1、慝宓江西中醫學院中藥藥劑學講稿第六章中藥的浸提、分離與精制第六章 中藥的浸提、分離與精制第一節 藥材成分與療效的關系一、中藥材成分的類型1、有效成分與有效部位2、輔助成分3、無效成分4、組織物質藥材成分與療效的關系根據中醫藥理論，采用復方治病是中醫用藥的一大特點。 絕大多數的中藥材 制劑是復方（由幾味藥或數十味藥組成），成分的構造極其復雜。中藥復方的臨 床療效為復方配伍的綜合作用和整體效應上。所以對藥材的有效成分和無效成分 不是絕對地劃分。例如：糅質在注射劑中為雜質應除去；在五倍子和沒食子中被認為具有收斂作用的成分；在大黃中是輔助成分；在桂皮及其他多數藥材中則是無效成分；第二節 浸提（出）原理

2、與影響因素一、浸提過程1、含義：系指溶劑進入細胞組織溶解其可溶性物質后變成浸出液的全部過程。2、原理：浸出過程包括一一溶質由藥材固相向液相中的傳遞過程；系以擴散原理為基礎。可分為以下幾個階段：浸潤與滲透階段解吸與溶解階段浸出成分擴散階段1）浸潤與滲透階段該階段的影響因素主要有：溶劑的性質；藥材表面狀態、毛細孔狀態、大小、分布；比表面積；壓力等2）、解吸與溶解階段關鍵是選擇最適當的溶媒，溶解有效成分，使滲透壓升高，從而進入更多的浸 出溶劑，使細胞膨脹、破裂。常用溶媒：水：為最常用的溶劑之一。極性大，溶解范圍廣。選擇性差，易霉變。乙醇：常用溶劑之一。半極性溶劑，溶劑性能界于極性與非極性溶劑之間。具

3、有藥理作用，價格較貴，易燃。其它溶媒：乙醴、氯仿、丙酮等。3）、浸出成分擴散階段高滲形成擴散點，不停地向周圍擴散，以平衡其滲透壓。這就是浸出的動力一一 濃度差（藥材組織內的濃度與外面周圍溶液的濃度差）。物質的擴散速率可用FICK 'S第一擴散公式來說明。ds/dt=-DFdc/dxds/dt 為擴散速度；F為擴散面積；dc/dx 為濃度梯度；D為擴散系數；根據FICK 'S方程，提高擴散速度的有效方法是提高溶質的濃度梯度。方法主要有：用浸出溶劑或稀浸出液隨時置換藥材周圍的濃浸出液 .創造最大的濃度梯度是浸出方法和浸出設備器械設計的關鍵問題。注：有些教科書亦將其劃分為另一階段即：

4、置換浸出階段.二、影響浸出的因素1、浸出溶劑要求：浸出溶劑應對有效成分具有較大的溶解度，而對無效成分少溶或不溶，安全、無毒、價廉、易得。常用的有：水、乙醇、不同乙醇濃度的溶液p99浸出輔助劑：酸、堿、甘油、表面活性劑等。水:極性大，溶解范圍廣，選擇性差.乙醇:極性和溶解性能可通過調節乙醇濃度而改變，選擇性地浸提藥材中某些有效成分或有效部位.如右表所示.2、藥材的粉碎粒度應適當的控制粒度，根據藥材、溶劑選擇。如：葉、花、草等疏松藥材，宜粗些或不粉碎；根、莖、皮等堅硬的藥材，宜切成薄片；水為溶劑，藥材易膨脹，可粉碎得粗些或切成薄片、小段；乙醇為溶劑，乙醇對藥材膨脹作用小，可粉碎成粗末（通過一或二號

