1中藥毒性簡介中藥房袁金猛2一、概述毒性中藥：廣義—藥三分毒狹義—產生毒性反應或損傷

毒性中藥以毒攻毒急性毒性確定毒性LD50(g/kg)

515162050大毒有毒小毒無毒3藥典：中藥有毒72(大毒10、有毒38、小毒24)

刪除含馬兜鈴酸成分，腎毒性，關木通、廣防己、青木香1988《醫療用毒性藥品管理辦法》28種毒性中藥

砒石（紅砒、白砒）、砒霜、水銀、生馬線、生川烏、生草烏、生白附子、生附子、生半夏、生南星、生巴豆、斑蝥、紅娘蟲、青娘蟲、生甘遂、生狼毒、生藤黃、生千金子、鬧陽花、生天仙子、雪山一支蒿、紅升丹、白降丹、蟾酥、洋金花、紅粉、輕粉、雄黃5二、制毒原因炮制不當

朱砂磁鐵吸去鐵屑,水飛

機械化加工

劑量過大服用時間過長

朱砂制劑<7d制備服用方法不當

烏頭堿成分久煎朱砂藥液或溫開水沖服

同煎朱砂掛衣入湯劑。鋁

配伍不當

半夏甘遂湯甘草十八反中西藥配伍不當朱砂+碘化物溴化物6三、毒性中藥的化學成分中藥毒性的出現與藥物化學成分的含量與種類關系密切。生物堿類中樞神經系統毒性烏頭堿(川烏草烏附子)—中樞及周圍神經系統

先興奮后麻痹各種神經末梢,刺激迷走神經中樞,甚至麻痹血管運動中樞、呼吸中樞,導致心源性休克、呼吸衰竭而死亡。番木鱉堿(馬錢子)—脊髓,大腦皮質延腦等高級神經中樞

脊髓反射性的興奮顯著亢進,引起特殊的強直性痙攣,常因呼吸肌強直性收縮而引起窒息死亡。雷公藤堿(雷公藤)—中樞神經系統

視丘,中腦,延腦,脊髓的病理改變,肝臟、腎臟、心臟可發生出血壞死,中毒劑量可引起腎小管細胞變性壞死,腎曲管上皮輕度脂肪變性,而稍小劑量的致死多以腎衰7三、毒性中藥的化學成分生物堿類中樞神經系統毒性莨宕堿類(洋金花,曼陀羅,華山參,天仙子,罌粟)—中樞及周圍神經系統

