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文檔簡介
藥物治療:原蟲感染及抗原蟲藥物寄生蟲可分為原蟲和蠕蟲兩大類,蠕蟲又包括線蟲、吸蟲和絳蟲。抗寄生蟲藥也可分為抗原蟲藥和抗蠕蟲藥。抗原蟲藥包括抗瘧藥、抗利什曼原蟲藥、抗阿米巴原蟲藥及其他抗原蟲藥。抗瘧藥主要有:(1)青蒿素類藥:是我國自行研制的一類新約。目前是國內首選抗瘧藥,該類藥的品種較多,有青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、雙氫青蒿素,其療效良好,副作用輕微,惟復燃率較高。該類藥物與其他藥物合用可增強療效,縮短療程,并降低復燃率。②近年來國內外耐氯喹的瘧原蟲蟲株普遍出現,影響了該藥的廣泛應用。(2)磷酸咯萘啶:也是我國研制的抗瘧藥,療效較好,副作用少,使用方便。(3)其他抗瘧藥物:如奎寧、磷酸哌喹、乙胺嘧啶等。抗利什曼原蟲藥以葡萄糖酸銻鈉為首選藥,還有噴他脒。但兩者的副作用均較明顯。抗阿米巴原蟲藥以甲硝唑或替硝唑為主,該兩藥物對腸道內和腸外阿米巴病均有較好療效。對急性阿米巴痢疾較頑固病例,與雙碘喹啉聯合應用,可取得良好效果。抗其他抗原蟲藥包括:(1)抗弓形蟲藥。傳統的為磺胺嘧啶與乙胺嘧啶聯合應用。其他抗弓形蟲藥還有復方磺胺甲噁唑、阿奇霉素、螺旋霉素、克林霉素等。(2)抗卡氏肺孢子蟲藥。主要為復方磺胺甲噁唑,還有戊烷脒、伯氨喹啉(與氯林可霉素合用)等。(3)抗賈第蟲病藥。以甲硝唑為主。抗蠕蟲藥在抗蠕蟲藥物中,廣譜抗蟲藥居主導地位,其中,以阿苯達唑和吡喹酮為代表。隨著寄生蟲種類和寄生部位的不同,兩種藥物的劑量和療程有很大差異。阿苯達唑是廣譜抗線蟲藥,除可治療蛔蟲、鉤蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外,還可用來治療囊蟲病、包蟲病。吡喹酮是廣譜抗吸蟲藥,除可治療血吸蟲、肺吸蟲、華支睪吸蟲、姜片吸蟲等吸蟲病外,還可用于絳蟲病、囊蟲病的治療。抗絲蟲藥仍以乙胺嗪為主,還有伊維菌素。抗絳蟲藥還有氯硝柳胺。抗肺吸蟲藥主要有硫氯酚。氯喹【適應證】(1)用于治療對氯喹敏感的惡性瘧、間日瘧及三日瘧。(2)可用于瘧疾癥狀的抑制性預防。(3)也可用于治療腸外阿米巴病、結締組織病、光敏感性疾病(如日曬紅斑)等。【注意事項】(1)肝腎功能不全、心臟病、重型多型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及精神病患者慎用。(2)氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾。(3)耐氯喹者效果不佳。(4)孕婦禁用,哺乳期婦女慎用。【禁忌證】孕婦禁用。【不良反應】(1)氯喹用于治療瘧疾時,不良反應較少,口服一般可能出現的反應有:頭暈、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、甚至剝脫性皮炎、耳鳴、煩躁等。反應大多較輕,停藥后可自行消失。(2)在治療肺吸蟲病、華支睪吸蟲病及結締組織疾病時,用藥量大,療程長,可能會有較重的反應,常見者為對眼的毒性,因氯喹可由淚腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出現彌漫性白色顆粒,停藥后可消失。(3)氯喹相當部分在組織內蓄積,久服可致視網膜輕度水腫和色素聚集,出現暗點,影響視力,常為不可逆。(4)氯喹還可損害聽力,妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾,智力遲鈍、腦積水、四肢缺陷等。(5)氯喹偶可引起竇房結的抑制,導致心律失常、休克,嚴重時可發生阿-斯綜合征,而導致死亡。(6)氯喹尚可導致藥物性精神病、白細胞減少、紫癜、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剝脫性皮炎、牛皮癬、毛發變白、脫毛、神經肌肉痛、輕度短暫頭痛等。(7)溶血、再障、可逆性粒細胞缺乏癥、血小板減少等較為罕見。【用法和用量】口服:(1)成人常用量①間日瘧,口服首劑1g,第2、3日各0.75g。②抑制性預防瘧疾,口服一周1次,一次0.5g。