第十二章固體制劑-2（膠囊劑、滴丸和膜劑）習題部分一、 概念與名詞解釋1.膠囊劑：滴丸劑：膜劑:二、 判斷題（正確的劃A,錯誤的打B）1.膠囊劑可使液態藥物的劑型固體化。（）膠囊劑填充的藥物既可以是固體，也可以是水溶液或稀乙醇溶液。（）膠囊劑中若填充易風化的藥物，可使囊壁軟化；若填充易潮解的藥物，可使囊壁脆裂。（）生產空膠囊的環境潔凈度應達100000級，溫度10?25°C，相對濕度45%?55%。（ ）軟膠囊囊壁由明膠、甘油、水三者所組成。（）軟膠囊中的液態藥物pH以2.5?7.5為宜，否則易使明膠水解或變性。（）滴丸劑常用基質分為水溶性基質、脂溶性基質和乳劑性基質三大類。（）用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的優點。（）膜劑常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙二醇和乙烯.醋酸乙烯共聚物。（）膜劑制備可采用勻漿法、熱熔法和復合制膜法。（）膠囊劑能掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩定性。（）含油量高的藥物或液態藥物不宜制成膠囊劑。（）由于膠囊殼主要含水性明膠，因此，填充的藥物不能是水溶液或稀乙醇溶液。（）生產空膠囊的環境潔凈度應達10000級，溫度10?25%，相對濕度35%?45%。（ ）硬質膠囊殼或軟質膠囊殼主要由明膠、甘油和水組成。（）膠囊劑不能延緩藥物的釋放，也不具備定位釋藥作用。（）易溶性的刺激性藥物制成膠囊劑有利于掩蓋其臭味，并減少刺激性。（）易風干、易潮解的藥物制成膠囊劑，利于提高藥物穩定性。（）軟膠囊囊壁的組成通常是干明膠：干增塑劑：水=1：（0.4?0.6）：1。（）膜劑常用的成膜材料有天然高分子化合物、聚乙烯醇和乙烯一醋酸乙烯共聚物。（ ）膜劑制備可采用勻漿法、熱塑法和復合制膜法。（ ）三、 填空題1.硬質膠囊殼或軟質膠囊殼主要由、、組成。膠囊劑中充填的藥物不能或 ，也不能充填易或易的藥物。硬膠囊劑的制備分為 的制備,制備與，等過程。軟膠囊常采用法和法制備。A型明膠的等電點為pH，B型明膠的等電點為pH 。制備空膠囊時常加入 、、、等增塑劑。硬質膠囊殼主要由 、一 、一 組成外，制備時一般還需加入、等，根據需要還可加入 與。

8.空膠囊的制備流程是:8.空膠囊的制備流程是:————生產空膠囊的環境潔凈度應級，溫度,相對濕度。軟膠囊囊壁由 、、 三者所組成。腸溶膠囊劑的制備有兩種方法，一種是與作用生成，另一種方法是在明膠殼表面包。膠囊劑的質量檢查內容主要有 、和。滴丸劑常用基質分為 基質和 基質。制備滴丸劑常用的水溶性基質有 類、類、 及 等。制備滴丸劑常用的脂溶性基質有 、、及等。制備滴丸劑常用的冷卻液有、、和等。滴丸劑的生產工藝流程是 一一一膜劑可供、、給藥，也可用于內、內，外用可作創傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。膜劑結構有、與之分。膜劑常用的成膜材料有、和膜劑一般由 、 等組成。膜劑制備可采用制膜法、膜劑一般由 、 等組成。膜劑制備可采用制膜法、、、、、—制膜法和制膜法。四、單項選擇題不屬膠囊劑質量檢查項目的是外觀 B.裝量差異限度C.崩解時限 D.溶出度下列關于膠囊概念的敘述正確的是A?系指藥物充填于空心硬質膠囊殼制成的固體制劑B?