1、1,Teaching goals,1. 闡述阿托品的作用、機理、用途、 不良反應、禁忌證； 2. 比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用 特點及用途； 3. 列舉阿托品的合成代用品； 4. 列舉肌松藥的分類、代表藥、主要 特點。,2,1新斯的明一般不被用于 A. 重癥肌無力 B機械性腸及泌尿道梗阻 C肌松藥過量中毒 D手術后腹氣脹和尿潴留 E支氣管哮喘,3,2. 新斯的明對下列哪一效應器 興奮作用最強?( ) A. 心臟 B. 腺體 C. 眼 D.骨骼肌 E . 心臟,某工地部分工人午飯后出現頭暈、惡心癥狀，其中兩名工人瞳孔縮小、大汗淋漓、呼吸困難、肌肉震顫。試分析 此可能為哪類毒物中毒？為什么？簡述

2、中毒機理。 應為兩名工人選用什么搶救藥物？簡述選藥理由及用藥原則。,QA,5,膽堿受體阻斷劑,(cholinoceptor blocking drugs),Chapter 8,- M-R blocking drugs,6,阿托品 Atropine,顛茄,曼陀羅,1 Atropine atropine-like alkaloid （阿托品和阿托品類生物堿）,莨菪,trpn,7,【 Mechanism of action】,1.（-）M-R large dose: CNS （+）NN-R,【 Pharmacological actions 】,gland eyeheart smooth muscl

3、e CNS （腺體眼心平滑肌CNS ）,8,1 glands（腺體）,the secretion,sweat gland，salivary gland lachrymal gastric parietal cells （汗腺、唾液腺 淚腺、呼吸道腺體 胃壁細胞 ）,9,2. eye,1) mydriasis（擴瞳）,atropine,Please compare atropine with pilocarpine,(-) 瞳孔括約肌M-R,開大肌功能占優勢,瞳孔擴大,10,2) intraocular pressure (升高眼內壓),Atropine 擴瞳虹 膜退向四周邊緣根 部變厚前房角間

4、隙 房水回流 眼內 壓。,11,3）調節麻痹,Atropine (-) 睫狀肌MR 睫狀肌松馳 懸韌帶拉緊晶狀體扁平視遠物清 楚，近物模糊。,睫狀肌M-R,12,3. smooth muscle,relaxes,Characteristics ：,1) 作用強度與平滑肌的功能狀態有關,作用強度順序：,gastrointestinal tract urinary bladder Biliary tract, uterus 胃腸道 膀胱 膽管、子宮,13,4. Heart,1）HR,therapeutic doseHR （部分病人）,larger doseHR,Mechanism: （-）竇房結M

5、2-R 解除迷走神經 對心臟的抑制 （迷走張力高者作用顯著）,14,2） A V conduction（房室傳導）,Atropine facilitates AV conduction. （阿托品促進房室傳導）,5. Vessels blood pressure (血管與血壓 ),Therapeutic dose -no significant effect 原因：多數血管缺乏膽堿能神經支配,Larger dose- 皮膚、內臟血管擴張面 色潮紅，解除小血管痙攣,The mechanism is not known.,15,6. CNS,larger dose：excitation depre

6、ssion,restlessness(不安) , hallucination ( 幻覺), delirium (譫妄) and convulsion (驚厥) circulatory (-) respiratory (-),不安、幻覺、譫妄、驚厥 循環抑制、呼吸抑制,16,【Clinical Uses 】,1. visceral colic pain（內臟絞痛 ）,胃腸絞痛 (gastric and intestinal colic pain ) 膀胱刺激癥狀 (bladder irritating symptoms ) 膽絞痛 (gallbladder colic pain ) 腎絞痛 (r

7、enal colic pain ),合用哌替啶,antispasmodic drug(解痙藥）,17,2. Inhibition of the secretion of the glands 抑制腺體分泌,1) premedication（麻醉前給藥）,2) severe night sweat（盜汗）,3）salivation (流涎),18,3. 眼科(ophthalmologic disorders),1) 虹膜睫狀體炎 (Iridocyclitis), 虹膜括約肌和睫狀肌休息充分， 有助于炎癥消退。 與縮瞳藥交替使用，防止粘連,2) 驗光配鏡、檢查眼底 （Optical examina

8、tion）,兒童用,作用持續時間長,19,4. 緩慢型心律失常,迷走N過度興奮所致： 竇性心動過緩、竇房阻滯、房室傳導阻滯,Attention: too large dose HR，耗氧量，可致室顫,20,5. Antishock（抗休克）,infectious shock (感染性休克),大劑量解除血管痙攣，改善微循環 （large dose abolish the vessel spasm and improve microcirculation）,Note: 休克伴發熱及心動過速者禁用 （Atropine can not be used to the shock patient acco

9、mpany with fever and tachycardia. ）,暴發性流腦 中毒性菌痢 中毒性肺炎,21,6. Organophosphate intoxication (有機磷酸酯中毒),Why?,輕度阿托品化的表現?,瞳孔散大、口干、皮膚干燥、 面部潮紅、心率加快等。,22,【 Adverse reaction 】,口干 、 皮膚干燥、潮紅、體溫,心動過速,眼內壓、視力模糊,便秘、排尿困難,腺,眼,平,心,CNS,中毒解救？,23,【 Contraindication 】 禁忌證,青光眼 前列腺肥大,中毒解救,對癥治療： 藥物救治：毒扁豆堿,24,Learning method,1

