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1、關(guān)于呼吸系統(tǒng)藥物附抗組胺藥第一張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第24章 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物第二張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月咳嗽吐痰哮喘第三張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月咳、痰、喘的相互關(guān)系咳嗽痰喘三者常互為因果,相互關(guān)聯(lián)。治療時(shí)除對(duì)因治療外,應(yīng)根據(jù)病人的情況聯(lián)合使用鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘藥。刺激感受器排痰阻塞氣道水份蒸發(fā),痰變干促支氣管痙攣刺激感受器第四張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月支氣管炎第五張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月目的要求1.掌握氨茶堿的作用、用途、不良反應(yīng)。2.熟悉其它平喘藥的作用、用途。3.了解常用鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥的作用、用途

2、。第六張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月本課內(nèi)容平喘藥鎮(zhèn)咳藥?kù)钐邓幍谄邚垼琍PT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第一節(jié)平喘藥第八張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月哮喘發(fā)病機(jī)制示意圖炎癥細(xì)胞、炎癥介質(zhì)、細(xì)胞因子的相互作用遺傳因素環(huán)境因素神經(jīng)調(diào)節(jié)失衡以及氣道平滑肌功能異常氣道炎癥氣道高反應(yīng)性支氣管哮喘平滑肌痙攣第九張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月支氣管哮喘的誘發(fā)過(guò)程與平喘藥的作用環(huán)節(jié)抗原肥大細(xì)胞組胺5HTLTs呼吸道感受器迷走神經(jīng)中樞迷走神經(jīng)血管平滑肌腺體Ach非特異性刺激(寒冷、煙霧、粉塵、刺激性氣體等)上位中樞精神因素氣道高反應(yīng)性粘膜水腫支氣管痙攣粘液栓形成氣道狹窄過(guò)

3、敏介質(zhì)阻釋藥糖皮質(zhì)激素 -R激動(dòng)藥 -R激動(dòng)藥茶堿類M受體阻斷藥第十張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月常用平喘藥(一)擬腎上腺素藥基本作用激動(dòng)2受體激活A(yù)C 胞內(nèi)cAMP/cGMP支氣管平滑肌舒張肥大細(xì)胞脫顆粒減少cAMP合成增加第十一張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月常用藥比較第十二張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(二)茶堿類藥理作用1.擴(kuò)張支氣管作用:1)抑制PDE 胞內(nèi)cAMP分解 胞內(nèi)cAMP/cGMP2)增加體內(nèi)內(nèi)源性兒茶酚胺(促釋放或抑?jǐn)z取)激動(dòng)受體3)阻斷腺苷受體(腺苷受體激動(dòng)可使支氣管收縮)4)降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度第十三張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2

4、022年6月2.抗炎作用:1)抑制肥大細(xì)胞釋放組胺2)降低氣道嗜酸細(xì)胞的數(shù)量及活性3)降低氣道T淋巴細(xì)胞及抑制性T細(xì)胞的數(shù)量4)抑制氣道單核細(xì)胞的趨化活性5)抑制氣道內(nèi)白介素2、4等細(xì)胞因子的產(chǎn)生3.免疫調(diào)節(jié)作用:1)抑制血中活化的抑制性T細(xì)胞向氣道轉(zhuǎn)移2)抑制T細(xì)胞合成白介素2等細(xì)胞因子3)抑制腫瘤壞死因子及血小板激活因子的活性第十四張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月4.其它作用1)增強(qiáng)肋間肌和膈肌的收縮力2)增加心肌收縮力3)增加腎血流量,并抑制腎小管對(duì)鈉的重吸收4)舒張膽道平滑肌5)興奮中樞用途1.支氣管哮喘、喘息型慢性支氣管炎及阻塞性肺部疾患2.心源性哮喘:不作首選藥3.膽絞痛

5、:宜與鎮(zhèn)痛藥合用第十五張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月不良反應(yīng)1.局部刺激強(qiáng):口服消化道反應(yīng),宜飯后服;肌注紅腫、疼痛,不宜采用。2.興奮心臟:靜注過(guò)快、過(guò)量可致心悸、心律失常、心跳驟停、血壓驟降。3.興奮CNS:失眠、不安、瞻妄、驚厥,靜注宜先稀釋,且慢(大于5分鐘)。必要時(shí)用鎮(zhèn)靜催眠藥對(duì)抗。第十六張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月【常用藥物】藥物主要特點(diǎn)氨茶堿膽茶堿二羥丙茶堿(甘油茶堿)作用強(qiáng),療效確實(shí),最常用。口服吸收快,胃腸刺激小,維持久,但平喘作用較弱,適于輕癥患者。主供口服。胃腸刺激小,可肌注,心臟興奮作用弱,平喘作用較弱,可用于伴心動(dòng)過(guò)速者。第十七張,PPT共六