系指藥物充填于彈性軟質囊殼中而制成的固體制劑系指藥物充填于空心硬質膠囊殼或密封于彈性軟質囊殼中而制成的固體或半固體制劑系指藥物或加有輔料充填于空心硬質膠囊殼或密封于彈性軟質囊殼中的固體制劑下列關于膠囊劑囊材的敘述正確的是硬、軟囊殼的材料都是由明膠、甘油、水以及其他的藥用材料組成，其比例、制備方法相同硬、軟囊殼的材料都是由明膠、甘油、水以及其他的藥用材料組成，其比例、制備方法不相同硬、軟囊殼的材料都是由明膠、甘油、水以及其他的藥用材料組成，其比例相同、制備方法不同硬、軟囊殼的材料都是由明膠、甘油、水以及其他的藥用材料組成，其比例不同、制備方法相同制備空膠囊時加入甘油，其作用是成型材料B.增塑劑C.膠凍劑D.溶劑制備空膠囊時加人明膠，其作用是成型材料 B.增塑劑 C.增稠劑 D.保濕劑制備空膠囊時加入瓊脂，其作用是成型材料 B.增塑劑 C.增稠劑 D.遮光劑下列哪種藥物適合制成膠囊劑A.易風化的藥物B.吸濕性的藥物 C.藥物的稀乙醇溶液D.具有臭味的藥物空膠囊系由囊體和囊帽組成，其主要制備流程是溶膠一蘸膠（制坯）一拔殼一干燥一切割一整理溶膠一蘸膠（制坯）一干燥一拔殼一切割一整理溶膠一干燥一蘸膠（制坯）一拔殼一切割一整理溶膠一拔殼一干燥蘸膠（制坯）一切割一整理膠囊劑生產環境的溫度、濕度應為A.10?25°C、35%?45% B.25°C、＜75%C.25C、45%?55% D.10?20C、＜60%一般情況下，制備軟膠囊時，干明膠與干增塑劑的質量比是A.1：0.3B.1：0.5C.1：0.7D.1：0.9不易制成軟膠囊的藥物是A.維生素E油液 B.維生素AD乳狀液C.牡荊油D.復合維生素油混懸液滴丸的水溶性基質不包括A.PEG類 B.肥皂類C.甘油明膠 D.十八醇滴丸的脂溶性基質不包括A.羊毛脂B.硬脂酸C.蟲蠟D.單硬脂酸甘油酯水溶性基質制備的滴丸應選用的冷凝液是A.水與乙醇的混合物 B.乙醇與甘油的混合物C.液狀石蠟與乙醇的混合物 D.液狀石蠟軟膠囊的丸粒大小由（）來確定。A.基質吸附率 B.滴頭大小和溫度 C.藥液的溫度和黏度D.滴制速度下列關于滴丸劑概念正確敘述的是A.系指固體或液體藥物與適當物質加熱熔化混勻后，滴人不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑B?系指液體藥物與適當物質溶解混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑系指固體或液體藥物與適當物質加熱熔化混勻后，混溶于冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑系指固體或液體藥物與適當物質加熱熔化混勻后，滴入溶劑中、收縮而制成的小丸狀制劑17.從滴丸劑組成、制法看，不是其特點是設備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短、生產率高工藝條件不易控制基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點18.滴丸劑的制備工藝流程一般如藥物+基質一混懸或熔融一滴制一冷卻一洗丸一干燥一選丸藥物+基質一混懸或熔融一滴制一冷卻一洗丸一選丸一干燥藥物+基質一混懸或熔融一滴制一冷卻一干燥一洗丸一選丸藥物+基質一混懸或熔融一滴制一洗丸一選丸一冷卻一干燥以水溶性基質制備滴丸時應選用（）作冷凝液。A.水與醇的混合液 B.液狀石蠟 C.