1、中國醫科大學2016年12月考試藥物代謝動力學考查課試題一、單選題（共20道試題，共20分。）1.  臨床上可用丙磺舒增加青霉素的療效,是因為：()A. 在殺菌作用上有協同作用B. 兩者競爭腎小管的分泌通道C. 對細菌代謝有雙重阻斷作用D. 延緩抗藥性產生E. 以上均不對正確答案：B 2.  生物樣品分析的方法中,哪種是首選方法？()A. 色譜法B. 放射免疫分析法C. 酶聯免疫分析法D. 熒光免疫分析法E. 微生物學方法正確答案：A 3.  被肝藥酶代謝的藥物與肝藥酶誘導劑合用后,可使：()A. 其原有效應減弱B

2、. 其原有效應增強C. 產生新的效應D. 其原有效應不變E. 其原有效應被消除正確答案：A 4.  應用于藥物代謝動力學研究的統計矩分析,是一種非房室的分析方法,它一般適用于體內過程符合下列哪一項的藥物？（）A. 房室B. 線性C. 非房室D. 非線性E. 混合性正確答案：B 5.  藥物的吸收與哪個因素無關？()A. 給藥途徑B. 溶解性C. 藥物的劑量D. 肝腎功能E. 局部血液循環正確答案：C 6.  期臨床藥物代謝動力學試驗時,下列的哪條是錯誤的？()A. 目的是探討藥物在人體的體內過程的動態變化

3、B. 受試者原則上男性和女性兼有C. 年齡在1845歲為宜D. 要簽署知情同意書E. 一般選擇適應證患者進行正確答案：E 7.  關于藥物與血漿蛋白的結合,敘述正確的是：()A. 結合是牢固的B. 結合后藥效增強C. 結合特異性高D. 結合后暫時失去活性E. 結合率高的藥物排泄快正確答案：D 8.  有關藥物從腎臟排泄的正確敘述是：()A. 改變尿液pH可改變藥物的排泄速度B. 與血漿蛋白結合的藥物易從腎小球濾過C. 解離的藥物易從腎小管重吸收D. 藥物的排泄與尿液pH無關E. 藥物的血漿濃度與尿液中的濃度相等正確答案：A 

4、9.  SFDA推薦的首選的生物等效性的評價方法為：()A. 體外研究法B. 體內研究法C. 藥動學評價方法D. 藥效學評價方法E. 臨床比較試驗法正確答案：C 10.  藥物代謝動力學對受試者例數的要求是每個劑量組：()A. 57例B. 610例C. 1017例D. 812例E. 79例正確答案：D 11.  按t1/2恒量反復給藥時,為快速達到穩態血藥濃度可：()A. 首劑量加倍B. 首劑量增加3倍C. 連續恒速靜脈滴注D. 增加每次給藥量E. 增加給藥量次數正確答案：A 12.  

5、;下列生物轉化方式不是相反應的是()A. 芳香族的羥基化B. 醛的脫氫反應C. 水合氯醛的還原反應D. 葡糖醛酸結合E. 水解反應正確答案：D 13.  地高辛t1/2為36h,每天給維持量,達穩態血藥濃度的時間約為:()A. 2dB. 3dC. 5dD. 7dE. 4d正確答案：D 14.  藥物經肝臟代謝轉化后均：()A. 分子變小B. 化學結構發性改變C. 活性消失D. 經膽汁排泄E. 脂/水分布系數增大正確答案：B 15.  某弱堿性藥在pH 50時,它的非解離部分為909%,該藥的pKa接近哪個

6、數值？()A. 2B. 3C. 4D. 5E. 6正確答案：C 16.  藥物代謝動力學研究中,下列采樣點數目哪個是符合標準的？()A. 10B. 7C. 9D. 12E. 8正確答案：D 17.  關于藥物簡單擴散的敘述,錯誤的是：()A. 受藥物相對分子質量大小、脂溶性、極性的影響B. 順濃度梯度轉運C. 不受飽和限速與競爭性抑制的影響D. 當細胞膜兩側藥物濃度平衡時轉運達平衡E. 不消耗能量而需要載體正確答案：E 18.  對于靜脈注射后,具有單室模型特征的藥物的t1/2等于哪一常數與MRTiv之積

7、?（）A. 1693B. 2693C. 0346D. 1346E. 0693正確答案：E 19.  零階矩的數學表達式為：（）A. AUC0n+B. AUC0n+cn·C. AUC0n+cnD. AUC0n+cnE. AUC0+cn正確答案：C 20.  通常不應用下列哪個參數來衡量吸收程度和速度?()A. 峰時間B. 峰濃度C. 藥時曲線下面積D. 生物利用度E. 以上都不是正確答案：E 二、簡答題（共4道試題，共40分。）1.  口服給藥的特點有哪些?與其他給藥方式相比有什么優點和不足？參考

8、答案：凡病人神志清楚，胃腸道功能健全，所用藥物僅要求在胃腸道局部發生作用或可由胃腸道吸收的，都可采用口服給藥。1）優點：最常用、方便、比較安全，藥物經口服后被胃腸道吸收入血液循環，達到局部和全身治療的目的；2）缺點：吸收慢，不適用于急救，另外對意識不清、嘔吐不止、禁食等患者也不宜用此法給藥。2.  評價生物利用度的主要參數有哪幾個？參考答案：由血漿濃度時間數據來評定生物利用度通常涉及三個參數：最大（峰）血漿藥物濃度，達到最大血漿藥物濃度的時間（達峰時間）和血漿濃度時間曲線下面積。血漿藥物濃度隨著吸收分量的增加而提高；在藥物消除率與吸收率相等時就達到血濃度高峰。單靠最大血漿濃

