第二十七章

消化系統(xiāohuàxìtǒng)藥第一頁，共五十六頁。大綱(dàgāng)要求

抗消化性潰瘍(kuìyáng)藥：碳酸氫鈉、西咪替丁、法莫替丁、奧美拉唑和米縈前列醇的藥理作用、臨床應用及不良反應助消化藥：胃蛋白酶和乳酶生的臨床應用止吐藥和促胃腸運動藥：藥理作用、臨床應用和不良反應瀉藥和止瀉藥：臨床應用第二頁，共五十六頁。第一節

抗消化性潰瘍(kuìyáng)和胃食管反流病的藥胃酸(wèisuān)分泌抑制藥

1抗酸藥

2

黏膜(niánmó)保護藥3

抗幽門螺桿菌藥4第三頁，共五十六頁。消化性潰瘍包括(bāokuò)胃和十二指腸潰瘍。發病原因與胃粘膜防御因子和攻擊因子平衡失調，Hp感染等因素有關臨床用于治療的基本原則是抑制攻擊因子和增強防御因子。根除Hp，徹底治愈第四頁，共五十六頁。“攻擊(gōngjī)因子”“防御(fángyù)因子”胃酸(wèisuān)、胃蛋白酶、幽門螺桿菌(Helicobacterpylori,Hp）感染等胃黏液、HCO3－PGs等潰瘍病第五頁，共五十六頁。“攻擊(gōngjī)因子”“防御(fángyù)因子”潰瘍病藥物(yàowù)第六頁，共五十六頁。一、胃酸(wèisuān)分泌抑制藥第七頁，共五十六頁。

膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥1

H2受體阻斷(zǔduàn)藥23

H+-K+·ATP酶抑制(yìzhì)藥

胃泌素受體阻斷藥4第八頁，共五十六頁。AC++蛋白激酶質子泵H+K+H+-K+·ATPaseACh組胺(zǔàn)胃泌素+M1受體阻斷藥H2受體阻斷藥胃泌素受體阻斷藥質子泵抑制劑第九頁，共五十六頁。H+-K+·ATP酶抑制(yìzhì)藥（PPI）奧美拉唑（omeprazole）

(洛賽克)，第一代第十頁，共五十六頁。【藥動學】

對胃酸不穩定(wěndìng)，用腸溶制劑和靜脈注射。大部分經肝代謝，腎排出。藥效個體差異大第十一頁，共五十六頁。抑制(yìzhì)胃酸分泌作用藥理作用抗幽門(yōumén)螺桿菌第十二頁，共五十六頁。奧美拉唑次磺酰胺H+-K+·ATP酶胃酸(wèisuān)分泌減少H+作用(zuòyòng)機制第十三頁，共五十六頁。52臨床(línchuánɡ)應用1消化性潰瘍(kuìyáng)34卓-艾綜合征胃食道(shídào)反流病上消化道出血根除幽門螺桿菌第十四頁，共五十六頁。不良反應

神經系統癥狀：頭痛、頭暈、失眠、外周神經炎等消化系統癥狀：口干、惡心(ěxīn)、嘔吐、腹脹其他：皮疹、白細胞減少、轉氨酶升高第十五頁，共五十六頁。藥物(yàowù)相互作用

本品為肝藥酶抑制劑，可延長地西泮、苯妥英鈉、華法林等藥物的清除。升高血栓形成的風險。胃酸下降，減少酮康唑、伊曲康唑吸收肝功能減退，用量要減。長期(chángqī)應用檢查胃粘膜有無腫瘤樣增生第十六頁，共五十六頁。H2受體阻斷(zǔduàn)藥