乙醇與甘油的混合液D.液狀石蠟與乙醇的混合液將灰黃霉素制成滴丸劑的目的在于A.增加溶出速度 B.增加親水性 C.減少對胃的刺激D.增加崩解21.不能作為膜劑成膜材料的是A.明膠B.瓊脂C.聚乙烯醇 D.CAP下列關于膜劑概念敘述錯誤的是膜劑系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑根據膜劑的結構類型分類，有單層膜、多層膜（復合）與夾心膜等膜劑成膜材料用量小，含量準確載藥量大，適合于大劑量的藥物下列關于膜劑特點敘述錯誤的是A.沒有粉末飛揚 B.含量準確 C.穩定性差D.吸收起效快PVA是常用的成膜材料，PVA05_8是指相對分子質量500?600相對分子質量8800，醇解度是50%平均聚合度是500—600，醇解度是88%平均聚合度是500?600，醇解度是50%關于膜劑錯誤的表述是A?膜劑系指藥物溶解或分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑膜劑的優點是成膜材料用量少、含量準確常用的成膜材料是聚乙烯醇（PVA）可用冷壓法和熱熔法制備五、 問答題1.膠囊劑有哪些特點?哪些藥物不宜制成膠囊劑?說明其理由制備軟膠囊時，對填充的內容物有哪些限制和注意事項？滴丸劑常用基質分哪幾類?舉例說明。4.理想的膜劑成膜材料應具備哪些條件?寫出常用的成膜材料。六、 處方分析與制備對以下處方中各組分的作用進行分析，并寫出其制備方法。速效感冒膠囊（硬膠囊）對乙酰氨基酚300g維生素C100g膽汁粉100g咖啡因3g氯苯那敏3g10%淀粉漿適量食用色素適量制成1000粒2.膽黃素膠囊（硬膠囊）豬膽膏500g黃柏50g青黛50g制成1000粒3.滿山紅油膠丸（軟膠囊）滿山紅油100g明膠100份甘油55?66份蒸餾水120份精煉食用植物油適量

4.復方丹參滴丸丹參16g三七5g冰片0.3g聚乙二醇600020g液狀石蠟適量5.蕓香油滴丸蕓香油200ml硬脂酸鈉21g蟲蠟 8.4g蒸餾水8.4ml1%硫酸適量6.安定膜劑（多層型包衣膜劑）含主藥的藥膜涂料處方：安定（微粒） 5gPVA(17?88)19.5g蒸餾水 60ml避光包衣膜涂料處方：PVA（17-88） 19g甘油0.4g二氧化鈦 0.6g糖精鈉0.2g食用藍色素 0.02g蒸餾水 60m1液狀石蠟0.2g7.硝酸甘油膜劑硝酸甘油 10%PVA(17-88)77%甘油 5%二氧化鈦3%蒸餾水 適量液狀石蠟適量七、處方設計與制備1.鮮王漿50g（1000粒用量），現有糖粉、糊精、淀粉等輔料，請設計制成硬膠囊劑的處方（每粒重0.23g），并寫出制法。樟腦62.5g,干姜62.5g,大黃50g,小茴香25g,肉桂25g,辣椒，12.5,桉油31.25ml。請設計軟膠囊處方及制備方法。利尿藥螺內酯為白色或類白色的細微結晶性粉末，在水中不溶?。欲制成滴丸劑，請設計處方與制備方法。抗真菌藥克霉唑為白色或微黃色的結晶性粉末，請寫出克霉唑口腔藥膜的處方與制法。參考答案一、概念與名詞解釋膠囊劑：系指藥物或加有輔料充填于空心硬質膠囊殼或密封于彈性軟質膠囊殼中的固體制劑。滴丸劑：系指固體或液體藥物與基質加熱熔化混勻后，滴人不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。膜劑：系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工而成的薄膜制劑。