6、十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(三)M受體阻斷藥基本作用阻斷M受體 GC活性 cGMP合成 胞內(nèi)cAMP/cGMP常用藥物異丙阿托品特點(diǎn)對(duì)支氣管平滑肌解痙作用強(qiáng)(與異丙腎上腺素相當(dāng))其它阻斷M受體作用弱,不良反應(yīng)少。適用于支氣管哮喘及喘息型慢支炎。第十八張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(四)過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥基本作用 穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜Ca2+內(nèi)流過(guò)敏介質(zhì)釋放常用藥物色甘酸鈉(咽泰、咳樂(lè)鈉)特點(diǎn) 顯效慢(需連用數(shù)天方顯效),只能粉霧吸入。應(yīng)用預(yù)防外因性支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎、食物過(guò)敏。第十九張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月不良反應(yīng)1.咽部刺激:吸入可致咽癢、氣急、嗆咳、誘發(fā)哮喘。宜與

7、異丙腎上腺素合用。2.其它:偶見(jiàn)排尿困難、尿急、尿痛、頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)腫痛。第二十張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月甲哌噻庚酮(酮替芬)特點(diǎn) 1.兼有較強(qiáng)H1受體阻斷作用(大于撲爾敏10倍)。 2.可口服應(yīng)用預(yù)防外因性支氣管哮喘(優(yōu)于色甘酸鈉)。主要不良反應(yīng)抑制CNS,嗜睡、困倦等。從事危險(xiǎn)工作者、精密儀器操作者慎用。第二十一張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月常用過(guò)敏介質(zhì)阻釋藥第二十二張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(五)糖皮質(zhì)激素平喘作用 1.增強(qiáng)兒茶酚胺對(duì)AC的激活作用間接使胞內(nèi)cAMP/cGMP 2.抗炎:緩解支氣管粘膜炎癥,減輕水腫。 3.抗免疫:抑制過(guò)敏介質(zhì)

8、釋放應(yīng)用 哮喘持續(xù)狀態(tài)、危重病人、對(duì)糖皮質(zhì)激素有依賴性的病人。不良反應(yīng) 多而重,不可濫用。丙酸倍氯米松特點(diǎn)為局部用藥類。局部作用強(qiáng),全身作用弱,不良反應(yīng)少,常噴霧吸入。但久用可致咽部真菌感染。第二十三張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥為一類能抑制咳嗽反射,緩解咳嗽的藥物。臨床主用于劇烈干咳。但痰多者禁。 成癮性/依賴性非成癮性/非依賴行中樞性鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥雙重性鎮(zhèn)咳藥+第二十四張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月物理、化學(xué)刺激感受器(刺激感受器、牽張感受器等)傳入神經(jīng)(迷走、喉上神經(jīng))咳嗽中樞(延髓)傳出神經(jīng)(迷走、喉返、膈神經(jīng))效應(yīng)器(聲門、呼氣肌)咳嗽反射咳嗽

9、反射示意圖第二十五張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月一、中樞性鎮(zhèn)咳藥基本作用直接抑制咳嗽中樞。常用藥第二十六張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月二、外周性鎮(zhèn)咳藥基本作用抑制(麻醉)外周感受器。常用藥苯佐那酯(退嗽) 能選擇性抑制肺牽張感受器,尤適于刺激性干咳、陣咳(如支氣管鏡、喉鏡檢查前,支氣管造影前)。 不宜嚼碎服,可致輕度頭暈、思睡,偶見(jiàn)過(guò)敏性皮炎。第二十七張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第三節(jié)祛痰藥第二十八張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第二十九張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月為一類能稀釋或溶解粘痰,促進(jìn)痰液排出的藥物。分類:痰液稀釋藥粘痰溶解