H2受體阻斷(zǔduàn)藥(H2-antagonists)通過阻斷壁細胞上的H2受體，抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌，對胃泌素及M受體激動藥引起的胃酸分泌也有抑制作用第十七頁，共五十六頁。常用(chánɡyònɡ)的H2受體阻斷藥西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）雷尼替丁（ranitidine，呋喃(fūnán)硝胺）法莫替丁（famotidine）尼扎替丁（nizatidine）羅沙替丁（roxatidine）第十八頁，共五十六頁。胃泌素受體阻斷(zǔduàn)藥丙谷胺可競爭性阻斷促胃泌素分泌，并能增加胃粘膜的已糖胺含量，促進蛋白質合成，增強(zēngqiáng)胃粘膜的屏障作用。用于消化性潰瘍治療第十九頁，共五十六頁。M1膽堿受體阻斷(zǔduàn)藥哌侖西平抑制胃酸(wèisuān)分泌和胃蛋白酶分泌，對胃粘膜有直接保護作用。用于消化性潰瘍，減少抗酸藥用量第二十頁，共五十六頁。抗酸藥二、第二十一頁，共五十六頁。抗酸藥

抗酸藥能直接中和胃酸，但不能抑制胃酸分泌。減輕胃酸對粘膜的刺激，降低(jiàngdī)胃蛋白酶活性，促進止血和預防再出血。餐后服藥延長藥物作用時間第二十二頁，共五十六頁。

抗酸藥作用比較

氫氧化鎂三硅酸鎂氫氧化鋁碳酸鈣碳酸氫鈉抗酸強度強弱中較強強起效時間快慢慢較快快維持時間較長較長較長較長短黏膜保護作用無有有無無收斂作用無無有有無產生(chǎnshēng)CO2

無無無有有對排便的影響輕瀉輕瀉便秘便秘無不良反應高血鎂少骨軟化高血鈣堿血癥腦病腎鈣化體液潴留腎功不全誘發穿孔第二十三頁，共五十六頁。臨床用于治療消化性潰瘍及胃酸增多癥。為增強抗酸作用，減少不良反應，臨床多用復方制劑(zhìjì)，較少用單藥復方氫氧化鋁（胃舒平）：氫氧化鋁、三硅酸、顛茄三種，有抗酸、解痙、止痛，便秘減輕復方制劑樂得胃：碳酸氫鈉、碳酸鎂、堿式硝酸鉍、弗郎鼠李皮，有鉍劑和抗酸作用抗酸藥第二十四頁，共五十六頁。粘膜(zhānmó)保護藥

米索前列(qiánliè)醇(misoprostol)前列腺素衍生物。對組胺、胃泌素等刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用，胃蛋白酶分泌亦受到抑制促進黏液和HCO3-分泌，促進胃黏膜受損上皮細胞的重建和增殖，增強細胞屏障第二十五頁，共五十六頁。主要用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起的消化道出血(chūxiě)，特別是非甾體抗炎藥引起的慢性胃出血(chūxiě)不良反應：腹瀉，引起子宮收縮，孕婦禁用米索前列(qiánliè)醇第二十六頁，共五十六頁。常用(chánɡyònɡ)黏膜保護藥恩前列(qiánliè)醇硫糖鋁（sucralfate）碳酸鎂枸櫞酸鉍鉀第二十七頁，共五十六頁。抗幽門(yōumén)螺桿菌藥

幽門螺桿菌(Helicobacterpylori,Hp)為G-桿菌(gǎnjūn)，寄居于胃及十二指腸的黏液層與黏膜細胞之間，對黏膜產生損傷作用，引發潰瘍

懸滴負染標本(biāoběn)透射電鏡照片（×48000第二十八頁，共五十六頁。抗幽門(yōumén)螺桿菌藥

常用(chánɡyònɡ)的抗Hp藥分為兩類

第一類抗潰瘍病藥，如鉍劑、H+-K+·ATP酶抑制藥、硫糖鋁等，抗Hp作用較弱，單用療效較差

第二類抗菌藥，如阿莫西林、慶大霉素、克拉霉素、甲硝唑等第二十九頁，共五十六頁。

治療方案：以質子泵抑制藥為基礎的聯合(liánhé)方案和以鉍劑為基礎的聯合方案聯合用藥后明顯提高幽門螺桿的清除率、抑制潰瘍及降低潰瘍復發率第三十頁，共五十六頁。第一節助消化藥