二、 判斷題1.B 2.A3.A4.A5.B 6.B 7.A 8. B9.A 10.A 11.A 12.B 13.A 14.A 15.A 16. B17.B18.B19.A20.A21.A三、 填空題明膠、甘油、水水溶液、稀乙醇溶液、風干、潮解空膠囊、物料、填充、封口滴制、壓制pH（7?9）、pH（4.7?5.2）甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC明膠、甘油、水、增稠劑、防腐劑、遮光劑、著色劑溶膠一蘸膠一干燥一拔殼一切割一整理10000、10?25°C、35%?45%明膠、增塑、水明膠、甲醛、甲醛明膠、腸溶衣料外觀、裝量差異、崩解時限水溶性、脂溶性PEG、肥皂、硬脂酸鈉、甘油明膠硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟液狀石蠟、植物油、二甲硅油、水藥物+基質一混懸或熔融一滴制一冷卻一洗丸一干燥一選丸口服、口含、舌下、眼結膜囊、陰道、皮膚和黏膜單層膜、多層膜、夾心膜天然高分子化合物、聚乙烯醇、乙烯?醋酸乙烯共聚物21.主藥、成膜材料、增塑劑、表面活性劑、填充劑、著色劑、脫膜劑22.勻漿、熱塑、復合四、選擇題（一）單項選擇題1.D2.D3.B4.B5.A6.C7.D8.B9.A10.B11.B12.D13.A14.D15.A16.A17.B18.A19.B20.A21.D22.D23.C24.C25.D五、問答題膠囊劑具有如下特點：①能掩蓋藥物的不良嗅味，提高藥物穩定性；②藥物在體內起效快，生物利用度高于丸劑、片劑等；③使液態藥物固形化；④可延緩藥物的釋放及定位釋藥。由于膠囊殼的主要囊材是水溶性明膠，因此，以下藥物不能制成膠囊劑：①藥物的水溶液或稀乙醇溶液（使囊壁溶化）;②易風干的藥物（使囊壁軟化）;③易潮懈的藥物（使囊壁脆裂）；④易溶的刺激性藥物（增強局部刺激性）。由于軟質囊材以明膠為主，因此，對蛋白質性質無影響的藥物和附加劑才能填充。軟膠囊可以填充各種油類、藥物溶液、混懸液、少數固體粉末。液體藥物若含5%以上水或為水溶液，揮發性、小分子有機物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材軟化或溶解，醛類成分可使明膠變性，均不宜制成軟膠囊。液體藥物pH以2.5?7.5為宜，否則易使明膠水解或變性，導致藥物泄漏或影響制劑崩解和溶出。滴丸劑所用基質分為兩大類：①水溶性基質：常用的有PEG類、肥皂類、硬脂酸鈉及甘油明膠等；②脂溶性基質：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油及蟲蠟等。理想的膜劑成膜材料應符合下列條件：①生理惰性，無毒，無刺激，無臭昧；②性能穩定，不與主藥作用，不干擾含量測定；③成膜、脫膜性能好，有足夠的機械強度和柔韌性；④口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應有良好的水溶性，可降解、吸收或排出體外；外用膜劑應能迅速、完全釋放藥物：⑤價廉易得。常用的成膜材料有：①天然高分子化合物，如明膠、蟲膠、瓊脂、淀粉、糊精、阿拉伯膠等；②聚乙烯醇，如PVA05-88，PVA17-88；③乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）。