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基金項目 國家自然科學基金項目(81274187);國家科技支撐計劃:基于生物、化學、信息等多學科技術集成的中藥現代化發展關鍵技術研究(2012BAI29B00)通信作者 *張蘭珍,研究員,主要從事中藥和民族藥藥效物質研究,Tel:(010)84738629, Fax:(010)84738611,E-mail:;作者簡介 邵巖巖,碩士研究生,Tel:(010)84738629,E-mail:含鞣質類中藥的保健作用邵巖巖,朱丹,楊光輝,毛鑫,夏青,孫雪飛,趙海娟,張蘭珍*(北京中醫藥大學中藥學院,北京 100102)摘要:鞣質類化合物具有抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、降血糖及調血脂等藥理活性及營養保健價值,本文通過查閱近年來鞣質的相關文獻和資料對鞣質化合物的結構類型、含鞣質類中藥、藥理活性及含鞣質類中藥的保健作用進行綜述,為含有鞣質類中藥的應用和開發提供參考。關鍵詞:鞣質;中藥;藥理活性;保健作用Health effects of Chinese herbs containing tanninsSHAO Yanyan, ZHU Dan, YANG Guanghui, MAO Xin, XIA Qing, SUN Xuefei,ZHAO Haijuan, ZHANG Lanzhen* (SchoolofChineseMateriaMedica,BeijingUniversityofChineseMedicine,Beijing100102,China)Abstract: Tannins have the pharmacological effects of anti-oxidant, anti-tumor, anti-bacterial, anti-viral, lowering blood sugar ,lipid-lowering diet and other nutritional health. Thus the recent research literature on the structure type, Chinese herbs containing tannins, pharmacological activity and the health benefits of tannins kind of medicinal plants were reviewed and summarized. Also its application in the food and health products were elaborated, in order to provide the theoretical basis for carrying out related research work and provide a reference for the development of nutritional supplements.Key words: Tannins; Chinese herbs; Pharmacological effects; Health effects鞣質(tannins)又稱單寧,是一類存在于植物體內結構比較復雜的多元酚類化合物。鞣質除在苔蘚植物中很少含有外,廣泛存在于植物界,我國約70%以上的中草藥中含鞣質類化合物,很多中草藥中富含鞣質,如余甘子、葉下珠、五倍子、方兒茶、茶多酚、地榆、訶子、仙鶴草、老鸛草及石榴皮等1,2。國外除了研究中草藥中的鞣質,更多的是對酒、茶、高粱、葡萄及草莓中的鞣質活性進行研究。鞣質在過去常作為雜質除去, 但目前的研究證明鞣質有一系列的生理活性,引起了國內外廣泛關注。鞣質具有收斂、止血、抗菌、抗氧化、抗炎抗過敏、抗腫瘤、改善腎功能和抗癌變、調節血糖等藥理作用3。鞣質不僅具有以上多種藥理作用,還具有更重要的保健作用,用于保健食品的開發。本文在查閱文獻的基礎上,主要對含有鞣質類中藥的保健作用及保健品的開發研究進行綜述。1 含鞣質類常用中藥鞣質結構類型可分為三大類:水解鞣質(hydrolyzable tannins)、縮合鞣質(condensed tannins)以及縮合鞣質與水解鞣質中的葡萄糖以碳鍵連接而成的復合鞣質(complex tannins) 4。水解鞣質由酚酸及其衍生物與葡萄糖或多元醇通過苷鍵或酯鍵而形成的化合物5。根據化合物結構中所含多元醇的數目的多少還分為可水解鞣質單體、二聚體、三聚體、四聚體及多聚體。