1、 大單元（篇）A型題B型題X型題題量與分值一、化學(xué)治療藥物 3 10 316 11二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物2810 6三、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物134 2.5四、心血管系統(tǒng)藥物325 5五、泌尿系統(tǒng)藥物123 2六、呼吸系統(tǒng)藥物123 2七、消化系統(tǒng)藥物213 3八、影響免疫系統(tǒng)藥物1315 3.5九、內(nèi)分泌藥物1214 3十、維生素類(lèi)藥物123 2 2013年執(zhí)業(yè)藥師資格考試 藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)（二）藥物化學(xué)真題85. 分子中含有手性中心，左旋體比右旋體作用強(qiáng)的活性藥物是 A. 磺胺甲惡唑 B. 諾氟沙星 C. 環(huán)丙沙星 D. 氧氟沙星 E. 吡嗪酰胺86. 抗結(jié)核藥異煙肼在體內(nèi)代謝為N-乙酰異煙肼，其化學(xué)

2、結(jié)構(gòu)為 A. B. . C. D. E. 87. 口服吸收良好，可通過(guò)血腦屏障滲入腦脊液的三氮唑類(lèi)抗真菌藥物是 A. 酮康唑 B. 氟康唑 C. 硝酸咪康唑 D. 特比萘芬 E. 制霉菌素88. 巴比妥類(lèi)藥物的pKa值在生理pH條件下，具有相當(dāng)比例的分子態(tài)和離子態(tài)的藥物是 A. 異戊巴比妥（pKa7.9) B. 司可巴比妥（pKa7.9) C. 戊巴比妥（pKa8.0) D. 海索比妥（pKa8.4) E. 苯巴比妥（pKa7.3)89. 關(guān)于抗抑郁藥氟西汀性質(zhì)，說(shuō)法正確的是 A. 屬于三環(huán)類(lèi) B. 選擇性地抑制5-HT重?cái)z取 C. 體內(nèi)代謝產(chǎn)物無(wú)活性 D. 口服吸收差，生物利用度低 E. 結(jié)

3、構(gòu)中不含手性中心90. 中樞作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑是（結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 異丙托溴銨 B. 氫溴酸東莨菪堿 C. 氫溴酸山莨菪堿 D. 丁溴東莨菪堿 E. 噻托溴銨91. 當(dāng)1,4二氫吡啶類(lèi)藥物C-2位甲基被-CH2OCH2CH2NH2取代，藥用苯磺酸鹽的藥物是 A. 硝苯地平 B. 尼群地平 C. 尼莫地平 D. 氨氯地平 E. 尼卡地平92. 關(guān)于洛伐他汀說(shuō)法錯(cuò)誤的是 A. 由微生物發(fā)酵得到 B. 分子中含有六元內(nèi)酯環(huán) C. 分子中含有二羥基戊酸側(cè)鏈 D. 競(jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-CoA還原酶 E. 臨床用于治療高膽固醇血癥93. 在體內(nèi)水解代謝后，具有抗血小板聚集作用的藥物是（結(jié)構(gòu)并注明

4、藥名） A. 鹽酸噻氯匹定 B. 氯吡格雷 C. 西洛他唑 D. 奧扎格雷 E. 替羅非班94. 分子中含有呋喃甲酰結(jié)構(gòu)，為選擇性1-受體拮抗劑，臨床上用于治療前列腺增生的藥物是（結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 甲磺酸多沙唑嗪 B. 鹽酸阿夫唑嗪 C. 非那雄胺 D. 鹽酸哌唑嗪 E. 鹽酸特拉唑嗪95. 分子結(jié)構(gòu)中，17-羧酸酯水解成幾無(wú)活性的17-羧酸的平喘藥物是 A. 氨茶堿 B. 曲尼司特 C. 孟魯司特 D. 醋酸氟輕松 E. 丙酸氟替米松 96. 關(guān)于法莫替丁性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說(shuō)法錯(cuò)誤的是 ？ A. 由微生物發(fā)酵得到 B. 分子中含有六元內(nèi)酯環(huán) C. 分子中含有二羥基戊酸側(cè)鏈 D. 競(jìng)爭(zhēng)性抑制H