③腸外阿米巴病,口服一日1g,連服2日后改為一日0.5g,總療程為3周。④類風濕性關節炎,一日0.25~0.5g,待癥狀控制后,改為0.125g,一日2~3次,需服用6周~6個月才能達到最大的療效,可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質激素時的輔助藥物。(2)兒童常用量①間日瘧,口服首次劑量按體重10mg/kg(以氯喹計算,以下同),最大量不超過600mg,6小時后按體重5mg/kg再服1次,第2、3日一日按體重5mg/kg。②腸外阿米巴病,一日按體重口服10mg/kg(最大量不超過600mg),分2~3次服,連服2周,休息1周后,可重復一療程。靜脈滴注:氯喹注射劑禁止作靜脈推注,不宜作肌內注射。(1)成人:腦型瘧患者第1天靜脈滴注18~24mg/kg(體重超過60kg者按60kg計算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖0.9%氯化鈉注射液500ml中,靜脈滴注速度為每分鐘12~20滴。(2)兒童:劑量同成人,但宜慎用靜脈內給藥。【制劑與規格】磷酸氯喹片:(1)0.075g;(2)0.25g。磷酸氯喹注射液:2ml:80mg(相當于磷酸氯喹0.129g)。羥氯喹【適應證】用于預防瘧疾發作和治療瘧疾急性發作及治療盤狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡。【注意事項】(1)牛皮癬患者及卟啉癥患者使用后均可使原病癥加重。故不應使用于這些患者,除非根據醫師判斷,患者的得益將超過其可能的風險。(2)接受長期或高劑量治療的某些患者,已觀察到有不可逆視網膜損傷,據報道視網膜病變具有劑量相關性。(3)服用羥氯喹應進行初次(基線)以及定期(每3個月1次)的眼科檢查(包括視敏度、輸出裂隙燈、眼底及視野檢查)。(4)如果視敏度、視野或視網膜黃斑區出現任何異常跡象(如色素變化,失去中心凹反射)或出現任何視覺癥狀(如閃光和劃線),且不能用調節困難或角膜混濁完全解釋時,應當立即停藥,并密切觀察其可能的進展。即使在停止治療之后,視網膜改變(及視覺障礙)仍可能進展。(5)長期治療的所有患者應定期隨訪和檢查,包括檢查膝和踝反射,以及發現肌肉軟弱的任何跡象。如發現肌軟弱,應當停藥。(6)肝病或醇中毒患者,或者與已知有肝毒性的藥物合用時,應慎用。(7)對長期接受本品治療的患者應定期作血細胞計數。如出現不能歸因于所治疾病的任何嚴重血液障礙,應當考慮停藥。缺乏G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脫氫酶)的患者應慎用本品。(8)服用羥氯喹可出現皮膚反應,因此對接受有產生皮炎的明顯傾向的藥物的任何患者給予羥氯喹時,應適當注意。(9)早期診斷“硫酸羥氯喹視網膜病變”的推薦方法,包括①用眼底鏡檢查黃斑是否出現細微的色素紊亂或失去中心凹反射,以及②用小的紅色視標檢查中心,視野是否有中心周圍或中心房的盲點,或者確定對于紅色的視網膜閾。任何不能解釋的視覺癥狀如閃光或劃線,也應當懷疑是視網膜病變的可能表現。(10)因過量或過敏而出現嚴重中毒癥狀時,建議給予氯化銨口服(成人一日8g,分次服用),一周3或4日,在停止治療后使用數月,因為尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的腎排泄增加20%~90%,然而對腎功能損傷的患者及或代謝性酸中毒患者應當謹慎。【禁忌證】對任何4-氨基喹啉化合物治療可引起的視網膜或視野改變者、已知對4-氨基喹啉化合物過敏的患者、孕婦及哺乳期婦女。【不良反應】4-氨基喹啉類化合物在長期治療時可能發生下列反應,但不同化合物的不良反應其及類型和發生率可能有所不同。(1)中樞神經系統:興奮、神經過敏、情緒改變、夢魘、精神病、頭痛、頭昏、眩暈、耳鳴、眼球震顫、神經性耳聾、驚厥、共濟失調。(2)神經肌肉系統:眼外肌麻痹、骨骼肌軟弱、深肌腱反射消失或減退。(3)眼反應:①睫狀體:調節障礙,伴視覺模糊的癥狀。該反應具劑量相關性,停藥后可逆轉。②角膜:一過性水腫、點狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見可逆性伴或不伴癥狀(視覺模糊,在光線周圍出現光暈、畏光)的角膜改變。