左布比卡因的研發及其特點1左布比卡因的安全性2左布椎管內麻醉臨床應用實例分享34左布在硬膜外鎮痛方面的應用FDA禁止美國醫院剖腹產硬膜外使用0.75%bupivacaine1983年10月Albright向美國FDA和LSAC(lifesupportadvisorycommittee)遞交49份有關bupivacine過去10年使用中21死亡報告1979年報道bupicacaine的心臟毒性反應布比卡因“心臟毒性”反應（心律失常，循環衰竭，心搏停止）其中主要是剖腹產硬膜外使0.75%bupivacaineAlbrightGA.Anesthesiology1979;15285-287布比卡因的左旋光學異構體(手性分子)

布比卡因分子結構中非對稱性的C原子是手征性的中心，從而產生了一對左旋-和右旋-異構體手性拆分安全升級更安全的藥理學特性臨床應用更為安全、放心一般在給藥后5-10min起效，15-25min后達高峰，維持3-6小時或更長時間對循環和呼吸影響小，對組織無刺激性，不產生高鐵血紅蛋白，無明顯快速耐藥性局麻效能比利多卡因約強4倍；用于產婦時更安全，母體的藥物濃度約為胎兒的4倍StoneNJ,etal.JACC.2013,doi:10.1016/j.jacc.2013.11.002.左布比卡因藥理作用

濃度超過0.5%時，肌松效果較好

布比卡因右旋/左旋異構體比較GroenK,mantelM,ZeijhnansPWMetal.

Cardiovascular

and

central

nervous

system

effects

of

intravenous

levobupivacaine

and

bupivacaine

in

sheep[J].AnethAnagl,1998,86(2):361-366右旋（R）左旋（L）游離血漿峰濃度20±11ng/ml15±9ng/ml機體清除率高20%-達最大血漿濃度時間(Tmax)相同相同半衰期(t1/2)相同相同體內平均滯留時間(MRT)相同相同左布比卡因分布廣泛,血漿游離濃度低,毒性小左布心臟毒性小于布比卡因YiFeiHuang,MarieE.Pryor,BSc*,LaurenceE.Mather,etal.Cardiovascular

and

central

nervous

system

effects

of

intravenous

levobupivacaine

and

bupivacaine

in

sheep[J].AnesthAnalg,1998,86:797-804*與布比卡因相比，P﹤0.05，并且左布比卡因心臟毒性癥狀持續時間短，利于復蘇。觀察內容布比卡因左布比卡因致QRS變寬/室性心律不齊最小劑量>75mg>100mg*最小致死劑量150mg>>200mg*珠網膜下腔注射左布3h后對脊髓無影響分組Ca2+(μg/g)MDA(μmol/g)SOD(NU/mg)空白對照組48.36±6.255.59±0.34143.83±6.870.5%左布組*51.47±6.786.47±0.59139.36±5.870.75%左布組*53.78±7.146.51±0.53136.89±6.64*2組左布與對照比，P>0.05郭建榮,岳云,崔健君等.國產鹽酸左旋布比卡因用于蛛網膜下腔阻滯的實驗研究[J].中國藥理學通報,2007,23(4):548～551孫蓉陳麗霞李春林.左旋布比卡因用于臂叢神經阻滯效果觀察[J].人民軍醫,2007,50(2):84-85左旋布比卡因更適合臂叢神經阻滯麻醉觀察指標左比卡因組（n=30）布比卡因組（n=30）起效時間（min）3.1±0.73.1±0.6阻滯完全時間(min)12.0±3.012.0±5.0運動阻滯時間（min）19.0±4.019.0±6.0開始恢復時間（h）7.5±0.76.4±0.6完全恢復時間（h）8.4±0.57.1±0.5左旋布比卡因用于臂叢神經阻滯，與同濃度的布比卡因相比，相對作用時間較長，毒性較小，更適于臨床應用。感覺及運動神經阻滯情況比較（