9、度來確定生物利用度會使人產生誤解，因為藥物一進入血流，立即就產生藥物的消除。使用最廣泛的吸收速率指標是達峰時間；吸收越慢，達峰時間越滯后。然而，達峰時間通常也不是一個好的統計指標，因為接近高峰時血藥濃度相對平坦，是一個離散的值，其值大小依賴于采血樣的頻率和測定的重現性。 AUC是評定生物利用度的最可靠的指標。它直接與進入體循環的原形藥量成正比。為了精確測量AUC，必須多次采取血樣一直觀察到藥物在體內實際上完全消除為止。不同的藥物制品，如其血漿濃度曲線基本上重疊就可認為它們在吸收分量和速率方面是生物等效的。如果不同的藥物制品具有相同的AUC值，而血漿濃度時間曲線的形狀不同，那就可認為它們具有相同

10、的吸收分量和不同的吸收速率。 單次和多次給藥 可使用單次也可用多次給藥法對生物利用度進行評定。單次給藥可比多次給藥獲得更多的關于吸收速率的信息。而多次給藥獲得的血漿濃度常高于單次給藥，易于作藥物分析，能確切地反映出通常的臨床狀況。以固定劑量固定間隔時間作多次給藥，經過45個消除半衰期血藥濃度接近穩態（即在固定的間隔時間內吸收的藥量相當于消除的藥量）水平。通過測定一個給藥間隔時間內的AUC即能測得吸收分量。但測定AUC的時間跨度達到24小時可能更適宜，因為生理功能存在著晝夜節律的差異，也因為給藥間隔以及吸收速率不可能在整整一天內都是一樣的。 對于那些主要以原形經尿排出的藥物，其生物利用度可以通過

11、測量單次用藥后尿藥總量來評定。收集尿液時間若能長達710個消除半衰期使所吸收的藥物全部出現在尿中則較理想。生物利用度也可在多次給藥達到穩態的條件下通過測量24小時尿中出現的原型藥來評定。3.  在制定個體化給藥方案時，需考慮哪些影響藥物療效的因素？參考答案：主要包括藥物方面、機體方面、飼養管理和環境因素等。因此,在制定藥物的給藥方案時,對各種因素的影響應全面考慮。4.  哪些藥物需要進行治療藥物監測？參考答案：(1)藥物的治療濃度范圍狹窄。 (2)同一劑量可能出現較大的血藥濃度差異的藥物。 (3)具有非線性藥代動力學特性的藥物 (4)肝腎功能不全或衰竭的

12、患者使用主要經過肝代謝消除 (如利多卡因、茶堿等)或腎排泄(如氨基糖昔類抗生素等) 的藥物時，以及胃腸道功能不良的患者口服某些藥物時。三、名詞解釋（共 5 道試題，共 20 分。）1. 血漿蛋白結合率答：藥物進入血液后與血漿蛋白結合的量占血液總藥量的比例。 滿分：4 分2. 平均穩態血藥濃度答：當血藥濃度達到穩態后，在一個劑量間隔時間內（t=0），血藥濃度-時間曲線下面積除以間隔時間所得的商稱為平均血藥濃度。 滿分：4 分3. 滯后時間答：口服制劑給藥開始至血液中出現藥物的那段時間稱為滯后時間。 滿分：4 分4. AUC答：代表藥物的生物利用度，AUC大表示吸收的多，生物利用度高。 滿分：4

13、分5. 表觀分布容積答：在藥物充分均勻分布的假設前提下,體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總容積。 滿分：4 分四、主觀填空題（共 3 道試題，共 10 分。）1. 單室模型血管外給藥計算ka的兩種方法分別為和。 試題滿分：2 分答：殘數法W-N 法第 1 空、 滿分：1 分 第 2 空、 滿分：1 分 2. 一級消除動力學是體內藥物在單位時間內消除的藥物不變,也就是單位時間消除的藥量與血漿藥物濃度成,按一級消除動力學消除的藥物半衰期是,時量曲線在半對數坐標圖上為。 試題滿分：4 分答：百分率正比 恒定值 t1/2=0.693/ke第 1 空、 滿分：1 分 第 2 空、 滿分：1 分

14、 第 3 空、 滿分：1 分 第 4 空、 滿分：1 分 3. 藥物的體內過程包括、四大過程。 試題滿分：4 分答：吸收分布代謝排泄第 1 空、 滿分：1 分 第 2 空、 滿分：1 分 第 3 空、 滿分：1 分 第 4 空、 滿分：1 分 五、判斷題（共 10 道試題，共 10 分。）1.  尿藥濃度法中速度法回歸曲線方程時,應用t進行回歸,而不是tc。()A. 錯誤B. 正確正確答案：A 2.  若改變給藥間隔而不改變每次劑量,達到穩態濃度時間不變,但波動幅度發生改變。()A. 錯誤B. 正確正確答案：B 3. 

15、60;阿托品(生物堿)的pKa965,若提高血液和尿液pH,則解離度增大,脂溶性變小,排泄增快。()A. 錯誤B. 正確正確答案：A 4.  生物利用度是指藥物被機體吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰濃度高,若吸收速度快,峰濃度小,藥物出現作用的時間快。()A. 錯誤B. 正確正確答案：A 5.  Wagner-Nelson法是依賴于房室模型,殘數法是不依賴房室模型的計算方法。()A. 錯誤B. 正確正確答案：A 6.  靜脈輸注給藥達穩態后藥物濃度在cssmax和cssmin之間波動,輸注速度與給藥速度相同。()A. 錯誤B. 正確正確答案：A 7.  雙室模型中消除相速率常數大于分布相速率常數。()A. 錯誤B. 正確正確答案：A