演習問題一、A型題1、屬于非常規過程發現藥物：A、青霉素B、偉哥C、氯丙嗪D、普魯卡因2、屬于協同酯類前藥的藥物是：A、貝諾酯 B、卡馬西平 C、酮洛芬 D、紅霉素3、臨床用藥的主體藥物是：A、化學藥物B、基因工程藥物 C、現代中藥 D、保健藥4、選擇生物電子等排體時，關于結構方面應選擇:A、大小B、形狀C、電子分布D、氫鍵5、屬于氯和溴電子等排體交換的藥物是A、撲爾敏和溴苯那敏B、地西泮和氟地西泮C、紅霉素和氟紅霉素D、尿嘧啶和氟尿嘧啶5、不屬于H和F電子等排體交換的藥物是A、紅霉素和氟紅霉素B、撲爾敏和溴苯那敏C、地西泮和氟地西泮D、尿嘧啶和氟尿嘧啶6、通過生物電子等排體替代后產生拮抗作用的藥物是：A、氟尿嘧啶B、安定C、氟紅霉素D、氟地西泮B型題1、高通量篩選2、構效關系3、生物電子等排4、新的化學實體5、藥物篩選A、 high-throughput screeningB、 structure activity relationshipC、 bioisosterismD、 NCEE、 drug screening答：1A 2B 3C 4D 5EX型題1、醫療實踐中發現藥物新適應癥：A、別嘌醇B、偉哥C、氯丙嗪D、普魯卡因答：ABCD2下列書籍屬于古代文獻的是：A、神農本草經B、本草綱目C、藥物設計D、藥物篩選-方法與實踐答：AB3、屬于一價生物電子等排體的藥物設計是：A、氯和溴生物電子等排交換B、H和F生物電子等排體交換C、氫和氯生物電子等排體交換D、OH和CI生物電子等排交換答：ABCD4、下列藥物屬于經典的生物電子等排的藥物設計的是A、氟地西泮B、氟尿嘧啶C、氟紅霉素D、利多卡因答：ABC5、下列藥物屬于非經典的生物電子等排的藥物設計的是A、鹽酸阿法羅定B、利多卡因C、氫氯噻嗪D、氟地西泮答：ABC6、屬于協同酯類前藥的藥物是：A、撲炎痛B、對乙酰氨基酚-布洛芬C、萘普生-對乙酰氨基酚D、撲熱息痛酯答：ABCD7、屬于意外發現的新藥有A、青霉素B、維生素C C、孕酮D、嗎啡答：ABCD8、下列藥物屬于老藥新用的是：A、偉哥B、阿司匹林 C、安定 D、紅霉素答：AB9、下列屬于隨機篩選的藥物是：A、硝酸甘油 B、磺胺類藥物C、乙酰膽堿D、青霉素答：ABC10、先導化合物的發現：A、從天然資源中篩選先導化合物B、從組合化合物庫中篩選先導化合物C、從活性代謝物中發現先導化合物D、從臨床藥物的副作用發現先導化合物答：ABCD填空題：1、按照藥物答來源和性質，可以將藥物分為：（化學藥物1）（生物藥物2）(天然藥物和中藥3)。2、藥物發現的基本方式有兩種：（意外發現4）和（藥物篩選5）。藥物篩選的方法有（隨機篩選6）（經驗式篩選7）（合理藥物設計8）（高通量篩選9）。3、根據我國國情新藥研發分三步走，這三步指（完全仿制10）（模仿創新11）（自主創新12）4、定量構效關系的簡稱是（QSAR 14）5、新藥研發的特點是：（高投入15 ）（高風險16）（高效益17）。6、新化學實體是（創新藥物18）。名詞解釋1、藥物的定義：具有治療、緩解、預防和診斷疾病，或可以用來調節機體生理功能的物質。2、什么是電子等排體凡是分子或原子團具有相同數目的價電子，都稱為電子等排體。4、藥物篩選的概念4、從天然或合成的化合物中對可能作為藥物的物質進行初步生物活性的檢測和試驗，從而篩選出高效的新藥或先導化合物，然后對其分子進行結構改造或修飾，以研制出具有新型結構和更強藥理作用的新藥。7、先導化合物的含義7先導化合物又稱原型物，有一定藥理作用，但活性較弱，毒副作用較大，穩定性差，選擇性差，或藥代動力學性質不佳等缺點的化合物。這些先導化合物不能直接作為藥物使用，但可以以此為基礎經過結構修飾和改造達到藥用目的。通過結構優化，減少毒副作用，可使其轉變為一種新藥的化合物。六、簡答題（每題5分，共 25分）1、研究開發新藥的過程1、確定疾病靶點2、活性篩選先導化合物3、優化分子結構4、臨床觀察3、2010年版中國藥典二部都包括哪些藥物3、化學藥物、抗生素、生化藥品。4、前藥設計的目的是什么？4、提高藥物生物利用度；增加藥物穩定性；減小毒副作用；促使藥物長效化；掩飾不適氣味。5、藥物設計中的鎖和鑰分別指什么？5、鎖-靶標，鑰-新藥6、舉例說明2010年版中國藥典三部都包括哪些藥物6、1、預防藥：狂犬病疫苗；2、治療藥：破傷風抗毒素；3、診斷藥：人類免疫缺陷病毒抗體診斷試劑盒。