±s，min）

組別0.375%左布（n=20）0.447%羅哌（n=20）感覺神經起效時間10±4.015±3.0持續時間643±204593±170運動神經起效時間12.4±2.018±4.0持續時間604±196507±142臂叢神經阻滯效果比較P<0.05,0.375％左旋布比卡因與0.447％甲磺酸羅哌卡因應用于臂叢神經阻滯均為臨床麻醉適宜濃度但0.375％左旋布比卡因藥效強于0.447％甲磺酸羅哌卡因。李靖，吳緒才.左旋布比卡因與甲磺酸羅比卡因用于臂叢神經阻滯臨床觀察.中國社區醫師·醫學專業半月刊，2009，（19），75更適合頸叢神經阻滯麻醉鄧學軍，劉文領，吳桃云等.同等濃度左布比卡因與布比卡因用于頸叢神經阻滯的比較[J].吉林醫學,2006,27(3):269-270兩者比較麻醉效能相似，左布對抬頭肌力的影響明顯小于布比，運動神經阻滯程度顯著低于布比卡因，所以左布比卡因更適用于頸叢神經的阻滯。組別麻醉效果并發癥情況優良優良率(%)欠佳無效聲音嘶啞呼吸困難霍納綜合癥牽拉反應抬頭肌力(陽性)布比組81488.030221514左布組101392.02021165麻醉效能與布比卡因相當或更強

---適用于各種椎管內麻醉應用朱波,龔志毅,葉鐵虎等.國產0.5%左布比卡因用于硬膜外麻醉的可行性.中華麻醉學雜志[J],2004,24(8):582-584硬膜外麻醉臨床療效與布比相當療效指標0.5%左布比卡因*0.5%布比卡因*感覺阻滯起效時間16±8min16±8min感覺阻滯上界T(7.3±1.7)T(6.3±1.9)運動阻滯起效時間12±8min10±6min運動阻滯程度略低-麻醉質量評分無顯著差異無顯著差異*P>0.05用于剖宮產腰硬聯合麻醉療效與布比相當相同劑量的左旋布比卡因和布比卡因用于腰麻時有非常類似的麻醉效果。組別感覺阻滯起效時間運動阻滯起效時間最大感覺阻滯平面(中位數)最大阻滯時間(min)Bromage評分(例)最大運動阻滯時間(min)感覺恢復時間(min)運動恢復時間(min)Ⅰ級Ⅱ級Ⅲ級左布組50.2±16.3146.3±31.5T8(T4~T12)17.8±7.2013715.6±4.33.2±0.61.4±0.3布比組54.7±19.4138.6±42.9T8(T4~T12)16.3±8.9014614.2±5.93.5±0.41.6±0.7李志堅，徐軍美,周海洋等．左旋布比卡因用于剖宮產聯合腰麻的臨床觀察[J]．臨床麻醉學雜志，2006，22(2)：1117-1118組別運動阻滯持續痛覺阻滯持續恢復自主排尿布比卡因組(n=40)144.50±33.31258.25±40.41538.00±82.33左布比卡因組(n=40)106.75±30.18257.40±26.71392.00±48.07左布比卡因腰硬聯合麻醉術后恢復更快（±s，min）0.5%的左布比卡因與布比卡因在腰硬聯合麻醉后，患者下肢自主運動的恢復和自主排尿恢復方面有著明顯的優勢。胡曉明，易永華，魯振海。等比重左布比卡因與布比卡因用于腰麻-硬膜外聯合麻醉的臨床觀察，【J】。實用醫學雜志，2008，24（2）：297-299.Camorcia研究報道

比較了ropivacaine，levobupivacaine和bupivacaine蛛網膜下腔分娩鎮痛的MLAD

RP-MLAD為3.64mg(95%CI,3.33-3.96mg)

LB-MLAD為2.94mg(95%CI,2.73-3.16mg)

