第七章

消化系統(tǒng)藥物運(yùn)用消化系統(tǒng)藥物的性質(zhì)做好藥品的制劑、儲(chǔ)存、檢驗(yàn)與使用。組胺H2受體拮抗劑的分類和代表藥物。具有強(qiáng)烈的質(zhì)量、安全衛(wèi)生意識(shí)和嚴(yán)謹(jǐn)細(xì)致、誠實(shí)守信的工作態(tài)度；具備良好的專業(yè)素質(zhì)。知識(shí)目標(biāo)技能目標(biāo)素質(zhì)目標(biāo)掌握西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和化學(xué)性質(zhì)。熟悉泮托拉唑鈉、多潘立酮和枸櫞酸莫沙必利的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和性質(zhì)；常見的促胃腸動(dòng)力藥的作用機(jī)制和代表藥物。了解止吐藥的分類和代表藥物。第七章

消化系統(tǒng)藥物第一節(jié)抗?jié)兯幠?/p>

錄第二節(jié)促胃腸動(dòng)力藥和止吐藥1、促胃腸動(dòng)力藥2、止吐藥第一節(jié)抗?jié)兯?、組胺H2受體拮抗劑2、質(zhì)子泵抑制劑課堂活動(dòng)思考：胃潰瘍的形成原因和好發(fā)部位有哪些？發(fā)病原因損傷因子保護(hù)因子胃酸胃蛋白酶幽門螺桿菌胃分泌的黏液HCO3-前列腺素發(fā)生潰瘍的基本原因：胃酸分泌過多、幽門螺桿菌感染或防護(hù)機(jī)制減弱。抗?jié)兯幬锏姆诸悽僖种茡p傷因子抗酸劑胃酸分泌抑制劑抗幽門螺桿菌感染藥②增強(qiáng)保護(hù)因子胃黏膜保護(hù)劑胃酸分泌機(jī)制胃黏膜細(xì)胞底膜表面存在組胺H2受體、乙酰膽堿M1受體和促胃液素G受體，受到相應(yīng)的物質(zhì)結(jié)合后，可引發(fā)胞內(nèi)的一系列生化過程，最后激活蛋白激酶和H+，K+-ATP酶，最終進(jìn)行H+-K+交換，泵出胃酸。（一）組胺H2受體拮抗劑側(cè)鏈增長腎損傷和粒細(xì)胞缺乏N-胍基組胺先導(dǎo)化合物口服無效西咪替丁第一個(gè)高活性的H2受體拮抗劑（一）組胺H2受體拮抗劑（4）哌啶類：羅沙替丁（1）咪唑類：西咪替丁（2）呋喃類：雷尼替丁（3）噻唑類：法莫替丁

第一代第二代第三代第四代（一）組胺H2受體拮抗劑鹽酸雷尼替丁1.二甲氨基甲基呋喃環(huán)2.硫醚3.硝基乙烯二胺4.順反異構(gòu)體，藥用品為反式異構(gòu)體結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：（一）組胺H2受體拮抗劑化學(xué)鑒別

本品用小火緩緩加熱，產(chǎn)生硫化氫氣體，能使?jié)駶櫟囊宜徙U試紙顯黑色。本品用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、反流性食管炎等。（一）組胺H2受體拮抗劑側(cè)鏈增長堿性芳雜環(huán)易曲繞的含硫四原子鏈含氮的平面極性脒胍基團(tuán)西咪替丁雷尼替丁法莫替丁練習(xí)鞏固經(jīng)灼燒后，遇醋酸鉛試紙可生成黑色硫化鉛沉淀的藥物是（）A奧美拉唑B甲氧氯普胺C多潘立酮D雷尼替丁E昂丹司瓊練習(xí)鞏固經(jīng)灼燒后，遇醋酸鉛試紙可生成黑色硫化鉛沉淀的藥物是（D

）A奧美拉唑B甲氧氯普胺C多潘立酮D雷尼替丁E昂丹司瓊（二）質(zhì)子泵抑制劑側(cè)鏈增長質(zhì)子泵即H+，K+-ATP酶，該酶催化胃酸分泌過程的最后一個(gè)環(huán)節(jié)，使氫離子和鉀離子交換，向胃腔直接分泌高濃度的胃酸。質(zhì)子泵抑制劑是一類通過抑制質(zhì)子泵而致胃酸分泌減少的藥物。H+，K+-ATP酶H+K+胃腔質(zhì)子泵抑制劑壁細(xì)胞具有作用專一、選擇性高、副作用較小等優(yōu)點(diǎn)。5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞硫酰基]-1H-苯并咪唑苯并咪唑環(huán)亞磺酰基吡啶環(huán)弱酸性弱堿性對強(qiáng)酸不穩(wěn)定制成腸溶片和腸溶膠囊使用（二）質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑奧美拉唑無活性H+胃壁次磺酰胺次磺酰胺－S－S－EHS－E使H+，K+-ATP酶失活，產(chǎn)生不可逆性抑制作用，阻斷胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)H+，K+-ATP酶前藥（二）質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑的作用機(jī)制

