1、整理ppt1茶堿類藥物茶堿類藥物臨床應用臨床應用 研究進展研究進展整理ppt24糖皮質激素糖皮質激素4 2 2受體激動劑受體激動劑4茶堿類茶堿類4M M受體阻滯劑受體阻滯劑4白三烯受體拮抗劑白三烯受體拮抗劑4其其 它它整理ppt3茶堿茶堿藥理學基礎藥理學基礎整理ppt4（一）藥理學作用（一）藥理學作用舒張支氣管平滑肌舒張支氣管平滑肌增加氣道纖毛運動，促進黏液排出增加氣道纖毛運動，促進黏液排出擴張冠狀動脈，增加心肌收縮力擴張冠狀動脈，增加心肌收縮力利鈉、利尿利鈉、利尿興奮中樞神經系統、呼吸中樞和呼吸肌興奮中樞神經系統、呼吸中樞和呼吸肌整理ppt5（二）藥效與血藥濃度監測（二）藥效與血藥濃度監測支

2、氣管舒張作用與血清濃度呈對數相關支氣管舒張作用與血清濃度呈對數相關“治療窗治療窗”較窄（較窄（6-15mg/L） 有效劑量與中毒劑量接近有效劑量與中毒劑量接近 低濃度時有抗炎及免疫調節作用低濃度時有抗炎及免疫調節作用整理ppt6（三）毒副作用（三）毒副作用不良反應多與血藥濃度相關不良反應多與血藥濃度相關胃腸道癥狀胃腸道癥狀( (便秘、惡心、嘔吐便秘、惡心、嘔吐) )心血管系統癥狀心血管系統癥狀( (心動過速、心律紊亂、心動過速、心律紊亂、血壓下降血壓下降) )中樞興奮（失眠，嚴重者可引起抽搐乃至中樞興奮（失眠，嚴重者可引起抽搐乃至死亡）死亡） 整理ppt7（三）藥代動力學（三）藥代動力學血藥濃

3、度達峰時間、半衰期（視種類及劑型而定）血藥濃度達峰時間、半衰期（視種類及劑型而定）口服吸收完全（生物利用度可達口服吸收完全（生物利用度可達96%96%）85%-90%85%-90%在肝臟被細胞色素在肝臟被細胞色素P450P450酶系統代謝，隨酶系統代謝，隨尿排出（其中尿排出（其中10%10%為原形）為原形）加快加快茶堿代謝（發熱，妊娠，抗結核治療等）茶堿代謝（發熱，妊娠，抗結核治療等）減慢茶堿代謝（肝臟疾患，充血性心力衰竭，合減慢茶堿代謝（肝臟疾患，充血性心力衰竭，合用甲氰咪呱、喹諾酮類、大環內酯類等藥物）用甲氰咪呱、喹諾酮類、大環內酯類等藥物） 整理ppt8茶堿茶堿臨床應用評價臨床應用評價整

4、理ppt9（一）平喘機制（一）平喘機制抑制磷酸二酯酶，減慢抑制磷酸二酯酶，減慢c-AMP分解分解促進內源性兒茶酚胺釋放促進內源性兒茶酚胺釋放抑制抑制Ca2+內流，促進內流，促進Ca2+外流外流保護肥大細胞膜，抑制炎性介質釋放保護肥大細胞膜，抑制炎性介質釋放腺苷受體拮抗劑，抑制其支氣管收縮作用腺苷受體拮抗劑，抑制其支氣管收縮作用整理ppt10（二）呼吸系統適應癥（二）呼吸系統適應癥支氣管哮喘支氣管哮喘喘息型慢性支氣管炎喘息型慢性支氣管炎支氣管痙攣引起的呼吸困難支氣管痙攣引起的呼吸困難整理ppt11（三）注意！（三）注意！下列患者禁用或慎用茶堿類藥物：下列患者禁用或慎用茶堿類藥物：對茶堿及其衍生物

5、過敏對茶堿及其衍生物過敏活動性消化性潰瘍活動性消化性潰瘍急性心肌梗塞伴血壓下降急性心肌梗塞伴血壓下降未控制的驚厥、癲癇未控制的驚厥、癲癇嚴重心律失常嚴重心律失常整理ppt12（四）常用的茶堿類藥物（四）常用的茶堿類藥物1、茶堿（、茶堿（theophylline） 水溶性差，多用緩釋制劑或其衍生物。水溶性差，多用緩釋制劑或其衍生物。舒弗美舒弗美（茶堿緩釋片）（茶堿緩釋片）輕輕-中度哮喘發作和維持治療，中度哮喘發作和維持治療，COPD的治療的治療按按6-10mg/kg/d6-10mg/kg/d口服。常用量口服。常用量每次每次0.1g-0.2g0.1g-0.2g，一日，一日2 2次。次。 晝夜血藥濃