角膜沉著可能早在開始治療后3周即已出現。羥氯喹角膜改變及視覺副反應的發生率似比氯喹低得多。③視網膜:黃斑水腫、萎縮,異常色素沉著[輕度色素小點出現“牛眼(bull’s-eye)”外觀,中心凹反射消失,在暴露于明亮光線(光應激試驗)之后黃斑恢復時間增加,在黃斑、黃斑旁及周圍視網膜區對紅光的視網膜閾提高。④其他眼底改變:包括視神經乳頭蒼白和萎縮,視網膜小動脈變細,視網膜周圍細顆粒狀色素紊亂以及晚期出現凸出型脈絡膜。⑤視野缺損:中心周圍或中心旁盲點、中心盲點伴視敏度下降、罕見視野狹窄。歸因于視網膜病變的最常見的視覺癥狀是:閱讀及視物困難(遺漏詞、字母或部分物體),畏光,遠距視覺模糊,中心或周圍視野有區域消失或變黑,閃光及劃線。視網膜病變似具有劑量相關性,在一日1次治療數月(罕見)至數年時出現;少數病例在抗瘧藥治療停止后數年報道。用4-氨基喹啉化合物治療瘧疾一周給藥1次,長期應用未見視網膜病變。視網膜改變患者可能有視覺癥狀或者沒有癥狀(伴或不伴視野改變),罕見不伴視網膜明顯改變的視覺盲點或視野缺損。視網膜病變即使停藥后仍會進展。有許多患者早期的視網膜病變(黃斑色素沉著,有時伴中心、視野缺損)在治療中止后完全消失或緩解。對紅色視標出現中心、旁盲點(有時稱:前黃斑病變)是早期視網膜機能障礙的征兆,停藥后通常是可逆的。少數視網膜改變的病例,包括在定期眼科檢查中發現的視網膜色素沉著改變,某些病例也存在視野缺損,發生在停用羥氯喹后。(4)皮膚:頭發變白、脫發、瘙癢、皮膚及黏膜色素沉著、皮疹(蕁麻疹、麻疹樣、苔蘚樣、斑丘疹、紫癜、離心形環形紅斑和剝脫性皮炎)。(5)血液系統:如再生障礙性貧血、粒細胞缺乏、白細胞減少,血小板減少,葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺乏的個體發生溶血。(6)腸胃道:食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉及腹部痛性痙攣。(7)其他:體重減輕,倦怠,卟啉癥惡化或加速以及非光敏性牛皮癬。(8)局部:罕見心肌病變,其與羥氯喹的關系尚不明確。【用法和用量】口服:用于預防瘧疾發作,一周1次,于一周相同日服用,成人400mg,兒童6.45mg/kg(相當于5mg/kg),但不得超過成人用量,一般在進入疫區2周前開始服用或當時服用,成人當日用800mg,兒童5mg/kg,分為2次給藥,相隔6小時服用,預防用量須一直續至離開疫區后8周。用于治療瘧疾急性發作,成人和兒童首次10mg/kg,第2次5mg/kg(間隔6小時),第3次5mg/kg(距離上次18小時),第4次5mg/kg(距離上次24小時)。用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡,成人一日0.4g,分1~2次服用,根據患者的反應,該劑量可持續數周或數月。長期維持治療,可用較小的劑量,一日0.2g~0.4g即可。【制劑與規格】硫酸羥氯喹片:(1)0.1g;(2)0.2g。哌喹【適應證】用于:(1)瘧疾的治療,也可作癥狀抑制性預防用。尤其是用于耐氯喹蟲株所致的惡性瘧的治療與預防。(2)治療矽肺。【注意事項】(1)肝功能不全者慎用。(2)哌喹多積聚于肝臟,若給藥量多,間隔時間短則易引起肝臟不可逆病變。(3)孕婦慎用。【禁忌證】嚴重急性肝、腎及心臟疾患者。【不良反應】可引起頭昏,嗜睡,乏力,胃部不適,面部和唇周麻木,對心血管系統的毒性明顯小于氯喹。【用法和用量】口服:劑量按哌喹計。成人常用量(1)抑制性預防瘧疾。每月服0.6g,1月1次,臨睡前服,可連服4~6個月,但不宜超過6個月。(2)治療瘧疾。本品對耐氯喹蟲株所致的惡性瘧有根治作用,但作用緩慢,宜在奎寧、青蒿素、咯萘啶控制癥狀后繼用本品。首次0.6g,第2、3日分別服0.6g及0.3g,總量1.2~2.5g。(3)矽肺的防治。預防,一次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;治療.一次0.3~0.75g,一周1次,1月量2g,半年為一療程。間歇1月后,進行第二療程,總療程3~5年。【制劑與規格】磷酸哌喹片:(1)0.2g;(2)0.25g;(3)0.5g。