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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEICCB-19hydrochlorideCat.No.:HY-138779CASNo.:1803605-68-6分?式:C??H??ClN?OS分?量:291.84作?靶點:Autophagy;RIPkinase;Apoptosis作?通路:Autophagy;Apoptosis儲存?式:4°C,protectfromlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfrom
light)溶解性數據體外實驗DMSO:83.33mg/mL(285.53mM;Needultrasonic)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制備儲備液1mM3.4265mL17.1327mL34.2654mL5mM0.6853mL3.4265mL6.8531mL10mM0.3427mL1.7133mL3.4265mL請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;?旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。儲備液的保存?式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)。-80°C儲存時,請在6個?內使?,-20°C儲存時,請在1個?內使?。體內實驗請根據您的實驗動物和給藥?式選擇適當的溶解?案。以下溶解?案都請先按照InVitro?式配制澄的儲備液,再依次添加助溶劑:(為保證實驗結果的可靠性,澄的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的?作液,建議您現?現配,當天使?;以下溶劑前顯?的百分?指該溶劑在您配制終溶液中的體積占?;如在配制過程中出現沉淀、析出現象,可以通過加熱和/或超聲的?式助溶)1.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>40%PEG300>>5%Tween-80>>45%salineSolubility:≥2.08mg/mL(7.13mM);Clearsolution2.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%(20%SBE-β-CDinsaline)Solubility:≥2.08mg/mL(7.13mM);Clearsolution1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemE3.請依序添加每種溶劑:10%DMSO>>90%cornoilSolubility:≥2.08mg/mL(7.13mM);ClearsolutionBIOLOGICALACTIVITY?物活性ICCB-19hydrochloride?種TRADD(TNFRSF1Aassociatedviadeathdomain)抑制劑。ICCB-19hydrochloride與TRADD(TRADD-N)的N端結構域結合,破壞其與TRADD-C和TRAF2的結合。ICCB-19hydrochlorideRIPK1激酶活性的間接抑制劑。ICCB-19hydrochloride有效誘導?噬(autophagy)和長壽命蛋?質的降解。體外研究ICCB-19inhibitsBortezomib-inducedapoptosisandRIPK1-dependentapoptosis(RDA)withanIC50ofabout1μM[1].ICCB-19hasnoeffectonmTOR.ICCB-19(10μM)treatmentofcellsincreasesthelevelsofDsRed-FYVEdotsandthelipidkinaseactivityofVPS34[1].ICCB-19(10μM)promotesautophagyviaK63-linkedubiquitinationofbeclin1mediatedbyE3ubiquitinligasescIAP1andcIAP2andtheadaptorTRAF2[1].ICCB-19(10μM)reducestherapidactivationofRIPK1incomplexIinducedbyTNF.TreatmentwithICCB-19increasesrecruitmentofTRADD,HOIP,andA20,butnotRIPK1,tocomplexI[1].體內研究ICCB-19reducesinflammatoryresponsesinTradd?/?mice.ICCB-19reducesexpressionoftheTNF-inducedinflammatorytargetgeneproducts,NOSandCOXII27,andofinflammatorycytokinesincellsstimulatedwithpathogen-associatedmolecularpatterns[1].REFERENCES[1].DaichaoXu,etal.ModulatingTRADDtorestorecellularhomeostasisandinhibitapoptosis.Nature.2020Nov;587(7832):133-138.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Fo
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