作用。當一種藥物與特異性受體結合后，阻止激動劑與其結合，上述兩藥合用時的作用完全消失又稱抵消作用，而兩藥合用時其作用小于單用時的作用則稱為相減作用。肝素過量可引起出血，用靜脈注射魚精蛋白注射液解救，因后者是帶有強大陽電荷的蛋白，能與帶有強大陰電荷的肝素形成穩定的復合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失，這種類型拮抗稱為化學性拮抗。苯巴比妥誘導肝微粒體酶，使避孕藥代謝加速，效應降低，使避孕失敗，此為生化性拮抗。脫敏作用指某藥可使組織或受體對另一藥物的敏感性減弱。20.藥物安全范圍指的是A.ED50與LD50的比值B.LD50與ED50的比值C.LD5與ED95的比值D.ED95與LD5的比值E.ED95和LD5之間的距離【答案】E【解析】本題考查的是對安全范圍的理解。ED95和LD5之間的距離稱為藥物安全范圍，其值越大越安全。21.對映體之間，一個有麻醉作用，一個有中樞神經作用，具有致幻覺作用的藥物是A.哌替啶B.可待因C.曲馬多D.納洛酮E.氯胺酮【答案】E【解析】本題考查的是藥物立體結構對藥物活性的影響。手性藥物對映體之間的活性差異有6種情況：等同活性與強度，如普羅帕酮、氟卡尼等；活性不同，如丙氧酚、奎寧和奎尼丁等；活性相同強弱不同，如氯苯那敏、萘普生等；一個有活性，一個沒有活性，如甲基多巴、氨己烯酸等；活性相反，如依托唑啉、哌西那朵、扎考必利等；一個有活性，一個有毒性，如氯胺酮、乙胺丁醇、丙胺卡因等。22.哌替啶為全合成的鎮痛藥，結構如下，有關哌替啶特點的描述，錯誤的為（試卷下載于宜試卷網：，最新試卷實時共享平臺。）

A.為全合成的4-苯基哌啶類鎮痛藥物B.為全合成的氨基酮類鎮痛藥C.不易水解D.在其哌啶環的4位引入苯胺基，并丙酰化得4-苯胺基哌啶類結構的強效鎮痛藥E.代謝物去甲哌替啶，有中樞毒性，代謝慢【答案】B【解析】本題考查的是合成鎮痛藥的結構特征與作用。哌替啶屬于4-苯基哌啶類，結構的酯鍵受到苯環位阻影響不易水解，其結構引入苯胺基則為4-苯胺基哌啶類，鎮痛作用強，如芬太尼等。哌替啶脫甲基代謝物去甲哌替啶，有中樞毒性，可誘發癲癇。23.下列處方的制劑類型屬于【處方】貯庫層：可樂定2．9％聚異丁烯MML一1005．2％聚異丁烯LM—MS6．5％液狀石蠟10．4％庚烷75％液態二氧化硅適量膠黏層：可樂定0．9％聚異丁烯MML一1005．7％聚異丁烯LM—MS7％液狀石蠟11．4％庚烷75％液態二氧化硅適量A.軟膏劑B.凝膠劑C.貼劑D.乳膏劑E.糊劑【答案】C【解析】本題考查的是貼劑的典型處方。本品為貯庫型透皮貼劑。可樂定為主藥，聚異丁烯為壓敏膠和貯庫材料，液狀石蠟與液態二氧化硅為貯庫材料，庚烷為溶劑。壓敏膠是貼劑的重要組成部分，可實現粘貼同時又容易剝離的膠黏材料。壓敏膠有聚異丁烯類、聚丙烯酸類和硅橡膠類三類。24.下列關于膜劑特點的錯誤敘述是A.含量準確B.僅適用于劑量小的藥物C.成膜材料用量少D.起效快且又可控速釋藥E.重量差異小，收率高【答案】E【解析】本題考查的是膜劑的特點。E選項，膜劑的重量差異不易控制，收率不高。25.化學結構為的藥物屬于

A.ACE抑制藥B.血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥C.質子泵抑制藥D.鈣離子通道阻滯藥E.HMG-CoA抑制藥【答案】B【解析】本題考查的是血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥的結構特征。多數該類藥物主要由聯苯、咪唑和四氮唑構成。其中聯苯是必不可少的部分。26.下列關于完全激動藥描述正確的是A.對受體有很高的親和力B.對受體的內在活性α=0C.隨著加入的競爭性拮抗藥劑量的增加，完全激動藥量一效曲線的最大效應降低D.隨著加入的競爭性拮抗藥劑量的增加，完全激動藥量一效曲線平行左移E.噴他佐辛是完全激動藥【答案】A【解析】本題考查的是對完全激動藥的理解。完全激動藥對受體有很高的親和力和內在活性（α=1）。隨著加入的競爭性拮抗藥劑量的增加，完全激動藥量一效曲線平行右移，噴他佐辛為部分激動藥。27.能反映藥物的內在活性的是A.效能B.閾劑量C.效價D.半數有效量E.治療指數【答案】A【解析】本題考查的是對效能的理解。效能是指在一定范圍內，增加藥物劑量或濃度，其效應隨之增加，但效應增至一定程度時，若繼續增加劑量或濃度而效應不再繼續增強，此藥理效應的極限稱為最大效應，效能反映了藥物的內在活性。而閾劑量、效價、半數有效量和治療指數皆與藥物的內在活性無關。28.下列說法中，與H1受體阻斷劑類抗過敏藥不符的是A.鹽酸苯海拉明是氨基醚類抗過敏藥B.氯苯那敏是丙胺類抗過敏藥C.酮替酚是三環類抗過敏藥D.西替利嗪是哌嗪類抗過敏藥E.依巴斯汀是乙二胺類抗過敏藥【答案】E【解析】本題考查的是H1受體阻斷劑類抗過敏藥按照結構的分類及代表藥物。依巴斯汀是哌啶類抗過敏藥，該類藥還有特非那定和非索非那定等。29.隔日口服阿司匹林325mg可明顯抑制心肌梗死的發作率，該時段是A.上午6～9時B.凌晨0～3時C.上午10～11時D.下午14～16時E.晚上21～23時【答案】A【解析】本題考查的是藥物作用與時辰關聯的內容。阿司匹林對預防心肌梗死存在晝夜節律的影響，小劑量阿司匹林預防心肌梗死、心源性猝死效果肯定。隨機、雙盲、安慰劑對照研究發現，隔日口服阿司匹林325mg可以明顯抑制上午6～9時的心肌梗死的發作高峰，使該時段的發作率降低59.3％，但對其他時段發作率僅降低34.1％。30.磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結構，不同藥物的苯環上取代基及脲基末端帶有不同的取代基，這些取代基導致藥物的作用強度及持續時間存在差別。脲基上引入八氫環戊烷并[C]吡咯，提高了降糖活性，半衰期10—12h，降糖作用可持續24h的藥物是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】B【解析】本題考查的是降糖藥。B選項具有八氫環戊烷并[c]吡咯結構。31.有關青霉素類藥物引起過敏的原因，敘述錯誤的是A.生物合成中產生的雜質蛋白是過敏原B.產品質量與過敏相關C.青霉素本身是過敏原D.該類藥物存在交叉過敏E.生產、貯存過程中產生的雜質青霉噻唑高聚物是過敏原【答案】C【解析】本題考查的是青霉素。青霉素在生物合成中產生的雜質蛋白，以及生產、貯存過程中產生的雜質青霉噻唑高聚物是引起其過敏反應的根源。由于青霉噻唑基是青霉素類藥物所特有的結構，因此青霉素類藥物這種過敏反應是交叉過敏反應。32.藥物經皮滲透速率與其理化性質相關。下列藥物中，透皮速率相對較大的是A.熔點高的藥物B.離子型的藥物C.脂溶性大的藥物D.分子極性大的藥物E.分子體積大的藥物【答案】C【解析】本題考查的是影響藥物經皮滲透的因素。脂溶性、藥物分子體積小、分子型、低熔點的藥物容易滲透通過皮膚。