G+菌:金葡菌、鏈球菌、肺炎球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌等有強大作用；

G-菌:腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、軍團菌較強，支原體、衣原體、立克次體、螺旋體、非典型分枝桿菌均有較強的作用。低濃度抑菌，高濃度殺菌。

一、共同特點1.抗菌譜：2.抗菌機制：與核糖體50S亞基結合，抑制蛋白質合成。第1頁/共11頁第2頁/共11頁3.耐藥性：4.臨床應用：5.不良反應：細菌對同類藥有部分交叉耐藥與-內酰胺類無交叉耐藥核糖體保護—合成甲基化酶產生滅活酶—plasmid介導主動外排蛋白鏈球菌感染；軍團菌病；衣、支原體感染（呼吸道、泌尿、生殖道）；棒狀桿菌屬感染，其它胃腸道反應、肝損害、耳毒性、過敏、二重感染第3頁/共11頁6.藥動學

吸收：紅霉素不耐酸，味苦，口服用糖衣片。常加服碳酸氫鈉以減少破壞，增加吸收。無味紅霉素耐酸、無味、適于兒童服用。琥乙紅霉素以酯的形式吸收，性質穩定，不受胃酸影響，吸收后在體液中釋出紅霉素堿發揮作用。分布較廣，肝代謝，主要經膽汁排泄，形成肝腸循環。第4頁/共11頁二、各藥特點

1.紅霉素(erythromycin)代表藥不耐酸，口服須用腸溶片或酯化物；廣泛分布于組織、體液中；難通過血腦屏障；主要經肝代謝，膽汁排泄藥動學第5頁/共11頁1）替代青霉素2）首選用于軍團菌病，百日咳，彎曲菌所致腸炎，支原體、衣原體所致感染，白喉帶菌者臨床應用不良反應胃腸刺激性肝損害假膜性腸炎耳毒性過敏反應第6頁/共11頁克拉霉素抗菌活性明顯增強，對G+菌、軍團菌、肺炎支原體在本類中很強。阿奇霉素PO吸收快，分布廣，細胞內濃度高，T1/2長，對肺炎支原體最強，對G+球菌弱于紅霉素，對G-菌：流感菌、淋球菌、彎曲菌作用強，泰利霉素酮基大環內酯類。抗菌譜同紅霉素，抗菌作用強于阿奇霉素2.二、三代大環內酯類特點

耐酸、生物利用度高、組織濃度高、t1/2延長第7頁/共11頁第二節林可霉素類抗生素林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin)作用更強，可口服，毒性小抗菌譜：抑菌劑，屬窄譜抗生素

●各種厭氧菌敏感，殺菌作用

●對需氧G+菌、G-球菌有效

●對需氧G-桿菌易耐藥

●對腸球菌、難辨梭狀桿菌、肺炎支原體無效作用機制：與核蛋白體50S亞基結合，抑制蛋白質合成。不宜與紅霉素合用。第8頁/共11頁臨床用途

▼需氧G+球菌引起的骨、關節感染，呼吸道感染

金葡菌性骨髓炎首選藥▼厭氧菌感染：口腔炎，婦科盆腔炎、細菌性陰道炎▼靜注本類+口服乙胺嘧啶治療鼠弓形蟲引起的腦炎，與伯氨喹靜注治療輕、中度卡氏肺囊蟲性肺炎▼局部應用或口服治療普通粉刺、細菌性陰道炎不良反應：胃腸反應、偽膜性腸炎、變態反應、肝毒性

【藥動學】

林可霉素吸收差，易受食物影響。

克林霉素吸收好，不受食物影響。分布廣，骨組織濃度高，可通過胎盤，不易透過血腦屏障。第9頁/共11頁第三節萬古霉素類萬古霉素(cancomycin)去甲萬古霉素(demethylcancomycin)替考拉寧(teicoplanin，壁霉素)G+菌、厭氧菌（對脆弱擬桿菌最強）阻礙細胞壁合成，繁殖期殺菌青霉素過敏患者，對β內酰胺類耐藥的金葡菌感染（靜脈注射，替考拉寧可肌注）常用藥抗菌譜：作用機制：臨床應用：口服治療難辨梭狀桿菌所致偽膜性腸炎毒性較大，變態反應、嚴重聽力損害、腎損害不良反應：第10頁/共11頁

N-乙酰胞壁酸前體

N-乙酰胞壁酸 消旋酶

合成酶粘肽合成酶N-乙酰胞壁酸直鏈十肽粘肽五肽復合物脂載體

二糖復合物——抑制細菌細胞壁的合成——胞漿內