甲氟喹【適應證】用于:(1)惡性瘧及預防對氯喹耐藥的惡性瘧。(2)單獨使用時只應用于抗氯喹和多藥抗藥性惡性瘧原蟲引起的瘧疾的預防和治療,特別適用于在瘧疾感染流行區只作短暫停留的無免疫力的旅游者作預防用藥。而流行區本地居民不應將其作預防用,以免導致抗甲氟喹瘧原蟲的出現。【注意事項】(1)大劑量甲氟喹能使嚙齒類動物發生畸形或發育異常,故不應預防性應用于懷孕婦女。哺乳期間避免使用。(2)服藥期間避免進行需要較高運動共濟性能的工作,如駕車。【禁忌證】對奎寧、奎尼丁或氯喹有不良反應者、有精神病史和驚厥史者、嚴重肝腎功能不全者、心臟傳導障礙者、孕婦及嬰幼兒。【不良反應】常見惡心、嘔吐、腹瀉、眩暈、平衡失調,也可出現神經精神紊亂。少見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、頭痛、乏力、肌痛、視覺障礙、肝功能失調。罕見血小板、白細胞減少,多型性紅斑狼瘡及斯-約綜合征。【用法和用量】口服:用于耐氯喹惡性瘧的預防:一次250mg,一周1次,進入疫區前1周開始給藥至離開后4周。用于惡性瘧的治療:單次250mg(避免空腹服用)。為避免復發,應繼續用伯氨喹治療。【制劑與規格】甲氟喹片:(1)0.25g;(2)0.5g。奎寧【適應證】用于:(1)鹽酸奎寧用于治療腦型瘧疾和其它嚴重的惡性瘧。(2)硫酸奎寧用于治療耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。(3)復方奎寧注射液主要用于瘧疾的解熱。【注意事項】(1)對于哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。(2)對診斷的干擾:奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。(3)鹽酸奎寧注射液靜脈推注易致休克,所以嚴禁靜脈推注。(4)復方奎寧注射液應深部肌內注射,嚴禁靜脈注射。(5)孕婦禁用,奎寧有催產作用,并可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。【禁忌證】孕婦禁用。【不良反應】(1)一日用量超過1g或連用較久,常致金雞納反應,此與水楊酸反應大致相似,有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐,視力聽力減退等癥狀,嚴重者產生暫時性耳聾,停藥后常可恢復;24小時內劑量大于4g時,可直接損害神經組織并收縮視網膜血管,出現視野縮小、復視、弱視等;大劑量中毒時,除上述反應加重外,還可抑制心肌、擴張外周血管而致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發熱、煩躁、譫妄等,多死于呼吸麻痹;奎寧致死量約8g;少數患者對奎寧高度敏感,小量即可引起嚴重金雞納反應;少數惡性瘧患者使用小量奎寧可發生急性溶血(黑尿熱)致死;奎寧還可以引起皮疹、瘙癢、哮喘等。靜脈滴注應密切觀察血壓變化。【用法和用量】口服:(1)成人用于治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時,一日1.8g,分次服用,療程14日。(2)小兒用于治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時,小于1歲者一日0.1~0.2g,分2~3次服,1~3歲0.2~0.3g,4~6歲,0.3~0.5g,7~11歲為0.5~1g,療程10日。靜脈滴注:二鹽酸奎寧注射液嚴禁靜脈推注。(1)成人用量按體重5-10mg/kg(最高量500mg),加入0.9%氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注,4小時滴完,12小時后重復1次,病情好轉后改口服。(2)小兒用量劑量同成人,按體重5~10mg/kg(最高量500mg)。肌內注射:復方奎寧注射液嚴禁靜脈注射。成人:深部肌內注射,一次2ml。【制劑與規格】硫酸奎寧片:0.3g。二鹽酸奎寧注射液:(1)1ml:0.25g;(2)1ml:0.5g;(3)10ml:0.25g。