5、篩）；3、浸出溫度一般溫度愈高，擴散速度愈快。應注意對成分的影響。一般藥材的浸出在溶劑沸點溫度下或接近于沸點溫度下進行比較有利。4、濃度差（濃度梯度）濃度差越大藥物的擴散推動力越大，有助于提高浸出效率。增大濃度差的方法：不斷攪拌，更換新溶劑，采取流動溶劑的滲漉法等。5、操作壓力提高浸提壓力有利于加速浸潤滲透過程，使藥材組織內更快地充滿溶劑，并形成濃浸液，使開始發生溶質擴散過程所需的時間縮短。注意：壓力只對藥材組織堅實，浸出溶劑較難浸 潤時效果好；對組織松軟容 易潤濕的藥材的浸出影響不大。6、藥材與溶劑的相對運動速度相對運動速度越快，濃度梯度越大，利于浸出。但不易太快，易使溶劑的耗用量增大。7、

6、新技術的應用超聲波膠體磨江西中醫學院中藥藥劑學講稿第六章 中藥的浸提、分離與精制強化浸提方法等第三節常用浸提方法與設備一、常用浸提方法煎煮法、浸漬法、滲漉法、回流法、水蒸汽蒸儲法、超臨界流體萃取法等。（一）、煎煮法1、含義：系將藥材加出則煮取汁的方法。如：湯劑等。2、煎煮法的特點1）適于有效成分溶于水，對濕熱穩定的藥材；2）符合中醫用藥習慣，對成分不清楚的中藥或方劑劑型改革時， 多用煎煮法;3）、成分復雜，雜質浸出較多，不利于精制，且易霉敗；4）、一些不耐熱及揮發性成分易破壞或揮發損失。3、操作應注意的問題1）浸泡2）煎煮器的選擇3）加熱方法4）提取揮發油時可吊油5）提取的次數及浸出溶媒的用量

7、（二）浸漬法1、含義：將藥材用定量的溶劑（多用乙醇或白酒），在一定的溫度下浸泡，使浸出有效 成分的一種方法。2、類型：根據提取的溫度和浸漬的次數分為三種方法：冷浸漬法、熱浸漬法、重浸漬法c冷浸漬法：常溫，制備酊劑、酒劑等；熱浸漬法（溫浸）：4060C,藥酒的制備；重浸漬法：多次浸漬法，將定量溶劑分為幾份，多次浸提，合并； 3、應注意的問題:1）由于定量溶媒，浸液不應進行稀釋或濃縮，藥材應壓榨；2）浸漬時間3）多次浸漬次數4、特點1）適于粘性、無組織結構、新鮮及易于膨脹的藥材的浸取；2）尤其適用于有效成分遇熱易揮發或易破壞的藥材；3）方法簡單易行；4）浸出效率較低，費溶媒，費時；5）不適用于貴重

8、藥材和有效成分含量低的藥材的浸取。（三）滲漉法1、含義：將藥材粗粉置滲漉器內，溶劑連續地從滲漉器的上部加入，滲漉液不斷地從下部流出，從而浸出藥材中有效成分的一種方法。2、一般操作過程（六個步驟）：（滲漉筒選擇）藥材粉碎一一潤濕一一裝筒一一排氣一一浸漬一一滲漉（收集浸出液）3、注意問題1）滲漉筒：大小（裝量）、形狀2）粉碎粒度應適宜、潤濕應充分3）裝筒：松緊應一致，裝量一般為 2/34）浸漬的時間：放置24小時48小時5）氣泡的影響6）滲漉速度：一般每1000克藥材滲漉速度為：慢漉 13ml/min快漉 35ml/min藥材有效成分易于浸出擴散者可采用快漉如生物堿，甘類等；藥材質地堅硬或 要求制

9、備濃度較高的制劑則多采用慢漉7）滲漉液收集：原則上分次收集，濃縮稀漉液4、特點濃度梯度大，常溫提取，成分提取完全，適用于貴重藥材、毒性藥材及高濃度 制劑。（四）回流法1 .含義：是用乙醇等易揮發的有機溶劑提取藥材成分， 將浸出液加熱蒸儲，其中揮發性 溶劑儲出后又被冷凝，重復流回浸出器中浸提藥材，這樣周而復始，直至有效成 分回流提取完全的方法。2 .特點：可節省溶媒用量.3 .應用：由于浸出液中藥物的成分受熱時間較長，故只適用于熱穩定的藥材成分浸出. （五）水蒸汽蒸儲法1 .含義：系指將含有揮發性成分的藥材與水或水蒸汽共同蒸儲，揮發性成分會隨著水蒸 氣被蒸出，經冷卻后，分取揮發性成分的浸提方法.

