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文檔簡介

第二十章解熱鎮痛抗炎藥non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID

內容提要

一、解熱鎮痛藥的藥理作用、作用機制及常見不良反應解熱鎮痛藥的藥理作用作用機制常見不良反應內容提要二、分類1.非選擇性環氧酶(cycloxygenase,COX)抑制藥

包括水楊酸類、苯胺類、吲哚類、芳基乙酸類、芳基丙酸類、烯醇酸類、吡唑酮類、烷酮類、異丁芬酸類等2.選擇性環氧酶-2抑制藥包括塞來昔布、羅非昔布、尼美舒利等3.抗痛風藥COX-1和COX-2的特性一、藥理作用

1.抗炎作用大多數解熱鎮痛藥都有抗炎、抗風濕作用，即藥物能使炎癥的紅、腫、熱、痛反應減輕或消退，其抗炎作用亦是與抑制外周前列腺素合成有關。

解熱鎮痛藥的藥理作用、作用機制

及常見不良反應

解熱鎮痛藥協同作用（—）組織胺、緩激肽、5-HT等釋放PG合成增加非特異性致炎物質和抗原擴張血管、毛細血管通透性增加致痛擴張血管、毛細血管通透性增加痛覺增敏

炎癥（紅斑、水腫、疼痛）2.鎮痛作用

特點：1.為非麻醉性(非成癮性)鎮痛藥,無欣快感、耐受性、呼吸抑制。2.鎮痛強度弱于哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效。3.鎮痛作用部位主要在外周。4.鎮痛機制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性。

3.解熱作用

特點：1.僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響.

2.僅影響散熱過程,不影響產熱過程.

3.解熱機制是抑制下丘腦體溫調節中樞環氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。

4.其它

NSAIDs可抑制PG合成酶,減少血栓烷A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集和血栓形成。對腫瘤的發生、發展及轉移可能均有抑制作用。此外尚有預防和延緩阿爾茨海默病發病、延緩角膜老化等作用。

二、作用機制

NSAIDS的抗炎作用主要與其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有關。三、常見不良反應包括胃腸道反應、皮膚反應、肝腎損害、心血管系統不良反應、血液系統反應等。NSAIDs對COX的選擇性作用NSAIDs對COX-1和COX-2作用的不同可能是其藥理作用和不良反應不一致的原理：對COX-1的抑制作用越強，導致的不良反應就越大；而對COX-2的抑制作用越強，其抗炎、鎮痛效果就越顯著。NSAIDs對COX-1和COX-2不同作用NSAIDs的抑制作用COX-1COX-2生理性PGs合成減少致炎性PGs合成減少結構酶生理作用誘導酶，致炎作用解熱、鎮痛、抗炎等作用不良反應第一節

非選擇性環氧

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