一、A

1、

【正確答案】：B

【答案解析】：藥物效價強度是指達到某效應的藥物劑量，5mg藥物X與500mg藥物Y能夠產生相同的利尿強度，即相同的效應，其劑量比為100倍，效價強度強100倍。2、

【正確答案】：B

【答案解析】：新斯的明可逆性地抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現出乙酰膽堿的M及N樣作用，其中興奮骨骼肌作用強（抑制膽堿酯酶、促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿以及直接興奮N2受體有關），主要用于重癥肌無力癥以控制疾病癥狀。3、

【正確答案】：D

【答案解析】：換藥后，苯妥英鈉的血藥濃度尚未達到有效血藥濃度。4、

【正確答案】：E

【答案解析】：該藥物最小毒性的血漿藥物濃度是最小治療血漿濃度的1.5倍，如果按該藥半衰期（6小時）用藥，應該最少一天四次，而經過一個半衰期后，該藥濃度將下降一倍，如果按最小毒性濃度為1.5，則經過一個半衰期后，該藥濃度將下降為0.75，低于最小治療濃度，不能發揮作用。因此要持續靜脈滴注。5、

【正確答案】：B

【答案解析】：ACEI是血管緊張素轉化酶抑制藥(angiotensinconvertingenzymeinhibitor)英文縮寫。6、

【正確答案】：E

【答案解析】：二巰丙醇中含有2個巰基，與金屬原子親和力大，可形成較穩定的復合物，隨尿排出，使體內巰基酶恢復活性，解除金屬引起的中毒證狀。7、

【正確答案】：C

【答案解析】：有機磷酸酯類中毒的解救首先采用阿托品控制癥狀，不能完全控制癥狀時再加用解磷定。8、

【正確答案】：A

【答案解析】：嗎啡治療心源性哮喘的機制包括：①降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，使呼吸變慢；②擴張外周血管，降低外周阻力，減輕心臟負荷；③具有鎮靜作用，可消除患者的焦慮和緊張情緒。9、

【正確答案】：B

【答案解析】：絲裂霉素屬于抗腫瘤抗生素，通過起烷化劑作用，抑制DNA合成而抑制癌細胞增殖。10、

【正確答案】：D

【答案解析】：急性有機磷酸酯類中毒時，患者出現呼吸困難，口唇發紺，呼吸道分泌增多等癥狀是由于M受體激動所致，宜采用阿托品阻斷M受體，緩解癥狀。11、

【正確答案】：E

【答案解析】：巰嘌呤屬于抗代謝藥，在體內轉變成核苷酸6-巰基苷酸，干擾嘌呤代謝，阻礙DNA的合成。12、

【正確答案】：E

【答案解析】：鹵代喹啉類（雙碘喹啉、氯碘喹啉）毒性一般較低。依米丁毒性大，僅用于甲硝唑無效或禁用甲硝唑的病人，必須在嚴密監護下給藥。13、

【正確答案】：E

【答案解析】：吡喹酮是防治血吸蟲病的特效藥，具有高效、低毒、療程短、口服有效等特點，現已完全取代傳統抗血吸蟲病藥酒石酸銻鉀。14、

【正確答案】：D

【答案解析】：異煙肼能引起神經毒性反應，因為異煙肼大劑量服用或慢代謝型者可加速維生素B6的排泄，使維生素B6缺乏，導致刷圍神經炎及其他神經精神癥狀，同服維生素B6可治療及預防此反應。15、

【正確答案】：A

【答案解析】：特比萘芬對皮膚癬菌有殺菌作用，可治愈大部分癬病患者，屬表淺部抗真菌藥。16、

【正確答案】：C

【答案解析】：青霉素類藥物分兩大類：天然青霉素和人工半合咸青霉素。這兩類青霉素在抗菌作用機制方面是相似的，都是通過阻礙細菌細胞壁的合成而殺菌。但兩者之間有許多不同點，天然青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌譜窄，主要用于革蘭陽性菌感染。為了克服天然青霉素的上述缺點，通過人工方法對其化學結構進行改造。半合成耐酸青霉素如青霉素V，耐酶青霉素如苯唑西林等，廣譜青霉素如氨芐西林和羧芐西林等。17、

