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文檔簡介
1、 多巴胺一、 作用機理 本品以其腎上腺素能的直接作用及促使去甲腎上腺素由腎上腺素能神經末梢釋出。具有正性肌力作用,可興奮、受體和位于腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體。興奮受體,使心率、心肌收縮力和心輸出量皆可提高,心肌耗氧量輕度增加,使皮膚和粘膜血管收縮,興奮受體和多巴胺受體使冠狀動脈和腎、腸系膜動脈擴張,血流量增加。適用于心肌梗死、創傷、內毒素敗血癥、心臟手術、腎衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克;補充血容量不佳的休克,尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克;二、用法及用量1 小劑量(0.5-2ug/kg.min)主要用于多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴張,腎血流量及腎小球率過濾增加,
2、尿量及鈉排泄量增加。2 中等量時(2-10ug/kg.min),能直接激動1受體以及間接促使去甲腎上腺素由腎上腺素能神經末梢釋出,對心肌產生正性肌力作用,使心肌收縮力及心搏出量增加,最終使心排血量增加,收縮壓升高舒張壓無變化或有輕微升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及心肌氧耗改善。3 大劑量時(10ug/kg.min)興奮受體,導致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由于心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓增高,升高血壓。有輕微加快心率作用。4 治療心衰時2-10ug/kg.min ;治療休克時10-20ug/kg.min。二、 不良反應及禁忌1 不良反應較輕。常見
3、有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常(尤其是大劑量時)、心搏快而有力、心跳緩慢、頭痛、惡心、嘔吐等;停藥或減慢滴速可緩解。2 長期或大劑量輸注時,可引起末梢缺血或壞疽,有時甚至需肢端截除。對肢端循環不良的病人,需嚴密監測,注意壞死及壞疽的可能性。3 嗜鉻細胞瘤患者不宜使用。4 閉塞性血管病(或有既往史者),包括動脈栓塞,動脈粥樣硬化,血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內膜炎、雷諾病等慎用。鹽酸腎上腺素作用機制鹽酸腎上腺素為、受體激動藥。受體激動引起皮膚、粘膜和內臟血管收縮。受體激動引起冠狀血管擴張、骨骼肌、心肌興奮、心率增快,松弛胃腸道和支氣管平滑肌、解除支氣管痙攣;口服后有明顯首過效
4、應,皮下注射6-15分鐘起效,作用維持1-2小時,肌注維持80分鐘左右。用法與用量1、搶救過敏性休克時,皮下注射或肌注0.51mg2、搶救心臟驟停時用0.250.5mg+0.9%NS10ml靜注、或心內注射。3、心臟術后頑固性低血壓以5%GS50ml+腎上腺素12mg微泵輸入,速度根據血壓高低調整。4、將本藥物少量加入局麻藥中或外用,可延緩藥物吸收,并有止血作用,治療鼻或牙齦出血的局部用藥。5、治療支氣管哮喘:皮下注射0.25-0.5mg,3-5分鐘見效,維持1小時,每4小時重復注射一次。不良反應與禁忌1、 心悸、頭痛、血壓升高、震顫、無力、眩暈、嘔吐、四肢發涼。2、 有時可有心律失常,嚴重者
5、可由于心室顫動而致死。3、 用藥局部可有水腫、充血、炎癥。4、 高血壓,冠狀動脈硬化,器質性心臟病,甲亢,及分娩時禁用。觀察要點1、 使用腎上腺素時應隨時觀察病情及血壓變化,心臟術后低血壓,靜脈使用腎上腺素時 需心電血壓氧飽和度監測。觀察尿量及末梢溫度,有專人監護,微泵注射器上有明顯標識,包括藥物名稱、濃度、速度、簽、時間等。病人對腎上腺素敏感時應采用泵對泵換藥,病情如有異常變化時,及時匯報醫生,及時處理,做好護理記錄。2、 觀察病人有無心悸不安、面色蒼白、頭痛、震顫等不良反應,大劑量或靜注過快,可致心律失常和血壓驟升,有發生腦出血的危險,應注意觀察病人神志變化,手指腳趾等肢體末端部位慎用,防