本品主要用于治療十二指腸潰瘍和卓-艾綜合征（胃泌素瘤），也可用于胃潰瘍和反流性食管炎。

三聯(lián)療法：奧美拉唑+阿莫西林/甲硝唑+克拉霉素根治幽門螺桿菌

四聯(lián)療法：奧美拉唑+阿莫西林+克拉霉素+枸櫞酸鉍鉀（二）質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑的臨床作用

長期使用奧美拉唑等不可逆性質(zhì)子泵抑制劑易引起胃酸缺乏，會(huì)誘發(fā)胃竇反饋機(jī)制而導(dǎo)致高促胃液素血癥；還有可能在胃體內(nèi)引起內(nèi)分泌細(xì)胞增生，形成類癌，故在臨床上不宜長期連續(xù)使用。（二）質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑的不良反應(yīng)練習(xí)鞏固下列與奧美拉唑敘述不符的是（）A結(jié)構(gòu)中含有亞磺酰胺基B在酸堿溶液中穩(wěn)定C本身無活性，為前藥D為質(zhì)子泵抑制劑E經(jīng)酸催化重排為活性物質(zhì)練習(xí)鞏固下列與奧美拉唑敘述不符的是（B

）A結(jié)構(gòu)中含有亞磺酰胺基B在酸堿溶液中穩(wěn)定C本身無活性，為前藥D為質(zhì)子泵抑制劑E經(jīng)酸催化重排為活性物質(zhì)第七章

消化系統(tǒng)藥物第二節(jié)促胃腸動(dòng)力藥和止吐藥一、促胃腸動(dòng)力藥側(cè)鏈增長

促胃腸動(dòng)力藥是能增加胃腸推進(jìn)性蠕動(dòng)，促使胃腸道內(nèi)容物向前移動(dòng)的一類藥物。胃動(dòng)力不足腹脹惡心嘔吐消化不良一、促胃腸動(dòng)力藥側(cè)鏈增長甲氧氯普胺堿性重氮化偶合反應(yīng)芳伯氨基叔胺基堿性酰胺基水解一、促胃腸動(dòng)力藥側(cè)鏈增長多巴胺D2受體拮抗劑，兼有促動(dòng)力和止吐的功效，用于緩解胃腸動(dòng)力障礙疾病的癥狀，并抑制各種原因所致的惡心、嘔吐。不良反應(yīng)有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用（錐體外系癥狀），常見嗜睡和倦怠。一、促胃腸動(dòng)力藥側(cè)鏈增長具有促進(jìn)胃動(dòng)力及止吐作用，使胃排空速率加快，抑制惡心、嘔吐。不良反應(yīng)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用和心臟毒性。主要用于胃排空延緩、反流性胃炎、慢性胃炎、反流性食管炎引起的消化不良癥狀及各種原因引起的惡心、嘔吐。一、促胃腸動(dòng)力藥側(cè)鏈增長用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀者。二、止吐藥側(cè)鏈增長

止吐藥是通過不同的環(huán)節(jié)抑制嘔吐反應(yīng)的藥物，用于胃腸道疾病、暈動(dòng)病、外科手術(shù)后、放射治療及某些藥物治療引起的惡心、嘔吐等。嘔吐妨礙飲食失水電解質(zhì)紊亂酸堿平衡失調(diào)二、止吐藥側(cè)鏈增長本品不引起錐體外系反應(yīng)，毒副作用極小，不良反應(yīng)較輕。主要用于治療由化療和放療引起的惡心、嘔吐，練習(xí)鞏固屬于外周性多巴胺D2受體拮抗劑的藥物是（）A多潘立酮B甲氧氯普胺C西沙必利D莫沙必利E哌侖西平練習(xí)鞏固屬于外周性多巴胺D2受體拮抗劑的藥物是（A）A多潘立酮B甲氧氯普胺C西沙必利D莫沙必利E哌侖西平課后作業(yè)何謂質(zhì)子泵抑制劑？根據(jù)奧美拉唑的性質(zhì)分析其為什么是前藥？質(zhì)子泵抑制劑是通過直接作用于分泌胃酸的最后一個(gè)環(huán)節(jié)H+/K+-ATP酶，抑制各種因素引起的胃酸分泌的一類化學(xué)物質(zhì)，具有作用專一，選擇性高，副作用較小等優(yōu)點(diǎn)。

奧美拉唑?yàn)榍八帲w外無活性。口服后吸收迅速，選擇性地聚集在胃壁