復方奎寧注射液:2ml:鹽酸奎寧0.136g,咖啡因36mg咯萘啶【適應證】用于治療腦型、兇險型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,也用于治療間日瘧。【注意事項】(1)嚴重心、肝、腎臟病患者慎用。(2)肌內注射后局部有硬塊,一次注射應改變部位。(3)用藥后尿液可呈紅色。(4)注射液嚴禁靜脈推注。(5)孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。(6)兒童嚴格按兒童用法用量使用。【禁忌證】尚不明確。【不良反應】(1)少數患者出現胃部不適、稀便,偶有惡心、嘔吐、頭暈、頭痛等,反應均輕微,停藥后即消失。(2)少數病例有竇性心動過緩,個別可出現心律失常。(3)肌內注射部位稍有疼痛感,個別出現紅腫、硬結,均可逐漸消失。【用法和用量】口服:(1)成人第1日服2次,一次3片,間隔4~6小時;第2、3日一日1次,一次3片。(2)兒童一日總劑量按體重24mg/kg,分3次服。靜脈滴注或肌肉注射:(1)成人①一次按體重3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注射液200~500ml中,于2~3小時左右滴完。間隔6~8小時重復一次,12小時內總劑量為按體重12mg/kg;②肌內注射。一次按體重2~3mg/kg,共給2次,間隔4~6小時。(2)兒童:注射劑量參照成人(按公斤體重計算)。【制劑與規格】磷酸咯萘啶片:0.1g(按咯萘啶計)。磷酸咯萘啶注射液:2ml:80mg(按咯萘啶計)。青蒿素【適應證】用于間日瘧、惡性瘧的癥狀控制,以及耐氯喹蟲株的治療,也可用于治療兇險型惡性瘧,如腦型、黃疸型等。【注意事項】(1)注射部位較淺時,易引起局部疼痛和硬塊。(2)妊娠婦女慎用。(3)如肛塞后2小時內排便,應補用一次;(4)青蒿素治療系統性紅斑狼瘡及盤狀紅斑狼瘡均可獲不同程度的緩解。治療初期病情可能有所加重,全身出現蟻走感,半個月逐漸減輕,月余后一般情況改善。【禁忌證】尚不明確。【不良反應】(1)個別患者可出現一過性AST及ALT升高及輕度皮疹。(2)少數病例有惡心、嘔吐、腹瀉,不加治療可很快恢復正常。【用法和用量】口服:(1)成人先服1g,6~8小時再服0.5g,第2,3日各服0.5g,療程3日,總量為2.5g。(2)兒童按體重15mg/kg,按上述方法3日內服完。深部肌內注射:(1)成人第1次200mg,6~8小時后再給100mg,第2,3日各肌內注射100mg,總劑量500mg(個別重癥第4天再給100mg)。或連用3日,一日肌內注射300mg,總量900mg。(2)兒童按體重15mg/kg,按上述方法3日內注完。直腸給藥:成人首次0.6g,4小時后0.6g,第2、3日各0.4g。【制劑與規格】青蒿素片:(1)50mg;(2)100mg。青蒿素栓:(1)400mg;(2)600mg。青蒿素注射液:(1)50mg(1ml);(2)100mg(2ml);(3)200mg(2ml)。雙氫青蒿素【適應證】用于各種類型瘧疾的癥狀控制,尤其是對抗氯喹惡性及兇險型瘧疾有較好療效。【注意事項】妊娠婦女慎用。【禁忌證】尚不明確。【不良反應】推薦劑量未見不良反應,少數病例有輕度網織紅細胞一過性減少。【用法和用量】口服:(1)成人一日3片,一日1次,首劑加倍。(2)兒童量按年齡遞減,連續5~7日。【制劑與規格】雙氫青蒿素片:20mg。蒿甲醚【適應證】用于各型瘧疾,但主要用于抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。【注意事項】(1)蒿甲醚遇冷如有凝固現象,可微溫溶解后使用。(2)妊娠婦女慎用。【禁忌證】本品過敏者。【不良反應】不良反應輕微,個別患者有AST及ALT輕度升高,網織紅細胞可能有一過性減少。【用法和用量】口服:(1)成人第1天首劑及首劑后8小時各服2粒,自第2天起,一日1次,一次2粒,連續7日。(2)兒童5~10周歲者為成人劑量的1/3~1/2,10~15周歲者為成人劑量的2/3~3/4。給藥時間及療程同成人。或遵醫囑。肌內注射:(1)成人首劑160mg,第2日起一日1次,一次80mg,連用5日。.(2)兒童首劑按體重3.2mg/kg;第2~5日,一次按體重1.6mg/kg,一日1次。