含有這類鞣質的有五倍子、訶子、仙鶴草、地榆、老鸛草、麻黃、檉柳、石榴皮、山茱萸、葉下珠、余甘子及綠茶、核桃、番石榴等 6。縮合鞣質是以黃烷-3-醇或黃烷-3, 4-二醇為單體,通過C-C鍵或部分C-O鍵縮合而成的化合物,可形成二聚體和35個單體縮合而成的多聚體,故不為酸所水解5。縮合鞣質在中藥以及一些食物中分布很廣,如大黃、肉桂、兒茶、虎杖、毛杜仲、四季青、烏藥、蛇麻、麻黃、檳榔及落花生、荔枝、銀杏、蘋果、葡萄等中均含縮合鞣質7。復合鞣質分子結構中是由沒食子鞣質部分與原化色素部分結合組成的,具有可水解鞣質與縮合鞣質的一切特征。如近年來陸續從山茶和番石榴屬中分離出縮合鞣質。目前,國內外主要對前兩種鞣質研究比較多,主要對其化學成分和藥理活性進行深入的研究,部分含有鞣質類的中藥具有保健作用。隨著人們健康保健、預防疾病意識的提高,越來越越多的人注重養生,所以,對于含鞣質類成分的中藥的保健產品的開發具有重要意義。2 鞣質類化合物的藥理作用2.1抗氧化作用鞣質中的酚羥基很容易被氧化成醌類結構,同時對活性氧等自由基具有很強的捕捉能力,這使鞣質具有較強的抗氧化性以及清除自由基的能力。Zhou等8采用FRAP、TEAC、DPPH 3種方法對山竹的抗氧化活性進行研究,其中山竹果皮中的縮合鞣質是其抗氧化活性的主要物質基礎,發現不同聚合度縮合鞣質的抗氧化能力也不同。趙國建等9采用對DPPH的清除率以及還原性來評價石榴籽多酚的抗氧化作用,結果表明石榴籽多酚提取物對DPPH有較強的清除作用,其還原力強于VC和VE。2.2 抗腫瘤活性鞣質在體內、體外均有顯著的抗腫瘤活性,能夠抑制多種腫瘤細胞的增殖。金哲雄等10研究刺玫果鞣質的預防腫瘤作用,利用巴豆油致小鼠耳部急性腫脹實驗,考察不同萃取層對腫脹度、腫脹抑制率的影響,結果表明刺玫果鞣質可明顯抑制小鼠耳腫脹,可能有預防腫瘤作用。梁明達等11報道金蕎麥根莖中原花色素類縮合鞣質混合物(金E),對肺腺癌細胞GLC、宮頸鱗癌細胞HeLa、鼻咽鱗癌細胞KB均有殺傷和抑制作用,其IC50分別為67.8、73.1、83 g/mL,且呈濃度-效應依賴性。2.3 抗菌、抗病毒作用周本宏等12研究石榴皮中的鞣質成分對淋球菌的生長有較強的抑制作用,雖然其抑菌機制與抑菌有效成分還需進一步的研究,但有望從石榴皮中分離得到新的抗淋球菌藥物。張朝鳳等13對從烏藥莖中分離得到的縮合鞣質進行體外抗HIV-1整合酶的活性篩選,結果表明縮合鞣質二聚體procyanidin B1、三聚體cinnamtanin B1和四聚體cinnamtannin B2是烏藥莖抗HIV-1的主要活性成分。兒茶素等縮合鞣質的結構單元本不具有活性,寡聚縮合鞣質類化合物具有很強的HIV-1整合酶抑制活性,并且隨著聚合度的增加而增強7。2.4 降血糖作用孟甄等14研究石榴葉鞣質對高血脂、高血糖模型動物酯代謝的影響,結果表明石榴葉鞣質對高血脂模型鼠脂代謝紊亂具有較好的調節作用,體外可較強地抑制HMG-CoA還原酶活性。Lu等15研究了來自上海、云南、廣西的3個品種肉桂樹皮中以原花青素低聚體為主要成分的水溶部位對糖尿病的治療作用,結果表明不同品種桂皮中的A型和B型原花色素低聚體均有降血糖活性。2.5 抗炎、抗過敏作用Tatsuno等16報道花生皮中的原花色素低聚體具有抗炎和抑制黑色素生成的作用。Zhang等17發現可可中原花青素B2是通過抑制環氧化酶-2 (COX-2) 的表達來發揮抗炎作用的,而并非抑制酶活性。采用組胺及血管舒緩素引發雄性Hartley豚鼠瘙癢及在雌性ICR小鼠經IgE抗體被動致敏后,以2, 4-二硝基氟苯(DNFB)誘發雙相性耳廓皮膚炎癥,探討紅葡萄種子中鞣質對炎癥、瘙癢行為及白細胞介素-8(IL-8)生成量的影響,結果表明紅葡萄種子中鞣質能明顯抑制特應性皮炎的炎癥、瘙癢行為及IL-8生成量18。2.6 調血脂作用Natella等19認為葡萄籽中的原花青素類成分在人體內可以通過減少血漿中的氧化物質、提高抗氧化能力使人體的氧化性應激降到最低,從而加強對低密度脂蛋白氧化修飾的抑制,改善飯后高脂血癥。姚思宇等20以高脂血癥模型大鼠研究鞣質降血脂的作用。以56.4、28.2、14.1 mg/kg.BW劑量的鞣質連續給大鼠灌胃35d,并于第15d及第36d采血測定血清膽固醇(TC)、甘油三脂(TG) 及高密度脂蛋白膽固醇(HDLC)含量。結果顯示鞣質能明顯降低大鼠TC、TG和升高HDLC含量,表明鞣質具有顯著的降血脂作用。2.7 其他作用 鞣質除具有以上藥理作用外,還具有其他一些藥理作用。咼愛秀等21在細胞水平上研究中藥余甘子的兩個可溶性鞣質成分Phy13和Phy16具有抗動脈粥樣硬化作用。楊林等22研究表明石榴皮鞣質具有一定的降低尿毒癥毒素的作用。