藥物學基礎 主編胡鵬飛覃隸蓮 普通高等教育國家級 十一五 規劃教材 科學出版社衛生職業教育出版分社 第1章藥物學總論 第1節緒言一 藥物學 藥物概念和藥物分類藥物學 MateriaMeddica 是包括藥物的一切知識的一門學科 也是護理 助產等相關專業的核心課程 藥物學闡明藥物作用 用途 不良反應 用藥注意事項 用法等 藥物 drug 是人類用來和疾病作斗爭的化學物質 用于預防 治療 診斷人的疾病及計劃生育 有目的地調節人體的生理機能并規定有適應癥 用法 用量和注意事項的化學物質 科學出版社衛生職業教育出版分社 藥物的分類 科學出版社衛生職業教育出版分社 按劑型分類 科學出版社衛生職業教育出版分社 2 按照服用方式 分為內服藥和外用藥 3 按照藥品的構造與組成 分為中藥和西藥 4 按照消費者獲得和使用藥品的權限 分為處方藥和非處方藥 科學出版社衛生職業教育出版分社 學習目的 第2節藥物效應動力學 學習目標1 掌握藥物作用兩重性的概念2 理解藥物的基本作用3 理解受體學說及受體 受體激動劑和受體阻斷劑的概念4 理解劑量與效應之間的關系 第2節藥物效應動力學 一 藥物作用的基本表現 興奮 抑制 指凡能使機體組織器官原有生理 生化功能增強的作用 抑制作用 指凡能使機體組織器官原有功能減弱的作用 二 藥物作用的選擇性指藥物對某些細胞組織具有較大的親和力 或是機體的不同器官組織對藥物敏感性有差異所導致的現象 三 藥物作用的兩重性 一 防治作用 預防治療 二 不良反應 用藥后產生的與治療目的無關且給病人帶來不適或痛苦的反應 1 副反應 與治療目的無關的作用 是藥物本身固有的作用 癥狀較輕 危害不大 可預知 可轉化 2 毒性反應 劑量過大 用藥時間過長 機體對藥物敏感性過高時產生的危害性的反應急性毒性 慢性毒性 三致毒性 致癌 致畸胎 致突變 5 變態反應 過敏反應 a少數人的病理性免疫反應 b與劑量無關c某些藥物用皮膚過敏試驗可預知 3 后遺效應 血藥濃度已降至閾濃度以下時的效應 4 停藥反應突然停藥后原有疾病反跳 科學出版社衛生職業教育出版分社 第二節藥物對機體的作用 藥物效應動力學 一 藥物的作用 科學出版社衛生職業教育出版分社 A和B型不良反應的特點 A B型藥物不良反應的特點 藥物即毒物 利弊并存 必須權衡 正確應用 四 量效關系量效曲線 以藥理效應強度為縱坐標 藥物劑量或藥物濃度為橫坐標作圖 長尾S型曲線 一 量反應量效曲線量反應 藥理效應強弱是連續增減的量變 如血壓升降 心率快慢等 用具體數值或最大反應的百分率表示 二 質反應量效曲線質反應 效應用全或無 陽性或陰性表示 如死亡與生存 抽搐與不抽搐等 五 藥物作用機制本課重點介紹藥物作用的受體機制 一 受體概念1 受體 是存在于細胞膜或細胞內的一類功能蛋白質 能識別 結合某些神經遞質 激素 自體活性物質 藥物等 并通過信息放大系統 引起生理反應或藥理效應 二 受體的特性 1 特異性 受體對其配體具有特異性識別能力 并與其結構相適應的配體特異結合 2 靈敏性 受體只需與很低濃度的配體結合就能產生顯著的效應 3 飽和性 受體的數目是一定的 故配體與受體具有飽和性 作用于同一受體的配體之間存在競爭現象 科學出版社衛生職業教育出版分社 二 藥物作用機制 第3節藥物代謝動力學 學習目標1 掌握藥物的吸收 分布 生物轉化 排泄等體內過程及其影響因素2 掌握常用藥動學參數及其意義3 理解藥物跨膜轉運方式 第3節藥物代謝動力學 一 藥物的跨膜轉運 一 簡單擴散簡單擴散 passivetransport 多數藥物屬于簡單擴散 簡單擴散的特點 1 高濃度 低濃度 又稱下山轉運 2 不消耗能量3 不需要載體 無競爭抑制和飽和現象 二 主動轉運主動轉運 activetransport 的特點 低濃度 高濃度 又稱上山轉運 需要消耗能量 有飽和性 3 需要載體 載體對藥物有特異選擇 存在競爭性抑制和飽和現象 藥物 吸收 生物轉化 代謝型 排泄 游離型藥物 體循環 結合型藥物 分布 體外 血管外 腸肝循環 藥物體內過程 二 藥物的體內過程 一 吸收 absorption 藥物從給藥部位進入血液循環的過程 給藥途徑 1 口服給藥 胃腸道pH值分子型藥物比離子型藥物易于吸收胃排空速率胃排空速率主要受內容物影響首關消除 或稱第一關卡效應 firstpasseffect 首關消除 進入血循環的藥量少于服用量 返回 2 舌下給藥 sublingual 吸收面積小 吸收快 無首關消除 適用于用量小及脂溶性高的藥物 3 直腸給藥 perrectum 吸收面積小 避開部分首關消除 適用于刺激性強或不能口服的藥物 4 注射給藥靜脈注射 intravenousinjection iv 和靜脈滴注 intravenousinfusion ivgtt 無吸收過程肌內注射 intramuscularinjection im 皮下注射 subcutaneousinjection sc 動脈注射 intra arterial ia 5 吸入給藥 Inhalation 氣體和揮發性藥物 吸收迅速6 局部用藥 皮膚 眼 鼻 咽喉 二 分布 distribution 是指藥物隨血液循環轉運到組織器官的過程 影響藥物在體內分布的因素1 血漿蛋白的結合率2 組織器官血流量及藥物與組織的親和力3藥物理化性質和體液pH4 血腦屏障 blood brainbarrier 5 胎盤屏障 placentalbarrier 三 生物轉化藥物的生物轉化 biotransformation 又稱代謝 metabolism 是指藥物在體內發生的化學結構的變化 藥物在體內生物轉化后的結果 1 滅活2 活化 生物轉化步驟 1 氧化 還原及水解反應 2 結合反應 肝藥酶 藥酶P 450 藥酶抑制劑藥酶誘導劑 四 藥物的排泄排泄 excretion 是指藥物原形及其代謝產物通過器官或分泌器官排出體外的過程 排泄的途徑 腎 肺 膽囊 乳腺 唾液腺 汗腺 腎排泄 消化道排泄 乳汁排泄 唾液 汗液排泄 肺排泄 藥物排泄 三 藥代動力學的基本概念 一 時量關系 即血藥濃度隨時間的變化 時量曲線 time concentrationcurve 又稱藥時曲線 二 藥物消除動力學1 一級動力學消除 恒比消除 2 零級動力學消除 恒量消除 三 藥動學參數及其應用 1 血漿半衰期藥物血漿半衰期 half lifetime t1 2 血漿藥物濃度下降一半所需的時間 意義 A 藥物分類的依據 短 中 長效 B 確定給藥間隔時間 注意 一天是指24小時 C 預測達到穩態血藥濃度的時間 藥效最強的時間 D 預測藥物基本消除的時間 部分內容是補充 但該意義要求掌握 一次給藥經過4 6個半衰期