藥物經皮滲透速率，脂溶性大的藥物，透皮速率大；藥物分子體積大，通過角質層的擴散系數小；低熔點的藥物容易滲透通過皮膚；分子型藥物容易滲透通過皮膚，而離子型藥物分配進入角質層困難，其透皮速率小。33.埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，其與R-異構體之間的關系是A.具有不同類型的藥理活性B.具有相同的藥理活性和作用持續時間C.在體內經不同細胞色素酶代謝D.一個有活性，另一個無活性E.一個有藥理活性，另一個有毒性作用【答案】C【解析】本題考查的是奧美拉唑一對對映體在體內的代謝過程。臨床使用外消旋奧美拉唑時，在體內R-異構體和S-異構體經前藥循環生成相同的活性體，作用于H+，K+-ATP酶，產生作用強度相同的抗酸分泌作用。但是兩種異構體的代謝途徑有立體選擇性差異，被不同的酶催化代謝。S-異構體比R-異構體在體內的代謝清除率低，經體內循環更易重復循環，維持時間更長，有更優良的藥理性質。34.藥物非特異性作用的特點是A.與機體免疫系統有關B.主要與藥物基因有關C.與藥物的化學結構有關D.主要與藥物作用的載體有關E.與藥物本身的理化性質有關【答案】E【解析】本題考查藥物的作用機制。有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質有關。如消毒防腐藥對蛋白質有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產生中和反應或調節血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等，還有些藥物補充機體缺乏的物質，如維生素、多種微量元素等。35.脂質體不具有哪個特性A.靶向性B.緩釋性C.降低藥物毒性D.放置穩定性E.提高藥物穩定性【答案】D【解析】本題考查的是脂質體的特點：①靶向性和淋巴定向性；②緩釋和長效性；③細胞親和性與組織相容性；④降低藥物毒性；⑤提高藥物穩定性。36.關于制藥用水的說法，錯誤的是A.注射用水是純化水經蒸餾法制得的制藥用水B.注射用水可作為注射劑、滴眼劑的溶劑C.純化水不得用來配制注射劑D.注射用水可作為注射用滅菌粉末的溶劑E.純化水為飲用水經蒸餾或其他適宜方法制得的制藥用水【答案】D【解析】本題考點為注射劑與臨床應用中的制藥用水的分類、概念及作用。注射用水是純化水經蒸餾法制得的制藥用水，可作為注射劑、滴眼劑的溶劑；純化水為飲用水經蒸餾或其他適宜方法制得的制藥用水，不得用來配制注射劑；滅菌注射用水為注射用滅菌粉末的溶劑。制劑制藥用水的分類、概念及作用為常考內容。37.給某患者靜脈注射某藥，已知劑量Ⅹ0=500mg，V=10L，k=0．1h-1，τ=10h，該患者給藥達穩態后的平均穩態血藥濃度是A.0.05mg／LB.0.5mg／LC.5mg／LD.50mg／LE.500mg／L【答案】D【解析】本題考查的是多劑量給藥平均穩態血藥濃度。Cav=X0／Vkτ=500／（10×0.1×10）=50mg／L。38.少數特異體質患者對某些藥物反應異常敏感而產生的不良反應是A.副作用B.首劑效應C.后遺效應D.特異質反應E.繼發反應【答案】D【解析】本題考查藥物不良反應。A選項，副作用是在藥物按正常用法用量使用時，出現的與治療目的無關的不適反應。B選項，首劑效應指的是首次給藥導致的不良反應，需減量服用。C選項，后遺效應是指在停藥后，血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應。D選項，特異質反應是少數特異體質患者對某些藥物反應異常敏感而導致的。E選項，繼發反應是繼發于藥物治療作用之后的不良反應，是治療劑量下治療作用本身帶來的間接結果。39.常用難溶性藥物及其助溶劑搭配，錯誤的是A.可可豆堿，水楊酸鈉B.核黃素，水楊酸鈉C.卡巴克洛，水楊酸鈉D.可可豆堿，煙酰胺E.茶堿，水楊酸鈉【答案】E【解析】茶堿的助溶劑：二乙胺，其他脂肪族胺，煙酰胺，苯甲酸鈉。40.阿司匹林遇濕氣即緩慢水解，《中國藥典》規定其游離水楊酸的允許限度為0.1％，適宜的包裝與貯藏條件是A.避光，在陰涼處貯存B.遮光，在陰涼處貯存C.密閉，在干燥處貯存D.密封，在干燥處貯存E.熔封，在涼暗處貯存【答案】D【解析】本題考查的是藥品貯存條件。“密閉”系指可防止塵土及異物進入的容器包裝，“密封”系指可防止風化、吸潮、揮發或異物進入的容器包裝。阿司匹林遇濕氣水解，貯存時應避開水分，故阿司匹林應選擇密封、干燥處貯存。41.結構與葡萄糖類似，對α-葡萄糖苷酶有強效抑制作用的降血糖藥物是（試卷下載于宜試卷網：，最新試卷實時共享平臺。）A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖【答案】E【解析】本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。42.能促進胰島素分泌的磺酰脲類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖【答案】A【解析】本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。43.能促進胰島素分泌的非磺酰脲類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖【答案】D【解析】本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。44.能增強機體對胰島素敏感性的噻唑烷二酮類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖【答案】B【解析】本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。45.能增強機體對胰島素敏感性的雙胍類降血糖藥物是A.格列美脲B.吡格列酮C.鹽酸二甲雙胍D.米格列奈E.伏格列波糖【答案】C【解析】本題考查的是降糖藥的作用機制及分類。α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。胰島素分泌促進劑按照結構分為兩類，磺酰脲類和非磺酰脲類，磺酰脲類藥物有甲苯磺丁脲、格列齊特、格列本脲、格列吡嗪、格列美脲，名字基本為“格列××”；非磺酰脲類有瑞格列奈、那格列奈、米格列奈，名字帶有“×格列奈”；胰島素增敏劑有雙胍類和噻唑烷二酮類，噻唑烷二酮類藥物有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，名字帶有“格列酮”。46.由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓撲替康D.多西他賽E.洛莫司汀【答案】D【解析】本題考查的是抗腫瘤藥。對紫杉醇半合成改造的產物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。