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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEEragidomideCat.No.:HY-130800CASNo.:1860875-51-9Synonyms:CC-90009分?式:C??H??ClF?N?O?分?量:461.85作?靶點:LigandsforE3Ligase;MolecularGlues;Apoptosis作?通路:PROTAC;Apoptosis儲存?式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性數據體外實驗DMSO:100mg/mL(216.52mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.1652mL10.8260mL21.6521mL5mM0.4330mL2.1652mL4.3304mL10mM0.2165mL1.0826mL2.1652mL請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C儲存時,請在6個?內使?,-20°C儲存時,請在1個?內使?。體內實驗請根據您的實驗動物和給藥?式選擇適當的溶解?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結果的可靠性,澄的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的?作液,建議您現?現配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%saline1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemESolubility:≥2.08mg/mL(4.50mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(4.50mM);Clearsolution3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(4.50mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性Eragidomide(CC-90009)?創的GSPT1選擇性cereblon(CRBN)E3連接酶調節劑,以分?膠的?式作?。Eragidomide通過CRL4CRBN選擇性靶向GSPT1進?泛素化和蛋?酶體降解。IC50&TargetCereblon體外研究DepletionofGSPT1byEragidomiderapidlyinducesacutemyeloidleukemia(AML)apoptosis,reducingleukemiaengraftmentandleukemiastemcells(LSCs)inlarge-scaleprimarypatientxenograftingof35independentAMLsamples.EragidomideactivityismediatedbymultiplelayersofsignalingnetworksandpathwayswithinAMLblastsandLSCs[1].戶使?本產品發表的科研?獻?NatChemBiol.2022Nov3.Seemorecustomervalidationsonwww.MedChemEREFERENCES[1].ChristineSurka,etal.CC-90009,anovelcereblonE3ligasemodulator,targetsacutemyeloidleukemiablastsandleukemiastemcells.Blood.2021Feb4;137(5):661-677.[2].JoshuaDHansen,etal.CC-90009:ACereblonE3LigaseModulatingDrugThatPromotesSelectiveDegradationofGSPT1fortheTreatmentofAcuteMyeloidLeukemia.JMedChem.2021Feb25;64(4):1835-1843.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuse
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