6、止局部組織壞死缺血。3、 腎上腺素靜脈使用時最好從中心靜脈輸入,靜脈單一通道如不慎滲入皮下組織,可用25%硫酸鎂濕敷。4、 腎上腺素見光易分解失效,應避光存放,變色后禁用。硝普鈉注射液一、作用機制硝普鈉為一種速效和短時作用的血管擴張藥。對動靜脈平滑肌均有直接擴張作用,血管擴張使周圍血管阻力減低而降低血壓,心臟前后負荷均降低而使心排血量改善。本品給藥后幾乎立即起作用并達到作用高峰,靜滴停止后維持1-10分鐘,腎功能正常者半衰期為7天。二、用法與用量1、 成人常用量:靜脈滴注,開始劑量宜小,開始按每分鐘體重0.5gkg。根據治療反應以每分鐘0.5gkg遞增逐漸調整劑量。常用劑量為3gkg,極量為1
7、0gkg。心臟術后可用5GS 50ml硝普鈉(公斤體重×0.3)mg 微泵輸入, 根據血壓高低調整泵入速度。2、 小兒常用量:靜脈滴注,每分鐘1.4gkg,按效應逐漸調整劑量。三、不良反應與禁忌1、麻醉中控制降壓,突然停用硝普鈉,可能發生反跳性血壓升高。 2、血壓降低過快過劇,患者易出現眩暈、大汗、頭痛,肌肉顫搐、煩躁、反射性心動過速等癥狀。3、長期使用易致氰化物中毒或超量,可出現反射消失、低血壓、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔放大等。4、硫氰酸鹽中毒或超量時,可出現運動失調,視力模糊,譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短。失識405、皮膚改變與療程及劑量有關,表現皮膚石板藍
8、樣色素沉著,停藥后經較長時間(1-2年)才漸退。6、孕婦,肝、腎功能不全,甲狀腺功能減退,主動脈縮窄和動靜脈瘺引起的代償性高血壓者均禁用。硝酸甘油注射液一、作用機理直接松弛血管平滑肌,硝酸甘油釋放一氧化氮,激活鳥苷酸環化酶,使平滑肌和其他組織內的環鳥苷酸增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態,引起血管擴張。硝酸甘油擴張靜脈血管床,以擴張靜脈為主,減少回心血量,減輕心臟負荷,減少心肌氧耗。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓,有效冠狀動脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時,有效冠狀動脈灌注壓則降低二、用法與用量1.硝酸甘油注射液510mg加入5%GS或
9、0.9%NS250-500ml中稀釋后靜脈滴注或使用微量注射泵控制輸注。開始劑量為5-10ug/min,可每3-5分鐘增加5 ug/min,以后根據病人反應逐漸增加用量。用于手術中充血性心力衰竭的預防,可20-25 ug/min。2.本藥個體差異很大,靜脈滴注無固定適合劑量,應根據個體的血壓、心率和其他血流動力學參數來調整用量。3.用于治療和預防心絞痛;急性心肌梗死;充血性心力衰竭;高血壓。三、不良反應與禁忌癥直立性低血壓、頭痛、頭暈、心悸、面部潮紅,可用于眼內壓升高者,但禁用于顱內高壓的病人。青光眼患者禁用。慎用于血容量不足或收縮壓低的患者,發生低血壓時可合并心動過緩,加重心絞痛;加重肥厚梗
10、阻型心肌病引起的心絞痛。長期用藥突然停止可能誘發心絞痛、心肌梗死,應逐漸停藥。用藥期間禁飲酒,中度或過量飲酒時,使用本藥可致低血壓。10氯化鉀(KCL)注射液一、作用機制1、鉀是生命必需的電解質之一,對心肌、橫紋肌等電興奮組織的應激性有著重要作用。血鉀的正常參考值范圍為3. 55. 5mmol/ L,機體主要依靠細胞膜上的Na+-K+ATP酶來維持細胞內外的K+、Na+濃度差。酸堿平衡狀態對鉀代謝有影響,鉀90%由腎臟排泄,10%由腸道排泄。210KCL主要治療各種原因引起的低鉀血癥,如進食不足、嘔吐、嚴重腹瀉、應用排鉀性利尿藥、低鉀性家族周期性麻痹、長期應用糖皮質激素和補充高滲葡萄糖后引起的
11、低鉀血癥等;洋地黃中毒或心臟術后低血鉀引起的頻發性、多源性早搏或快速心律失常。二、用法與用量1、 嚴重低鉀血癥或不能口服者,將5GS 500ml + 10%KCL注射液1015ml靜脈滴注。心臟術后常用5GS 50ml10%KCL注射液7.515ml 微泵輸入, 補鉀量每日可達10g或以上。2、 補鉀過程中需嚴密動態檢測血鉀濃度、尿量及心電圖,補鉀劑量、濃度、速度及時間根據臨床病情、血鉀濃度及心電圖缺鉀圖形改善情況而定。心臟瓣膜置換術后血清鉀濃度需維持在4.55.5mmol/L。三、不良反應與禁忌1、 靜脈滴注速度較快或原有腎功能損害時,應注意發生高鉀血癥,患者可出現疲乏、肌張力減退、反射消失