【正確答案】：C

【答案解析】：氨基糖苷類主要不良反應為耳毒性，包括對前庭神經功能、耳蝸神經、聽力的損害和腎毒性。18、

【正確答案】：C

【答案解析】：紅霉素為酶抑制藥，抑制許多藥物代謝而發生相互作用，紅霉素使茶堿血藥濃度升高。19、

【正確答案】：B

【答案解析】：苯海拉明在本題所有藥物中抗膽堿作用最強。20、

【正確答案】：E

【答案解析】：屬于第二代頭孢菌素的藥物有頭孢吠辛（酯）、頭孢克洛、頭孢西丁、頭孢尼西等。21、

【正確答案】：C

【答案解析】：天然青霉素與青霉素結合蛋白(PBPs)結合后，阻礙細胞壁黏肽生成，使細胞壁缺損，還可增加細菌的自溶酶活性，從而使細菌體破裂死亡。青霉素對處于繁殖期正大量合成細胞壁的細菌作用強，對已合成細胞壁，處于靜止期的細菌作用弱，屬于繁殖期殺菌藥。22、

【正確答案】：D

【答案解析】：排鉀利尿藥可致低血鉀而加重強心苷的毒性，呋塞米還能促進心肌細胞K+外流，所以強心苷中毒后用呋塞米治療是錯誤的。23、

【正確答案】：B

【答案解析】：克拉維酸為β內酰胺酶抑制藥，抗菌譜廣，但抗菌活性低，與β內酰胺類抗生素合用時，抗菌作用明顯增強。臨床使用復方阿莫兩林與復方替卞兩林，為克拉維酸分別和阿莫兩林與替卡西林配伍的制劑。24、

【正確答案】：B

【答案解析】：磺胺藥與PABA結構相似，與PABA競爭二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸合成，從而使細菌不能合成四氫葉酸及DNA，抑制細菌繁殖。25、

【正確答案】：E

【答案解析】：氯丙嗪不能引起“開一關”現象，“開一關”現象是氐期應用左旋多巴，腦內DA功能增強引起的。26、

【正確答案】：E

【答案解析】：細菌與藥物多次接觸后，對藥物敏感性下降甚至消失現象稱為耐藥性（抗藥性）。耐藥性傳播是可以通過質粒傳遞而播散的。27、

【正確答案】：A

【答案解析】：硫脲類藥物最常見的不良反應有皮疹、瘙癢等變態反應。最嚴重的不良反應是粒細胞缺乏癥，及時停藥可以逆轉。28、

【正確答案】：A

【答案解析】：腎上腺素可收縮用藥部位的血管，減慢藥物吸收速度，既能延長局部麻醉藥的作用時間，又可減少吸收中毒的機會。29、

【正確答案】：B

【答案解析】：胰島素不良反應：①常見是低血糖反應：②變態反應：③胰島素抵抗：原因為產生抗胰島抗體；④脂肪萎縮與肥厚；⑤胰島素性水腫；⑥屈光不正，患者常感視力模糊。30、

【正確答案】：B

【答案解析】：硫脲類藥物主要抑制甲狀腺內的過氧化物酶，從而抑制甲狀腺激素的生物合成。31、

【正確答案】：B

【答案解析】：毛果蕓香堿可興奮瞳孔括約肌上的M受體使瞳孔括約肌收縮，前房角開大，房水循環通暢，使眼壓降低。32、

【正確答案】：A

【答案解析】：長期應用糖皮質激素突然停藥引起腎上腺危象稱藥源性皮質功能不全。出現反跳現象，突然停藥或減量太快，可出現一些原疾病沒有的癥狀稱停藥癥狀；原病復發或惡化稱停藥反跳現象。33、