對羥基喜樹堿半合成改造的產物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康，主要目的是提高水溶性。對鬼臼毒素的半合成改造的產物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應。47.以羥基喜樹堿為先導化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓撲替康D.多西他賽E.洛莫司汀【答案】C【解析】本題考查的是抗腫瘤藥。①對紫杉醇半合成改造的產物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對羥基喜樹堿半合成改造的產物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康，主要目的是提高水溶性。③對鬼臼毒素的半合成改造的產物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導致腫瘤細胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。48.以鬼臼毒素為先導化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，毒性明顯降低的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓撲替康D.多西他賽E.洛莫司汀【答案】B【解析】本題考查的是抗腫瘤藥。①對紫杉醇半合成改造的產物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對羥基喜樹堿半合成改造的產物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康，主要目的是提高水溶性。③對鬼臼毒素的半合成改造的產物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導致腫瘤細胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。49.可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，干擾DNA的合成;同樣可以干擾RNA的合成的藥物是A.氟尿嘧啶B.替尼泊苷C.鹽酸拓撲替康D.多西他賽E.洛莫司汀【答案】A【解析】本題考查的是抗腫瘤藥。①對紫杉醇半合成改造的產物有多西他賽、卡巴他賽，改造目的主要是提高水溶性。②對羥基喜樹堿半合成改造的產物有鹽酸伊立替康、鹽酸拓撲替康，主要目的是提高水溶性。③對鬼臼毒素的半合成改造的產物有依托泊苷、替尼泊苷，主要目的是降低毒副反應。④氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，導致腫瘤細胞缺少胸苷酸，干擾DNA的合成；氟尿嘧啶同樣可以干擾RNA的合成。50.維生素C注射液屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末【答案】B【解析】本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。51.靜脈注射脂肪乳屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末【答案】D【解析】本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。52.羅替戈汀長效水性注射劑屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末【答案】A【解析】本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。53.氫氧化鋁凝膠屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末【答案】C【解析】本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。54.注射用輔酶A屬于A.混懸型注射劑B.溶液型注射劑C.溶膠型注射劑D.乳劑型注射劑E.注射用無菌粉末【答案】E【解析】本題考查的是注射劑和液體制劑的種類。維生素C易溶于水，可以制成溶液型注射劑；輔酶A不穩定制備成注射用無菌粉末；混懸型注射劑（如羅替戈汀長效水性注射劑），可以延長藥物的作用時間，增加藥效；脂肪不溶于水制備成O／W型乳劑。氫氧化鋁凝膠屬于膠體溶液。55.含有伯醇羥基結構的藥物是A.艾司佐匹克隆B.奮乃靜C.氯丙嗪D.阿米替林E.氟西汀【答案】B【解析】本題考查的是藥物的結構特點，選項中藥物結構如下：56.含有二苯并環庚二烯結構的藥物是A.艾司佐匹克隆B.奮乃靜C.氯丙嗪D.阿米替林E.氟西汀【答案】D【解析】本題考查的是藥物的結構特點，選項中藥物結構如下：57.含有苯氧丙胺結構的藥物是A.艾司佐匹克隆B.奮乃靜C.氯丙嗪D.阿米替林E.氟西汀【答案】E【解析】本題考查的是藥物的結構特點，選項中藥物結構如下：58.含有吡咯酮結構的藥物是A.艾司佐匹克隆B.奮乃靜C.氯丙嗪D.阿米替林E.氟西汀【答案】A【解析】本題考查的是藥物的結構特點，選項中藥物結構如下：59.為普魯卡因胺類似物，多巴胺D2受體阻斷藥，同時還具有5-HT4受體激動效應，對5-HT3受體有輕度抑制作用，具有促胃腸動力作用的藥物為A.多潘立酮B.奧美拉唑C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺【答案】E【解析】本題考查的是促胃腸動力藥的結構特點和作用機制。甲氧氯普胺的結構與普魯卡因胺類似，均為苯甲酰胺的類似物，但無局部麻醉和抗心律失常的作用，為多巴胺D2受體阻斷藥，同時還具有5-HT4受體激動作用，對5-HT3受體有輕度抑制作用，具有促動力作用和止吐的作用，是第一個用于臨床的促胃腸動力藥，有中樞神經系統的副作用（錐體外系反應），常見嗜睡和倦怠。多潘立酮結構唑基團，選擇性作用于外周多巴胺D2受體。60.分子內含有兩分子苯并咪唑基團，具有較強的外周性多巴胺D2受體阻斷作用，具有促胃腸動力作用的藥物為A.多潘立酮B.奧美拉唑C.莫沙必利D.伊托必利E.甲氧氯普胺【答案】A【解析】本題考查的是促胃腸動力藥的結構特點和作用機制。甲氧氯普胺的結構與普魯卡因胺類似，均為苯甲酰胺的類似物，但無局部麻醉和抗心律失常的作用，為多巴胺D2受體阻斷藥，同時還具有5-HT4受體激動作用，對5-HT3受體有輕度抑制作用，具有促動力作用和止吐的作用，是第一個用于臨床的促胃腸動力藥，有中樞神經系統的副作用（錐體外系反應），常見嗜睡和倦怠。多潘立酮結構唑基團，選擇性作用于外周多巴胺D2受體。61.