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,第五組 曹晨慧 吳炳火,抑制胃液分泌的藥物,M,CCK2,H2,EP3,H+-K+ ATPase,K+,Ca2+-dependent pathway,cAMP-dependent pathway,histamine,Ach,gastrin,K+,K+,Cl-,Cl-,Parietal cells,PG,Proton pump,H+ pH0.8,H+ pH7.3,Gastric lumen,胃酸分泌機制:,胃部的壁細胞底-邊膜,組胺受體 (H2-R),乙酰膽堿受體 (Ach-R),胃泌素受體 (G-R),第二信使cAMP或Ca2+增加,刺激向細胞內傳遞,激活胃質子泵(H+/K+-ATP酶)發揮作用,H+與 K+交換, H+從胞內泵向胃腔,HCl(胃酸的主要成份),1、H2受體拮抗劑,2、抗膽堿能藥物,4、質子泵抑制劑,與Cl-結合,介導,3、抗胃泌素藥,5、前列腺素,1、H2受體阻斷藥,作用與機制 * 阻斷H2受體,抑制基礎胃酸和夜間胃酸分泌 * 抑制胃泌素及M受體,抑制胃酸分泌,臨床應用(西咪替丁 Cimetidine),* 緩解潰瘍病癥狀,促進潰瘍愈合 * 主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃酸分泌過多癥,對十二指腸潰瘍效果好 不良反應較多:中樞神經系統、消化系統、造血系統等,雷尼替丁 Ranitidine,* 第二代高效、長效H2受體阻斷藥 * 含有呋喃環,可對H2受體具有特異性競爭抑制作用 * 作用時間比西咪替丁長,抑制人體胃酸分泌強度是西咪替丁的512倍,法莫替丁 Famotidine,* 第三代具有高度選擇性的H2受體阻斷劑 * 具有比其他藥物更強大的抑制胃酸分泌作用 雷尼替丁6-10倍 西咪替丁30倍 * 一次口服20mg,抑制胃酸分泌的作用可持續12h以上,H2受體拮抗劑的比較,2、H+-K+-ATP酶抑制藥,8,分濾膜,胞質,管腔,P,亞單位a,磷酸化作用位點,1,2,3,4,5,5,6,7,亞單位b,質子泵抑制劑結合位點,亞磺酰胺,* 胃、十二指腸潰瘍 * 胃食道反流病 用藥時應注意 * 抑制肝藥酶,延長苯妥英鈉、地西泮、華法林的消除 * 長期服用者,應定期檢查胃黏膜有無腫瘤樣增生 * 不可逆質子泵抑制劑,長期使用,會誘發胃竇反饋機制,導致高胃泌素血癥,臨床應用(奧美拉唑 Omepraole),蘭索拉唑 Lansoprazole,* 化學結構中引入了氟元素,提高了藥物的化學穩定性、脂溶性和生物利用性 * 臨床應用時與抗生素合用效果更佳,3、M受體阻斷藥,* 非選擇性M受體阻斷藥 * 選擇性M受體阻斷藥,阿托品 Atropine,* 阻斷胃壁細胞上的M3受體、抑制胃酸分泌 * 阻斷神經節上的M1受體、抑制膽堿能神經節后纖維對胃腸分泌的影響 * 阻斷乙酰膽堿對ECL cell、G細胞表面的M受體,減少組胺和胃泌素等物質釋放,間接減少胃酸分泌,哌侖西平 Pirenzepine * 對引起胃酸分泌的M1 受體親和力較高,對唾液腺、平滑肌、心房的M 膽堿受體親和力低,治療劑量僅抑制胃酸分泌 * 不易通過血腦屏障,無中樞作用。主要治療消化性潰瘍,愈合率為70%94%。,4、胃泌素受體阻斷藥,丙谷胺 Proglumide * 結構與胃泌素相似競爭性阻斷胃泌素受體,抑制胃酸分泌 * 促進胃粘膜粘液合成增強胃粘膜的粘液HCO3-鹽屏障 * 抑酸作用弱,臨床療效價值尚難肯定,現已少用,5 、前列腺素衍生物藥類,* 前列腺素E(PGE)有明顯的保護胃黏膜作用,并可輕度抑制胃酸分泌。 * 天然PGE代謝快,在體內迅速滅活,口服無效,注射給藥作用短暫,不良反應多,米索前列醇 Misoprostol,* 前列腺素PGE1的15-脫氧,16-羥基衍生物,其不良反應比PGE1低,而抗酸和抗潰瘍作用比PGE1強 * 細胞保護作用:PGE衍生物和H2受體阻斷劑不同的是它具有細胞保護作用,能刺激胃黏膜黏液和碳酸氫鹽的分泌 * 抑制胃酸分泌作用:可抑制基礎胃酸和各種刺激引起的胃酸分泌增多,但原理目前尚未闡明,目前認為前列腺素類藥物可抑制細胞中腺苷酸環化酶(AC)和活性,從而減少胃液分泌,Thank You !,后面內容直接刪除就行 資料可以編輯修改使用 資料可以編輯修改使用 資料僅供參考,實際情況實際分析,主要經營:課件設計,文檔制作,網絡軟件設計、圖文設計制作、發布廣告等 秉著以優質的服務對待每一位客戶,做到讓客戶滿意! 致力于數據挖掘,合同簡歷、論文寫作、PPT設計、計劃書、策劃案、學習課件、各類模板等方方面面,打造全網一站式需求,感謝您的觀看和下載,The user can demonstrate on a

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