1、抗過敏藥和抗炎藥第1頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三學習目標掌握主要的抗過敏藥與抗炎藥的藥理作用及作用機制熟悉抗過敏藥與抗炎藥的臨床應用及不良反應了解抗過敏藥與抗炎藥的研究進展第2頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三第一節 抗過敏藥一、抗組胺藥作用機制 H1受體阻斷藥 1.增加毛細血管的致密度，抑制血管滲出和減少組織水 腫； 2.抑制平滑肌收縮，拮抗組胺引起的支氣管、胃腸道等平滑肌的收縮，降低毛細血管的通透性； 3.其他：抗膽堿、止痛、麻醉。H2受體阻斷藥 1.能對抗組胺引起的胃酸分泌亢進和血管擴張作用，并通過多種途徑抑制速發型過敏反應 2.與H

2、1受體阻斷劑聯合使用可產生協同作用，可影響細胞免疫功能和遲發型過敏反應第3頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三全身應用的H1阻斷藥特非那定藥理作用 1. 特異外周H1受體強阻斷作用 2. 拮抗白三烯和血小板活化因子 3. 無抗膽堿作用，不能通過血腦屏障臨床應用 急/慢性尋麻疹，濕疹，過敏性鼻炎，等不良反應 奎尼丁樣作用 心率失常 過敏反應 其他第4頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三全身應用的H1阻斷藥非索非那定【體內過程】 口服吸收迅速，主要依靠肝腎代謝【藥理作用】為特菲那定在體內的活性代謝產物，藥理作用同特菲那定作用于細胞因子顯著抑制組胺誘發的風

3、團和潮紅【臨床應用】用于治療特發性尋麻疹和季節性過敏性鼻炎【不良反應】較特菲那定大為減少孕婦和哺乳期婦女慎用第5頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三全身應用的H1阻斷藥氯雷他定【體內過程 】口服吸收快，不易透過血腦屏障，極少從乳汁中排泄【藥理作用】穩定肥大細胞膜，抑制其脫顆粒，有效抑制黏附分子的表達；與其活性產物去羥基乙氧氯雷他定能阻斷組胺導致的上皮細胞激活。【臨床應用】各種變態反應性皮膚病，急慢性尋麻疹【不良反應及其防治】偶可致心臟的病理反應避免與大環內酯類抗生素、咪唑類抗真菌藥及西咪替丁聯用肝腎功能不全者慎用第6頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期

4、三全身應用的H1阻斷藥阿司咪唑【體內過程】口服吸收迅速，作用持久【藥理作用】強阻斷H1受體，不能透過血腦屏障【臨床應用 】治療季節性過敏性鼻炎【不良反應及防治 】主要表現為心率失常和過敏性休克，以及體重增加、皮疹、眩暈、轉氨酶增高等禁與酮康唑、伊曲康唑、大環類酯類抗生素聯用。孕婦禁用第7頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三全身應用的H1阻斷藥咪唑斯汀【體內過程】口服吸收迅速，生物利用度高，肝代謝，代謝產物無藥理活性【藥理作用】 H1受體阻斷效應抗過敏活性抗炎活性 可抑制5-脂氧合酶的活性，從而抑制花生四烯酸脂氧合酶所誘發的炎癥【臨床應用】治療慢性特發性尋麻疹和過敏性鼻炎尤

5、適于成人或12歲以上兒童的季節性過敏性鼻炎和尋麻疹。【不良反應及防治】相比而言安全性能較好避免與酮康唑、伊曲康唑、大環類酯類抗生素聯用禁用情況：第8頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三其他全身應用的H1阻斷藥曲普利定阿伐斯汀西替利嗪第9頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三局部應用的H1阻斷藥苯海拉明【藥理作用 】能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管等平滑肌的作用對中樞神經系統有較強的抑制作用【臨床應用】適用于皮膚黏膜的過敏性疾病全血或血漿的變態反應暈動癥及震顫麻痹【不良反應及其防治】其他局部用藥：多塞平、二苯咪唑、氯苯那敏第10頁，共20頁，2022

6、年，5月20日，13點56分，星期三新一代H1受體拮抗劑地氯雷他定【體內過程】為氯雷他定的活性代謝物，口服吸收快，作用持久【藥理作用及臨床應用】與H1受體結合力強，具高度的H1受體選擇性對特發性尋麻疹和過敏性鼻炎有很好的療效【不良反應及其防治】 不良反應小其他：苯磺酸貝托斯汀、去甲阿司咪唑、依巴斯汀第11頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三H2受體拮抗劑雷尼替丁【體內過程 】口服易吸收【藥理作用及臨床應用】選擇性阻斷H2受體，治療胃、十二指腸潰瘍等消化道疾病與H1受體阻斷劑合用治療過敏性疾病【不良反應】可出現過敏其他其他：西咪替丁第12頁，共20頁，2022年，5月20日

7、，13點56分，星期三其他H受體拮抗劑酮替芬【藥理作用和臨床應用】具有很強的組胺H1受體拮抗作用和抑制過敏介質釋放的作用；能抑制白三烯，抑制血小板活化因子所致的呼吸道敏感性增強；用于各種哮喘以及過敏性皮膚病的防治。【不良反應及其防治】具有較強的中樞神經抑制作用。第13頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三二、抗5-羥色胺藥苯塞啶【藥理作用和臨床應用】具有抗5-羥色胺、抗組胺及較弱的抗膽堿作用；治療偏頭痛和皮膚過敏。賽庚啶【藥理作用與臨床應用】 主要拮抗H1受體，同時具輕度抗5-羥色胺及抗膽堿作用主要用于過敏性疾病第14頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期

8、三三、抗激肽藥抑肽酶【體內過程】口服不吸收【藥理作用和臨床應用】能抑制多種蛋白酶的活性能抑制中性白細胞激活和脫顆粒，減少補體活性，具有一定的抗炎活性主要用于急性胰腺炎/中毒性休克的治療【不良反應及其防治】少數有過敏反應，對過敏體質者，用藥前應作皮內試驗，避免在6個月內重復使用第15頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三四、過敏介質阻釋劑曲尼斯特【藥理作用和臨床應用】抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒阻滯組胺的釋放降低血清中的IgE的水平減少外周血中嗜酸性粒細胞的絕對計數抑制過敏反應中的白三烯可用于治療多種皮膚病及支氣管哮喘五、其他抗過敏藥：肝素第16頁，共20頁，2022年，

9、5月20日，13點56分，星期三六、抗過敏藥的用藥注意事項宜在組胺釋放前給藥應根據病情的輕重及急慢性選擇用藥單獨應用聯合應用第17頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三第二節 抗炎藥乙氧苯柳胺【體內過程】【藥理作用】抗炎作用。能抑制炎癥介質抗過敏作用抗菌作用。具有抗痤瘡丙酸桿菌的作用。【臨床應用】主要用于治療慢性濕疹、神經性皮炎和尋常痤瘡等其他抗炎藥：抗炎松、皮考布洛芬、丁苯羥酸、引哚美辛、氟滅酸丁酯等第18頁，共20頁，2022年，5月20日，13點56分，星期三第三節 外用腎上腺皮質激素【藥理作用和臨床應用】通過與細胞漿內的糖皮質激素受體結合并調節效應細胞的基因表達抗急性炎癥抗慢性炎癥外用可治療多種皮膚病【不良反