12、、周圍循環衰竭,甚至心臟停搏。一旦出現高鉀血癥, 應及時匯報醫生,緊急處理。可遵醫囑予以速尿、10%葡萄糖酸鈣或高滲糖加胰島素靜脈注射。2、腎功能嚴重減退少尿時慎用,無尿時禁用。四、注意事項:1、本品具有局部刺激性,高濃度鉀溶液對血管壁的刺激,可使血管壁走向發紅疼痛,導致靜脈炎的發生,穿刺部位放置熱水袋,給予保暖,減少血管痙攣。發紅血管可用硫酸鎂濕敷。推薦自中心靜脈給藥。2、脫水者一般先給予不含鉀的液體,待排尿后再補鉀。 3、本品口服時宜采用10%KCL水溶液,用飲料稀釋后于飯后服用;預防低鉀血癥用藥時用KCL控釋片。10濃氯化鈉 ( NaCL) 注射液一、作用機理氯化鈉是一種電解質補充藥物,
13、主要存在于細胞外液,對維持正常的血液和細胞外液的容量和滲透壓起著重要作用。正常血清鈉濃度為135-145 mmol/L,占血漿陽離子的 92%,總滲透壓的90%,故血漿鈉量對滲透壓起著決定性作用。正常血清氯濃度為98-106 mmol/L。人體中鈉、氯離子主要通過下丘腦、垂體后葉和腎臟進行調節,維持體液容量和滲透壓的穩定。氯化鈉靜脈注射后直接進入血液循環,在體內廣泛分布,但主要存在于細胞外液。鈉離子、氯離子均可被腎小球濾過,并部分被腎遠曲小管重吸收。有腎臟隨尿排泄,僅少部分從汗排出。適應于各種原因所致的水中毒及嚴重的低鈉血癥。規格10ml:1g二、用法與用量靜脈滴注臨用前稀釋,用量與濃度視病情
14、需要而定。一般認為,當血鈉低于120mmol/L時,治療使血鈉上升速度在每小時0.5mmol/L,不得超過每小時1.5mmol/L。待血鈉回升至120125mmol/L以上,可改用等滲溶液或等滲溶液中酌情加入高滲葡萄糖注射液或10%氯化鈉注射液。三、不良反應與禁忌1.輸液過多、過快、可致水鈉潴留,引起水腫、血壓升高、心率加快、胸悶、呼吸困難。2.藥物過量可致高鈉血癥和低鉀血癥,并能引起碳酸氫鹽丟失3.下列情況慎用或禁用:水腫性疾病,如腎病綜合癥、肝硬化腹水、充血性心力衰竭、急性左心衰竭、腦水腫及特發性水腫等:急性腎功能衰竭少尿期,慢性腎功能衰竭尿量減少而對利尿藥反應不佳者; 高血壓、低血鉀癥:
15、高滲或等滲性失水。妊娠高血壓疾病患者禁用。胺碘酮(可達龍、乙胺碘呋酮)一、作用機理本品屬類抗心律失常藥,主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期,有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的及腎上腺素受體阻滯和輕度及類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。由于復極過度延長,口服后心電圖有QT間期延長及T波改變,可以減慢心率15-20%。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用,可影響甲狀腺素代謝。二、用法與用量(片劑:200mg/片 注射液:150mg/支)1.片劑:負荷量:通常1日600mg,200mgtid,可以連續應用8-10日。維持量:宜應用最小有效劑量。根據個體反應,可給予1日1
16、00-400mg。本品口服吸收遲緩且不規則。單劑量口服3-7小時血藥濃度達峰值,負荷量給藥通常在1周(幾天到2周)后發揮作用。停藥后藥物清除需持續數月,應注意藥物的殘余效應會持續10天至1個月。2.注射液:本品的作用時間短,要求持續滴注。維持劑量:10-20mg/kg/d(通常600-800mg/24小時,可增至1.2g/24小時)一般以5%GS250mL+胺碘酮300mg靜滴,注射液注射后大約15分鐘作用達到最大,并在4小時內消失。三、適應癥與禁忌癥1.片劑 :房性心律失常(心房撲動、心房纖顫轉律和轉律后竇性心律的維持),室性心律失常(治療危及生命的室性期前收縮和室速以及室速、室顫)的預防。
17、2.注射液: 當不宜口服給藥時應用本品治療嚴重的心律失常,尤其適用于下列情況;房性心律失常伴快速室性心律,WPW綜合癥的心動過速,嚴重的室性心律失常。3.禁忌癥:病態竇房結綜合癥、嚴重房室傳導阻滯、QT間期延長、碘過敏、甲狀腺功能異常禁用:竇性心動過緩、低血壓、肝功能不全、嚴重充血性心力衰竭時慎用。四、不良反應1.多數與劑量有關,故需長期服藥者應定期隨診:血壓、心電圖、肝功能、甲狀腺功能,每3-6個月一次;肺功能、肺部X射線片,每6-12個月一次。2.注意觀察心臟外不良反應包括甲狀腺功能異常、肺間質浸潤及肺纖維化、角膜色素沉著、便秘;少數患者可出現惡心、胃腸不適、食欲缺乏;亦可出現肝炎或脂肪侵