10、2 .應用：適用于具有揮發性、能隨水蒸汽蒸儲而不被破壞、難溶或不溶于水的化學成分 的提取、分離。如揮發油的提取.（六）超臨界流體提取法（簡稱 SFE法）超臨界流體提取法：是利用處于臨界溫度和臨界壓力以上的流體（超臨界流體），在一定的設備與條件下提取藥物有效成分的方法。超臨界流體兼有氣體的高度擴散性和低粘度液體的良好溶解性能，能溶解植物藥材中的許多成分，具有效率高、速度快等優點。最常用的氣體是：二氧化碳（臨界壓力7370kPa.臨界溫度31.05度）SFE法特點：1、利用氣體溶劑處于超臨界狀態下具有高密度、低粘度的性質提取有效成慝宓江西中醫學院中藥藥劑學講稿第六章中藥的浸提、分離與精制分，2、然

11、后應用降壓的方法將溶解于流體中的溶質分離起到提取與蒸儲雙重作用，操作周期短，效率高。2、屬于高壓技術，工藝過程技術要求高，設備投資費用大，適用于含量低、產值高、高質量的提取。3、用二氧化碳作溶劑，工藝過程控制在接近室溫條件和缺氧的提取系統中， 因此，適用于“熱敏性”成分的提取，可防止其氧化和降解。4、提取過程：（主要有四個階段）超臨界流體的壓縮一一提取一一減壓一一分離（循環使用）第四節常用的分離與精制方法常用的分離方法（自學）：1 .沉降分離法：是利用固體物與液體介質密度相差懸殊，達到分離的一種方 法.2 .離心分離法：3 .濾過分離法：常用的精制方法精制目的：除去提取液中的雜質.精制方法：常

12、用的有水提醇沉淀法（水醇法）、醇提水沉淀法（醇水法）、透析 法、鹽析法、超濾法等。一、水醇法（重點講述）1、含義：先以水為溶劑提取藥材有效成分，將提取液濃縮，再用不同濃度的 乙醇沉淀去除其中雜質，以純化藥液的方法。2、原理：依據中藥材中大多數成分既溶于水又溶于醇的原理，利用溶解度不 同的特性，以純化藥液。3、工藝過程：中藥材飲片水提取一一提取液一一濃縮一一濃縮液一一加入適量乙醇一一靜超密閉冷藏過濾澄清液體回收乙醇、分離藥液藥液可反復多次醇沉達到精制目的。4、操作應注意的問題1）藥液的濃縮：目的、濃度、方法2） PH的影響:目的3）加醇的方式4）冷藏與處理：操作溫度、冷藏時間、冷藏溫度等5）沉淀

13、去除的成分對療效的影響（應驗證）二、醇水法先以適宜濃度的乙醇提取藥材中的有效成分，再用水除去提取液中雜質的方法。原理：與水醇法相同。適用范圍：蛋白質、粘液質、多糖等雜質較多的藥材的提取和精制。三、透析法原理：根據低分子物質在溶液中能通過半透膜而高分子物質不能通過的性質，借以達到分離純化藥液的一種方法。特點：可不經乙醇提取與純化可得到較純的原液，澄明度和穩定性均較好。但 費時、不適于大生產。四、鹽析法此法適用于有效成分為蛋白質的藥物。五.澄清法含義：在中藥提取液中加入一定量的澄清劑,利用澄清劑具有吸附、包含固體微 粒，凝聚高分子雜質的特性，達到提取物分離純化目的的一種方法.特點：能較好地保留中藥提取物中的有效