抗高血壓藥

中國醫師協會心血管內科醫師分會中國醫師協會循證醫學專業委員會中國老年學學會心腦血管病專業委員會

王琦教授抗高血壓藥專業知識第1頁1.慣用抗高血壓藥品有利尿藥、鈣拮抗藥、受體阻斷藥血管擔心素轉化酶抑制藥（ACEI）和血管擔心素Ⅱ受阻斷藥。2.利尿藥：其降壓機制是用藥早期降低細胞外液容量及心輸出量；長久給藥后細胞壁Na+連續降低；慣用利尿藥噻嗪類利尿藥。

內容提要抗高血壓藥專業知識第2頁鈣拮抗藥：其降壓機制抑制Ca2+內流，但反射性交感興奮、激活RAAS；慣用藥品有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。4.β受體阻斷藥：其降壓機制經過降低心輸出量、抑制腎素分泌、抑制外周交感張力及中樞降壓作用；慣用藥品有普萘洛爾、阿替洛爾、卡維地洛等。

內容提要抗高血壓藥專業知識第3頁5.ACEI：其降壓機制是阻止血管擔心素Ⅱ（AngⅡ)生成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎病，其主要不良反應是干咳和首劑低血壓。6.血管擔心素Ⅱ受體拮抗藥（ARB）：其降壓機制是選擇性阻斷AngⅡ和AT1結合，主要用于高血壓治療，無干咳，不良反應較少。

內容提要抗高血壓藥專業知識第4頁7.其它經典抗高血壓藥品有:中樞性降壓藥:可樂定血管平滑肌擴張藥：硝普鈉神經節阻斷藥：樟磺咪芬α1受體阻斷藥：哌唑嗪去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平鉀通道開放藥：米諾地爾等內容提要抗高血壓藥專業知識第5頁血壓調整TPVRResistancearteriolesVolumeKidneysReninAngIIAldosteroneb1AngIVasomotorcenterAfterloadb2a1PreloadBP=COxTPVRCapacitancevenulesTotalPeripheralVascularResistance(TPVR)CardiacOutputHeartVSMCsVascularSmoothMuscleCellsa2、抗高血壓藥專業知識第6頁1.利尿藥：氫氯噻嗪2.腎素－血管擔心素系統抑制藥:血管擔心素轉化酶(ACE)抑制藥：卡托普利血管擔心素II受體阻斷藥：氯沙坦腎素抑制藥：雷米克林

第一節抗高血壓藥品分類抗高血壓藥專業知識第7頁3.鈣拮抗劑：硝苯地平拉西地平（司樂平）4.交感神經抑制藥：中樞性抗高血壓藥：可樂定神經節阻斷藥：樟磺咪芬去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾5.擴血管藥：肼屈嗪、硝普鈉

第一節抗高血壓藥品分類抗高血壓藥專業知識第8頁一、利尿藥1.藥理作用：早期—血容量

后期—血管壁細胞內Na+2.藥品及應用：雙氫氯噻嗪(單用-輕度；適用-中重度)呋噻米(用于高血壓危象)吲達帕胺(復方)3.不良反應：長久大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、高尿酸

第二節慣用抗高血壓藥物

抗高血壓藥專業知識第9頁二、鈣拮抗劑1.藥理作用：抑制Ca2+內流2.藥品及應用：硝苯地平(短效，輕、中、重度高血壓)尼群地平(中效，輕、中、重度高血壓)拉西地平(長期有效，輕、中度高血壓)3.不良反應：反射性交感興奮、RAAS激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等第二節慣用抗高血壓藥物抗高血壓藥專業知識第10頁三、β受體阻斷藥1.藥理作用：阻斷心臟β1受體，降低心輸出量阻斷近球小體β1受體，抑制腎素分泌抑制外周交感張力中樞降壓作用

第二節慣用抗高血壓藥物抗高血壓藥專業知識第11頁三、β受體阻斷藥2.藥品及應用：普萘洛爾(非選擇性β受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓)阿替洛爾(β1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓)卡維地洛(α、β受體阻斷藥，輕、中度高血壓)3.不良反應：心血管反應、誘發或加劇支氣管哮喘、反跳現象

第二節慣用抗高血壓藥物抗高血壓藥專業知識第12頁第二節慣用抗高血壓藥品三、血管擔心素轉化酶抑制劑（ACEI）1.藥理作用：阻止AngII生成、保留緩激肽活性AngⅠBK

ACE(激肽酶Ⅱ)AngⅡ

失活AT1ACEINOPGI2EDHF抗高血壓藥專業知識第13頁三、血管擔心素轉化酶抑制劑（ACEI）2.藥品及應用：卡托普利(短效，各型高血壓)依那普利(長期有效，各型高血壓)3.不良反應： 干咳、首劑現象、高血鉀、影響胎兒、味覺異常，血管神經性水腫，蛋白尿，皮疹等

第二節慣用抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第14頁四、血管擔心素Ⅱ受體阻斷藥(ARB)１.藥理作用：選擇性阻斷AT1受體２.藥品及應用：氯沙坦（第1個ARB，各型高血壓）坎地沙坦（當前最優ARB，各型高血壓）３.不良反應：較少，無干咳

第二節慣用抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第15頁一、中樞性降壓藥可樂定1.藥理作用：靜注：BP先升后降，HR,CO

口服：BP

抑制胃腸分泌和運動鎮靜作用第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第16頁第三節其它經典抗高血壓藥品一、中樞性降壓藥可樂定RVLMNTSNTS2+RVLMI1降壓機制抗高血壓藥專業知識第17頁一、中樞性降壓藥可樂定2.臨床應用：中度高血壓、戒毒、戒煙等3.不良反應：口干、嗜睡、停藥反應等