藥物安全性檢查有些采用體外試驗，有些采用動物體內試驗或離體實驗，并根據動物在某些生理反應方面的敏感性選擇相應的動物或離體組織器官。檢查注射劑中降壓物質時，試驗條件選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠【答案】C【解析】本題考查的是安全性檢查方法及試驗對象選擇。家兔對發熱敏感，熱原試驗選擇給家兔靜脈注射測試藥品，然后觀察家兔體溫變化。細菌內毒素采用體外鱟試劑法，根據細菌內毒素與鱟試劑產生凝集反應的原理來定量內毒素，成本更低。貓對降壓物質更敏感，故將貓麻醉后靜脈注射測試藥品，觀察血壓變化。豚鼠對過敏反應、組胺敏感，測試組胺采用體外試驗，利用豚鼠回腸對組胺的敏感性定量組胺類物質含量；利用整體豚鼠，腹腔注射測試藥品觀察過敏反應。組胺類物質一方面引起過敏，一方面增加胃酸分泌，所以組胺類物質檢測與過敏反應檢測方法有所不同，雖然都是采用豚鼠，但前者選擇體外試驗（豚鼠回腸比其他腸道部位對組胺的敏感性更強），后者選擇豚鼠整體試驗。62.藥物安全性檢查有些采用體外試驗，有些采用動物體內試驗或離體實驗，并根據動物在某些生理反應方面的敏感性選擇相應的動物或離體組織器官。檢查注射劑中組胺類物質時，試驗條件應選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠【答案】D【解析】本題考查的是安全性檢查方法及試驗對象選擇。家兔對發熱敏感，熱原試驗選擇給家兔靜脈注射測試藥品，然后觀察家兔體溫變化。細菌內毒素采用體外鱟試劑法，根據細菌內毒素與鱟試劑產生凝集反應的原理來定量內毒素，成本更低。貓對降壓物質更敏感，故將貓麻醉后靜脈注射測試藥品，觀察血壓變化。豚鼠對過敏反應、組胺敏感，測試組胺采用體外試驗，利用豚鼠回腸對組胺的敏感性定量組胺類物質含量；利用整體豚鼠，腹腔注射測試藥品觀察過敏反應。組胺類物質一方面引起過敏，一方面增加胃酸分泌，所以組胺類物質檢測與過敏反應檢測方法有所不同，雖然都是采用豚鼠，但前者選擇體外試驗（豚鼠回腸比其他腸道部位對組胺的敏感性更強），后者選擇豚鼠整體試驗。63.藥物安全性檢查有些采用體外試驗，有些采用動物體內試驗或離體實驗，并根據動物在某些生理反應方面的敏感性選擇相應的動物或離體組織器官。檢查注射劑的過敏反應時，試驗條件應選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠【答案】E【解析】本題考查的是安全性檢查方法及試驗對象選擇。家兔對發熱敏感，熱原試驗選擇給家兔靜脈注射測試藥品，然后觀察家兔體溫變化。細菌內毒素采用體外鱟試劑法，根據細菌內毒素與鱟試劑產生凝集反應的原理來定量內毒素，成本更低。貓對降壓物質更敏感，故將貓麻醉后靜脈注射測試藥品，觀察血壓變化。豚鼠對過敏反應、組胺敏感，測試組胺采用體外試驗，利用豚鼠回腸對組胺的敏感性定量組胺類物質含量；利用整體豚鼠，腹腔注射測試藥品觀察過敏反應。組胺類物質一方面引起過敏，一方面增加胃酸分泌，所以組胺類物質檢測與過敏反應檢測方法有所不同，雖然都是采用豚鼠，但前者選擇體外試驗（豚鼠回腸比其他腸道部位對組胺的敏感性更強），后者選擇豚鼠整體試驗。64.藥物安全性檢查有些采用體外試驗，有些采用動物體內試驗或離體實驗，并根據動物在某些生理反應方面的敏感性選擇相應的動物或離體組織器官。檢查注射劑中細菌內毒素時，試驗條件應選擇A.整體家兔B.鱟試劑C.麻醉貓D.離體豚鼠回腸E.整體豚鼠【答案】B【解析】本題考查的是安全性檢查方法及試驗對象選擇。家兔對發熱敏感，熱原試驗選擇給家兔靜脈注射測試藥品，然后觀察家兔體溫變化。細菌內毒素采用體外鱟試劑法，根據細菌內毒素與鱟試劑產生凝集反應的原理來定量內毒素，成本更低。貓對降壓物質更敏感，故將貓麻醉后靜脈注射測試藥品，觀察血壓變化。豚鼠對過敏反應、組胺敏感，測試組胺采用體外試驗，利用豚鼠回腸對組胺的敏感性定量組胺類物質含量；利用整體豚鼠，腹腔注射測試藥品觀察過敏反應。組胺類物質一方面引起過敏，一方面增加胃酸分泌，所以組胺類物質檢測與過敏反應檢測方法有所不同，雖然都是采用豚鼠，但前者選擇體外試驗（豚鼠回腸比其他腸道部位對組胺的敏感性更強），后者選擇豚鼠整體試驗。65.苯妥英在體內代謝生成羥基苯妥英，代謝特點是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無活性，代謝后產生活性E.本身及代謝物均無活性【答案】A【解析】本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強，抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強，起效快，作用強，作用時間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發生還原反應生成硫醚，產生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。66.硫噴妥在體內代謝生成戊巴比妥，代謝特點是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無活性，代謝后產生活性E.本身及代謝物均無活性【答案】C【解析】本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強，抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強，起效快，作用強，作用時間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發生還原反應生成硫醚，產生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。67.保泰松在體內代謝生成羥布宗，代謝特點是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無活性，代謝后產生活性E.本身及代謝物均無活性【答案】B【解析】本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強，抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強，起效快，作用強，作用時間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發生還原反應生成硫醚，產生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。68.舒林酸代謝生成硫醚產物，代謝特點是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無活性，代謝后產生活性E.