【正確答案】：B

【答案解析】：異丙嗪具有H1受體阻斷作用，并阻斷中樞的H1受體，產生鎮靜催眠作用。34、

【正確答案】：D

【答案解析】：吡喹酮是治療各種絳蟲病的首選藥。35、

【正確答案】：B

【答案解析】：可待因直接抑制延腦咳嗽中樞，鎮咳作用強而迅速，鎮咳劑量不抑制呼吸。適用于劇烈無痰性干咳，對胸膜炎干咳伴胸痛尤為適宜。36、

【正確答案】：C

【答案解析】：H2受體阻斷藥能阻斷H2受體而抑制胃酸分泌，對五肽促胃液素、膽堿受體激動藥及迷走神經興奮所致胃酸分泌也有明顯的抑制作用，用于消化性潰瘍、胃及食管反流性疾病、胃酸分泌過多疾病（如卓-艾綜合征）的控制。37、

【正確答案】：D

【答案解析】：四環素類藥物與細菌核糖體30S亞基結合，阻止蛋白合成。38、

【正確答案】：D

【答案解析】：奧美拉唑抑制胃壁細胞內質子泵即H+-K+-ATP酶而抑制各種刺激引起的胃酸分泌，該抑制作用是不可逆的，抑酸作用強而持久。39、

【正確答案】：A

【答案解析】：氫氯噻嗪為中效能的利尿藥，降壓作用特點溫和、持久。長期應用噻嗪類可引起低血鉀、高血糖、高脂血癥，以及高尿酸血癥、腎功能減退病人的血尿素氮升高等。主要用于輕、中度高血壓。40、

【正確答案】：D

【答案解析】：低分子量肝素選擇性地抑制凝血因子Xa，抗血栓的同時較少引起出血是該藥優越的地方。41、

【正確答案】：E

【答案解析】：吲達帕胺為噻嗪類利尿藥，利尿作用比氫氯噻嗪強，但失K+作用弱，還有一定的擴張血管作用。42、

【正確答案】：B

【答案解析】：卡托普利為第1個用于臨床口服有效的血管緊張素轉化酶抑制藥。43、

【正確答案】：A

【答案解析】：胰島的B細胞可以合成和釋放胰島素。44、

【正確答案】：D

【答案解析】：選擇性鈣通道阻滯藥根據化學結構分為二氫吡啶類（硝苯地平）、地爾硫類（地爾硫（艸卓））、苯烷胺類（維拉帕米）、粉防己堿。45、

【正確答案】：E

【答案解析】：硝酸異山梨酯（消心痛）的多數不良反應是由于血管舒張作用所繼發的，如心率加快、搏動性頭痛，大劑量可出現直立性低血壓及暈厥；眼內血管擴張則使眼壓升高。劑量過大，反而會使耗氧量增加而加重心絞痛的發作。46、

【正確答案】：B

【答案解析】：異丙嗪為一代H1受體阻斷藥，中樞抑制作用最強。47、

【正確答案】：C

【答案解析】：強心苷的臨床應用：(1)主要適應證是慢性心功能不全，①對高血越病、輕度心瓣膜病、輕度先天心臟病所致者為最佳適應證；②對甲狀腺功能亢進、貧血等為相對適應證；③對嚴重心瓣膜病、心包纖維化者為禁忌證。(2)某些心律失常，如心房顫動、心房撲動和陣發性室上性心動過速。48、

【正確答案】：D

【答案解析】：地高辛安全范圍小，一般治療量已接近中毒量的60%，且對地高辛的敏感性個體差異大。49、

【正確答案】：E

【答案解析】：肝素含大量負電荷，口服不吸收，主要通過靜脈用藥。50、

【正確答案】：E

【答案解析】：巴氯芬為r-氫基丁酸(GABA)的衍生物，用于多發性硬化所致骨骼肌痙攣等。51、

【正確答案】：B

【答案解析】：組織型纖維蛋白溶酶原激活劑(t-PA)屬于纖維蛋白溶解藥，激活纖溶酶，促進纖維蛋白溶解，也稱血栓溶解藥。52、

【正確答案】：E

【答案解析】：冠狀動脈的小阻力血管不受硝酸甘油的影響。53、

【正確答案】：E

【答案解析】：哌替啶與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑，可使患者處于人工冬眠狀態，有利于機體渡過危險的缺氧缺能階段。54、