BU-MLAD為2.37mg(95%CI,2.17-2.58mg)三者鎮痛效能bupivacaine>levobupivacaine>ropivacaineCamorciaM,

CapognaG,ColumbMO.Anesthesiology2005;102:646–50.局麻藥在分娩鎮痛中的比較上述3種藥物中左旋布比卡因對胎兒安全性最高ManaaEM，RomeihMS．Fetalresponsestoepiduralanalgesiaasevi—dencedbyDopplerindices[J]．MiddleEastJAnesthesiol，2008，19(6)：1321—1336．較高劑量的酰胺類藥物用于分娩鎮痛對分娩方式，以左旋布比卡因對下肢運動神經的阻滯作用最弱羅哌卡因、布比卡因及左旋布比卡因復合芬太尼用于分娩鎮痛的比較研究麻醉效能與布比卡因相當或更強

---適用于各種硬膜外術后鎮痛299項隨機對照研究在3天的觀察內，各種聯合用藥用于硬膜外鎮痛的療效均優于靜脈PCA（硬膜外單純使用嗎啡除外）對于靜息痛和非靜息痛來說，持續輸注效果均優于PCEA（但PONV和運動阻滯發生率更高，瘙癢發生率更低）硬膜外聯合應用局麻藥和阿片類藥物的效果優于硬膜外單純應用阿片類藥物

“總之，無論使用何種鎮痛藥物，采用哪一硬膜外節段，用于何種類型的疼痛，硬膜外術后鎮痛均優于靜脈PCA?！庇材ね庑g后鎮痛左旋布比卡因術后鎮痛運動阻滯程度較輕幾種局麻藥用于產科鎮痛，和左旋布比卡因、羅哌卡因相比，布比卡因的運動阻滯更大（P＜0.05）。而左布和羅哌相比沒有明顯的差別，它們對運動神經阻滯的程度都是比較低的YaakovBeilin，Localanestheticsandmodeofdelivery：BupivacaineVersusRopivacaineVersusLevobupivaccaine,InternationalanesthesiaResearchSociety,2007;105(3);756-763左旋布比卡因術后鎮痛不良反應率低YaakovBeilin，Localanestheticsandmodeofdelivery：BupivacaineVersusRopivacaineVersusLevobupivaccaine,InternationalanesthesiaResearchSociety,2007;105(3);756-763左旋布比卡因應用于產科鎮痛，與布比卡因、羅哌卡因相比，瘙癢發生率更低（PP＜0.05），更適合臨床應用老年骨科患者術后不同模式鎮痛的臨床研究

ＳＦ組：靜脈注射舒芬太尼１００μｇ＋生理鹽水１００ｍｌ（ＰＣＩＡ）；ＤＺＸ組：靜脈注射地佐辛１０ｍｇ＋生理鹽水1００ｍｌ（ＰＣＩＡ）；ＺＢ組：硬膜外注射０．１２５％左布比卡因＋舒芬太尼１００μｇ＋生理鹽水至１００ｍｌ（ＰＣＥＡ）王慧萍，上海市浦東新區周浦醫院麻醉科，上海市浦東新區衛生局衛生科技項目資助（ＰＷ２０１１Ａ－２６）臨床麻醉學雜志２０１３年１０月第２９卷第１０期老年骨科患者術后不同模式鎮痛的臨床研究

對老年髖關節或股骨手術患者術后鎮痛，臨床應用０．１２５％左布比卡因＋舒芬太尼１００μｇ硬膜外鎮痛的模式優于單純靜脈注射舒芬太尼或地佐辛。左布比卡因復合舒芬太尼硬膜外鎮痛組，ＶＡＳ、ＢＣＳ評分、不良反應等總體滿意度均優于ＤＺＸ組和ＳＦ組，Ｂｒｏｍａｇｅ分級在術后早期顯示存在輕度的運動阻滯，但很快得到恢復。新型長效局麻藥在術后鎮痛的研究進展

0.2%左旋布比卡因與