本身及代謝物均無活性【答案】D【解析】本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強，抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強，起效快，作用強，作用時間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發生還原反應生成硫醚，產生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。69.舒林酸代謝生成砜類產物，代謝特點是A.本身有活性，代謝后失活B.本身有活性，代謝物活性增強C.本身有活性，代謝物活性降低D.本身無活性，代謝后產生活性E.本身及代謝物均無活性【答案】E【解析】本題考查的是代謝特點。①苯妥英有活性，羥基化后極性增大，對中樞的滲透作用降低，代謝失活。②保泰松本身有活性，羥基化后酸性增強，抗炎活性增強。③硫噴妥脂溶性強，起效快，作用強，作用時間短，脫硫代謝物戊巴比妥脂溶性降低，活性減弱。④舒林酸本身無活性，發生還原反應生成硫醚，產生活性，但氧化代謝物砜類化合物則無活性。70.屬于硫雜蒽類（又稱為噻噸類）抗精神病藥的是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】D【解析】本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設計中的應用。根據生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥，又稱為噻噸類，選項E（珠氯噻醇）符合；對吩噻嗪類的噻嗪環用生物電子等排體原理進行結構改造，將6元環擴為7元環二氮環得到二苯并二氮類抗精神病藥物，選項A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平（選項D），其結構屬于噻吩并苯二氮革類似物；將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮革，例如喹硫平（選項B）。71.屬于二苯并二氮類抗精神病藥的是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】A【解析】本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設計中的應用。根據生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥，又稱為噻噸類，選項E（珠氯噻醇）符合；對吩噻嗪類的噻嗪環用生物電子等排體原理進行結構改造，將6元環擴為7元環二氮環得到二苯并二氮類抗精神病藥物，選項A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平（選項D），其結構屬于噻吩并苯二氮類似物；將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮，例如喹硫平（選項B）。72.屬于噻吩并苯二氮類抗精神病藥的是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】D【解析】本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設計中的應用。根據生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥，又稱為噻噸類，選項E（珠氯噻醇）符合；對吩噻嗪類的噻嗪環用生物電子等排體原理進行結構改造，將6元環擴為7元環二氮環得到二苯并二氮類抗精神病藥物，選項A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平（選項D），其結構屬于噻吩并苯二氮類似物；將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮，例如喹硫平（選項B）。73.屬于二苯并硫氮類抗精神病藥的是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】B【解析】本題考查的是生物電子等排原理在精神病治療藥物設計中的應用。根據生物電子等排原理，用碳原子替換吩噻嗪母核上的10位氮原子，并通過雙鍵與堿性側鏈相連，得到硫雜蒽類抗精神病藥，又稱為噻噸類，選項E（珠氯噻醇）符合；對吩噻嗪類的噻嗪環用生物電子等排體原理進行結構改造，將6元環擴為7元環二氮環得到二苯并二氮類抗精神病藥物，選項A（氯氮平）符合；氯氮平分子中的苯核被甲基噻吩取代得到奧氮平（選項D），其結構屬于噻吩并苯二氮類似物；將氯氮平5位一NH一替換為一S一形成二苯并硫氮，例如喹硫平（選項B）。74.克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用，用于防治暈動癥的藥物是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】A【解析】本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結構特點和臨床應用。A、B、C、D、E所列結構式分別為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的β—氯茶堿結合成的鹽，克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用；氯馬斯汀分子中含有二個手性中心，對受體有著立體選擇性；非索非那定為特非那定的活性代謝物，因含有羧基無中樞鎮靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥；諾阿司咪唑為阿司咪唑的活性代謝物，抗組胺作用比阿司咪唑強40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥，其用途與阿司咪唑相同。75.分子中含有二個手性中心，含有N-甲基四氫吡咯，用于治療蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹及其他過敏性皮膚病的藥物是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】B【解析】本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結構特點和臨床應用。A、B、C、D、E所列結構式分別為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的β—氯茶堿結合成的鹽，克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用；氯馬斯汀分子中含有二個手性中心，對受體有著立體選擇性；非索非那定為特非那定的活性代謝物，因含有羧基無中樞鎮靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥；諾阿司咪唑為阿司咪唑的活性代謝物，抗組胺作用比阿司咪唑強40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥，其用途與阿司咪唑相同。