10、. 掌握基本概念(特別是總論!) 2. 縱向深入：重點藥物 主要藥理作用、特征性藥動學特點 代表性臨床應用不良反應主要禁忌證 3. 橫向比較：相同作用藥物比較（不同章）,4. 勤總結多思考,Atropine,腺,眼,平,心血管,CNS,作用,(-)分泌,用途,麻醉前給藥,盜汗,流涎,不良反應,口干,體溫,禁忌證,發熱,擴瞳,眼內壓,調節麻痹,虹膜炎 驗光查眼底,眼內壓,視力模糊,青光眼,松弛,內臟絞痛,便秘,尿潴留,前列腺肥大,HR,血管擴張,心動過緩傳導阻滯,心動過速,心動過速,先興奮后抑制,有機磷中毒,感染性休克,（-）M-R,26,山莨菪堿 ( anisodamine , 654-2 )

11、,東莨菪堿 （ scopolamine ）,27,Learning method,1. 掌握基本概念(特別是總論!) 2. 縱向深入：重點藥物 主要藥理作用、特征性藥動學特點 代表性臨床應用不良反應主要禁忌證 3. 橫向比較：相同作用藥物比較（不同章）,4. 勤總結多思考,28,山莨菪堿 ( anisodamine , 654-2 ),東莨菪堿 （ scopolamine ）,CNS,解痙,（-）腺體分泌,-,強,-,弱,強,用途,內臟絞痛 感染性休克,麻醉前給藥 暈動病,29,合成擴瞳藥 (synthetic mydriatics) 后馬托品 homatropine 托吡卡胺 tropica

12、mide 合成解痙藥(synthetic spasmolytics) 溴丙胺太林（普魯本辛） 貝那替秦（胃復康） 選擇性M1受體阻斷劑 哌侖西平 pirenzepine, 2 阿托品的合成代用品,維時短,30,膽堿受體阻斷劑,(cholinoceptor blocking drugs),Chapter 9,- N-R blocking drugs,31,1 ganglion blockers 神經節阻滯藥,(-) NN-R (-) postganglial fibres of sympathetic and parasympathetic nerves（阻斷交感和副交感N節后纖維）,【 Mec

13、hanism 】,【 Clinical Uses 】,controlled hypotension (控制性降壓),【 adverse effect 】,多、嚴重,美卡拉明 樟磺咪芬,32,除極化型肌松藥 Depolarizing muscular relaxants,【 Classification 】,非除極化型肌松藥 Non-depolarizing muscular relaxants,琥珀膽堿,筒箭毒堿,2 Skeletal muscular relaxants,骨骼肌松馳藥,33,A. Depolarizing muscular relaxants 除極化型肌松藥,琥珀膽堿 sux

14、amethonium,【 Mechanism 】,司可林 scoline,琥珀膽堿 （）NM-R 后膜持久去極化 NM-R 不能 對ACh起反應 肌松,非競爭性肌松藥,34,1. 作用快、強、短：喉肌; 2. 用途：氣管插管、氣管鏡及食管鏡檢查； 3. 肌松前有短時肌震顫； 4. 過量中毒時不可用新斯的明解救；,【Characteristics】,琥珀膽堿假性膽堿酯酶水解破壞,新斯的明,(-) AChE,(-) 假性膽堿酯酶,35,d-tubocurarine (-) NM-R 競爭性對抗ACh的作用 肌松,B. Non-depolarizing muscular relaxants 非除化型

15、肌松藥,筒箭毒堿 d-tubocurarine,【 Mechanism 】,競爭性肌松藥,維庫銨 vercuronium,36,【Characteristics】,1. 用途：胸腹手術、氣管插管 2. 過量可用新斯的明解救； 3. 阻斷N節，釋放組胺 4. 禁用于重癥肌無力、支氣管哮喘、 嚴重休克。,促進組胺釋放,37,肉毒素,注射一針，年輕十歲,肉毒素（-）ACh的釋放 肌松 除皺,使用注意什么？,38,Log C,E,A,A+B,A為毛果蕓香堿，B可能是什么藥 ?,39,某患者由于大量誤服了某藥片出現精神、 語言不清、煩燥不安，被送至急診室。 體檢發現心動過速、體溫升高、皮膚 潮紅、瞳孔擴

16、大，此患者可能服用了 下列哪種藥？（ ） A. 毛果蕓香堿 B. 新斯的明 C. 琥珀膽堿 D. 阿托品,40,下列哪項不屬于新斯的明的用途（ ） A. 陣發性室上性心動過速 B. 手術后腹脹氣和尿潴留 C. 重癥肌無力 D. 除極化型肌松藥中毒,41,不屬于M受體阻斷劑者是（ ） A. Atropine B. 東莨菪堿 C. 山莨菪堿 D. Pilocarpine E. 筒箭毒堿,42,阿托品藥理作用不包括（ ） A. 抑制汗腺分泌 B. 降低眼內壓 C. 解除小血管痙攣 D. 松馳內臟平滑肌 E. 拮抗迷走神經過度興奮,43,Teaching goals,1. 闡述阿托品的作用、機理、用途、 不良反應、禁忌證； 2. 比較山莨菪堿和東莨菪堿的作用 特點及用途； 3. 列舉阿托品的合成代用品； 4. 列舉肌松藥的分類、代表藥、主要 特點。,44,山莨菪堿 ( anisodamine , 654-2 ),1、解痙、擴血管作用強； 2、抑制腺體分泌、擴瞳作用弱； 3