5、MG-CoA還原酶 E. 臨床用于治療高膽固醇血癥97. 分子中含有苯甲酰胺結(jié)構(gòu)，為強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑，與多巴胺D2受體無(wú)親和力的藥物是 A. 多潘立酮 B. 舒必利 C. 莫沙必利 D. 鹽酸昂丹司瓊 E. 格拉司瓊 98. 結(jié)構(gòu)中含有嘌呤結(jié)構(gòu)，通過(guò)抑制嘌呤氧化酶使尿酸減少，臨床用于原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥的藥物是 A. 秋水仙堿 B. 別嘌醇 C. 丙磺舒 D. 鹽酸苯海拉明 E. 對(duì)乙酰氨基酚99. 糖皮質(zhì)激素結(jié)構(gòu)中，在6、9位引入鹵素使抗炎作用和鈉潴留作用明顯增強(qiáng)，外用的藥物是 A. 醋酸可的松 B. 醋酸地塞米松 C. 醋酸倍他米松 D. 醋酸潑尼松 E. 醋酸氟輕松1

6、00. 在體內(nèi)代謝生成具有生物活性骨化三醇的藥物是 A. 維生素D2 B. 維生素C C. 維生素E D. 維生素A E. 維生素K1 2、 配伍題 101104 （結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 頭孢氨芐 B. 頭孢克洛 C. 頭孢呋辛 D. 硫酸頭孢匹羅 E. 頭孢曲松101. C3位取代基，Cl原子取代甲基，口服吸收強(qiáng)于頭孢氨芐102. C3位取代基，含酸性較強(qiáng)雜環(huán)，可通過(guò)血腦屏障到達(dá)腦脊液103. C3位取代基，含有正電季銨基團(tuán)，可迅速穿透細(xì)菌的細(xì)胞壁104. C3位取代基，含有氨基甲酸酯，對(duì)內(nèi)酰胺酶有穩(wěn)定作用 105107 A. 阿昔洛韋 B. 拉米夫定 C. 依法韋侖 D. 奧司他韋 E.

7、 沙奎那韋105. 為高效、高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑，用于治療HIV感染的藥物106. 具有神經(jīng)氨酸酶抑制作用，抗流感病毒，用于預(yù)防和治療流感的藥物107. 具有抗乙肝病毒作用，用于治療HIV感染的和乙型肝炎的藥物 108110 A. 喜樹(shù)堿 B. 氟尿嘧啶 C. 環(huán)磷酰胺 D. 鹽酸伊立替康 E. 依托泊苷108. 作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶，屬于天然來(lái)源的抗腫瘤藥物是109. 作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶，屬于半合成的抗腫瘤藥物是110. 對(duì)喜樹(shù)堿進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，得到水溶性前藥的抗腫瘤藥物是 111114（結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 咪達(dá)唑侖 B. 奧沙西泮 C. 依替唑侖 D. 奧沙唑侖 E. 艾司

8、唑侖111. 噻吩環(huán)置換三唑侖中的苯環(huán)得到的抗焦慮藥112. 1,2位并合三唑環(huán)，含氟苯結(jié)構(gòu)，用于術(shù)前鎮(zhèn)靜的藥物113. 4,5位并合惡唑環(huán)，可增加穩(wěn)定性的藥物114. 3位含有羥基的鎮(zhèn)靜催眠藥 115118（結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 鹽酸嗎啡 B. 鹽酸哌替啶 C. 鹽酸曲馬多 D. 鹽酸美沙酮 E. 酒石酸布托啡諾115. 競(jìng)爭(zhēng)性對(duì)阿片受體具有激動(dòng)和拮抗雙重作用的鎮(zhèn)痛藥是116. 含有4-苯基哌啶結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥是117. 含有2個(gè)手性中心的鎮(zhèn)痛藥是118. 具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥是 119121 A. 馬來(lái)酸氯苯那敏 B. 富馬酸酮替芬 C. 鹽酸苯海拉明 D. 鹽酸西替利嗪 E. 鹽酸賽庚啶