【正確答案】：D

【答案解析】：嗎啡可以治療心源性哮喘，因為：①抑制呼吸中樞，降低其對C02的敏感性②擴張血血，降低外周阻力，減輕心臟負荷；③鎮靜作用，可消除患者的緊張情緒，降低氧耗55、

【正確答案】：C

【答案解析】：解熱鎮痛抗炎藥物的共同作用機制是抑制環氧酶，抑制體內前列腺素的合成。56、

【正確答案】：D

【答案解析】：氯丙嗪阻斷α受體，可翻轉腎上腺素的升壓效應，并抑制血管運動中樞和直接松弛血管平滑肌，使血管擴張，血壓下降，氯丙嗪所引起的低血壓不能用腎上腺素來糾正，用去甲腎上腺素或間羥胺等藥物治療。57、

【正確答案】：B

【答案解析】：丙米嗪的藥理作用有：①有明顯的抗抑郁作用，用于各型憂郁癥：②阻斷M受體，產生阿托品樣作用：③直立性低血壓及心律失常。其不良反應包括：①有較明顯的阿托品樣作用；②可引起竇性心動過速、直立性低血壓、心律失常：③有鎮靜作用；④長期大劑量用藥突然停藥，可出現焦慮、失眠、惡心、嘔吐、興奮等癥狀，過量可引起急性中毒。58、

【正確答案】：A

【答案解析】：卡比多巴為脫羧酶抑制劑，抑制左旋多巴在外周的代謝，提高進入中樞的左旋多巴藥量。59、

【正確答案】：E

【答案解析】：氟馬西尼能與苯二氮（艸卓）結合位點結合，對抗苯二氮（艸卓）類（地西泮）的作用，是苯二氮（艸卓）類（地西泮）的特效解毒藥。60、

【正確答案】：D

【答案解析】：苯巴比妥作用時間長是因為苯巴比妥消除方式部分經肝代謝及原形尿排泄，經腎排泄時可被腎小管再吸收。61、

【正確答案】：D

【答案解析】：卡馬西平除抗癲癇作用外，還具有抗三叉神經痛和舌咽神經痛作用。62、

【正確答案】：E

【答案解析】：酚妥拉明為α受體阻斷藥，普萘洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾為非選擇性β受體阻斷藥，對β1、β2受體均有阻斷作用。63、

【正確答案】：C

【答案解析】：腎上腺素激動α1受體，使腹腔內臟（如腎血管）和皮膚黏膜收縮，激動β2受體，使骨骼肌血管和冠狀血管擴張。64、

【正確答案】：A

【答案解析】：索他洛爾盡管具有一定β受體阻斷作用，但主要作為鉀通道阻斷劑，屬Ⅲ類抗心律失常藥。65、

【正確答案】：C

【答案解析】：東莨菪堿有防暈止吐作用，可能與其抑制前庭神經內耳功能或大腦皮質及胃腸道蠕動有關，可防治暈動病。66、

【正確答案】：E

【答案解析】：巴氯芬為γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，用于多發性硬化所致骨髓肌痙攣等。67、

【正確答案】：C

【答案解析】：東莨菪堿脂溶性高，可進入中樞，抑制皮質及前庭功能，因此可抗暈動病。68、

【正確答案】：B

【答案解析】：有機磷酸酯類中毒機制是有機磷酸酯類與膽堿酯酶結合，生成磷酰化膽堿酯酶，使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿能力，乙酰膽堿在體內增多，產生M和N受體過度興奮及中樞癥狀。氯解磷定為膽堿酯酶復活劑，與結合在膽堿酯酶上的磷酸基結合成復合物后，可恢復膽堿酯酶活性，是有機磷農藥中毒對因解救首選藥。69、

【正確答案】：C

【答案解析】：新斯的明可逆性地抑制膽堿酯酶活性，減少乙酰膽堿的滅活而表現出乙酰膽堿的M樣及N樣作用，其中對興奮骨骼肌作用強（與抑制膽堿酯酶、促進運動神經末梢釋放乙酰膽堿及直接興奮N2受體有關），主要用于重癥肌無力。70、

