1、磺胺類藥物的分析 （1）磺胺類藥物的簡介 （2）結構和性質 （3）鑒別試驗 （4）含量測定 磺胺類藥物的簡介 目前磺胺類用于尿路感染,諾卡放線菌病,與乙胺嘧啶合用治療弓形蟲病,代替青霉素預防風濕熱,作為腦膜炎球菌感染的預防藥,用于治療潰瘍性結腸炎(柳氮磺胺吡啶),治療灼傷(磺胺嘧啶銀或磺胺米隆),治療耐氯喹的惡性瘧原蟲感染,及與甲氧芐啶聯合應用. 磺胺異惡唑和磺胺甲惡唑是治療尿路感染的主要藥物.磺胺嘧啶因易引起結晶尿而很少應用磺胺類藥物（SAs)是指具有對氨基苯酰胺結構的一類藥物的總稱。其通過干擾細菌的酶系統對氨基苯甲酸的利用而發揮抑菌和殺菌的作用。 抗菌作用 磺胺類藥對許多革蘭氏陽性菌和一些

2、革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲（如瘧原蟲和阿米巴原蟲）均有抑制作用。在陽性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌；中度敏感者有葡萄球菌和產氣莢膜桿菌。陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。對病毒、螺旋體、錐蟲無效。對立克次氏體不但無效，反能促進其繁殖。普遍認為不同的磺胺類藥物，其抗菌力的差別是在量的方面，而不在質的方面。對某一種類型細菌效價最高的化合物，對其他類型的菌效價也高磺胺類藥物的基本結構：H2NSO2NH2芳伯氨基磺酰胺基磺胺類藥物的基本結構：磺胺類藥物有：磺胺異惡唑、磺安密啶、磺安甲惡唑、柳氮磺安比定、甲氧卞定，磺胺脒、酞磺胺噻唑、琥磺

3、噻唑等磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole SMZ） H2NSO2NHNOCH3磺胺醋酰鈉（sulfacetamide sodium ；SA-Na） H2NSNNaCOCH3OO,H2O磺胺異噁唑（sulfafurazole； SIZ） H2NSO2NHONH3CCH3磺胺嘧啶（sulfadiiazine；SD H2NSO2NHNN嘧啶環理化性質：（1）性狀：磺胺類藥物一般為白色或微黃色結晶性粉末；無臭，無味。具有一定熔點。難溶于水，可溶于丙酮或乙醇。（2）酸堿性 ：因本類藥物分子中有芳香第一胺，呈弱堿性；有磺酰氨基，顯弱酸性,故本類藥物呈酸堿兩性，可與酸或堿成鹽而溶于水 （3）自動氧

4、化反應 ：本類藥物含芳香第一胺，易被空氣氧氧化。 （4）芳香第一胺反應 ：磺胺類藥物含芳香第一胺，在酸性溶液中，與亞硝酸鈉作用，可進行重氮化反應，利用此性質可測定磺胺類藥物的含量。生成的重氮鹽在堿性條件下，生成橙紅色偶氮化合物，可作本類藥物的鑒別反應。（5)與芳醛縮合反應 :芳香第一胺能與多種芳醛（如對二甲氨基苯甲醛、香草醛等）縮合成具有顏色的希夫堿.(6)銅鹽反應 :磺酰氨基上的氫原子，可被金屬離子（如銅、銀、鈷等）取代，生成不同顏色的難溶性沉淀，可用于鑒別。 （1）芳香第一胺的反應 （2）與芳醛的縮合反應 （3）與硫酸銅試液的反應 （4）取代基的反應 （5）紅外分光光度法1.鑒別（一）芳香

5、第一胺的反應 H2NSO2NHR +NaNO2+2HClN+SO2NHRNCl-+NaCl +2H2ON+SO2NHRNCl-+OHNaOHNSO2NHRNHO（橙黃到猩紅色）+NaCl + H2O 鑒別方法： 取供試品約50mg，加稀鹽酸1ml，必要時緩緩煮沸使溶解，放冷，加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液數滴，滴加堿性-萘酚試液數滴，生成橙黃到猩紅色沉淀。 重氮化-偶合反應： 芳伯胺 重氮鹽亞硝酸鈉酸性溶液-萘酚堿性溶液有色沉淀(二)與芳醛的縮合反應 磺胺類藥物的芳香第一胺能與多種芳醛在酸性溶液中縮合為具有顏色的希夫堿，可供鑒別。如與對二甲氨基苯甲醛在酸性溶液反應生成黃色希夫堿。藥物加入硫酸銅

6、后的現象 藥物加入硫酸銅后的現象磺胺甲惡唑草綠色沉淀磺胺異噁唑淡棕色 暗綠色絮狀磺胺嘧啶磺胺多辛黃綠色沉淀 紫色黃綠色沉淀 淡藍色(三）磺胺類藥物與銅鹽的反應（四）紅外光譜法 磺酰胺、芳胺、嘧啶環及苯環 紅外光譜中的特征峰 藥物含量測定一、亞硝酸鈉滴定法二、非水溶液滴定法芳伯胺鹽酸溶液亞硝酸鈉滴定永停滴定法判斷終點磺酰胺顯酸性DMF甲醇鈉滴定偶氮紫紫色 藍色麝香草酚藍黃色 藍色磺胺類藥物的基本結構： 鑒別方法： 取供試品約50mg，加稀鹽酸1ml，必要時緩緩煮沸使溶解，放冷，加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液數滴，滴加堿性-萘酚試液數滴，生成橙黃到猩紅色沉淀。 重氮化-偶合反應： 芳伯胺 重氮鹽亞硝酸