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藥理學課件解熱鎮痛抗炎藥第一頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三解熱鎮痛抗炎藥概述具有解熱、鎮痛、抗炎抗風濕作用與糖皮質激素(甾體)抗炎藥區別,又稱為非甾體抗炎藥(NSAIDs)阿司匹林類藥物化學結構不同,但都可抑制體內前列腺素(PG)合成。這類藥物不僅臨應床用廣泛,且都進入家庭,其臨床地位較重要。第二頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三作用機制

NSAIDS的抗炎作用主要與其抑制COX的活性,抑制PGs的生成有關。PG的作用:致炎致痛致熱第三頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三第四頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三第五頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三第六頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三藥理作用

一、抗炎第七頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三藥理作用

二、鎮痛第八頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三藥理作用二、鎮痛鎮痛作用與阿片類鎮痛藥的區別:機制:抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用,且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性作用部位主要在外周。臨床應用:對慢性鈍痛有效,對創傷性劇痛、內臟絞痛無效不良反應:非麻醉性(非成癮性)鎮痛藥,無欣快感、耐受性、呼吸抑制第九頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三藥理作用三、解熱第十頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三藥理作用三、解熱解熱作用與氯丙嗪區別:機制:抑制下丘腦體溫調節中樞環氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成。特點:僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫無影響應用:第十一頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三常見不良反應

包括胃腸道反應、皮膚反應、肝腎損害、心血管系統不良反應、血液系統反應等。第十二頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三第一節非選擇性環氧酶抑制藥

一、水楊酸類二、苯胺類三、吲哚類四、芳基乙酸類五、芳基丙酸類六、烯醇酸類七、吡唑酮類八、烷酮類九、異丁芬酸類第十三頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三乙酰水楊酸

(阿斯匹林,Aspirin)

(一)作用及應用1.解熱鎮痛和抗風濕作用

(1)解熱鎮痛療效明顯可靠(0.5g),可用于感冒發熱、頭痛、牙痛、神經痛、關節痛、肌肉痛等。

(2)抗風濕作用強,較大劑量(3-5g)治療急性風濕性關節炎,療效迅速確實,亦可作為鑒別診斷。

2.抑制血小板聚集、防止血栓形成:小劑量(50-100mg)可用于預防腦血栓及心肌梗塞。第十四頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三(二)不良反應

1.胃腸道反應惡心、嘔吐、上腹不適,大劑量可誘發和加重潰瘍及無痛性出血.故潰瘍病患者應禁用。

2.凝血障礙,對嚴重肝損害,凝血酶原過低,維生素K缺乏及血友病人可引起出血,故這些病人應避免使用。

3.過敏反應:以蕁麻疹和哮喘最常見。哮喘的發生與抑制PG合成有關,故有哮喘史者禁用。腎上腺素對“阿斯匹林哮喘”無效,可用糖皮質激素治療。

4.水楊酸反應大劑量(5g/d)服用可出現眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等癥狀。處理:停藥,并靜滴碳酸氫鈉,以促進藥物排泄。

第十五頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三對乙酰氨基酚

(撲熱息痛)作用特點:具有解熱鎮痛作用,幾無消炎抗風濕作用。本品為非處方藥,是很多感冒藥的配伍成分,常用劑量較安全,但若劑量過大或伴肝功能不良患者應用可致肝損傷,甚至急性中毒性肝壞死。第十六頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三吲哚美辛(消炎痛)

作用特點:本品1963年用于臨床,具有較強的解熱鎮痛、消炎抗風濕作用。因不良反應多,故僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著病例。對風濕、類風濕關節炎與保泰松相似,對關節強直性脊椎炎、骨關節炎也有效;對癌性發熱及其他不易控制的發熱能見效,胃腸道反應、中樞神經系統不良反應多見,且嚴重。第十七頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三布洛芬作用特點:具有較好抗炎、解熱、鎮痛作用,因其胃腸道反應較輕,易于耐受而較常用。布洛芬緩解膠囊——芬必得,常用于鎮痛第十八頁,共二十頁,編輯于2023年,星期三萘普生、酮洛芬:與布洛芬同類藥。吡羅昔康對風濕性、類風濕性關節炎療效與阿司匹林相同而不良反應較少,患者易耐受。美洛昔康對COX-2具有選擇性抑制作用,其抗炎作用強而副作用小,適應癥與吡羅昔康同。尼美舒利:

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