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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemENGB2904Cat.No.:HY-12697CASNo.:189060-98-8分?式:C??H??Cl?N?O分?量:494.46作?靶點:DopamineReceptor作?通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling儲存?式:4°C,protectfromlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfrom
light)溶解性數據體外實驗Ethanol:4.55mg/mL(9.20mM;ultrasonicandwarmingandheatto60°C)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM2.0224mL10.1120mL20.2241mL5mM0.4045mL2.0224mL4.0448mL10mM---------請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)。-80°C儲存時,請在6個?內使?,-20°C儲存時,請在1個?內使?。BIOLOGICALACTIVITY?物活性NGB2904?種具有?服活性和選擇性的多巴胺(DA)D3受體拮抗劑。NGB2904可?于可卡因成癮的研究[1]。IC50&TargetD3Receptor體內研究NGB2904(0.1~5mg/kg;i.p.)significantlyloweresthebreak-pointforcocaineself-administrationbehaviorreinforcedunderprogressive-ratioconditionsandsignificantlyinhibitscocaine-triggeredreinstatementof1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEdrug-seekingbehaviorinratsextinguishedfromdailycocaineself-administration[1].NGB2904(0~10mg/kg;i.p.)administered30minpriortothebeginningofdailycocaineself-administrationsessionshasnosignificanteffectoncocaineself-administrationbehaviorataunitcocainereinforcementdoseof0.5mg/kg/infusioncomparedtovehicle-treatedanimals.NGB2904(0.1and1mg/kg)pretreatmentsignificantlyinhibitstheenhancedbrainstimulationrewardproducedby2mg/kg,butnotby10mg/kg,ofcocaine.NGB2904pretreatmentproducesasignificantattenuationofthiscocaine-triggeredreinstatementofdrug-seeking[1].AnimalModel:MaleLong–Evansrats(250–300g)[1]Dosage:0.1~5mg/kgAdministration:I.p.;Result:Significantlyloweredthebreak-pointforcocaineself-administrationbehaviorreinforcedunderprogressive-ratioconditionsandsignificantlyinhibitedcocaine-triggeredreinstatementofdrug-seekingbehaviorinratsextinguishedfromdailycocaineself-administration.REFERENCES[1].XiZX,etal.ThenoveldopamineD3receptorantagonistNGB2904inhibitscocaine'srewardingeffectsandcocaine-inducedreinstatementofdrug-seekingbehaviorinrats.Neuropsychopharmacology.2006;31(7):1393-1405.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearch
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