【制劑與規格】蒿甲醚片:(1)25mg;(2)40mg。蒿甲醚膠丸:40mg。蒿甲醚膠囊:40mg;100mg。復方蒿甲醚片:每片含本芴醇120mg、蒿甲醚20mg。蒿甲醚注射液:(1)1ml:100mg;(2)2ml:200mg;(3)1ml:80mg;(4)0.5ml:40mg。青蒿琥酯【適應證】用于腦型瘧及各種危重瘧疾的搶救。【注意事項】孕婦慎用。【禁忌證】尚不明確。【不良反應】使用過量(大于2.75mg/kg)可能出現外周網織紅細胞一過性降低。【用法和用量】靜脈注射:臨用前加入所附的5%碳酸氫鈉注射液0.6ml,振搖2分鐘,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖0.9%氯化鈉注射液5.4ml稀釋,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,緩慢靜脈注射。(1)成人首次60mg(或按體重1.2mg/kg),24、48小時各重復注射1次。(2)7歲以下按體重1.5mg/kg,首次劑量后4、24、48小時各重復注射1次。(3)危重者首次劑量可加至120mg,3日為一療程,總劑量為240~300mg。口服:首劑100mg,第2日起一次50mg,一日2次,連服5日。【制劑與規格】青蒿琥酯片:(1)50mg;(2)100mg。注射用氫蒿琥酯:60mg。本芴醇【適應證】用于治療惡性瘧疾,尤其適用于抗氯喹蟲株所致的惡性瘧疾的治療。【注意事項】(1)心臟病和腎臟病患者慎用。(2)惡性瘧患者,在癥狀控制后,即可用磷酸伯喹殺滅配子體。(3)孕婦及哺乳期婦女用藥尚不明確。【禁忌證】尚不明確。【不良反應】少數患者可出現心電圖Q-T間期一過性輕度延長。【用法和用量】口服:成人首日0.8g頓服,第2、3、4日各0.4g。(2)兒童一日按體重8mg/kg頓服,連服4日,首劑加倍,但首劑不宜超過0.6g。【制劑與規格】本芴醇膠丸:0.1g。伯氨喹【適應證】用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播。【注意事項】(1)仔細詢問有無蠶豆病及其他溶血性貧血的病史及家族史、有無葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏及煙酰胺腺嘌呤二核苷酸還原酶(NADH)缺乏等病史。(2)肝、腎、血液系統疾患、急性細菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。(3)應定期檢查紅細胞計數及血紅蛋白量。(4)哺乳期婦女慎用。【禁忌證】(1)孕婦禁用。(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者禁用。(3)系統性紅斑狼瘡及類風濕性關節患者禁用。【不良反應】(1)伯氨喹的毒性反應較其他抗瘧藥為高。當一日用量超過30mg(基質)時,易發生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應;少數人可出現藥物熱,粒細胞缺乏等,停藥后即可恢復。(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發生急性溶血型貧血,這種溶血反映僅限于衰老的紅細胞,并能自行停止發展,一般不嚴重。一旦發生應停藥,作適當的對癥治療。當葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時,會引起高鐵血紅蛋白過多癥,出現發紺、胸悶等癥狀,應用亞甲藍1~2mg/kg作靜脈注射,能迅速改善癥狀。【用法和用量】口服:(1)成人按伯氨喹計。根治間日瘧一日3片,連服7日。用于殺滅惡性瘧配子體時,一日2片,連服3日。(2)兒童按伯氨喹計,根治間日瘧一日按體重0.39mg/kg,連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時,劑量相同,連服3日。【制劑與規格】磷酸伯氨喹片:13.2mg。乙胺嘧啶【適應證】用于瘧疾的預防,也用于治療弓形蟲病。