10、藥 刺激性性祛痰藥一、痰液稀釋藥(惡心性祛痰藥)基本作用刺激胃粘膜感受器,通過(guò)胃肺迷走神經(jīng)反射,引起支氣管腺體分泌增加。 增加痰液水分代表藥物 氯化銨祛痰藥第三十張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月常用藥物第三十一張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月二、粘痰溶解藥基本作用 裂解痰中粘性成份(粘多糖或粘蛋白),痰粘度下降。第三十二張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月常用藥物第三十三張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月作用機(jī)制增加支氣管腺體分泌增加。促進(jìn)炎癥消退輕度抗炎作用代表藥 安息香酊刺激性性祛痰藥第三十四張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第三十五張,PPT共六

11、十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月1.呼吸道疾病種類繁多,病因各異,除對(duì)因治療外,應(yīng)根據(jù)病情合理使用對(duì)癥治療藥(鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥、平喘藥)。2.由于咳、痰、喘三者相互關(guān)聯(lián),故也常使用復(fù)方制劑。(祥見(jiàn)表5)。3.兩類哮喘性質(zhì)不同,處理也不同。(詳見(jiàn)表6)。課堂小結(jié)第三十六張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月兩種哮喘比較第三十七張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月附 組胺受體阻斷藥第一節(jié) 組胺第二節(jié) 組胺受體阻斷藥第三十八張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月目的要求1.掌握H1受體阻斷藥的作用、用途、不良反應(yīng)。2.了解H2受體阻斷藥的作用、用途。第三十九張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于202

12、2年6月第一節(jié) 組胺一、合成、貯存與釋放合成:貯存:與肝素、蛋白質(zhì)結(jié)合(結(jié)合型),主貯于肥大細(xì) 胞、嗜堿性粒細(xì)胞中。分布:以肺、皮膚、胃腸粘膜中含量最高。組胺酸脫羧酶組胺酸 組胺第四十張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月釋放:促釋放因素:1.吸附于肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞上的IgE與相應(yīng)抗原結(jié)合2.某些藥物(嗎啡、可待因、哌替啶、筒箭毒堿、右旋糖酐)3.某些動(dòng)物分泌物(蛇毒、蜂毒)4.物理因素(寒冷、外傷、紫外線照射)抑制釋放因素: 兒茶酚胺、茶堿類能使胞內(nèi)cAMP,穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,抑制組胺釋放。二、作用與用途(一)作用:激動(dòng)組胺受體 生物效應(yīng)第四十一張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年

13、6月組胺受體在體內(nèi)的分布及激動(dòng)時(shí)的效應(yīng)受體亞型所在組織效應(yīng)激動(dòng)藥 阻斷藥H1H2H3支氣管平滑肌胃腸平滑肌皮膚血管平滑肌心房肌房室結(jié)胃壁細(xì)胞血管平滑肌心室肌竇房結(jié)中樞及外周神經(jīng)未稍突觸前膜收縮收縮舒張收縮增強(qiáng)傳導(dǎo)減慢分泌增加舒張收縮增強(qiáng)心率加快負(fù)反饋調(diào)節(jié)組胺合成與釋放組胺 苯海拉明倍他斯汀 異丙嗪2甲基組胺 氯苯那敏 阿斯咪唑組胺 西咪替丁倍他唑 雷尼替丁4甲基組胺 法莫替丁組胺 硫丙咪胺甲基組胺 第四十二張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月1.對(duì)心血管的作用: 心臟:心率(H2),房室傳導(dǎo)(H1),心肌收 縮力(H1,H2) 血管:阻力血管擴(kuò)張,通透性 (H1,H2)2.對(duì)平滑肌的作用

14、: 支氣管收縮(H1);胃腸平滑肌收縮(H1)3.對(duì)胃腺的作用: 胃酸、胃蛋白酶分泌(H2)4.對(duì)感覺(jué)神經(jīng)未稍的作用: 引起瘙癢、疼痛5.負(fù)反饋抑制組胺的合成與釋放(H3)第四十三張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月(二)用途1.檢查胃酸分泌功能:晨起空腹I.h.磷酸組織胺0.25-0.5mg2.輔助診斷麻風(fēng)病:I.d.磷酸組織胺0.1ml三、不良反應(yīng)1.(常見(jiàn))擴(kuò)血管:顏面潮紅、頭痛、血壓下降2.支氣管收縮:支氣管哮喘者禁3.胃酸分泌增加:消化性潰瘍者禁第四十四張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月第二節(jié) 組胺受體阻斷藥一、 H1受體阻斷藥體內(nèi)過(guò)程 多數(shù)口服、注射均可吸收。口服后一