【正確答案】：C

【答案解析】：易逆性抗膽堿酯酶藥對心臟的作用較弱。71、

【正確答案】：E

【答案解析】：首過效應（首過消除）指口服藥物在胃腸道吸收后，首先進入肝門靜脈系統，某些藥物在通過腸黏膜及肝時，部分可被代謝滅活而使進入體循環的藥量減少，藥效降低。除口服外，有些藥物還可經舌下給藥或直腸給藥，分別通過口腔、直腸和結腸的黏膜吸收，可避免首先通過肝代謝。72、

【正確答案】：A

【答案解析】：毒性反應是指用藥劑量過大或時間過長而對機體產生有害的反應，鏈霉素引起的永久性耳聾屬于毒性反應。73、

【正確答案】：C

【答案解析】：藥理學研究內容主要包括藥物效應動力學和藥物代謝動力學，藥物效應動力學是研究藥物對機體的作用及作用原理。二、B

1、

<1>、

【正確答案】：E

【答案解析】：磺胺類與PABA結構相似，與PABA競爭二氫葉酸合成酶，抑制二氫葉酸合成，從而使細菌不能合成四氫葉酸及DNA，抑制細菌繁殖。<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：氨芐西林屬于β內酰胺類抗生素，其作用機制有：①氨芐西林與青霉素結合蛋白(PBPs)結合后，其β內酰胺環抑制PBPs中轉肽酶的交叉聯結反應，阻礙細胞壁黏肽生成，使細胞壁缺損：②可增加細菌的自溶酶活性，從而使細菌體破裂死亡。屬于繁殖期殺菌劑。<3>、

【正確答案】：D

【答案解析】：氧氟沙星屬于氟喹諾酮類，作用機制是抑制DNA螺旋酶的A亞單位的切割及封口活性，阻礙細菌DNA合成而導致細菌死亡。<4>、

【正確答案】：C

【答案解析】：羅紅霉素屬大環內酯類，其作用機制是與敏感菌的核糖體50S亞基不可逆結合，通過阻斷轉肽作用及mRNA的位移，選擇性抑制蛋白質合成。<5>、

【正確答案】：B

【答案解析】：多黏菌素B通過增加細菌細胞膜通透性，使細胞內成分外漏而導致細菌死亡。主要用于對β內酰胺類和氨基糖苷類抗生素耐藥而又難以控制的銅綠假單胞菌及其他革蘭陰性桿菌引起的嚴重感染2、

<1>、

【正確答案】：C

【答案解析】：新斯的明抑制乙酰膽堿酯酶活性，導致乙酰膽堿堆積而出現膽堿能危象。<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：毛果蕓香堿激動M受催，產生縮瞳、降眼壓、調節痙攣作用。<3>、

【正確答案】：B

【答案解析】：阿托品阻斷M受體，產生擴瞳、升高眼壓、調節麻痹作用。<4>、

【正確答案】：D

【答案解析】：碘解磷定進入體內與磷酰化的膽堿酯酶結合，生成無毒的磷酰化解磷定，而使膽堿酯酶活性恢復。3、

<1>、

【正確答案】：C

【答案解析】：尿素為水溶性，相對分子質量小于100通過濾過方式通過細胞膜。<2>、

【正確答案】：A

【答案解析】：苯巴比妥為弱酸性藥物，在溶液中有解離，其非解離形式通過簡單擴散跨膜。<3>、

【正確答案】：B

【答案解析】：葡萄糖進入紅細胞是通過易化擴散方式。<4>、

【正確答案】：E

【答案解析】：神經遞質釋放通過囊泡膜與突觸前膜融合，形成裂孔，而將內容物排出至突觸間隙。4、

<1>、

【正確答案】：C

【答案解析】：利福平高效廣譜，抗結核作用與異煙肼相近，而較鏈霉素強，對麻風桿菌、大多數革蘭陽性細菌也有作用。單用結核桿菌易產生耐藥性。與其他抗結核病藥合用，可治療各型結核病及重癥患者。<2>、

【正確答案】：E

【答案解析】：氯霉素最嚴重的毒性反應是抑制骨髓造血功能。<3>、

【正確答案】：B

【答案解析】：四環素類能與骨、牙中所沉積的鈣結合，導致牙釉質