1、遠程藥學專升本藥物化學平時作業（抗腫瘤藥）參考答案 姓名 學號 成績一、寫出下列藥物的化學結構或名稱、結構類型及其臨床用途1氮甲氮芥類 抗腫瘤藥物2環磷酰胺雜環氮芥類 抗腫瘤藥物3 氟脲嘧啶嘧啶類 抗代謝物抗腫瘤4 順鉑 金屬絡合物類 抗腫瘤藥物5卡莫司汀 亞硝基脲類 抗腫瘤6 噻替哌 乙烯亞胺類 抗腫瘤7 甲氨喋呤 葉酸類 抗代謝物抗腫瘤8 6巰基嘌呤（巰嘌呤） 嘌呤類 抗代謝物抗腫瘤 二、寫出下列藥物的結構通式 1氮芥類生物烷化劑2亞硝基脲類抗腫瘤藥物 三、名詞解釋：1. 生物烷化劑：又稱烷化劑，指一類具有或潛在具有形成缺電子活潑中間體的能力（如乙撐亞胺正離子或碳正離子中間體）的化合物，它

2、們有很強的親電性，極易和生物大分子（主要是DNA，RNA或重要的酶）中的富電子基團如磷酸基、氨基、羥基、巰基等發生親電反應，形成共價鍵使其喪失活性或DNA斷裂。2抗腫瘤藥：是指用于有效治療惡性腫瘤的藥物，如烷化劑、抗代謝物等。3. 抗代謝物：這是一類干擾細胞正常代謝過程的藥物，一般是干擾DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途徑，導致細胞死亡。運用電子等排體原理，抗代謝物的化學結構與正常代謝物很相似，將蒙騙基團引入結構中，使與體內正常代謝物發生競爭性拮抗，與代謝必須的酶結合，使酶失活，因此抗代謝物也是酶抑制劑。四、選擇題： 1、下列敘述與環磷酰胺不符的是 （B）A. 又名癌得星 B.

3、含有氧氮磷的五元雜環結構C. 含有雙氯乙胺結構D. 具有前藥性質2、抗腫瘤藥卡莫司汀按化學結構分類屬于（C）A.氮芥類 B.乙撐亞胺類 C.亞硝基脲類 D.磺酸酯類 3、以核苷形式參與抗代謝的抗腫瘤藥物是（C）A.氟尿嘧啶 B.6MP C.阿糖孢苷 D.MTX4、氟尿嘧啶的抗腫瘤機理是能夠在分子水平代替正常代謝物，抑制（C）A二氫葉酸合成酶 B二氫葉酸還原酶C 胸苷酸合成酶 D胸苷酸轉化酶 5、以下哪個是治療膀胱癌的首選藥物 （B） A.氮甲 B. 塞替哌 C.卡氮芥 D.卡莫司汀 6. 以下與順鉑相符的是 ( D )A.加熱至170度會分解成金屬鉑B.極難溶于水C.水溶液不穩定但構型不會轉化

4、D.對光和空氣不敏感7、下列哪個藥物不屬細胞毒作用的藥物( D )A.氮甲 B.氮芥 C.卡莫司汀 D.卡莫氟 8、下列對抗代謝含義解釋錯誤的是 （A ）A.抗代謝物的結構與代謝物不相似 B.抗代謝物也是酶抑制劑 C.抗代謝物可以導致致死合成D.抗代謝物的設計運用電子等排原理 9、環磷酰胺是哪種類型的抗腫瘤藥 （D）A.抗代謝類 B.抗生素類C.抗有絲分裂類 D.生物烷化劑10、以下藥物不屬于抗代謝抗腫瘤藥物的是 （D） A.氟尿嘧啶 B.阿糖胞苷 C.巰嘌呤 D. 順鉑 11、順鉑在結構上屬于 (A)A.金屬絡合物 B.抗腫瘤生物堿C.復鹽 D.堿性甙類 12、氟尿嘧啶在以下哪種溶液中不穩定

5、(A)A亞硫酸氫鈉 B硫酸氫鈉 C 亞硫酸鈉 D碳酸氫鈉 13、環磷酰胺的磷酰基由于有強的吸電子作用，所以可以(A)A.降低毒性 B.提高選擇性 C.強細胞毒作用 D.毒付反應嚴重 14、在白消安結構中，有較好離去性質的結構是（A）A.甲磺酸酯 B.丁二醇 C.磺酸酯 D.氯乙胺 15、環磷酰胺的磷酰基由于有強的吸電子作用，所以可以（A）A.降低毒性 B.提高選擇性 C.強細胞毒作用 D.毒付反應嚴重 E.解離 16、以下哪個藥物屬于抗有絲分裂的藥物（D）A.氟尿嘧啶 B.脲嘌呤 C. 阿霉素 D.紫杉醇17、以下不屬于直接作用于DNA的抗腫瘤藥物是A.生物烷化劑 B.金屬鉑絡合物 （D） C

6、.拓撲異構化酶抑制劑 D.抗代謝物18、以下哪個藥物的抗腫瘤作用環節不在拓撲異構化酶（A）A.博來霉素 B.喜樹堿 C. 阿霉素 D.柔紅霉素19、治療膀胱癌的首選藥物是（ C ） 20、以下哪些不屬于抗腫瘤藥物（ ABCD ）A.齊多夫定 B.金剛烷胺 C. 拉米夫定 D.利福霉素五、簡答題 1. 試述抗腫瘤藥物的分類和烷化劑的結構類型，每類各列舉一具體藥物。答題要點： 抗腫瘤藥物的分類：烷化劑、抗代謝物、天然抗腫瘤藥物、金屬絡合物。例如：環磷酰胺，氟脲嘧啶、阿霉素、順鉑烷化劑結構類型是：氮芥類，乙烯亞胺類、磺酸酯與多元醇衍生物、亞硝基脲類、三氮烯咪唑類、肼類。例如：環磷酰胺，噻替哌、白消安、卡莫司汀詳見教材與課件。2、試述環磷酰胺的作用機理。答題要點：環磷酰胺是前藥，體外幾乎無抗腫瘤作用，進入體內后經肝臟活化后起效，首先在肝臟經酶轉化生成4羥基環磷酰胺，通過互變異構與醛式環磷酰胺平衡存在，二者在正常組織都可以經酶促反應生成無毒的代謝物