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文檔簡介

藥物與受體

DrugandReceptor藥物作用機制MechanismofDrugAction酶45%Enzymes受體45%Receptors激素與因子11%Hormones&FactorsDNA2%核受體2%Nuclearreceptors未知7%Unknown離體通道5%Ionchannels受體概念和特性受體概念：存在于細胞膜上或細胞內能與特定物質結合并傳遞信息引起生物效應的細胞成分（蛋白組分）。受體特征：(1)靈敏性；(2)與配體ligand結合的特異性；(3)飽和性；(4)可逆性；(5)多樣性。受體的功能：(1)胞外化學信息轉導成胞內效應(第二信使)；(2)選擇性攝取胞外營養成分；(3)細胞和細胞間的相互識別。受體與藥物相互作用占領學說（1937）：藥理效應與藥物占領受體數量成正比。親和力：藥物與受體結合的能力。內在活性：藥物與受體結合后產生效應的能力。受體儲備：藥物產生最大效應時仍未被結合的受體。受體與藥物相互作用10050lgCaE(%)bc親和力a=b=c內在活性a>b>c-pD210050lgCxE(%)親和力x>y>z內在活性x=y=z-pD2xyz-pD2y-pD2z作用于受體的藥物部分激動藥與完全激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應。少數拮抗藥以拮抗作用為主，同時尚有較弱的內在活性（α<1）。激動藥部分激動藥拮抗藥親和力++++++內在活性+++—作用于受體的藥物DEmax激動劑量效關系D1.00.5%0.81.00.40.60.2D有部分激動劑時激動劑量效關系有部分激動劑作用于受體的藥物競爭性拮抗藥：可逆性與激動藥競爭和相同的受體結合，其特點是量效曲線右移和最大效應不變。非競爭性拮抗藥：與受體結合非常牢固或與受體結合后能改變效應器官的反應性，使激動藥量效曲線右移和最大效應降低。作用于受體的藥物單用激動藥激動藥+競爭性拮抗藥增加激動藥+競爭性拮抗藥作用于受體的藥物0.1101001.00.5Emax率(%)[A]競爭性拮抗藥0.1101001.00.5[A]非競爭性拮抗藥作用于受體的藥物單用激動藥激動藥+非競爭拮抗藥增加激動藥+非競爭拮抗藥受體類型

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