15、般1530分鐘顯效,持續(xù)46小時(shí)。分布廣,多數(shù)可透過(guò)血腦屏障。主要經(jīng)肝代謝。多數(shù)有藥酶誘導(dǎo)作用。第四十五張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月作用、用途1.阻斷H1受體作用:競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)抗組胺激動(dòng)H1受體引起的血管擴(kuò)張、通透性增加,胃腸和支氣管平滑肌收縮,以及刺激神經(jīng)引起的瘙癢、疼痛。應(yīng)用:防治變態(tài)反應(yīng)性疾病。以對(duì)皮膚、粘膜的變態(tài)反應(yīng)性疾病(蕁麻疹、枯草熱、過(guò)敏性鼻炎、血管神經(jīng)性水腫等)療效好;對(duì)昆蟲(chóng)咬傷、皮膚瘙癢也有效;但對(duì)全身性變態(tài)反應(yīng)性疾病(過(guò)敏性休克、支氣管哮喘等)療效差,只作輔助用藥第四十六張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月過(guò)敏性疾病發(fā)生機(jī)制第四十七張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作

16、于2022年6月過(guò)敏性鼻炎鼻癢噴嚏流涕鼻塞第四十八張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月蕁麻疹1急性蕁麻疹慢性蕁麻疹第四十九張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月蕁麻疹2丘疹狀蕁麻疹多形紅斑蕁麻疹第五十張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月寒冷性蕁麻疹(遇冷型)膽堿能性蕁麻疹(遇熱型)蕁麻疹3第五十一張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月人工性蕁麻疹(皮膚劃痕癥型)蕁麻疹4第五十二張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月血管神經(jīng)性水腫起病急,多為夜間發(fā)病。突發(fā)性、局限性腫脹,邊界不清,呈正常皮膚色或微紅,有時(shí)候輕微瘙癢感。好發(fā)于面部疏松組織,以上唇多見(jiàn),口腔粘膜、咽喉、眼瞼、

17、耳垂、外陰、手足等部位。胃腸道發(fā)生水腫時(shí),引起惡心、嘔吐和嚴(yán)重的腹部絞痛。舌部受累時(shí)腫脹成巨舌,影響飲食說(shuō)話及吞咽活動(dòng);咽喉部及呼吸道水腫,常突發(fā)窒息導(dǎo)致死亡。第五十三張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月2.對(duì)中樞神經(jīng)的作用: (1)多數(shù)藥可抑制中樞,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠;防暈止吐的作用 (2)個(gè)別藥(阿斯咪唑)無(wú)此作用 (3)個(gè)別藥(苯茚胺)則輕度興奮中樞應(yīng)用: (1)對(duì)抗中樞的輕度興奮,治療失眠,其中異丙嗪為冬眠合劑的成份之一。 (2)治療暈動(dòng)病、妊娠、放射病引起的嘔吐3.其它: (1)外周抗膽堿作用:多數(shù)藥均有。 (2)局麻樣作用: (3)奎尼丁樣作用:第五十四張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作

18、于2022年6月不良反應(yīng)1.神經(jīng)系癥狀:嗜睡、乏力、頭暈、頭痛等。駕駛員、高空作業(yè)者、從事精細(xì)工作者工作期間慎用。2.消化系癥狀:口干、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等。青光眼、尿潴留、幽門梗阻者禁。3.其它:1)偶見(jiàn):粒細(xì)胞減少、溶血性貧血。2)動(dòng)物致畸:(氯苯甲嗪、氯苯丁嗪)孕婦慎用。第五十五張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月常用藥比較第五十六張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月藥物記憶歌訣抗過(guò)敏藥H1受體阻斷藥,苯海拉明是代表;皮膚粘膜過(guò)敏癥,選用此藥可糾正;治療失眠和止吐,作用較強(qiáng)正對(duì)路;不良反應(yīng)比較少,口干嗜睡常見(jiàn)到。 第五十七張,PPT共六十三頁(yè),創(chuàng)作于2022年6月二、H2受體阻斷藥作用、用途1.阻斷H2受體:1)抑制胃酸分泌:主用于消化性潰瘍、胃酸過(guò)多癥。尤對(duì)十二指腸潰瘍療效較好。2)部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張、通透性增加,瘙癢等:可用于皮膚

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