1、藥物新劑型的研究進(jìn)展一、1 近幾十年來，隨著各專業(yè)學(xué)科的迅速發(fā)展，藥物 制劑的研究與生產(chǎn)也相應(yīng)發(fā)展迅速，新工藝、新設(shè)備不 斷出現(xiàn)。各種劑型品種數(shù)量猛增,產(chǎn)品的純度質(zhì)量、穩(wěn) 定性有了提高，同時(shí)，隨著科學(xué)與人民生活水平的不斷 提高，原有的劑型和制劑已不能滿足用藥水平提高的要 求，如高效、長(zhǎng)效、低毒和控釋等。但藥物的新劑型可 以改善它們的有效性，延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間，提高藥物對(duì) 作用部位的選擇性，減少病人必須同時(shí)服用藥物的數(shù)量, 從而提高了藥物的有效性及安全性。2.藥物劑型的發(fā)展經(jīng)歷了五個(gè)階段:傳統(tǒng)劑型，常規(guī)劑型, 緩控劑型，靶向劑型，時(shí)間定時(shí)釋藥劑型后三階段是近二 三十年才發(fā)展起來的藥物新劑型,也可以

2、稱為控釋給藥 系統(tǒng)二目前，藥物的新劑型主要有以下幾種.1、微型膠囊劑：簡(jiǎn)稱微囊劑，系用天然或合成的高分了材料將固體或液體藥物包裹而成的直經(jīng)為1500微米的微小膠囊。微型膠囊劑 有很多優(yōu)點(diǎn)，首先，經(jīng)微囊化處理的藥物，外層覆蓋著一層高分子膜, 減少了藥物與外界接觸的機(jī)會(huì)，對(duì)于遇空氣易氧化變質(zhì)的物質(zhì)可起到 保護(hù)作用，利于貯存，同時(shí)也遮蓋了藥物的不良?xì)馕丁Ｆ浯嗡幬镉酶?分子物質(zhì)包裹后，在消化道中一般不被消化液溶解，藥物釋放時(shí)首先 體液滲入微囊，溶解囊內(nèi)的藥物，然后順著囊膜內(nèi)外的濃度差向外擴(kuò) 散，直至內(nèi)外濃度達(dá)到平衡，這可達(dá)到延長(zhǎng)藥物療效的作用時(shí)間。2、透皮給藥系統(tǒng)：是指將藥物制成可貼于皮膚的控釋劑型，

3、藥物經(jīng) 皮膚吸收而起全身治療作用，該系統(tǒng)給藥方便，不受胃腸道因素的影 響，藥物的吸收代謝個(gè)體差異較小，有利于設(shè)計(jì)給藥劑量，并可隨時(shí) 終止給藥，病人樂于接受。3、氣霧劑：系指將藥物制成液體、混懸劑或乳濁液與適宜的壓縮氣 體（如氟利昂、二氧化碳及氮?dú)獾龋┭b于具有閥門系統(tǒng)的耐壓密閉容 器中，使用時(shí)借氣體壓力將內(nèi)容物呈霧粒噴出的制劑。如治療哮喘的 喘樂寧氣霧劑，使用時(shí)只要將噴射口對(duì)準(zhǔn)口腔，在吸氣時(shí)按動(dòng)閥門， 藥物即可被吸入氣道。4、膜劑：系將藥物溶解或均勻分散在成膜材料中制成薄膜狀劑型， 可供口服、口含、舌下給藥，眼結(jié)膜囊內(nèi)及體內(nèi)植入。多用于皮膚及 粘膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋等。膜劑的特點(diǎn)為藥物含

4、量準(zhǔn)確、 穩(wěn)定性好、重量輕、體積小、應(yīng)用方便，可適合多種給藥途徑應(yīng)用。5、脂質(zhì)體：或稱類脂小球，是將藥物包封于類似脂質(zhì)雙分了層形成 的薄膜中間所制成的超微球載體制劑。6、磁性藥物制劑：是將藥物和鐵磁性物質(zhì)一起包于或共分散于高分 子聚合物載體中，應(yīng)用于體內(nèi)后，利用體外磁場(chǎng)的效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體 內(nèi)定向移動(dòng)和定位集中的給藥制劑。主要用作抗癌藥物載體。（三）藥物的劑型不僅決定著給藥的途徑和方式，而且影響藥物的牛物 利用度和作用發(fā)揮的速度和強(qiáng)度.新藥的研究開發(fā)和上市面臨的困 難越來越大，但新劑型的開發(fā)研究較之合成新藥相對(duì)周期短、投資少、 風(fēng)險(xiǎn)小，而且亦可帶來顯著的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益，國內(nèi)外學(xué)者目前 都非常重視新劑型、新釋藥系統(tǒng)的研究，以達(dá)到定位、定時(shí)、定量、 高效、速效、長(zhǎng)效及用量少、毒性小之用藥目的。許多老藥亦因改用 新劑型后療效增強(qiáng)、毒性減少而重新煥發(fā)青春、身價(jià)倍增劑型研究是個(gè)古老而大有前途的學(xué)術(shù)領(lǐng)域，近年來在我國醫(yī)藥科研 項(xiàng)目中，劑型改革即第四類新藥約占40%新劑型