多為消化液中的成分或是促進(cùjìn)消化液分泌的藥物，用于消化道分泌功能減弱或消化不良等主要藥物有：稀鹽酸、胃蛋白酶、胰酶、干酵母、乳酶生第三十一頁，共五十六頁。胃蛋白酶(wèidànbáiméi)

胃粘膜的壁細胞分泌。作用分解蛋白質，水解多肽。用于胃蛋白酶(wèidànbáiméi)缺乏癥及消化功能減退遇堿破壞失效，多和稀鹽酸合用第三十二頁，共五十六頁。乳酶生活乳酸桿菌的干燥劑。腸內分解糖產生乳酸，降低pH、抑制腐敗菌的繁殖，減少腸產氣量(qìliàng)。用于消化不良、腹脹及小兒消化不良腹瀉

不宜與抗生素合用第三十三頁，共五十六頁。第三節瀉藥(xièyào)和止瀉藥(xièyào)

瀉藥是刺激腸蠕動，增加腸內水分，軟化糞便(fènbiàn)，或潤滑腸道而使排便通暢的藥物第三十四頁，共五十六頁。1.容積(róngjī)性瀉藥

硫酸鎂和硫酸鈉硫酸鎂作用比硫酸鈉強，可用于阻塞性黃疸、慢性(mànxìng)膽囊炎。不宜用于中樞抑制作用藥物中毒的搶救或有中樞抑制癥狀的患者

乳果糖、山梨醇、甘露醇第三十五頁，共五十六頁。2.接觸性瀉藥(xièyào)

刺激(cìjī)性瀉藥，藥物或代謝產物刺激(cìjī)腸壁，使腸道蠕動加強，同時，改變腸粘膜的通透性，使電解質和水分向腸腔擴散，使腸內水分增加，蠕動增強，引起瀉下

酚酞、蒽醌類、蓖麻油第三十六頁，共五十六頁。（三）潤滑性瀉藥(xièyào)潤滑腸壁、軟化糞便而發揮(fāhuī)瀉下作用

液狀石蠟、甘油第三十七頁，共五十六頁。二、止瀉藥地芬諾酯、洛派(luòpai)丁胺、藥用炭第三十八頁，共五十六頁。三、止吐藥及胃腸動力(dònglì)藥

（一）多巴胺受體拮抗藥甲氧氯普胺（胃復安）臨床用于：胃腸功能失調、放化療、手術后等引起的嘔吐。對眩暈引起無效不良反應：頭暈、腹瀉、困倦(kùnjuàn)。長期有錐體外系反應、溢乳，對胎兒有影響第三十九頁，共五十六頁。（二）5-HT3受體拮抗藥