現代研究表明許多含鞣質類中藥能降低甲基胍、肌酐、尿毒素、2-微球蛋白值,對腎臟具有保護作用23。此外,鞣質還具有驅蟲作用。3 含鞣質類中藥的保健作用目前已有很多含鞣質中藥開發成保健食品。石榴果實中富含對人體有益的抗氧化劑和營養成分,具有極好的保健作用。石榴中的有效物質主要有有機酸、脂肪酸、鞣質、多酚化合物、抗氧化劑等成分24。石榴主要在抗癌、抗心血管疾病、對胃的保護、對糖尿病的治療等疾病方面具有良好的保健作用,以石榴為原料,可以加工成石榴果汁、石榴提取物、果醬、果凍、濃縮石榴汁、糖漿甚至石榴酒和馬丁尼酒等保健食品25。余甘子果實富含鞣質,營養成分極為豐富,所含多元酚類化合物是天然抗氧化劑的寶庫,作用優于VC,可以與幾乎任何疾病的預防和治療相關聯26。余甘子的營養價值較高,其果實具有潤肺化痰、生津止咳、健胃消食、益氣、強心、保肝等作用, 還可增強人體免疫力27。將余甘子通過科學合理的加工制成適于不同目的的保健品或藥品具有十分廣闊的前景。余甘子果實可生食或漬制,目前已開發出來一些保健食品如果脯、飲料、果茶、蜜餞、罐頭等。綠茶是未經發酵制成的茶,含有茶多酚、茶多糖、茶氨酸等多種天然營養活性成分,具有抗氧化、降壓、降糖、降脂、減肥、防癌、抑菌、防齲齒等多方面的保健功效。研究證明,綠茶具有多種治療和保健作用,它的營養價值及其藥理作用高于任一茶葉28。綠茶保健品的開發有綠茶飲料、茶食品、保健茶等產品的開發,綠茶可謂寓養生保健防治病患功能于品茗之中, 這是其它飲料無法取代的。所以,對于綠茶保健品的開發具有重要的意義。茶多酚是茶葉中的精華,現代科學研究表明茶多酚具有很好的保健功能。近年來,各種流行病學研究和臨床實驗均表明了茶多酚的多種保健功效29。茶多酚對癌癥、心血管疾病、神經退行性疾病、皮膚疾病等多種疾病的具有很好的防治作用,所以對于茶多酚保健品的開發具有良好的前景。朱彬等30對油茶籽和茶油、皮殼、茶枯餅和油茶葉中的活性成分、生物活性和營養保健作用進行研究,開發營養保健型茶油。葡萄酒的保健作用已引起國內外的高度重視,保健作用主要是由于其中含有多酚類天然抗氧化劑,葡萄籽中主要的天然抗氧化劑是酚酸類和黃烷醇類及其寡聚物31。葡萄籽中的天然抗氧化劑能防止動脈粥樣硬化、抗凝血、增加高密度脂蛋白或高密度脂蛋白膽固醇、抑制低密度脂蛋白的氧化、清除自由基、防癌抗腫瘤等多種功效。隨著分析手段的不斷提高,更多更復雜多酚酸類化合物會不斷的被鑒定出來,保健功能的認識會進一步的加強。此外,含有鞣質類化合物可用于開發保健品的有荔枝、核桃、柿子、花生、刺玫果、冬蟲夏草等。隨著生活水平的提高,人們也來越關注中藥的保健作用,相信越來越多的保健食品會逐漸走進人們的生活,受到消費者青睞。4 發展前景綜上所述,鞣質不僅具有抗氧化、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、降血糖以及調節血脂等多方面的藥理活性 ,而且在醫療保健方面具有非常廣闊的應用前景。隨著社會人口對保健食品的需求的不斷增加,鞣質的生理活性不斷深入研究,對于含有鞣質類中藥的保健品的開發具有重要的意義。如綠茶保健品的開發與應用,大大提高了人們對綠茶飲料、茶食品、保健茶的關注程度,其在醫藥產品及保健品領域有著不可估量的發展潛力,為我國的經濟發展和人類健康做出更大的貢獻。我國是一個中草藥大國,各種植物資源非常豐富,如何開發利用具有廣闊應用前景的可再生綠色資源,如何開發利用含鞣質類的中藥越來越受到人們關注,在不久的將來鞣質可能有更多的藥用及保健價值會被開發利用,這將是擺在科研人員面前的一項急迫的任務。5 參考文獻1 胡小剛,李繼革,郭書好,等. 鞣質分析研究進展J. 中成藥, 2002, 24(3): 218-220.2 徐 勤. 鞣質的研究進展J. 華夏醫學, 2004, 17(1): 113-115.3 杜國成. 中藥鞣質成分的藥理作用探析J. 中國醫藥科學, 2011, 1(16): 27-33.4 尹勝利,浦益瓊,楊 駿,等. 中藥鞣質成分的研究進展J. 中國醫藥導刊, 2009, 12(1): 165-167.5 匡海學. 中藥化學M. 北京: 中國中醫藥出版社, 2003.6 吳玲芳,袁永兵,王坤鳳,等. 可水解鞣質單體化學與藥理作用研究進展J. 中草藥, 2014, 45(2): 290-299.7 王坤鳳,袁永兵,吳玲芳,等. 縮合鞣質的研究進展J. 中草藥, 2013, 44(12): 1687-1699.8 Zhou H C, Lin Y M, Wei S D, et al. 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