東莨宕堿—抑制大腦皮層和皮層使意識喪失，產生麻醉，興奮延髓和脊髓，松弛支氣管及胃腸平滑肌

阿托品—解除血管痙攣，改善微循環及組織器官的血流灌注，散瞳，調節眼麻痹及抑制腺體分泌的作用

洋金花生物堿—劑量——小

興奮迷走神經中樞,心率↓；較大

阻滯心M膽堿受體，心率↑。較高濃度的莨菪類—抗心律失常和非特異性的鈣通道阻滯作用。

麻黃堿(麻黃)—α,β腎上受體激動劑

，興奮大腦皮層及皮層下中樞

9三、毒性中藥的化學成分含毒蛋白類——消化系統毒性巴豆(毒性球蛋白)—溶解紅血球使局部細胞壞死,內服使消化道腐蝕出血,并損壞腎臟而尿血。蒼耳子(蒼耳子毒蛋白)—神經消化系統機能障礙,使毛細血管通透性增加。10三、毒性中藥的化學成分金屬元素——砷、汞、鉛等礦物As——細胞原漿毒,作用于機體酶系統,抑制酶蛋白的巰基便失去活性,阻礙細胞氧化和呼吸,而且損害神經細胞,使神經系統發生各種病變,如砒石、雄黃等。Hg——原漿毒,汞化合物對人體具有強烈的刺激性和腐蝕性,并能抑制多種酶的活性,引起中樞神經和植物神經功能紊亂,如水銀、輕粉、朱砂等。Pb——親和性毒物,作用于全身各個系統,主要損害神經、造血、消化和心血管系統,如鉛粉、密陀僧等11毒性中藥的化學成分生物堿：川烏、草烏、附子、馬錢子、洋金花、雷公藤、常山、喜樹、長春花、華山參、天仙子、罌粟、麻黃毒性蛋白：巴豆、白扁豆、相思豆、蓖麻子、蒼耳子、蘄蛇、全蝎等苷類與內酯類：大戟、芫花、苦株、馬桑、莽草子、樟樹油有毒金屬元素：雄黃、朱砂、砒石、輕粉、升藥、鉛丹、黑錫丹強心苷：香加皮、羅布麻、杠柳、鈴蘭、萬年青、羊角拗、夾竹桃、蟾酥皂苷：商陸、木鰲子、白頭翁、川糠、皂夾、黃藥子苷：苦杏仁、桃仁草酸鈣針晶：半夏、天南星、白附子、虎掌南星脂肪油：巴豆、千金子、大風子、木鱉子揮發油：細辛、芫花、蜂房馬兜鈴酸：關木通等13毒性中藥飲片馬錢子馬錢子藥材云南馬錢植物云南馬錢藥材14四、毒性中藥飲片名稱來源化學成分性味功效主治用法用量用藥禁忌/毒性成分中毒癥狀解救2生川烏毛茛科烏頭母根總生物堿烏頭堿、中烏堿等辛苦溫有大毒祛風除濕，散寒止痛。用于風寒濕痹、關節疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。外用局麻。1-3g。外用適量。生用研末調敷或醋、酒磨涂孕婦禁不宜與半夏,瓜蔞,天花粉,貝母,白蘞,白及同用。毒性成分烏頭堿，主要對心肌、迷走神經、末梢神經又興奮麻痹作用舌、四肢或全身發麻，惡心、嘔吐，煩躁不安，甚或昏迷，皮膚蒼白，心慌氣短，心率緩慢，心律紊亂，少數呈心率增速，血壓下降，瞳孔散大，心電圖呈室上性與室性期外收縮、心動過速、房室性傳導阻滯、束枝傳導阻滯、低電壓、S-T改變等。多數患者經及時搶救可獲恢復，但亦有少數由于中毒過重或搶救不及時，終因心臟麻痹而死亡蘿卜搗汁+黃連甘草犀角煎湯。蜂蜜阿托品,利多卡因,可拉明,洛貝林3生草烏毛茛科北烏頭母根辛苦熱有大毒搜風勝濕，散寒止痛，開痰，消腫。治風寒濕痹，中風癱瘓，破傷風，頭風，脘腹冷痛，痰癖，氣塊，冷痢，喉痹，癰疽，疔瘡，瘰疬。一般不內服。外用同川烏4附子毛茛科烏頭子根。鹽附子,黑順片,白/淡/炮附片辛甘,大熱,有毒回陽救逆,補火助陽,散寒止痛。用于亡陽欲脫.腎陽不足命門火衰之畏寒肢冷,腰酸腳弱,陽痿尿數.陰寒內盛脾陽不足之脘腹冷痛,泄瀉,陽虛水腫.寒濕痹痛,陽虛外感3-15g.回陽救逆18-30g。15四、毒性中藥飲片川烏草烏附子17五、減毒炮制實例化學結構改變

烏頭主要成分生物堿，毒性雙酯型烏頭堿>>苯甲酞單酪型烏頭堿，烏頭原堿類無毒

炮制——水蒸煮雙脂型生物堿

水、熱↓親水性氨基醇類烏頭原堿

毒性總生物堿含量無關，雙酯型生物堿分解或水解程度，與炮制溫度及加熱時間有關，與輔料品種及用量無關。18五、減毒炮制實例有毒成分含量降低斑蝥：有毒物質為斑鰲素米炒斑蝥素在84℃開始升華，升華點為110℃，米炒130℃巴豆、千金子、大風子、木鱉子：制霜去油脂朱砂、雄黃：水飛降低HgAs20319五、減毒炮制實例輔料解毒

半夏

毒性主要表現為對口腔、喉頭和消化道貓膜的強刺激性上，嚴重的喉頭水腫可致呼吸困難，甚至窒息死亡。

刺激性毒性成分：特殊晶型的草酸鈣針晶。

復制法炮制白礬溶液石灰水草酸鈣針晶難溶于水，不耐酸堿;酸堿或加熱作用導致針晶表面的蛋白基質膜變質而脆裂，加劇晶型破壞21五、減毒炮制實例破壞共存酶活性苦杏仁:主要成分苦杏仁苷，水解產物HCN

誤服過量苦杏仁可產生氫氛酸中毒，使延腦等中樞先抑制后麻痹，并抑制細胞色素氧化酶的活性而引起組織窒息。炮制——

苦杏仁酶和野櫻酶沸水破壞苦杏仁苷含量煎劑>生品體內胃酸作用下緩慢分解，產生適量HCN，只起鎮咳平喘作用而不至于引起中毒22六、毒性中藥飲片臨床應用鎮痛

川烏、草烏、馬錢子、細辛細辛：頭痛、牙痛、胸痛、寒痹痛細辛+川草烏：坐骨神經痛癌癥晚期痛蟾蜍膏：癌癥疼痛抗癌

蟾酥：肺、肝等多晚期癌癥92.7%

斑蝥素：肝、食管、喉、肺、宮頸疑難雜癥

寒邪入侵,阻遏經絡之頑痹——溫經散寒制川烏+桂枝、細辛、羌活外用

熏洗、膏劑、酊劑：惡瘡腫毒鮮天南星：纏腰火丹、痄腮、疔瘡癤痛馬錢子：醋糊帶狀皰疹//側面部神經麻痹雷公藤：皮膚病23六、毒性中藥飲片的合理應用辨證論治,對癥用藥

恰當配伍,合理組方

川烏、草烏、附子及其中成藥,如小活絡丹+氨基苷類藥物→增強其對聽神經的毒性如法炮制,減毒增效

烏頭類中藥依法炮制前后毒性相差1000倍，鎮痛作