18、潤、氨基轉移酶增高等。肝素鈉注射液一、作用機制1、 肝素鈉能干擾血凝過程的許多環節,在體內外都有抗凝血作用,主要通過與抗凝血酶結合,而增強后者對活化的、凝血因子的抑制作用。阻止血小板凝聚和破壞,妨礙凝血激活酶的形成,抑制凝血酶,妨礙纖維蛋白原變成纖維蛋白。2、 本品口服不吸收,皮下、肌內或靜注吸收良好,主要在網狀內皮系統代謝,腎臟排泄。靜注即刻發揮最大抗凝效果,個體差異較大。二、用法與用量1、深部皮下注射:首次5000-10000單位,以后每8小時8000-10000單位,每24小時總量約30000-40000單位。2、靜脈注射:首次5000-10000單位。3、靜脈滴注:每日20000-40
19、000單位,加至氯化鈉注射液中持續滴注。滴注前可先靜脈注射5000單位作為初始劑量。心臟瓣膜置換術后病人予以5GS 50ml肝素鈉5000u微泵輸入,400u/h. 4、預防性治療:高危血栓形成病人,多用于腹部手術之后,防止深靜脈血栓形成。外科手術前2小時先給5000u肝素鈉皮下注射,再每隔8-12小時5000u,共約7天。三、不良反應與禁忌1、 用藥過多可致自發性出血。2偶可引起過敏反應及血小板減少,常發生在用藥初5-9天。3禁忌癥:出血性疾病、血小板減少性疾病、術后滲血、顱內出血、嚴重高血壓、孕婦等。四、注意事項:1、保證注射劑量正確。2、注射后在注射部位輕壓1-2分鐘,以防出血。要使用盡
20、量小的容量、盡量細的針。變換注射部位。3、過量可致自發性出血,除應密切觀察出血的體征外,教會患者觀察出血的各種表現。5、與本品配伍禁忌的藥物多為弱堿性:卡那霉素、柔紅霉素、硫酸慶大霉素、氫化可的松琥珀酸鈉、頭孢噻吩鈉、異丙嗪、麻醉性鎮痛藥。胰島素注射液一、主要作用是人體內唯一的降糖激素,主要作用是降低血漿葡萄糖二、用法與用量1、動物胰島素(包括正規胰島素和長效胰島素)2、人胰島素(中性短效可溶性胰島素-短效胰島素、低精蛋白鋅胰島素-NPH)、中性預混人胰島素30R和50R)3、人胰島素類似物(超短效胰島素和超長效胰島素)三、不良反應低血糖反應、過敏反應、皮下脂肪萎縮和增生四、注意事項:1、未開
21、封的胰島素2-8冷藏,不能冰凍。靜脈應用胰島素,開瓶3天后部不再使用(只有正規胰島素可靜脈使用)。2、魚精蛋白鋅胰島素和優必林N打開一周后不再使用;胰島素筆芯在 25的室溫下可保存4周。3、短效和長效胰島素同時使用時,應先抽短效后抽長效,并充分混勻。預混胰島素和魚精蛋白鋅胰島素使用前一定要搖勻。4、冰箱取出的胰島素,應在室溫下放置15-30分鐘后使用。5、胰島素使用前要注意效期、外觀和劑型、劑量準確,注射準時。6、低血糖反應的觀察和處理:首次應用胰島素的患者,應了解低血糖反應的臨床表現、處理方法、預防要點。定時監測血糖。觀察有無心慌、手抖、出冷汗等低血糖的表現,一旦出現,立即報告醫生,測血糖,
22、遵醫囑予甜食或50%的葡萄糖應用。胰島素強化治療的病人,謹防有無凌晨低血糖或無感知性低血糖發生。發生低血糖者,要及時告訴醫生處理。地高辛片一 作用機理1正性肌力作用:地高辛與心肌細胞膜上Na+-K+ATP酶結合,促進Ca2+內流,使細胞內Ca2+濃度升高,激動心肌收縮蛋白,增加心肌收縮力。2負性頻率作用:可使衰竭心臟心輸出量增加,血流動力學狀態改善,消除交感神經張力的反射性增高。小劑量可使迷走神經興奮性增強,減慢心律;大劑量能直接抑制竇房結及房室傳導,引起心率減慢及房室傳導阻滯。3電生理效應 :通過對心肌電活動的直接作用和迷走神經的間接作用,降低竇房結自律性;提高普肯野氏纖維自律性;
23、減慢房室結傳導速度,房室結不應期延長。二 用法和用量成人常用量: 口服:常用0.1250.5,每日一次,7天可達穩態血藥濃度;若達快速負荷量,可每68小時給藥0.25,總劑量0.751.25/日。小兒常用量: 口服:地高辛片總量,早產兒0.020.03/;1月以下新生兒0.030.04/;1月2歲,0.050.06/;25歲,0.030.04/;510歲,0.020.035/;10歲或10歲以上,按照成人常用量。三不良反應與禁忌常見反應:心律失常、惡心、嘔吐、下腹痛、無力、軟弱。少見反應:視力模糊或"色視",如黃視、綠視;腹瀉、精神抑郁或錯亂。罕見反應:嗜睡、頭痛及皮疹、尋
24、麻疹。洋地黃中毒表現,心律失常最重要。常見為室早,其次為房室傳導阻滯,室上速,室上速伴房室傳導阻滯,室速、竇性停搏、室顫等。禁忌:與鈣劑合用;洋地黃中毒者;室速、室顫;梗阻性肥厚型心肌病;預激綜合征伴房顫或房撲。四注意事項1. 服用地高辛時,應囑按時、按量服用,如果漏服,則下一次不要補服,以免因過量而中毒;給藥前先數心率,若小于次min不能給藥;2. 注意詢問病人主訴,觀察病人心電圖變化及血地高辛濃度,發現洋地黃中毒的表現時及時通知醫生,共同處理。3不宜與酸、堿類配伍。4慎用: 低鉀血癥;不完全性房室傳導阻滯;高鈣血癥;甲狀腺功能低下;缺血性心臟病;心肌梗死;心肌炎;腎功能損害。 5用藥期間應
