1、藥物化學模擬卷3 一寫出下列結構的藥物名稱和主要藥理作用1、炔雌醇：與孕激素合用，具有抑制排卵的協同作用，可用于避孕藥，也可用于閉經和更年期綜合癥。2、氯霉素：對革蘭氏陰性及陽性細菌都有抑制作用，但對前者的效力強于后者，臨床上主要用于治療傷寒。副傷寒。斑疹傷寒等。3鹽酸金剛烷胺：可抑制病毒顆粒穿入宿主細胞，也可抑制病毒早期復制和阻斷病毒基因的脫殼及核酸向宿主細胞的入侵。4青蒿素：高效、速效的抗瘧藥，主要對間日瘧、惡性瘧及搶救腦型瘧效果良好，但復發率稍高。5吲哚美辛：主要治療類風濕性關節炎、強直性脊柱炎、骨關節炎。6法莫替丁：H2受體拮抗劑，劑量小，選擇性強，能持久抑制胃酸分泌，抑制作用較西咪替

2、丁、雷尼替丁強，并且對胃黏膜有保護作用。7氫氯噻嗪：用于各種類型的水腫，對心臟性水腫如充血性心力衰竭引起的水腫很有效。8氯沙坦：是非肽血管緊張素拮抗劑。二寫出下列藥物的化學結構及主要藥理作用1三唑侖 2、咖啡因鎮靜催眠藥 中樞興奮藥3、鹽酸嗎啡 4、硫酸阿托品鎮痛藥 解痙藥5、腎上腺素 6、馬來酸氯苯那敏抗休克 抗過敏7、鹽酸普魯卡因 8、硝苯地平局麻藥 鈣拮抗劑三寫出下列藥物活性形式的化學結構，并說明主要藥理作用答案： 四回答下列問題1、吩噻嗪類藥物N10與側鏈N之間間隔2，3個碳原子，各有什么樣的藥理作用？吩噻嗪母核與側鏈上堿性氨基之間相隔3個碳原子是本類藥物的基本結構。碳鏈延長或縮短則活

3、性減弱或消失，若相隔2個碳原子則抗精神病作用減弱而抗組胺作用增強。2、如何增加咖啡因在水中的溶解度？為了增加溶解度，制成注射液使用，可用有機酸或其堿金屬鹽，如苯甲酸鈉，水楊酸鈉等形成復鹽。3、說明鎮痛藥的結構特點。a、分子中具有一個平坦的芳環結構；b、有一個堿性中心，能在生理pH條件下大部分電離為陽離子，堿性中心和平坦結構在同一平面；c、含有哌啶或類似哌啶的空間結構，而烴基部分在立體結構中，應突出的平面的前方。4. 寫出H1受體拮抗劑有那些結構類型。氨基醚累；乙二胺類；丙胺類；三環類；哌啶類5、說明阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿中樞作用的強弱及原因。對比阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿的化學結構，可以發

4、現她們的區別只是6、7位氧橋和6位或莨菪酸位羥基的有無。而比較這些藥物的藥理作用則會發現，氧橋和羥基的存在與否，對藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強。而羥基使分子極性增強，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強，對大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮靜藥，是中藥麻醉的主要部分，且對呼吸中樞有興奮作用。阿托品無氧橋，無羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用最弱。6、比較麻黃素和腎上腺素活性的強弱及作用時間的長短并說明原因。與腎上腺素類藥物相比，麻黃堿具有兩個結構特點。一是其苯環上不帶酚羥基。苯環上酚羥基的存在一般使作用增強。但具有此兒茶酚結構的化合物極易受

5、兒茶酚氧位甲基轉移酶（COMT）的代謝而口服活性較低。而麻黃堿沒有酚羥基，不受COMT的影響，雖作用強度較腎上腺素低，但作用時間比后者大大延長。苯環上沒有酚羥基，還使化合物極性大為降低，易通過血腦屏障進入中樞神經系統，所以麻黃堿既有較強的中樞興奮作用。麻黃堿的第二個結構特點是-碳上帶有一個甲基，因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺，故使穩定性增加，作用時間延長。7、說明普魯卡因變色和失效的原因。普魯卡因化學結構中含有酯基，酸、堿和體內酶均能促使其水解。在pH-3.5最穩定，pH<2.5，水解速度增加；pH>4，隨著pH的增高，水解速度加快。pH相同時，溫度升高，水解速度加快。鹽酸普魯卡因的水溶液加氫氧化鈉溶液，析出油狀的普魯卡因，放置后形成結晶。若不經放置繼續加熱則水解釋出二