【注意事項】(1)下列情況應慎用:①意識障礙,大劑量治療弓形蟲病時可引起中樞神經系統毒性反應并可干擾葉酸代謝;②G-6-PD缺乏者,服用本品可能引起溶血性貧血;③巨細胞性貧血患者,服用本品可影響葉酸代謝。(2)大劑量治療時一周應檢測白細胞及血小板2次。(3)兒童用藥過量易引起急性中毒。【禁忌證】(1)妊娠婦女禁用,動物實驗證明本品可引起胎仔畸形。(2)哺乳期婦女亦禁用,因乙胺嘧啶可由乳汁排出,干擾嬰兒的葉酸代謝,若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6-PD)缺乏,則可引起溶血性貧血。【不良反應】口服:一般抗瘧治療量時,毒性很低,較為安全。大劑量應用時,如一日用25mg,連服1個月以上,就會出現葉酸缺乏現象。主要影響生長繁殖特別迅速的組織,如骨髓、消化道黏膜,引起造血機能及消化道癥狀,如味覺的改變或喪失,舌頭疼痛、紅腫、燒灼感及針刺感,口腔潰瘍、白斑等,食道炎所致的吞咽困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。較嚴重的是巨細胞性貧血、白細胞減少癥等,如及早停藥,能自行恢復。甲酰四氫葉酸可改善骨髓功能。此外,由過敏所致的皮膚紅斑則較少見。【用法和用量】口服:(1)成人①預防用藥,應于進入疫區前1~2周開始服用,一般宜服至離開疫區后6~8周,一周服4片;②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,一日2片,分2次服,療程3日;③治療弓形蟲病,一日50~100mg頓服,共1~3日(視耐受力而定),然后一日服25mg,療程4~6周。(2)兒童①預防用藥,一次按體重0.9mg/kg,一周服1次,最高劑量以成人量為限;②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,一次按體重0.3mg/kg,一日3次,療程3日;③弓形蟲病,一日按體重1mg/kg,分2次服,服用1~3日后改為一日0.5mg/kg,分2次服,療程4~6周。【制劑與規格】乙胺嘧啶片:6.25mg。乙胺嘧啶膜:6.25mg。雙碘喹啉【適應證】用于:(1)治療輕型或無明顯癥狀的阿米巴痢疾。(2)與依米丁、甲硝唑合用,治療急性阿米巴痢疾及較頑固病例。【注意事項】(1)肝腎功能不全者慎用。(2)妊娠及哺乳期婦女慎用。(3)藥物對檢驗值或診斷的影響治療期間可使蛋白結合碘的水平增高,故能干擾某些甲狀腺功能試驗。(4)對腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫)無效。【禁忌證】對碘過敏者、甲狀腺腫大者、嚴重肝腎疾病者、神經紊亂者。【不良反應】(1)主要的不良反應為腹瀉,但不常見,一般在治療第2、3日開始,不需停藥,數日后即可自行消失。(2)還可出現惡心、嘔吐。(3)大劑量可致肝功能減退。(4)可見瘙癢、皮疹、甲狀腺腫大(與藥物中含碘有關)。(5)也可見發熱、寒戰、頭痛和眩暈。【用法和用量】口服:(1)成人一次400-600mg,一日3次,連服14~21日。
(2)兒童一次10mg/kg,一日3次,連服14~21日。重復治療需間隔15~20日。【制劑與規格】雙碘喹啉片:200mg。依米丁【適應證】用于治療阿米巴痢疾和腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等,主要用于甲硝唑或氯喹無效的患者。【注意事項】(1)患者在用藥期間應盡量臥床休息,在注射本品前后2小時必須臥床休息,注射前測血壓和脈搏,血壓過低或心率超過110次/分時暫停注射。(2)在治療過程中如出現以上心電圖改變或傳導阻滯、異位節律時要立刻停藥,否則可引發心肌炎而危及生命。(3)重癥及過度衰弱患者劑量宜減半。(4)應用本品治療后仍需服用殺滅腸腔內蟲體的藥物如雙碘喹啉等,以求根治。(5)老年患者的劑量應減少50%。【禁忌證】心臟病及腎臟病者、嬰幼兒、妊娠期婦女。【不良反應】(1)局部反應:注射的部位可有疼痛,有時出現壞死及蜂窩組織炎,甚至膿腫。(2)胃腸道反應:惡心、嘔吐、腹瀉等。(3)神經肌肉反應:常見的有肌肉疼痛和無力,特別是四肢和頸部;有時可因全身無力而出現呼吸困難。(4)心臟反應:低血壓、心前區疼痛、心動過速和心律不齊,常是心臟受損的征象。