7、生物電子等排原理的八大參數是:7答：1、大小、形狀、電子分布、親油性、親水性、PKa、化學反應性、 氫鍵能力。8、寫出Hansch 數學公式8、答：Lg(1/c)= A() + B（）+ C（Es）+ K9、經過生物電子等排體的藥物設計得到的氟紅霉素有何特點?9、答：可抑制分子內的分解反應，阻斷形成脫水紅霉素半縮酮的脫水過程，因而對酸穩定，半衰期為8小時，對肝臟沒有毒性。第二部分1、下列藥物屬于降血糖藥物是A、 D860 B、達美康 C、優降糖 D、甲苯磺丁脲答ABCD2、下列藥物屬于抗腫瘤藥物是A、 氟尿嘧啶B、甲氨蝶呤C、6-巰基嘌呤D、葉酸答ABC3、下列藥物屬于抗過敏藥物是A、 苯海拉明B、賽克利嗪C、氯苯那敏D、氯雷他定答ABCD4、下列藥物屬于耐酶青霉素的藥物是A、 苯唑西林B、氯唑西林C、雙氯西林D、氟氯西林答ABCD5、下列藥物屬于前體藥物的是A、 洛伐他汀B、普伐他汀C、阿司匹林D、貝諾酯答AD填空題1、按照藥物的來源和性質，可以將藥物分為：（化學藥物1）（生物藥物2）(天然藥物和中藥3)。2、藥物發現的基本方式有兩種：（意外發現4）和（藥物篩選5）。藥物篩選的方法有（隨機篩選6）（經驗式篩選7）（合理藥物設計8）（高通量篩選9）。3、根據我國國情新藥研發分三步走，這三步指（完全仿制10）（模仿創新11）（自主創新12）4、環糊精的簡稱是（CD13）5、定量構效關系的簡稱是（QSAR 14）6、載體前藥的主要類型有：（小分子前藥15）（雙前藥16）（聚合前藥17）7、 前藥可分為（生物前體藥物18）（載體前藥19）（協同前藥20）8、新藥研發的特點是：（高投入21 ）（高風險22）（高效益23）。9、新化學實體是（創新藥物24）。10、高通量篩選的英文名 （high-throughput screening25）11、構效關系的英文名 （structure activity relationship26）12生物電子等排的英文名 （bioisosterism27）13、新的化學實體的英文名 （NCE28）14、藥物篩選的英文名 （drug screening29）15、前藥可分為（生物前體藥物30）（載體前藥31）（協同前藥32）。16、載體前藥的主要類型有（小分子載體前藥33）（雙前藥34）（聚合前藥35）。17、峰谷效應是指藥物（吸收快36）（排泄也快37）。18、貝諾酯是（酯38）類（協同前藥39）。19、非甾體抗炎藥英文縮寫（NSAIDS40）名詞解釋1、藥物的定義：具有治療、緩解、預防和診斷疾病，或可以用來調節機體生理功能的物質。2、什么是電子等排體凡是分子或原子團具有相同數目的價電子，都稱為電子等排體。3、前藥的定義：藥物經化學修飾得到的化合物，在體外沒有活性，在生物體或人體內轉化為原來的藥物而發揮藥效，稱原來的藥物為母體藥物，結構修飾后的化合物為前體藥物，簡稱前藥。4、藥物篩選的概念4、從天然或合成的化合物中對可能作為藥物的物質進行初步生物活性的檢測和試驗，從而篩選出高效的新藥或先導化合物，然后對其分子進行結構改造或修飾，以研制出具有新型結構和更強藥理作用的新藥。5新藥審批辦法中關于新藥研究的內容包括5新藥研究的內容包括工藝路線，質量標準，臨床前藥理，和臨床研究。6、組合化學：6、是將一些稱之為構建模塊的基本小分子，通過化學和生物合成的手段，將他們系統地裝配成不同的組合，由此得到大量的具有結構多樣性特征的分子，從而建立化學分子庫的方法。7、先導化合物的含義7先導化合物又稱原型物，有一定藥理作用，但活性較弱，毒副作用較大，穩定性差，選擇性差，或藥代動力學性質不佳等缺點的化合物。這些先導化合物不能直接作為藥物使用，但可以以此為基礎經過結構修飾和改造達到藥用目的。通過結構優化，減少毒副作用，可使其轉變為一種新藥的化合物。、簡答題：1、研究開發新藥的過程1、確定疾病靶點2、活性篩選先導化合物3、優化分子結構4、臨床觀察2、2010年版中國藥典二部都包括哪些藥物2、化學藥物、抗生素、生化藥品。3、藥物設計中的鎖和鑰分別指什么？3、鎖-靶標，鑰-新藥4、舉例說明2010年版中國藥典三部都包括哪些藥物4、1、預防藥：狂犬病疫苗；2、治療藥：破傷風抗毒素；3、診斷藥：人類免疫缺陷病毒抗體診斷試劑盒。5、生物電子等排原理的八大參數是:5、答：1、大小、形狀、電子分布、親油性、親水性、PKa、化學反應性、 氫鍵能力。6、寫出Hansch 數學公式6、答：Lg(1/c)= A() + B（）+ C（Es）+ K7、經過