25、注意觀察:血壓、心率及心律;心電圖;心功能監測;電解質尤其鉀、鈣、鎂;腎功能;疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,般于停藥后12天中毒表現可以消退。 氫氯噻嗪片一、作用機理1對水,電解質排泄的影響,利尿作用,尿鈉,鉀,氯,磷和鎂等離子排泄增加,而對尿鈣排泄減少, ,降壓作用,除利尿排鈉作用外,可能還有腎外作用機制參與降壓,可能是增加胃腸道對Na+的排泄。2對腎血流動力學和腎小球濾過功能的影響,腎內腎素,血管緊張素分泌增加,引起腎血管收縮,腎血流量下降,腎小球入球和出球小動脈收縮,腎小球濾過率也下降,腎血流量和腎小球濾過率下降。二、用法與用量1.成人常用量 口服。治療
26、水腫性疾病,每次 2550mg,每日12次,或隔日治療,或每周連服35日。治療高血壓,每日25100mg,分12次服用,并按降壓效果調整劑量。 2.小兒常用量 口服。每日按體重12mg/kg或按體表面積3060mg/m2,分12次服用,并按療效調整劑量。小于6個月的嬰兒劑量可達每日3mg/kg。三、 不良反應與禁忌大多不良反應與劑量和療程有關。1.水、電解質紊亂較為常見。低鉀血癥較易發生,長期缺鉀可損傷腎小管,以及引起嚴重快速性心率失常等異位心率。低氯性堿中毒或低氯、低鉀性堿中毒,噻嗪類特別是氫氯噻嗪常明顯增加氯化物的排泄。此外低鈉血癥亦不罕見,導致中樞神經系統癥狀及加重腎損害。上述水、電解質
27、紊亂的臨床常見反應有口干、煩渴、肌肉痙攣、惡心、嘔吐和極度疲乏無力等。2.高糖血癥。本藥可使糖耐量降低,血糖升高,此可能與抑制胰島素釋放有關。3.高尿酸血癥。干擾腎小管排泄尿酸,少數可誘發痛風發作。由于通常無關節疼痛,故高尿酸血癥易被忽視。4.過敏反應,如皮疹、蕁麻疹等,但較為少見。5.血白細胞減少或缺乏癥、血小板減少性紫癜等亦少見。6.其他,如膽囊炎、胰腺炎、性功能減退、光敏感、色覺障礙等,但較罕見。四、 注意事項1. 交叉過敏:與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應2. 對診斷的干擾:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度
28、升高,血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。3. 下列情況慎用:無尿或嚴重腎功能減退者,因本類藥效果差,應用大劑量時可致藥物蓄積,毒性增加;糖尿病;高尿酸血癥或有痛風病史者;嚴重肝功能損害者,水、電解質紊亂可誘發肝昏迷;高鈣血癥; 低鈉血癥;紅斑狼瘡,可加重病情或誘發活動;胰腺炎;交感神經切除者(降壓作用加強);有黃疸的嬰兒。4. 應從最小有效劑量開始用藥,以減少副作用的發生,減少反射性腎素和醛固酮分泌。螺內酯片一、作用機理本藥結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na-K和Na-H交換,結果Na、C1和水排泄增多,K、Mg2和H排泄減少,對Ca2和P3的作用不定。由于本藥僅
29、作用于遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。1、 用法與用量1.成人: 治療水腫性疾病,每日40120mg,分24 次服用,至少連服5日。以后酌情調整劑量。治療高血壓,開始每日 4080mg,分次服用,至少2周,以后酌情調整劑量,不宜與血管緊張素轉換酶抑制劑合用,以免增加發生高鉀血癥的機會。治療原發性醛固酮增多癥,手術前患者每日用量100400mg,分24次服用。不宜手術的患者,則選用較小劑量維持。診斷原發性醛固酮增多癥。長期試驗,每日400mg,分24次,連續34周。短期試驗,每日400mg,分24次服用,連續4 日。老年人對
30、本藥較敏感,開始用量宜偏小。 2.小兒: 治療水腫性疾病,開始每日按體重13mg/kg或按體表面積 3090mg/m2,單次或分24次服用,連服5日后酌情調整劑量。最大劑量為每日39mg/kg或90270mg/m2。2、 不良反應與禁忌1.常見的有:高鉀血癥,最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑同時使用以及存在腎功能損害、少尿、無尿時。即使與噻嗪類利尿藥合用,高鉀血癥的發生率仍可達 8.6%26%,且常以心律失常為首發表現,故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖;胃腸道反應,如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉。2.少見的有:低鈉血癥,單獨應用時少見,與其他利尿藥合用時發生率增高;抗雄激素樣作用,