9、119. 中樞作用強(qiáng)，具有預(yù)防暈動(dòng)和止吐作用的藥物是120. 拮抗H1受體，又是過(guò)敏介質(zhì)釋放抑制劑的抗過(guò)敏藥物是121. 含有手性碳原子，以左旋體上市的抗過(guò)敏藥物是 122124（結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 鹽酸普萘洛爾 B. 鹽酸索他洛爾 C. 酒石酸美托洛爾 D. 艾司洛爾 E. 富馬酸比索洛爾122. 分子中含有嗎啉環(huán)，作用最強(qiáng)的非選擇性受體拮抗劑123. 分子中含有酯基易代謝，超短效，用于室上性心律失常124. 具有苯乙醇胺結(jié)構(gòu)，受體拮抗劑，用于治療心律失常 125126（結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 氨苯蝶啶 B. 氫氯噻嗪 C. 乙酰唑胺 D. 呋塞米 E. 螺內(nèi)酯125. 結(jié)構(gòu)中含有雙磺酰

10、基，具有降壓作用的利尿藥是126. 結(jié)構(gòu)中含有甾體母核，代謝產(chǎn)物具有利尿作用的藥物是 127128 A. 右美沙芬 B. 磷酸可得因 C. 羧甲司坦 D. 鹽酸氨溴索 E. 乙酰半胱氨酸127. 具有強(qiáng)鎮(zhèn)咳作用，代謝產(chǎn)物為嗎啡的藥物是128. 結(jié)構(gòu)中含巰基的祛痰藥是 129130（結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 苯丙酸諾龍 B. 雌二醇 C. 炔雌醇 D. 雌酮 E. 炔諾酮129. 結(jié)構(gòu)為雄激素19去甲基，具有蛋白同化作用的藥物是130. 結(jié)構(gòu)為雄激素19去甲基，具有孕激素作用的藥物是 131132 A. 維生素B1 B. 維生素E C. 維生素B6 D. 維生素C E. 葉酸131. 是輔酶的組成

11、部分，參與維持正常的糖代謝及神經(jīng)、心臟系統(tǒng)的功能132. 是輔酶的組成部分，參與氨基酸的轉(zhuǎn)氨基、脫羧和消旋化過(guò)程3、 多選題133. 補(bǔ)鈣，可與鈣離子形成難溶性化合物，影響藥物作用的有 A. 鹽酸四環(huán)素 B. 鹽酸土霉素 C. 鹽酸多西環(huán)素 D. 鹽酸美他環(huán)素 E. 鹽酸米諾環(huán)素134. 有關(guān)克林霉素的說(shuō)法正確的是 ? A. 又名氯潔霉素 B. 為林可霉素衍生物 C. 穩(wěn)定性好 D. 代謝產(chǎn)物具有活性 E. 是金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥135. 分子中含有嘧啶環(huán)的藥物有 （結(jié)構(gòu)并注明藥名） A.吉西他濱 B. 卡莫氟 C. 卡培他濱 D. 巰嘌呤 E. 氟達(dá)拉濱136. 不是鈣拮抗劑，具有抗

12、心律失常的藥物有 A. 鹽酸美西律 B. 卡托普利 C. 喹那普利 D. 鹽酸普魯卡因胺 E. 鹽酸普萘洛爾137. 有關(guān)福辛普利的說(shuō)法，正確的是A. 為含有磷酰基的ACE抑制劑 B. 結(jié)構(gòu)中含有巰基 C. 含有雙酯結(jié)構(gòu) D. 具抗心力衰竭作用 E. 在體內(nèi)代謝生成福辛普利拉而發(fā)揮作用138. 分子中含有苯并咪唑結(jié)構(gòu)的抗?jié)兯幬镉?（結(jié)構(gòu)并注明藥名）? A. 西咪替丁 B. 法莫替丁 C. 蘭索拉唑 D. 雷尼替丁 E. 雷貝拉唑139. 結(jié)構(gòu)中含有極性基團(tuán)，中樞鎮(zhèn)靜作用小的抗過(guò)敏藥有（結(jié)構(gòu)并注明藥名） A. 鹽酸西替利嗪 B. 鹽酸苯海拉明 C. 馬來(lái)酸氯苯那敏 D. 鹽酸賽庚啶 E. 非索非那定140. 具有磺酰胺（脲）基的胰島素分泌促進(jìn)劑有 A. 格列本脲 B. 格列吡嗪 C. 格列齊特 D. 瑞格列奈 E. 米格列奈 年度結(jié)構(gòu) 類(lèi)型 代謝性質(zhì)穩(wěn)定性機(jī)制及用途綜合SAR2005年27(48.2%)3(5.4%)6(10.7%)6(10.7%)9(16.1%)4(7.1%) 2007年18(32.1%)7(12.5%)4(7.1%)9(16.1%)16(2