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文檔簡介
藥物英文名:Aceclofenac醋氯芬酸醇質體制備藥理作用不良反應:醋氯芬酸本身為弱酸,在胃酸條件以分子易進入胃粘膜而在細胞內因ph高而成為離子,無法跨越細胞膜,造成粘膜內部高濃度藥物聚集,損壞胃粘膜用途:新型非甾體抗炎藥,口服用于治療類風濕性關節炎及骨關節炎藥物處方設計采用乙醇注入均質法,稱取處方量ACF,維生素E,大豆卵磷脂于燒杯中,加入無水乙醇使其溶解,將其轉移至10ml針筒。另取磷酸緩沖液(ph6.8)于三頸瓶中,水浴35,機械攪拌700r/min,在密封條件下,將針筒中液體緩慢滴加到三頸瓶中,冷卻至室溫,均質1min,最后過0.22um微孔濾膜,得到樣品充氮后4C保存,待滴加完后持續攪拌5min正交試驗設計與處方優選根據預實驗結果確定影響ACF醇質體包封率與累積滲透百分率(累積滲透百分率=累積滲透量/(給藥劑量x藥物含量)x100%的主要因素:ACF(A),乙醇B,大豆C,均質轉速,上述4種因素各取三個水平,按lg(3)進行正交試驗優化處方處方檢查包封率測定:1.HPLC測定條件2.標準曲線繪制3.回收率考察4.醇質體包封率測定包封率=(W總-w游)/W總x100%其中w總0.2ml醇質體總藥物量,w游0.2ml醇質體游離體外經皮滲透實驗1.離體鼠皮制備:取雄性大鼠,剝離腹部皮膚,在玻璃板下檫除皮下脂肪,用生理鹽水洗凈,在20度下保存2.透皮方法所需材料1.儀器;高效液相色譜儀2.試藥:ACF,注射大豆磷脂,維生素E,甲醇為色普劑3.動物:大鼠結果優先處方為乙醇用量45%,大豆磷脂3%,醋氯芬酸用量0.35%,制備醇質體平均粒徑102nm,包封率為48%,醋氯芬酸醇質體的24h經皮滲透量為821.8ug/cm是
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