31、長期服用本藥在男性可致男性乳房發育、陽萎、 性功能低下,在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發增多、月經失調、性機能下降;中樞神經系統表現,長期或大劑量服用本藥可發生行走不協調、頭痛等。3. 罕見的有:過敏反應,出現皮疹甚至呼吸困難;暫時性血漿肌酐、尿素氮升高;輕度高氯性酸中毒;腫瘤。4.高鉀血癥患者禁用。3、 注意事項1給藥應個體化,從最小有效劑量開始使用,以減少電解質紊亂等副作用的發生。2本藥起作用較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增加至常規劑量的23倍,以后酌情調整劑量。與其他利尿藥合用時,可先于其他利尿藥23日服用。在停藥時,本藥應先于其他利尿藥23日停藥。3用藥期間如出現高鉀血癥,應立即
32、停藥。4應于進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應,并可能提高本藥的生物利用度。呋塞米片一、 作用機理1.增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸收,導致水、Na+、Cl排泄增多。短期用藥能增加尿酸排泄,而長期用藥則可引起高尿酸血癥。2.抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,具有擴張血管作用;擴張腎血管,使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加;另外擴張肺部容量靜脈降低肺毛細血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,可用于治療急性左心衰竭和成人呼吸窘迫綜合征。二、 用法與用量1.成人:(1)治療水腫性疾病。起始劑量為口服2040mg,每日1
33、次,必要時68小時后追加2040mg,直至出現滿意利尿效果。最大劑量雖可達每日600mg,但一般應控制在100mg 以內,分23次服用。(2)治療高血壓。起始每日4080mg,分2次服用,并酌情調整劑量。2.小兒: 治療水腫性疾病,起始按體重2mg/kg,口服,必要時每46小時追加12mg/kg。 新生兒應延長用藥間隔。三、 不良反應與禁忌1. 大劑量或長期應用時出現如:體位性低血壓、低鉀低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。2. 少見者有過敏反應(包括皮疹、甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等,骨髓抑制導
34、致粒細胞減少,高尿酸血癥。3. 耳鳴、聽力障礙見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于415mg),多為暫時性,在高鈣血癥時,可引起腎結石。4. 下列情況慎用:無尿或嚴重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時間應延長,以免出現耳毒性等副作用;糖尿病;高尿酸血癥或有痛風病史者;嚴重肝功能損害者,因水電解質紊亂可誘發肝昏迷;急性心肌梗死,過度利尿可促發休克;胰腺炎或有此病史者;有低鉀血癥傾向者,尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發活動;前列腺肥大。四、 注意事項 1 無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥。2在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時,應注意補充鉀鹽
35、。3對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者,對本藥可能亦過敏。4藥物劑量應從最小有效劑量開始,然后根據利尿反應調整劑量,以減少水、電解質紊亂等副作用的發生。5與降壓藥合用時,后者劑量應酌情調整。補達秀片1、 作用機理鉀是細胞內的主要陽離子,其濃度為150160mmolL;而細胞外的主要陽離子是鈉離子,鉀濃度僅為3.55mmol/L。機體主要依靠細胞膜上的Na-K±ATP酶來維持細胞內的K、Na濃度差。正常的細胞內外鉀離子濃度及濃度差與細胞的某些重要功能有著密切的關系,包括維持碳水化合物代謝、糖原儲存、蛋白質代謝,細胞內滲透壓和酸堿平衡,心肌興奮性和傳導性;維持骨骼肌正常張力和神經沖動傳導,以及