76.為特非那定的活性代謝物，結構中因為含有羧基，無中樞鎮靜作用和無心臟毒性的抗組胺藥是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】D【解析】本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結構特點和臨床應用。A、B、C、D、E所列結構式分別為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的β—氯茶堿結合成的鹽，克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用；氯馬斯汀分子中含有二個手性中心，對受體有著立體選擇性；非索非那定為特非那定的活性代謝物，因含有羧基無中樞鎮靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥；諾阿司咪唑為阿司咪唑的活性代謝物，抗組胺作用比阿司咪唑強40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥，其用途與阿司咪唑相同。77.為阿司咪唑的活性代謝物，抗組胺作用比阿司咪唑強40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】C【解析】本題考查的是H1受體阻斷劑抗過敏藥的結構特點和臨床應用。A、B、C、D、E所列結構式分別為：茶苯海明、氯馬斯汀、西替利嗪、非索非那定、諾阿司咪唑。茶苯海明為苯海拉明與具有中樞興奮作用的β—氯茶堿結合成的鹽，克服苯海拉明的嗜睡和中樞抑制副作用；氯馬斯汀分子中含有二個手性中心，對受體有著立體選擇性；非索非那定為特非那定的活性代謝物，因含有羧基無中樞鎮靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥；諾阿司咪唑為阿司咪唑的活性代謝物，抗組胺作用比阿司咪唑強40倍，毒性低，為第三代H1受體阻斷藥，其用途與阿司咪唑相同。78.結構中有手性中心，在體內R-異構體可轉化為S一異構體的芳基丙酸類消炎藥物是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】D【解析】本題考查的是藥物的結構特點、體內代謝及藥理活性。選項A中給出的二氟尼柳，為水楊酸的5位上引入2，4—二氟苯基衍生物，主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環氧酶抑制活性。小腸吸收后，經肝臟首關代謝為活性代謝物。布洛芬在體內無效的R—（—）—布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發生構型逆轉，可轉變為S一（+）一布洛芬。塞來昔布為COX—2選擇性抑制藥，結構中有吡唑結構。79.是不含酸性結構的前體藥物，體內可轉化為芳基乙酸類代謝物的藥物是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】C【解析】本題考查的是藥物的結構特點、體內代謝及藥理活性。選項A中給出的二氟尼柳，為水楊酸的5位上引入2，4—二氟苯基衍生物，主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環氧酶抑制活性。小腸吸收后，經肝臟首關代謝為活性代謝物。布洛芬在體內無效的R—（—）—布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發生構型逆轉，可轉變為S一（+）一布洛芬。塞來昔布為COX—2選擇性抑制藥，結構中有吡唑結構。80.結構中有吡唑結構，可選擇性抑制環氧合酶-2的抗炎藥物是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】A【解析】本題考查的是藥物的結構特點、體內代謝及藥理活性。選項A中給出的二氟尼柳，為水楊酸的5位上引入2，4—二氟苯基衍生物，主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環氧酶抑制活性。小腸吸收后，經肝臟首關代謝為活性代謝物。布洛芬在體內無效的R—（—）—布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發生構型逆轉，可轉變為S一（+）一布洛芬。塞來昔布為COX—2選擇性抑制藥，結構中有吡唑結構。81.含有水楊酸的結構，主要用于輕、中度疼痛的鎮痛的藥物是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】A【解析】本題考查的是藥物的結構特點、體內代謝及藥理活性。選項A中給出的二氟尼柳，為水楊酸的5位上引入2，4—二氟苯基衍生物，主要用于輕、中度的疼痛。萘丁美酮為非酸性的前體藥物，其本身無環氧酶抑制活性。小腸吸收后，經肝臟首關代謝為活性代謝物。布洛芬在體內無效的R—（—）—布洛芬在酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發生構型逆轉，可轉變為S一（+）一布洛芬。塞來昔布為COX—2選擇性抑制藥，結構中有吡唑結構。82.抑制二氫葉酸合成酶，能夠阻止細菌葉酸合成，從而抑制細菌生長繁殖的藥物是A.青霉素B.氧氟沙星C.兩性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧芐啶【答案】D【解析】本題考查的是抗菌藥作用機制。喹諾酮類抗菌藥物在細菌中的作用靶點是ⅡA型拓撲異構酶。ⅡA型拓撲異構酶有兩種亞型：拓撲異構酶Ⅱ（又稱DNA螺旋酶）和拓撲異構酶Ⅳ。磺胺類藥物作用靶點是細菌的二氫葉酸合成酶。抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制藥，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。青霉素類抑制黏肽轉肽酶，從而抑制細菌細胞壁的合成。83.抑制細菌細胞壁合成的藥物是A.青霉素B.氧氟沙星C.兩性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧芐啶【答案】A【解析】本題考查的是抗菌藥作用機制。喹諾酮類抗菌藥物在細菌中的作用靶點是ⅡA型拓撲異構酶。ⅡA型拓撲異構酶有兩種亞型：拓撲異構酶Ⅱ（又稱DNA螺旋酶）和拓撲異構酶Ⅳ。磺胺類藥物作用靶點是細菌的二氫葉酸合成酶。抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制藥，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。青霉素類抑制黏肽轉肽酶，從而抑制細菌細胞壁的合成。84.抑制ⅡA型拓撲異構酶的藥物是A.青霉素B.氧氟沙星C.兩性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧芐啶【答案】B【解析】本題考查的是抗菌藥作用機制。喹諾酮類抗菌藥物在細菌中的作用靶點是ⅡA型拓撲異構酶。ⅡA型拓撲異構酶有兩種亞型：拓撲異構酶Ⅱ（又稱DNA螺旋酶）和拓撲異構酶Ⅳ。磺胺類藥物作用靶點是細菌的二氫葉酸合成酶。抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制藥，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。青霉素類抑制黏肽轉肽酶，從而抑制細菌細胞壁的合成。85.抑制細菌二氫葉酸還原酶，一般與磺胺類藥物合用的是A.青霉素B.氧氟沙星C.兩性霉素BD.磺胺甲嗯唑E.甲氧芐啶【答案】E【解析】本題考查的是抗菌藥作用機制。喹諾酮類抗菌藥物在細菌中的作用靶點是ⅡA型拓撲異構酶。ⅡA型拓撲異構酶有兩種亞型：拓撲異構酶Ⅱ（又稱DNA螺旋酶）和拓撲異構酶Ⅳ。磺胺類藥物作用靶點是細菌的二氫葉酸合成酶。抗菌增效劑甲氧芐啶是二氫葉酸還原酶可逆性抑制藥，阻礙二氫葉酸還原為四氫葉酸。青霉素類抑制黏肽轉肽酶，從而抑制細菌細胞壁的合成。86.引起乳劑分層的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質的改變【答案】B【解析】本題考查的是口服乳劑的穩定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉相主要由乳化劑性質的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導致乳化膜破壞，進而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發生變質從而引發酸敗。87.引起乳劑轉相的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質的改變【答案】D【解析】本題考查的是口服乳劑的穩定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉相主要由乳化劑性質的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導致乳化膜破壞，進而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發生變質從而引發酸敗。88.引起乳劑絮凝的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質的改變【答案】A【解析】本題考查的是口服乳劑的穩定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉相主要由乳化劑性質的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導致乳化膜破壞，進而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發生變質從而引發酸敗。89.引起乳劑破裂的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質的改變【答案】E【解析】本題考查的是口服乳劑的穩定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉相主要由乳化劑性質的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導致乳化膜破壞，進而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發生變質從而引發酸敗。90.引起乳劑酸敗的是A.ζ-電位降低B.油水兩相密度差不同造成C.光、熱、空氣及微生物等的作用D.乳化劑類型改變E.乳化劑性質的改變【答案】C【解析】本題考查的是口服乳劑的穩定性。乳劑分層主要由油水兩相密度差引起。轉相主要由乳化劑性質的改變或添加了相反類型乳化劑引起。當乳滴的電荷減少、ζ-電位降低，從而產生聚集而引起絮凝。乳化劑失去作用導致乳化膜破壞，進而引起乳滴破裂。乳劑受外界因素（光、熱、空氣等）及微生物作用，使體系中油或乳化劑發生變質從而引發酸敗。91.地西泮膜劑處方中，PVA的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑【答案】A【解析】本題考查的是膜劑的添加劑。膜劑典型的成膜材料為PVA和EVA；PVA為地西泮的成膜材料。92.處方中，二氧化鈦的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑【答案】E【解析】本題考查的是膜劑的添加劑。二氧化鈦為地西泮膜劑的遮光劑。93.甘油的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑【答案】C【解析】本題考查的是膜劑的添加劑。甘油為增塑劑。94.食用藍色素的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑【答案】D【解析】本題考查的是膜劑的添加劑。食用藍色素為著色劑。95.膜劑處方中，液狀石蠟的作用是A.成膜材料B.脫膜劑C.增塑劑D.著色劑E.遮光劑【答案】B【解析】本題考查的是膜劑的添加劑。液狀石蠟為脫膜劑。96.生物半衰期的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L【答案】B【解析】本題考查的是藥動學參數單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時間”，如min或h。消除速率常數單位是時間的倒數，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時間，單位是時間的單位。清除率單位用“體積／時間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。97.消除速率常數的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L【答案】A【解析】本題考查的是藥動學參數單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時間”，如min或h。