六、處方分析與制備速效感冒膠囊（硬膠囊）處方分析：乙酰氨基酚一解熱鎮痛藥。解熱鎮痛。C作用緩和持久，用于感冒發熱、關節痛、頭痛、肌肉痛、神經痛等；維生素C一維生素類藥。對治療感冒有一定作用；膽汁粉一清熱解毒；咖啡因一中樞興奮藥。可減少病人的疲乏感和嗜睡；氯苯那敏一抗組胺藥。可減輕感冒發燒引起的頭痛；以上成分合理配伍，作用迅速，用于感冒的治療；淀粉漿一粘合劑；食用色素一區分膠囊劑內容物成分，觀察各成分的混合均勻程度。制備方法：①取上述各藥物，分別粉碎并過80目篩；②將10%淀粉漿分為A、B、C3份：A加入少量食用胭脂紅制成紅色漿，B加入少量食用橘黃制成黃色漿，C不加色素為白色漿；③將對乙酰氨基酚等分為3份，1份與氯苯那敏混勻后加入紅色漿，1份與維生素C、膽汁粉混勻后加入黃色漿，1份與咖啡因混勻后加入白色漿，分別制軟材，過14目篩制粒，于70干燥；④將上述三種顏色的顆粒混合均勻，裝入空膠囊，即得。膽黃素膠囊（硬膠囊）處方分析：豬膽膏一豬膽汁熬成的稠膏，味苦咸，性寒。主要含有膽汁酸、膽紅素等，為清熱解毒之有效成分，列為方中之君藥；黃柏性寒，含有小檗堿、木蘭花堿、黃柏堿等生物堿和黃柏酮等，能協同豬膽汁之清熱解毒功能；青黛性寒，解毒清熱。三藥合用，具有較強的清熱、燥濕、解毒之功效。對結核病及其他炎癥疾病有一定療效。銷備方法｛黃柏粉碎過80目篩。將豬膽膏加水500?600ml，于80?90C加熱2?3小時，過濾，取掉殘渣，濾液濃縮至相對密度1.25—1.30（60C）。加入黃柏、青黛細粉，混勻，于60C干燥，粉碎過80目篩，分裝膠囊，即得（每粒0.4g）滿山紅油膠丸（軟膠囊）處方分析；滿_山紅油為杜鵑花科植物興安杜鵑RhododendrondauricumL的干燥葉經水蒸氣蒸餾得到的揮發油。經分析含有大櫳牛兒酮、桉葉素、石竹烯等，而止咳、祛痰的有效成分是大櫳牛兒酮。本品主藥為油性液體，故制成軟膠囊為宜，用于急、慢性支氣管炎的治療；一定重量比的明膠、甘油、水構成軟膠囊囊壁；精煉食用植物油為液體介質，用來調整軟膠囊內容物的濃度，或稱調整劑量。制備方法：取滿山紅油，加精煉食用植物油溶解并調整濃度。另取甘油及水加熱至70?80C，加入明膠（明膠：甘油：水=1：0.6：1.2）攪拌溶化，保溫1?2小時，除去上浮泡沫；過濾，加入滴丸機保溫滴制，以液狀石蠟為冷卻液。收集冷凝的膠丸，拭去粘附的冷卻液，室溫下吹冷風4小時，置25—35C下烘4小時，再用石油醚洗滌兩次（每次3—5分鐘），以除去外層液狀石蠟，最后用乙醇洗滌一次，于30?35C烘干，選丸，即得（每粒含滿山紅油0.1g）。4.復方丹參滴丸處方分析：丹參、三七有祛瘀生新、消腫止痛、活血通經、清心除煩之功能；冰片則有開竅醒神、清熱祛痛之效。三藥合用，可充分發揮化瘀血，通心脈，消腫痛，提精神的作用，用于心脈瘀阻所致的冠心病、心絞痛之胸悶、心悸、心痛、氣短等癥的治療；聚乙二醇6000為水溶性基質；液狀石蠟為冷卻液。制備方法：以上三味，丹參、三七加水煎煮兩次，煎液濾過，濾液濃縮至相對密度1.15?1.20（600°C）,加入乙醇使含醇量達60%，靜置使沉淀，取上清液，回收乙醇，濃縮成稠膏，備用。冰片研細。取聚乙二醇6000加熱使熔融，加人上述稠膏和冰片細粉，混勻，滴人冷卻的液狀石蠟中，取出，除去附著的冷卻液，即得（每丸重25mg）。注解：丹參、三七也可采用60%?70%的乙醇提取，使丹參中脂溶性的丹參酮11^與水溶性成分丹參素、三七中脂溶性及水溶性成分如三七素、黃銅、三七皂苷等一并提出，效果更佳。