36、可使腸道、子宮和支氣管平滑肌張力上升等2、 用法與用量成人每次0.5g1g,每日24次,飯后服用,并按病情需要調整劑量。一般成人每日最大劑量為6g,對口服片劑出現胃腸道反應者可改用口服溶液,稀釋于冷開水或飲料中內服。三、不良反應與禁忌1口服偶可有胃腸道刺激癥狀,如惡心、嘔吐、咽部不適、胸痛(食道刺激),腹痛、腹瀉、甚至消化性潰瘍及出血。在空腹、劑量較大及原有胃腸道疾病者更易發生。 2高鉀血癥:應用過量、或原有腎功能損害時易發生。表現為軟弱、乏力、手足口唇麻木、不明原因的焦慮、意識模糊、呼吸困難、心率減慢、心律失常、傳導阻滯、甚至心臟驟停。3禁忌:高鉀血癥;尿量很少和尿閉患者。一旦出現高鉀血癥,
37、應立即處理。 (1)立即停止補鉀,避免應用含鉀飲食、藥物及保鉀利尿藥。 (2)靜脈輸注高濃度葡萄糖注射液和胰島素,以促進K+進入細胞。(3)若存在代謝性酸中毒,應立即使用5%碳酸氫鈉注射液。(4)應用鈣劑對抗K+的心臟毒性。可給予10%葡萄糖酸鈣注射液10ml靜脈注射。(5)伴有腎功能衰竭的嚴重高鉀血癥。可行血液透析或腹膜透析。五、注意事項本品應吞服,不得咬碎。下列情況慎用: 1代謝性酸中毒伴有少尿時; 2腎上腺皮質功能減弱者; 3急慢性腎功能衰竭; 4急性脫水,因嚴重時可致尿量減少,尿K+排泄減少; 5家族性周期性麻痹;低鉀性麻痹應予補鉀,但須鑒別高鉀性或正常血鉀性周期性麻 痹; 6慢性或嚴
38、重腹瀉可致低鉀血癥,但同時可致脫水和低鈉血癥,引起腎前性少尿; 7胃腸道梗阻、慢性胃炎潰瘍病、潰瘍性腸炎者,不宜口服補鉀,因此時鉀對胃腸道的刺激增加,可加重病情8傳導阻滯性心律失常,尤其是應用洋地黃類藥物時; 10先天性腎上腺皮質增生伴鹽皮質激素分泌不足。 門冬氨酸鉀鎂片(潘南金)一、作用機理門冬氨酸鉀鎂片是門冬氨酸鉀鹽和鎂鹽的混合物,為電解質補充劑。細胞內外鉀離子、鈣離子、鈉離子、鎂離子濃度的比例影響心肌收縮性。門冬氨酸是體內草酰乙酸的前體,在三羧酸循環中起重要作用。同時,門冬氨酸也參與鳥氨酸循環,促進氨和二氧化碳的代謝,使之生成尿素,降低血中氨和二氧化碳的含量。門冬氨酸與細胞有很強的親和力
39、,可作為鉀、鎂離子進入細胞的載體,使鉀離子重返細胞內,促進細胞除極化和細胞代謝,維持其正常功能;鎂離子是生成糖原及高能磷酸酯不可缺少的物質,可增強門冬氨酸鉀鹽的治療作用。二、 用法用量餐后服用,常規用量為每次1-2片,每日3次;根據具體情況劑量可增加至每次3片,每日3次。三、不良反應與禁忌1大劑量可能引致腹瀉。2高鉀血癥、急性和慢性腎功能衰竭、Addison氏病、 度房室傳導阻滯、心源性休克(血壓低于90毫米汞柱)。 注意事項1、腎功能損害、房室傳導阻滯者慎用。 2、有電解質紊亂的患者應常規性檢測血鉀、鎂離子濃度。 3、高鉀血癥患者慎用,應常規性檢測血離子濃度。 4、由于胃酸能影響其療效,因此
40、本品應餐后服用。 5、因門冬氨酸鉀鎂片能夠抑制四環素、鐵鹽和氟化鈉的吸收,故服用本品與上述藥物時應間隔 3小時以上。卡托普利片一、 作用機理:本品為競爭性血管緊張素換酶抑制劑,使血管緊張素I不能轉換為血管素II從而降低外周血管阻力,并通過抑制醛固酮分泌,減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周阻力。對心力衰竭患者,本品也降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力,增加心輸出量及運動耐受時間。二、用法用量:1. 成人常用量:(1)高血壓,口服一次12.5mg(半片),每日23次,按需要12周內增至50mg(2片),每日23次,療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。(2)心力衰竭,開始一次口服12.5mg