昂丹司瓊用于化療、放療引起的惡心、嘔吐不良反應較輕，可有頭痛(tóutòng)、疲倦、便秘第四十頁，共五十六頁。選擇題1．下列那種藥品(yàopǐn)屬于胃壁細胞H+泵抑制藥A.西米替丁B.哌侖西平C.奧美拉唑D.丙谷胺E.硫糖鋁2．下列何種抗酸藥起效快、作用強、持續時間短且產氣A.氫氧化鎂(qīnɡyǎnɡhuàměi)B.三硅酸鎂C.碳酸氫鈉D.氫氧化鋁E.碳酸鈣答案(dáàn)答案第四十一頁，共五十六頁。3．西咪替丁抑制胃酸分泌(fēnmì)的機制是A．阻斷M受體B．保護胃黏膜C．阻斷H1受體D.促進PGE2合成E．阻斷H2受體4.抑制胃酸分泌作用(zuòyòng)最強的藥物是A．西咪替丁B．雷尼替丁C．法莫替丁D．尼扎替丁E．阿托品答案(dáàn)答案第四十二頁，共五十六頁。5.對肝藥酶活性抑制作用較強的藥物(yàowù)是A.雷尼替丁B.西米替丁C.法莫替丁D.尼扎替丁E.奧美拉唑6.能選擇性阻斷M1受體抑制胃酸(wèisuān)分泌的藥物是A.阿托品B.哌侖西平C.后阿托品D.東莨菪堿E.異丙阿托品答案(dáàn)答案第四十三頁，共五十六頁。7.競爭性阻斷(zǔduàn)胃泌素受體，減少胃酸分泌的藥物是A.雷尼替丁B.丙谷胺C.氧化鎂D.米索前列醇E.奧美拉唑8.保護胃黏膜達到抗消化性潰瘍(kuìyáng)目的的藥物是A.硫糖鋁B.奧美拉唑C.西米替丁D.氨芐青霉素E.法莫替丁答案(dáàn)答案第四十四頁，共五十六頁。9.口服能引起堿血癥的抗酸藥物是A.氫氧化鎂(qīnɡyǎnɡhuàměi)B.碳酸鈣C.氧化鎂D.氫氧化鋁E.碳酸氫鈉10.米索前列醇抗消化性潰瘍的作用機制(jīzhì)是A.中和胃酸B.阻斷壁細胞胃泌素受體C.阻斷壁細胞H2受體D.阻斷壁細胞M1受體E.保護細胞或黏膜答案(dáàn)答案第四十五頁，共五十六頁。11.使胃蛋白酶活性增強(zēngqiáng)的藥物是A.胰酶B.稀鹽酸C.乳酶生D.蘭索拉唑E.抗酸藥12.具有止吐作用(zuòyòng)的藥物是A.乳酶生B.甲氧氯普胺C.奧美拉唑D.鞣酸蛋白E.膠體次枸櫞酸鉍答案(dáàn)答案第四十六頁，共五十六頁。13.防治功能性便秘(biànmì)可選用A.甲基纖維素B.酚酞C.硫酸鎂D.吡沙可啶E.硫酸鈉14.作用于消化系統的藥物(yàowù)包括A.抗消化性潰瘍藥B.助消化藥C.止吐藥D.瀉藥和止瀉藥E.利膽藥答案(dáàn)答案第四十七頁，共五十六頁。15.理想(lǐxiǎng)的抗酸藥應具備下列哪些特點？A.作用迅速持久B.口服吸收C.不產氣D.不引起腹瀉或便秘E.對黏膜和潰瘍面具有保護收斂作用16.碳酸氫鈉具有下列哪些特點？A.抗酸作用強、快而短暫B.可產生CO2氣體C.可引起堿血癥D.主要用于治療消化性潰瘍(kuìyáng)E.口服可堿化尿液提高鏈霉素的抗菌效果答案(dáàn)答案第四十八頁，共五十六頁。17.奧美拉唑的作用特點是A.抑制H+泵功能B.抑制基礎胃酸分泌C.緩解潰瘍疼痛D.可降低幽門(yōumén)螺桿菌數量E.是一種高效抗消化性潰瘍藥18.治療消化性潰瘍(kuìyáng)可選用A.三硅酸鎂B.硫酸鎂C.哌侖西平D.阿托品E.丙胺太林答案(dáàn)答案第四十九頁，共五十六頁。19.保護胃黏膜達到抗消化性潰瘍(kuìyáng)目的的藥物是A.硫糖鋁B.米索前列醇C.甲硝唑D.膠體次枸櫞酸鉍E.阿司匹林20.氫氧化鋁具有下列哪些特點？A.抗酸作用強，但緩慢B.可引起便秘C.作用后產生氧化鋁有收斂(shōuliǎn)、止血作用D.可與硫糖鋁同用E.可影響四環素、地高辛、異煙肼等藥物吸收答案(dáàn)答案第五十頁，共五十六頁。B型題A.枸櫞酸鉍鉀B.丙谷胺C.西咪替丁D.奧美拉唑E.氫氧化鎂(qīnɡyǎnɡhuàměi)21.可殺滅幽門螺桿菌具有保護潰瘍面的藥物22.能中和胃酸(wèisuān)尚有一定中樞抑制作用的抗潰瘍病的藥物23.能阻斷H2受體而減少胃酸分泌的藥物24.阻斷胃泌素受體而減少胃酸分泌的藥物25.抑制質子泵而減少胃酸分泌的藥物答案(dáàn)答案第五十一頁，共五十六頁。簡述抗消化性潰瘍藥的分類及作用機制(jīzhì)，并各舉一代表藥。第