但是基質和冷卻液應重新選擇。蕓香油滴丸處方分析：蕓香油是從蕓香草中提取的揮發油，主要成分為胡椒酮，治療支氣管哮喘、慢性支氣管炎，為方中主藥；硬脂酸鈉為水溶性基質；蟲蠟為脂溶性基質；蒸餾水為溶劑；1%硫酸是冷卻液。制備方法：以上四種物料置水浴加熱，使熔化成均勻的溶液，65C保溫下由滴管滴出（滴頭內徑4.9mm，外徑8nm，滴速約120丸/min），滴人含1%硫酸的冷卻水溶液中，取出，洗去附著的酸液，吸去水跡，即得（每丸重0.21g）。注解：制備時采用1%硫酸作冷卻劑，目的使硬脂酸鈉與酸作用生成硬脂酸，從而在滴丸表面形成一層硬脂酸摻合蟲蠟的薄殼，在胃液中不被溶解，而是在腸中溶解，亦稱腸溶丸。此腸溶丸不得用熱開水吞服，以免溶化而失去防止惡心、嘔吐的作用。安定膜劑（多層型包衣膜劑）處方分析：安定一主藥，具有安定、松弛橫紋肌與抗驚厥作用，用于焦慮緊張型神經官能癥等，亦可用于抗癲癇；PVA（17?88）一成膜材料；蒸餾水一溶劑；甘油一增塑劑；食用藍色素、二氧化鈦一著色劑；糖精鈉一矯味劑；液狀石蠟一脫模劑。制備方法：安定30g，溶于200ml丙酮（微溫）中，在高速攪拌下漓人900ml水中（含吐溫一803m1），過濾，沉淀水洗兩次，80C烘干，得10?20如的微粒，取處方量備用。取PVA（17—88）、水于90C水浴加熱使溶，過80目篩，加人安定微粒，攪拌使成均勻混懸液，涂膜，制成含安定約20%、寬約10mm、厚約0.1mm的藥膜帶。參照上法制備寬約10mm、厚約0.05mm的避光包衣膜帶。在含藥膜上下兩面各覆一層避光包農膜，計算，分格劃痕，即得（每格含安定2mg）注解：安定難溶于水，經微粒化處理，一方面使之能均勻分散在成膜材料溶液中，保證了劑量的準確性；另一方面，有利于藥物的釋放和吸收。硝酸甘油膜劑處方分析：硝酸甘油一主藥，用于治療心絞痛；PVA（17-88）一成膜材料；蒸餾水一溶劑；甘油一增塑劑；二氧化鈦一著色劑；液狀石蠟一脫模劑。制備方法：PVA（17-88）加5?7倍量蒸餾水，浸泡膨脹后水浴加熱，使全部溶解，備用。二氧化鈦研細后加入上液，并在不斷攪拌下加入甘油及硝酸甘油乙醇溶液（硝酸甘油用少量10%乙醇溶解），攪勻，放置，待氣泡除盡后涂膜，干燥分格，即得（每格含硝酸甘油0.5mg）。注解：硝酸甘油為近無色不透明油狀液體，稍溶于水（1：800），易溶于乙醇，略具揮發性。由于PVA對硝酸甘油物理的包覆作用，減少其揮發損失，增強了穩定性。PVA是以球粒結構存在于水液中，當在攪拌下加入硝酸甘油乙醇溶液時，由于乙醇被稀釋，硝酸甘油逐以微小的油滴析出，因PVA本身是一良好的分散劑，因而使硝酸甘油能均勻地分散于該膠液中。七、處方設計與制備處方設計主要依據藥物的理化性質或藥材中的有效成分性質、輔料性質和臨床需要。按照臨床治療要求確定了主藥的成分與用量后，處方設計的主要工作是輔料品種及用量的篩選。1.王漿膠囊劑設計思路：王漿是工蜂咽腺分泌的一種乳白色漿液，成分很復雜，須用棕色玻璃瓶嚴密封裝，于0—7°C保存，以防酸敗。首先考慮王漿是一種漿液，應選擇輔料將其吸收。雖然糖粉、糊精、淀粉都是吸收劑，但淀粉以其吸濕性小價格便宜，易粉碎等優點而被廣泛選用。又因王漿中不耐熱成分易被破壞，且色澤變深，因此，制備時須采用冷凍干燥的方法。處方設計：鮮王漿50g淀粉加230g制備方法：取鮮王漿加入適量淀粉，冷凍干燥后，粉碎并過80目篩，按鮮王漿計算（每粒50mg），補加經干燥的淀粉至全量，混合均勻，裝入