6、度平穩，生物利用晝夜血藥濃度平穩，生物利用度較高，減少對胃腸局部刺激度較高，減少對胃腸局部刺激整理ppt132、氨茶堿（、氨茶堿（aminophylline) 茶堿與乙二胺形成的復鹽，水溶性增加茶堿與乙二胺形成的復鹽，水溶性增加氨茶堿片氨茶堿片 常用量常用量0.1g-0.2g0.1g-0.2g，tid tid 口服生物利用度稍低，胃口服生物利用度稍低，胃腸道反應較多，臨床應用日漸腸道反應較多，臨床應用日漸減少。減少。整理ppt14氨茶堿注射液氨茶堿注射液哮喘嚴重發作，較為嚴哮喘嚴重發作，較為嚴重的重的COPD急性加重急性加重緩慢靜脈注射或靜脈滴注，負荷劑量緩慢靜脈注射或靜脈滴注，負荷劑量4-6

7、mg4-6mg /kg/kg，維持劑量，維持劑量0.6-0.8mg/kg/h0.6-0.8mg/kg/h。2424小時內用小時內用過茶堿者則首次劑量減半。每天用藥總量不過茶堿者則首次劑量減半。每天用藥總量不超過超過1g1g。注射速度不宜超過。注射速度不宜超過0.25mg/kg/min0.25mg/kg/min。有條件時用藥后有條件時用藥后3030分鐘、分鐘、4 46 6小時測定血藥小時測定血藥濃度濃度 。 整理ppt153 3、二羥丙茶堿（、二羥丙茶堿（diprophyllinediprophylline） 茶堿的茶堿的N-7N-7位上接二羥丙基的中性衍生物，位上接二羥丙基的中性衍生物，水溶性

8、增加。水溶性增加。 支氣管舒張作用較氨茶堿弱。對胃腸道刺支氣管舒張作用較氨茶堿弱。對胃腸道刺激小，心臟副作用也較輕。可用于伴有心動過激小，心臟副作用也較輕。可用于伴有心動過速的哮喘、速的哮喘、COPDCOPD。 片劑：片劑：0.2-0.4,tid0.2-0.4,tid 注射液（喘定）：注射液（喘定）：0.25-0.5/0.25-0.5/次次,3-4,3-4次次/ /天天, ,肌注、靜注或靜滴肌注、靜注或靜滴整理ppt16DOXOFYLLINE整理ppt1741988年由ITALY ABC公司首先研制開發并投入市場，目前已在美國、加拿大、日本、愛爾蘭等國家應用。4是新一代具有顯著支氣管擴張作用和

9、抗炎作用的甲基黃嘌呤衍生物。整理ppt18HNNNCH3NOCH3OCH2CHO ONNNCH3NOCH3O茶堿多索茶堿多索茶堿整理ppt19l多索茶堿對呼吸系統的影響遠較茶堿、氨茶堿為強，無論對離體還是整體的氣管收縮均有較強的舒張作用，是氨茶堿的10至15倍，具有較強的平喘作用。l多索茶堿具有其他茶堿類藥物所不具有的鎮咳作用。整理ppt204抑制腺苷受體4多索茶堿腺苷受體抑制作用僅是茶堿的1/10整理ppt21多索茶堿多索茶堿對支氣管平滑肌有較強的舒張作用對支氣管平滑肌有較強的舒張作用且具有鎮咳作用，對中樞神經系統、循環系且具有鎮咳作用，對中樞神經系統、循環系統、消化系統的副作用很小。統、消

10、化系統的副作用很小。氨茶堿多索茶堿整理ppt22T1/2:7.630.89hTmax:1.56 0.13hCmax:1.20 0.39ug/mlAUC:9.81 4.04ug/ml.h藥藥 代代 參參 數數1.02.006121824hug/ml整理ppt234起效快，約30分鐘起效，血漿中藥物達峰時間 為1.56小時。4廣泛分布于各臟器，尤以肺的含量最高。4半衰期長，可一日兩次使用。整理ppt24口服口服：0.2-0.4g，bid注射液：注射液：成人每次200mg，12小時一次，以25%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射（時間應在20分鐘以上）；也可將本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注（時間應在40分鐘以上），每日一次。5-10日為一療程或遵醫囑。整理ppt2