第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第18頁一、中樞性降壓藥莫索尼定第二代中樞性降壓藥

選擇性作用于咪唑啉受體I1用于輕、中度高血壓患者不良反應少，極少嗜睡、口干

第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第19頁二、血管平滑肌擴張藥硝普鈉非選擇性血管擴張藥降壓作用強，起效快，維持時間短臨床應用：靜滴、避光，用于高血壓危象

第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第20頁三、神經節阻斷藥樟磺咪芬降壓機制：對交感神經節和副交感神經節都有阻斷作用 不良反應多，降壓作用過強過快僅限于一些特殊情況，如高血壓危象

第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第21頁四、1受體阻斷藥哌唑嗪降壓機制：阻斷血管1受體降壓中等偏強，用于中度高血壓不良反應：首劑現象

第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第22頁五、去甲腎上腺能神經末梢阻滯藥利血平降壓機制：單胺類遞質耗竭作為抗高血壓藥已少用用途：制備潰瘍病、單胺類耗竭模型第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第23頁六、鉀通道開放藥米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾降壓機制：鉀通道開放，鉀外流增多，細胞膜超極化膜興奮性降低，Ca2+內流降低，血管平滑肌舒張，血壓下降

第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第24頁七、其它前列環素合成促進藥：沙克太寧腎素抑制藥：依那克寧、雷米克林5-HT受體阻斷藥：酮色林內皮素受體阻斷藥：波生坦

第三節其它經典抗高血壓藥品抗高血壓藥專業知識第25頁

一、有效治療與終生治療二、保護靶器官三、平穩降壓四、聯適用藥

第四節高血壓藥品治療新概念抗高血壓藥專業知識第26頁抗高血壓藥專業知識第27頁司樂平獲國家質量信用等級

最高級別AAA級

產品代碼----------

抗高血壓藥專業知識第28頁

晝夜服一次平穩降血壓

三精?司樂平?

抗高血壓藥專業知識第29頁司樂平發展史研制開發國家二類新藥國家重點新產品中華醫學會重點推廣工程三期臨床三期臨床抗高血壓藥專業知識第30頁司樂平屬

第三代鈣離子拮抗劑

第二代（尼卡地平，非洛地平）

第三代（拉西地平，氨氯地平）

第一代（硝苯地平，維拉帕米）抗高血壓藥專業知識第31頁司樂平降壓特點平穩長期有效持久抗高血壓藥專業知識第32頁司樂平降壓機理

長期有效二氫吡啶類鈣離子拮抗劑可選擇性作用于血管平滑肌鈣通道主要經過擴張周圍動脈

降低外周阻力起到降壓作用抗高血壓藥專業知識第33頁T/P比率

高于其它長期有效鈣拮抗劑

FDA最低要求

抗高血壓藥專業知識第34頁

司樂平保護靶器官

——心腦腎改進左心室功效，可連續逆轉左心室肥厚，改進各項心臟功效指標顯著降低心腦血管意外發生不經腎臟排泄抗高血壓藥專業知識第35頁服用司樂平

6周后血壓改變觀察（mmHg）抗高血壓藥專業知識第36頁.口服降壓藥品：主要不良反應利尿藥

噻嗪類利尿藥血鉀減低，血鈉減低，血尿酸升高

袢利尿藥血鉀減低保鉀利尿藥血鉀增高醛固酮受體拮抗劑血鉀增高

阻滯劑

支氣管痙攣，心功效抑制

-阻滯劑

體位性低血壓，支氣管痙攣血管擔心素轉換酶抑制劑

咳嗽，血鉀升高，血管性水腫血管擔心素受體拮抗劑

血鉀升高，血管性水腫（罕見)鈣拮抗劑

二氫吡啶類水腫，頭痛，潮紅非二氫吡啶類房室傳導阻滯，心功效抑制

阻滯劑

體位性低血壓抗高血壓藥專業知識第37頁

司樂平副作用少且輕微副作用伴隨相同劑量連續用藥而逐步減弱或消失P<0.0001%抗高血壓藥專業知識第38頁使用方法與用量本品為橢圓形白色膜衣片，一面有分隔線劃痕。推薦起始用量為4mg（一片），一日一次3-4周后視降壓情況可增量至一片半（6mg)肝功效不全者需減量或慎用腎病患者不需調整劑量可長久連續用藥老年人初始劑量為2mg，必要時可增至4mg及6mg抗高血壓藥專業知識第39頁

規格與包裝規格：4mg/片包裝30片/盒

抗高血壓藥專業知識第40頁

高血壓藥品日費用對比

藥品名商品名規格每日費用非洛地平波依定5mg*10s3.49硝苯地平拜新同30mg*7s5.71愛地清20mg*10粒1.98氨氯地平絡活喜5mg*7粒6.4安內喜10mg*7s6.9拉西地平樂息平4mg*7s5.9司樂平4mg*7s1.4抗高血壓藥專業知識第41頁

CCB類聯適用藥

幾乎能夠與

每類抗高血壓藥聯合成最適合組合

而增強降壓療效抗高血壓藥專業知識第42頁03年歐洲指南圖示利尿劑

ARBCCBβ受體阻斷劑

α受體阻滯劑

ACE抑制劑注：黑色實線表示最合理藥品聯用抗高血壓藥專業知識第43頁歐洲高血壓最新指南

聯合治療——CCB最具“藥緣”抗高血壓藥專業知識第44頁適用范圍廣