41、(半片),每日23次,必要時逐漸增至50mg(2片),每日23次,若需進一步加量,宜觀察療效兩周后后再考慮;對近期大量服用利尿劑,處于低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低的患者,初始劑量宜用6.25mg(1/4片),每日3次,以后通過測試逐步增加至常用量。2小兒常用量:降壓與治療心力衰竭,均開始按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時,每隔824小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。三、不良反應:1 較常見的:(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生于治療4周內,呈斑丘疹或蕁麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥后消失,7%10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性;(2)心悸、心動過速、胸痛;(3)咳嗽;(4
42、)味覺遲鈍。2.較少見的:(1)蛋白尿,常發生于治療開始8個月內,其中1/4出現腎病綜合征,但蛋白尿在6個月內逐漸減少,療程不受影響;(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時;(3)血管性水腫,見于面部及四肢;(4)心率快而不齊;(5)面部潮紅或蒼白。3.少見的有:白細胞與粒細胞減少。四、禁忌: 對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。1. 與保鉀利尿劑合用應注意檢查血鉀;2. 腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增,若須同時給利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類。蛋白尿若逐漸增多,暫停本品或減量;3. 用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢復;4. 用本
43、品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3-0.5ml雅 施 達(培哚普利)一、 作用機理:本品是一種血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)。血管緊張素轉換酶可將血管緊張素轉換為血管緊張素,血管緊張素具有明顯的縮血管作用,并可刺激腎上腺皮質分泌醛固酮。可用于治療高血壓、心力衰竭,提 高運動耐力。二、用法用量:本品須飯前服用,因為食物改變其活性代謝產物的生物利用度,每天服用一次,具體如下:1原發性高血壓: 有效劑量為4mg/天,早晨服用一次,根據療效,劑量可于3-4周內逐漸增至最大劑量8mg/天, 如有必要,可合并使用排鉀利尿劑以進一步降低血壓。2以使用利尿劑治療的高血
44、壓患者: 開始治療之前三天,停止服用利尿劑,如有必要,以后可以再次加服利尿劑;或由2mg/天開始治療,并根據降壓效果調整劑量;在治療之前和治療開始的最初15天內,建議監測血肌酐和血鉀水平。3老年人: 由小劑量2mg/天開始,如有必要,一個月后,增加至4mg/天。4腎血管性高血壓 建議起始劑量為2mg/天,此后按照患者血壓調整劑量, 應檢查血肌酐和血鉀,以便發現功能性腎功能不全的出現。三、不良反應臨床副作用1頭痛、疲倦、眩暈,情緒或睡眠紊亂,痛性痙攣;2體位性或非體位性低血壓;3胃痛、厭食、惡心、腹痛,味覺障礙;4極少見的:血管神經性水腫。對實驗室指標的影響1 血尿素和血肌酐中度升高,停止治療后
45、可恢復,這種升高多見于合并腎動脈狹窄、利尿劑治療的高血壓和腎衰患者;2在腎小球腎病患者,ACE抑制劑可引起蛋白尿;3高血鉀,通常為一過性;四、禁忌1對本品過敏者;2與使用ACE抑制劑有關的血管神經性水腫病史;3妊娠4-9個月;哺乳。五、注意事項:1老年人:開始治療前,應檢查腎功能和血鉀。起始劑量應根據血壓變化進行調整,在有水鈉丟失的病例則更應謹慎,以免引起血壓突然下降;2腎衰:降低給藥劑量;3其他高危人群:對嚴重心衰或胰島素依賴性糖尿病的患者,治療應在嚴密醫療監護下,從小劑量開始。 倍他樂克片一 作用機理倍他樂克是一種以1腎上腺素能受體阻滯作用為主(心臟選擇性)的藥物,很適合于治療高血壓和心絞痛,減少心肌梗塞的發生率,降低心肌梗塞后的死亡率,由于阻滯心臟異位起搏點腎上腺素能受體的興奮而可用于治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常。能拮抗兒茶酚胺效應,可治療甲狀腺機能亢進引起的心律失常。在治療劑量時,對收縮支氣管和周圍血管的作用不明顯,個別病
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