消除速率常數單位是時間的倒數，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時間，單位是時間的單位。清除率單位用“體積／時間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。98.MRT的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L【答案】B【解析】本題考查的是藥動學參數單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時間”，如min或h。消除速率常數單位是時間的倒數，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時間，單位是時間的單位。清除率單位用“體積／時間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。99.清除率的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L【答案】C【解析】本題考查的是藥動學參數單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時間”，如min或h。消除速率常數單位是時間的倒數，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時間，單位是時間的單位。清除率單位用“體積／時間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。100.AUC的單位是A.h-1B.hC.L／hD.μg·h／mlE.L【答案】D【解析】本題考查的是藥動學參數單位。生物半衰期以t1/2表示，單位是“時間”，如min或h。消除速率常數單位是時間的倒數，如min-1或h-1。MRT是平均滯留時間，單位是時間的單位。清除率單位用“體積／時間”表示，如L／min、ml／min、L／h。AUC是濃度與時間的乘積，C（μg／ml）·t（h）=μg·h／ml。101.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物，結構上與紫杉醇有兩點不同，一是第10位碳上的取代基，二是13位上的側鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

按藥物來源分類，多西他賽屬于A.天然藥物B.半合成天然藥物C.合成藥物D.生物藥物E.半合成抗生素【答案】B【解析】本題考查的是紫杉烷類抗腫瘤藥物的分類及代表藥物。根據題干“多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的一種紫杉烷類抗腫瘤藥物”，即半合成天然藥物。102.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物，結構上與紫杉醇有兩點不同，一是第10位碳上的取代基，二是13位上的側鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

紫杉醇白蛋白納米粒中的甘露醇，其作用是A.助懸劑B.穩定劑C.等滲調節劑D.凍干骨架劑E.金屬螯合劑【答案】D【解析】本題考查的是藥物輔料。甘露醇為紫杉醇白蛋白納米粒的凍干骨架劑。103.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-去乙酰基漿果赤霉素進行半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物，結構上與紫杉醇有兩點不同，一是第10位碳上的取代基，二是13位上的側鏈。多西他賽的水溶性比紫杉醇好，毒性較小，抗腫瘤譜更廣。

根據構效關系判斷，屬于多西他賽結構的是

A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D【答案】D【解析】本題考查的是多西他賽的結構。掌握結構特點就可以判斷出正確選項。多西他賽結構上與紫杉醇有兩點不同：一是第10位去乙酰基，二是3′位上的側鏈。符合僅去乙酰基的選項有BCE，但8結構中最右上側環多一個苯甲酰基，c結構3’位上的側鏈沒變化，都不符合題干描述，所以正確答案是E。104.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-患者男，20歲，患有疥瘡。醫囑給予復方硫黃洗劑于洗澡后外搽全身皮膚，處方如下：沉降硫黃30g、硫酸鋅30g、樟腦醑250ml、羧甲基纖維素鈉5g、甘油100ml、蒸餾水加至1000ml。該處方中羧甲基纖維素鈉的作用是A.潤濕劑B.助懸劑C.防腐劑D.矯味劑E.增溶劑【答案】B【解析】本題考查的是混懸劑的典型處方分析。羧甲基纖維素鈉為助懸劑，可增加混懸液的動力學穩定性。105.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-患者男，20歲，患有疥瘡。醫囑給予復方硫黃洗劑于洗澡后外搽全身皮膚，處方如下：沉降硫黃30g、硫酸鋅30g、樟腦醑250ml、羧甲基纖維素鈉5g、甘油100ml、蒸餾水加至1000ml。該處方中甘油的作用是A.增溶劑B.助懸劑C.潤濕劑D.防腐劑E.矯味劑【答案】C【解析】本題考查的是混懸劑的典型處方分析。甘油為潤濕劑，使硫黃能在水中均勻分散。106.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-患者男，20歲，患有疥瘡。醫囑給予復方硫黃洗劑于洗澡后外搽全身皮膚，處方如下：沉降硫黃30g、硫酸鋅30g、樟腦醑250ml、羧甲基纖維素鈉5g、甘油100ml、蒸餾水加至1000ml。該制劑屬于A.乳劑B.混懸劑C.酊劑D.乳膏劑E.凝膠劑【答案】B【解析】本題考查的是劑型的分類。該處方中硫黃為強疏水性藥物，故屬于混懸型液體制劑。107.紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環結構的二萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-患者男，20歲，患有疥瘡。醫囑給予復方硫黃洗劑于洗澡后外搽全身皮膚，處方如下：沉降硫黃30g、硫酸鋅30g、樟腦醑250ml、羧甲基纖維素鈉5g、甘油100ml、蒸餾水加至1000ml。關于該制劑以下說法錯誤的是A.加入樟腦醑時應急劇攪拌B.可加入聚山梨酯80作潤濕劑C.可加入軟肥皂作潤濕劑D.本品使用前需要搖勻后才可使用E.本品用于治療痤瘡、疥瘡、皮脂溢出及酒糟鼻【答案】C【解析】本題考查的是混懸劑的典型處方分析。加入樟腦醑時應急劇攪拌，以免樟腦因溶劑改變而析出大顆粒。不宜使用軟肥皂，其能與硫酸鋅生成不溶