心電圖改變尤其是T波低平或倒置、QT間期延長,這些變化提示心肌早期中毒的征象。【用法和用量】深部皮下或肌內注射:(1)成人一日1mg/kg,一日最大劑量不超過60mg,一日一次,療程為4~6天,如需第2療程時必須間隔6周。(2)兒童劑量為一日1mg/kg,可分2次注射,兒童的療程不要超過5天。【制劑與規格】鹽酸依米丁注射液:(1)1ml:30mg;(2)1ml:60mg。二氯尼特【適應證】(1)直接殺死阿米巴原蟲,對腸內外阿米巴均有效,可與依米丁或氯喹合用。(2)為治療無癥狀帶阿米巴包囊者的首選藥。【注意事項】(1)對中度或重度腸阿米巴病或腸外阿米巴病常與其他藥物聯合應用,如阿米巴肝膿腫時本品與甲硝唑合用。(2)單獨使用治療腸外阿米巴病則無療效。【禁忌證】孕婦及2歲以下兒童不宜服用。【不良反應】常見腹脹;偶見惡心、嘔吐、腹痛、食管炎、持續性腹瀉、皮膚瘙癢、蕁麻疹、蛋白尿和含糊的麻刺激感覺,治療完成后而消失。【用法和用量】口服:成人一次500mg,一日3次,10天為1療程。兒童按體重30mg/kg,分3次給藥,連續10日為1療程。【制劑與規格】二氯尼特片:0.25g;0.5g。卡巴胂【適應證】用于治療慢性阿米巴痢疾,也可用于絲蟲病等的治療。【注意事項】肝腎功能不全者慎用。【禁忌證】對胂劑過敏者。【不良反應】常見胃腸反應,可見粒細胞減少、肝炎、剝脫性皮炎。【用法和用量】口服:(1)成人治療阿米巴痢疾,一次0.1~0.2g,碳酸氫鈉一日3次,連用10天為1療程,必要時可重復。或用其1%溶液(內加2%)200ml,隔天保留灌腸1次,每療程5次。②治絲蟲病,一日0.25~0.5g,分2次,連用10天,常與枸櫞酸乙胺嗪合用。(2)兒童:治阿米巴痢疾,一日8mg/kg,分次服用。其他同成人。【制劑與規格】卡巴胂片:(1)0.1g;(2)0.2g。甲硝唑用于治療腸道和腸外阿米巴病(如阿米巴肝膿腫、胸膜阿米巴病等)。口服:(1)成人:①腸道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,療程7日;腸道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,療程20日。②賈第蟲病,一次0.4g,一日3次,療程5~10日。③麥地那龍線蟲病,一次0.2g,療程7日。④小袋蟲病,一次0.2g,一日2次,療程5日。(2)兒童:①阿米巴病,一日按體重35~50mg/kg,分3次口服,10日為一療程。②賈第蟲病,一日按體重15~25mg/kg,分3次口服,連服10日;治療麥地那龍線蟲病、小袋蟲病、滴蟲病的劑量同賈第蟲病。替硝唑(1)用于各種厭氧菌感染,如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術后傷口感染;(2)用于結腸直腸手術、婦產科手術及口腔手術等的術前預防用藥;(3)用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第蟲病、加得納菌陰道炎等的治療。(4)也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇炎及消化性潰瘍的治療。口服:(1)厭氧菌感染:一次1g,一日1次,首劑量加倍,一般療程5~6日,或根據病情決定。(2)預防手術后厭氧菌感染:手術前12小時1次頓服2g。(3)原蟲感染:①陰道滴蟲病、賈第蟲病:單劑量2g頓服,小兒50mg/kg頓服,間隔3~5日可重復1次。②腸阿米巴病:一次0.5g,一日2次,療程5~10日;或一次2g,一日1次,療程2~3日;小兒一日50mg/kg,頓服3日。③腸外阿米巴病:一次2g,一日1次,療程3~5日。靜脈滴注:滴注速度應緩慢,濃度為2mg/ml時,一次滴注時間應不少于1小時,濃度大于2mg/ml時,滴注速度宜再降低1~2倍。藥物不應與含鋁的針頭和套管接觸,并避免與其他藥物一起滴注。(1)厭氧菌感染:一次0.8g,一日1次,靜脈緩慢滴注,一般療程5~6日,或根據病情決定。(2)預防手術后厭氧菌感染:總量1.6g,1次或分2次滴注,第一次于手術前2~4小時,第
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